Фармакологическое действие
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
In vivo эффективен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus . pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens; Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma — pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
In vitro:
Чувствительные микроорганизмы (МПК < 2 мг/мл).
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (СNS), Streptococcus spp. группы С и G.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Левофлоксацин умеренно активен (МПК > 4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин- резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
К левофолоксацину устойчивы (МПК > 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Состав
Активное вещество:
левофлоксацин — 250 или 500 мг.
Вспомогательные вещества:
коллидон CL (кросповидон), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, коллидон 30 (поливинилпирролидон), микрокристаллическая целлюлоза;
оболочка:
железа оксид желтый, железа оксид красный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), оксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана диоксид.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой розовато-кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы с риской. На поперечном разрезе видны два слоя.
Показание к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый синусит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- бактериальный простатит;
- инфекции кожных покровов и мягких тканей;
- интраабдоминальная инфекция;
- для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек.
В исследованиях, проведенных супра-терапевтическими дозами левофлоксацина, было показано удлинение интервала QT.
Лечение должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота (противодействующего вещества) не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств (средства для лечения ревматических заболеваний).
Действие препарата левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом (средство для защиты слизистой оболочки желудка). То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств (препараты для лечения изжоги и гастралгий), а также солей железа (средств для лечения малокровия). Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 часа до или через 2 часа после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.
Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.
Способы применения и дозы
Внутрь, перед едой или между приемами пищи. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
Синусит: по 500 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения — 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения — 7-10 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день. Продолжительность лечения — 7- 14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения — 3 дня.
Простатит по 500 мг — 1 раз в день. Продолжительность лечения -.28 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит по 250 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения — 7-10 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день. Продолжительность лечения -7-14 дней.
Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения — 7- 14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).
Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1-2 раза в день. Продолжительность лечения — до 3-х месяцев.
Флорацид
Действующее вещество:
Левофлоксацин* (Levofloxacin*)
Фармгруппа:
Хинолоны/фторхинолоны
Аналоги по действующему веществу:Глево Ивацин Лебел Леволет Р Левотек Левофлокс Левофлоксабол Левофлоксацин Левофлоксацин ШТАДА Левофлоксацин-Тева Левофлоксацина гемигидрат Левофлоксацина полугидрат Лефлобакт Лефокцин Маклево ОД-Левокс Офтаквикс Ремедиа Сигницеф Таваник Танфломед Флексид Хайлефлокс Эколевид Элефлокс | Область применения:Абдоминальная инфекция Абсцесс мягких тканей Аллергический бронхит Бактериальная или грибковая инфекция кожи Бактериальные инфекции кожи Бактериальные инфекции мочевыводящих путей Бактериальные инфекции мочевых путей Бактериальные инфекции мочеполовой системы Бактериальные инфекции мягких тканей Бактериальные кожные инфекции Бактериальные поражения кожи Бактериурия Бактериурия асимптоматическая Бактериурия хроническая скрытая Бессимптомная бактериурия Бессимптомная массивная бактериурия Вирусная инфекция кожи Вирусные инфекции кожи Внебольничная пневмония Внутрибольничная пневмония Внутрибрюшинные инфекции Внутрибрюшные инфекции Воспаление клетчатки Воспаление кожных покровов в местах инъекций Воспаление придаточных пазух носа Воспалительное заболевание дыхательных путей Воспалительное заболевание мочевыводящих путей Воспалительное заболевание мочеполового тракта Воспалительное заболеваний мочевого пузыря и мочевыводящих путей Воспалительные заболевания придаточных пазух носа Воспалительные заболевания мочевыводящей системы Воспалительные заболевания мочевыводящих путей Воспалительные заболевания урогенитальной системы Воспалительные кожные заболевания Гнойничковое заболевание кожи Гнойничковые заболевания кожи Гнойно-воспалительное заболевание кожи и мягких тканей Гнойно-воспалительные заболевания кожи Гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков Гнойно-воспалительные заболевания мягких тканей Гнойно-воспалительные процессы придаточных пазух носа Гнойные инфекции кожи Гнойные инфекции мягких тканей Госпитальная пневмония Госпитальные пневмонии Грибковые заболевания урогенитального тракта Грибковые поражения мочевых путей Диффузный перитонит Заболевание бронхов Интерстициальная пневмония Инфекции абдоминальные Инфекции брюшной полости Инфекции кожи Инфекции кожи и кожных структур Инфекции мочевого тракта Инфекции мочевыводящего тракта Инфекции мочевыводящей системы Инфекции мочевыводящих путей Инфекции мочевых путей Инфекции мочевых путей, вызванные энтерококками или смешанной флорой Инфекции мочеполового тракта неосложненные Инфекции мочеполового тракта осложненные Инфекции органов дыхания Инфекции органов мочеполовой системы Инфекции урогенитальные Инфекционно-воспалительное заболевание лор-органов Инфекционное поражение кожи Инфекционные заболевания кожи Инфекционные заболевания мочевыводящих путей Инфекция брюшной полости Инфекция желудочно-кишечного тракта Инфекция кожи Инфекция кожи и ее придатков Инфекция кожи и подкожных структур Инфекция кожи и слизистых оболочек Инфекция кожных покровов Инфекция мочевого тракта Инфекция мочевыводящих путей Инфекция мочевыделительной системы Инфекция мочевых путей Инфекция мочеполовых путей Инфекция придаточных пазух носа Инфекция урогенитального тракта Катар курильщика Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов Кожные бактериальные инфекции Комбинированный синусит Некротизирующие подкожные инфекции Неосложненные инфекции мочевыводящих путей Неосложненные инфекции кожи Неосложненные инфекции мочевыводящих путей Неосложненные инфекции мочевых путей Неосложненные инфекции мочеполовой системы Неосложненные инфекции мягких тканей Непневмококковые пневмонии Обострение синусита Обострение хронического бронхита |
Особые указания
При назначении препарата Флорацид® пациентам пожилого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто имеют нарушения функции почек.
При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококком, Флорацид® может быть недостаточно эффективным. Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения препаратом Флорацид® возможно развитие приступа судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении препарата Флорацид® очень редко, во избежание ее развития больным следует избегать пребывании на солнце или ультрафиолетового облучения.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Флорацид® и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
У пациентов пожилого возраста при применении препарата Флорацид® вероятность развития тендинита увеличивается. При применении глюкокортикостероидов повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить Флорацид® и начать соответствующее лечение, обеспечив состояние покоя в области поражения.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противопоказания
- гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
- эпилепсия;
- поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- детский и подростковый возраст (до 18 лет);
- беременность и период лактации.
С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста, в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
