Арлет® (Arlet) – антибиотик широкого спектра действия, который содержит сразу два активных компонента: пенициллиновый антибиотик полусинтетического происхождения (амоксициллин) и ингибитор бактериальных ферментов бета-лактамаз (клавулановая кислота).
Антибиотик разрушает клеточную оболочку бактерий, что приводит к гибели бактерий, а клавуланат защищает антибиотик от разрушения бета-лактамазами.
Препарат выпускается в форме таблеток с различной дозировкой действующих компонентов, что дает возможность регулировать интенсивность терапии для разных категорий пациентов.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатой формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 7 таблеток, по 2 упаковки в пакетах, 1 пакет в картонной пачке; по 14 таблеток в банках темного стекла, 1 банка в картонной пачке).
Состав 1 таблетки:
- активные вещества: амоксициллин – 250, 500 или 875 мг; клавулановая кислота – 125 мг;
- вспомогательные компоненты: низкомолекулярный повидон, тальк, прежелатинизированный крахмал, стеарат кальция, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза;
- оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль, макрогол 4000, диоксида титан.
Противопоказания
Абсолютные:
- инфекционный мононуклеоз или лимфолейкоз (есть риск появления экзантемы);
- нарушения функции печени (включая желтуху) вследствие комбинированного приема амоксициллина и клавулановой кислоты в анамнезе;
- хроническая недостаточность функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин (только для таблеток 875 мг + 125 мг);
- возраст до 6 лет (при наличии хронической почечной недостаточности – до 12 лет);
- гиперчувствительность к компонентам препарата, а также антибиотикам цефалоспориновой и пенициллиновой группы, другим бета-лактамным антибиотикам.
Относительные:
- выраженная недостаточность функции печени;
- хроническая недостаточность функции почек;
- болезни пищеварительной системы (в том числе анамнестические данные о колите вследствие применения пенициллина);
- период беременности;
- период кормления грудью.
Аналоги препарата по кодам АТХ:
АМОКСИКЛАВ АМОКСИКЛАВ АМОКСИКЛАВ АМОКСИКЛАВ КВИКТАБ АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА АУГМЕНТИН АУГМЕНТИН ПАНКЛАВ РАПИКЛАВ ТРИФАМОКС ИБЛ ФЛЕМОКЛАВ СОЛЮТАБ ЭКОКЛАВ ЭКОКЛАВ Все
Перед использованием препарата АРЛЕТ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Способ применения и дозировка
Арлет применяют перорально. С целью минимизации нежелательных реакций со стороны системы пищеварения таблетки пьют в начале приема пищи: проглатывают целиком, не разжевывая.
Режим дозирования зависит от возраста, веса пациента, состояния почек, а также степени тяжести заболевания.
Детям 6–12 лет (вес менее 40 кг) рекомендуется следующий режим дозирования: 1 таблетка 250 мг + 125 мг 2–3 раза в день либо 1 таблетка 500 мг + 125 мг дважды в день. При тяжелых заболеваниях допускается увеличение дозы в два раза. Детская суточная доза амоксициллина составляет 20–30 мг/кг (максимальная – 45 мг/кг), клавулановой кислоты – 5–7,5 мг/кг (максимальная – 10 мг/кг).
Важно понимать, что 2 таблетки 250 мг + 125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг + 125 мг. Содержание в них клавулановой кислоты в два раза выше.
Дети 12 лет и взрослые (вес 40 кг и более):
- инфекции легкой или средней степени тяжести (кроме заболеваний нижних отделов дыхательных путей): 1 таблетка 250 мг + 125 мг трижды в сутки или 1 таблетка 500 мг + 125 мг дважды в сутки;
- тяжелые инфекции (или инфекции нижних отделов дыхательных путей): 1 таблетка 500 мг + 125 мг трижды в сутки или 1 таблетка 875 мг + 125 мг дважды в сутки;
- инфекции полости рта: 1 таблетка 250 мг + 125 мг трижды в сутки или 1 таблетка 500 мг + 125 мг дважды в сутки на протяжении 5 суток.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6000 мг, клавулановой кислоты – 600 мг.
Лечение длится минимум 5 дней. Более точно продолжительность терапии определяет лечащий врач, но не более 14 дней без повторного медицинского осмотра. Терапия среднего отита длится 5–7 дней.
Режим дозирования для особых категорий пациентов:
- недостаточность функции почек при КК более 10–30 мл/мин: 1 таблетка 250 мг + 125 мг дважды в день при инфекциях легкой и средней степени тяжести; 1 таблетка 500 мг + 125 мг дважды в день при тяжелых инфекциях и заболеваниях нижних отделов дыхательных путей;
- недостаточность функции почек при КК менее 10 мл/мин: 1 таблетка 250 мг + 125 мг один раз в день при инфекциях легкой и средней степени тяжести; 1 таблетка 500 мг + 125 мг один раз в день при тяжелых инфекциях и заболеваниях нижних отделов дыхательных путей;
- гемодиализ (взрослые пациенты): 1 таблетка 500 мг + 125 мг или 2 таблетки 250 мг + 125 мг каждые 24 часа. Помимо этого, принимают дополнительно по 1 дозе во время сеанса диализа и по его окончании;
- гемодиализ (дети): доза рассчитывается по весу ребенка – 15 мг/кг амоксициллина и 3,75 мг/кг клавулановой кислоты в один прием. Помимо этого, принимают дополнительно по 1 дозе во время сеанса диализа и по его окончании.
При анурии интервал между приемами Арлета не должен быть менее 48 часов.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч.
- острый и хронический синусит,
- острый и хронический средний отит,
- заглоточный абсцесс,
- тонзиллит,
- фарингит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч.
- острый бронхит с бактериальной суперинфекцией,
- хронический бронхит,
- пневмония);
- инфекции мочевыводящих путей;
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костной и соединительной ткани;
- инфекции желчных путей (холецистит,
- холангит);
- одонтогенные инфекции.
Побочные действия
- система пищеварения: часто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе, недостаточность функции печени, увеличение активности печеночных ферментов; редко – гепатит, внутрипеченочный холестаз; очень редко – воспаление языка, воспаление слизистой оболочки желудка, стоматит, геморрагический/псевдомембранозный колит, энтероколит, черный «ворсинчатый» язык, потемнение эмали зубов;
- система кроветворения: редко – снижение количества лейкоцитов/нейтрофилов в крови (обратимое), снижение количества тромбоцитов, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия; очень редко – увеличение продолжительности кровотечения, анемия, повышение числа эозинофилов/тромбоцитов;
- центральная нервная система: часто – головокружение, головная боль, повышенная активность, судорожный синдром; очень редко – бессонница, взбудораженность, беспокойство, изменение поведения;
- мочевыделительная система: очень редко – наличие крови в моче;
- реакции гиперчувствительности: нечасто – крапивница, эритема, зуд; редко – мультиформная эритема; очень редко – дерматит Риттера, синдром Стивенса – Джонсона, анафилаксия, отек Квинке, симптомы, возникающие при сывороточной болезни, острый генерализованный экзантематозный пустулез, коревидная экзантема;
- прочие: часто – суперинфекция (в том числе кандидоз); редко – увеличение протромбинового времени (обратимое), кристаллизация солей в моче, интерстициальный нефрит, васкулит.
Особые указания
Перед началом лечения нужно удостовериться, что у пациента нет гиперчувствительности к антибиотикам пенициллиновой и цефалоспориновой группы. В случае развития аллергических реакций прием Арлета следует прекратить. При тяжелых реакциях гиперчувствительности вводят адреналин (эпинефрин). Также могут потребоваться кислородотерапия, введение внутривенно глюкокортикостероидов, интубация для обеспечения проходимости дыхательных путей.
Были выявлены случаи развития некротического колита у новорожденных, чьи матери во время беременности с дородовым разрывом плодных оболочек принимали амоксициллин и клавулановую кислоту для профилактики.
Во время терапии диареи, вызванной бактерией Clostridium difficile, не рекомендуется применять препараты, снижающие перистальтику кишечника. Допускается прием содержащих каолин или аттапульгит препаратов от диареи.
После улучшения состояния пациента рекомендуется принимать Арлет еще 48–72 часа.
Действующие вещества препарата могут стать причиной ложноположительной реакции при проведении антиглобулинового теста, а также теста на глюкозу в моче с использованием сульфата меди (реактив Бенедикта или раствор Фелинга). При проведении теста на глюкозу в моче рекомендуется использовать ферментные глюкозо-оксидазные методы.
В постоянном контроле нуждаются пациенты, принимающие Арлет одновременно с антикоагулянтами, так как не исключена вероятность увеличения протромбинового времени.
При приеме больших доз амоксициллина следует пить больше жидкости и поддерживать нормальный диурез с целью минимизации риска образования кристаллов амоксициллина.
За счет роста нечувствительной к активным веществам препарата микрофлоры не исключено развитие суперинфекции, требующей изменения антибактериальной терапии.
На период лечения нужно соблюдать осторожность при управлении механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
Всасывание
После приема препарата внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата и составляет (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.
Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (в т.ч. легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Выведение
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.
T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты — 1-1.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.
Лекарственное взаимодействие
- антациды, глюкозамин, аминогликозиды, слабительные препараты: замедляют и снижают всасывание Арлета;
- аскорбиновая кислота: улучшает всасывание препарата;
- антибактериальные средства (включая цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, ванкомицин, циклосерин): взаимно усиливают действие;
- бактериостатические препараты (хлорамфеникол, тетрациклины, линкозамиды, макролиды): взаимно ослабляют действие;
- непрямые антикоагулянты: повышается их активность;
- аллопуринол: повышается частота развития экзантемы;
- гормональные контрацептивы, препараты, образующие парааминобензойную кислоту, этинилэстрадиол: снижается их эффективность;
- аллопуринол, диуретики, фенилбутазон, блокаторы канальцевой секреции: увеличивают концентрацию амоксициллина;
- метотрексат: повышается его токсичность.
