Ципролет, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.
Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов.
Механизм действия
Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз II типа (топоизомераза II (ДНК-гираза) и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.
Механизмы резистентности
Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы, и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций. Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем к развитию клинической устойчивости, однако множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину, как и ко многим другим антибактериальным препаратам, может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий (как это часто происходит в случае Pseudomonas aeruginosa) и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.
Тестирование чувствительности in vitro
Воспроизводимые критерии исследования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибактериальным препаратам (EUCAST), представлены в таблице ниже.
Европейский комитет по определению чувствительности к антибактериальным препаратам.Пограничные значения МИК (мг/л) в клинических условиях для ципрофлоксацина
Микроорганизм | Чувствительный [мг/л] | Резистентный [мг/л] |
Enterobacteriaceae | ≤0,5 | >1 |
Pseudomonas spp. | ≤0,5 | >1 |
Acinetobacter spp. | ≤ 1 | >1 |
Staphylococcus1spp. | ≤ 1 | >1 |
Streptococcus pneumoniae2 | < 0,125 | >2 |
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis3 | ≤0,5 | >0,5 |
Neisseria gonorrhoeae | ≤0,03 | >0,06 |
Neisseria meningitidis | ≤0,03 | >0,06 |
Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов4 | ≤0,5 | >1 |
1 – Staphylococcus spp. – пограничные значения для ципрофлоксацина и офлоксацина связаны с высокодозной терапией.
2 – Streptococcus pneumoniae – дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и, таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.
3 – Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно-чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и чувствительности к антибактериальным препаратам при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референтной лаборатории. До тех пор, пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp. – возможно выявление штаммов Haemophilus influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина – 0,125-0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных H. Influenzae, нет.
4 – Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определялись в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать местной информацией о резистентности, особенно при лечении серьезных инфекций.
Данные института клинических и лабораторных стандартов для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина, представлены в таблице ниже.
Институт клинических и лабораторных стандартов. Пограничные значения МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков
Микроорганизм | Чувствительный | Промежуточный | Резистентный |
Enterobacteriaceae | <1a | 2a | >4a |
>21б | 16-20б | <15б | |
Pseudomonas aeruginosa и другие бактерии, не относящиеся к семейству Enterobacteriaceae | <1a | 2a | >4a |
>21б | 16-20б | <15б | |
Staphylococcus spp. | <1a | 2a | >4a |
>21б | 16-20б | <15б | |
Enterococcus spp. | <1a | 2a | >4a |
>21б | 16-20б | <15б | |
Haemophilus spp. | <1в | — | — |
>21г | — | — | |
Neisseria gonorrhoeae | <0,06д | 0,12-0,5д | >1д |
>41д | 28-40д | <27д | |
Neisseria meningitides | <0,03е | 0,06е | >0,12е |
>35ж | 33-34ж | <32ж | |
Bacillus anthracis Yersinia pestis | <0,25a | — | — |
Francisellatularensis | <0,5з | — | — |
а. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (CAMHB), который инкубируют с доступом воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16-20 ч для штаммов Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. и Bacillus anthracis; 20-24 ч для Acinetobacter spp., 24 ч для Y. pestis (при недостаточном росте инкубировать еще в течение 24 ч.)
б. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением агара Мюллера-Хинтона, который инкубируют с доступом воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16-18 ч.
в. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности с Haemophilusinfluenzae и Haemophilusparainfluenzae с применением бульонной тестовой среды для Haemophilus spp. (НТМ), которую инкубируют с доступом воздуха при температуре 35°С ± 2°С в течение 20-24 ч.
г. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением НТМ, которую инкубируют в 5% CO2 при температуре 35°С ± 2°С в течение 16-18 ч.
д. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствор агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1% установленной ростовой добавки при температуре 36°С ± 1°С (не превышающей 37°С) в 5% CO2 в течение 20-24 ч.
е. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений бульоном, с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (CAMHB) с добавлением 5% крови овец, который инкубируют в 5% СО2 при 35±2 °С в течение 20-24 ч.
ж. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (CAMHB) с добавлением определенной 2% ростовой добавки, который инкубируют с доступом воздуха при 35±2 °С в течение 48 ч.
In vitro чувствительность к ципрофлоксацину
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения препарата, по крайней мере, в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, – необходимо проконсультироваться со специалистом. In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Bacillus anthracis,Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные),Staphylococcus saprophyticus,Streptococcus spp.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Aeromonasspp.,Moraxellacatarrhalis, Brucellaspp.,Neisseriameningitidis,Citrobacterkoseri,
Pasteurellaspp.,Francisellatularensi, Salmonellaspp.,Haemophilusducreyi,Shigellaspp.,Haemophilusinfluenzae,Vibriospp.,Legionellaspp.,Yersiniapestis.
Анаэробныемикроорганизмы
Mobiluncusspp.
Другиемикроорганизмы
Chlamydiatrachomatis,Chlamydiapneumoniae,Mycoplasmahominis, Mycoplasmapneumoniae.
Продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов:
Acinetobacterbaumann, Burkholderiacepacia, Campylobacterspp., Citrobacterfreundii, Enterococcusfaecalis, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Klebsiellaoxytoca, Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciaspp., Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonasfluorescens, Serratiamarcescens, Streptococcuspneumoniae, Peptostreptococcusspp., Propionibacteriumacnes.
Считается, чтоприроднойрезистентностьюкципрофлоксацинуобладают
Staphylococcusaureus(метициллин-резистентный),Stenotrophomonasmaltophilia, Actinomycesspp., Enteroccusfaecium, Listeriamonocytogenes, Mycoplasmagenitalium,Ureaplasmaurealitycum,анаэробныемикроорганизмы (заисключениемMobiluncusspp., Peptostreptococusspp., Propionibacteriumacnes).
Как пить Ципролет: дозировка
Рекомендуемая дозировка для взрослых:
Разновидности заболеваний | Разовая дозировка (мг) | Прием за сутки | Продолжительность курса в днях |
Инфекции нижних дыхательных путей легкой и средней степени | 500 | 2 | 7-14 |
Тяжелая степень инфекционного поражения нижних дыхательных путей | 750 | ||
Синусит острой формы | 500 | 10 | |
Легкая и средняя степень поражения инфекциями кожных покровов и мягких тканей | 7-14 | ||
Тяжелое течение поражений инфекцией кожных покровов и мягких тканей | 750 | ||
Легкая и средняя степень инфекционного поражения костей и суставов | 500 | 28-42 | |
Тяжелая степень поражения инфекциями костей и суставов | 750 | ||
Заболевания мочевыделительной системы инфекционной природы | 250-500 | 7-14 | |
Неосложненная форма цистита | 3 | ||
Хроническая форма заболевания простатитом | 500 | 28 | |
Неосложненная гонорея | 250-500 | 1 | 1 |
Диарея в неосложненной форме | 500 | 2 | 5-7 |
Брюшной тиф | |||
В качестве профилактики последствий операционного вмешательства | 250-500 | 7 | |
При лечении сепсиса и перитонита | 500 | Каждые 12 часов | 7-14 |
В качестве профилактики сибирской язвы в легочной форме | 500 | 2 | 60 |
Инфекции на фоне угнетенного иммунитета (возникшие последствия при лечении медикаментами, угнетающими иммунитет или при нейтропении). | 250-500 | 28 |
Цифран или Ципролет: что лучше
Цифран является аналогом Ципролета. Он так же активен к грам положительным и грам отрицательным микроорганизмам, к нему устойчивы грибки, вирусы, возбудители сифилиса и некоторые анаэробные организмы.
Оба препарата имеют сходные показания и противопоказания к применению. В отличие от Цифрана, Ципролет более эффективно взаимодействует с другими препаратами.
Показания к применению
Препарат Ципролет – это антибиотик широкого спектра, способный уничтожить микроорганизмы разных классов. Врачи рекомендуют применять его при диагностировании следующих инфекционных и воспалительных заболеваний:
- Воспаление мочевого пузыря (цистит).
- Инфицирование дыхательных путей.
- Воспалительные и инфекционные процессы на почках и каналах, выводящих мочу.
- Проникновение инфекции в половые органы.
- Инфицирование желудочно-кишечного тракта.
- Воспаление и инфекция на желчном пузыре и желчевыводящих путях.
- Инфекционное поражение кожи, мягких тканей или слизистых оболочек.
- Проникновение инфекции в костную и мышечную систему .
- Развитие таких поражений, как перитонит или сепсис.
Применяется Ципролет для профилактики и устранения инфекций у людей со сниженным иммунитетом.
Ципромед или Ципролет: что лучше
Ципромед – это еще один аналог Ципролета, в его составе то же активное вещество. Отличаются эти 2 препарата ценой – если капли Ципролет стоят 50-60 рублей в аптеке, то Ципромед около 100-140 рублей. Ципромед выпускается в форме ушных и глазных капель.
Препарат Ципролет в таблетках эффективен при лечении различных заболеваний и бактериальных поражений, от чего он активно применяется в медицине. Низкая цена и высокая доступность, при выборе антибиотика, позволяют сделать выбор в его пользу.
Особые указания
Из-за риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы пациентам с приступами судорог в анамнезе, эпилепсией, органическими поражениями мозга, сосудистыми патологиями назначать Ципролет можно исключительно по жизненным показаниям.
При появлении на фоне терапии тяжелой и длительной диареи необходимо исключить наличие псевдомембранозного колита, в случае подтверждения диагноза требуется немедленная отмена таблеток и раствора.
Из-за возможного воспаления сухожилий или их разрыва на фоне применения таблеток и раствора препарата лечение следует прекратить при появлении первых признаков тендовагинита или болей в сухожилиях.
Пероральное и парентеральное применение препарата следует сопровождать приемом достаточного количества жидкости у больных с нормальным диурезом.
В период лечения рекомендуется избегать прямых солнечных лучей.
Нельзя носить контактные линзы при использовании капель.
Глазные капли нельзя вводить в переднюю камеру глаза или субконъюнктивально.
При одновременном применении других офтальмологических растворов перерыв между процедурами должен составлять 5 и более минут.
Применение Ципролета оказывает негативное влияние на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.
Побочные эффекты
Побочные явления во время приема препарата можно наблюдать со сторон:
Пищеварения | Нервной системы | Органов восприятия | Сердечно-сосудистой системы | Системы кроветворения | Лабораторных показателей | Мочевыделительной системы | Аллергических реакций | Костно-мышечной системы | |
1 | тошнота | головокружение | нарушение слуха | снижение артериального давления | анемия | гипергликемия | задержка мочи | зуд | артрит |
2 | диарея | головные боли | шум в ушах | тахикардия | тромбоцитопения | гипопротромбинемия | полиурия | крапивница | разрывы сухожилий |
3 | рвота | быстрая утомляемость | нарушение зрения | прилив крови к коже лица | лейкопения | гиперкреатининемия | дизурия | кровоточащие волдыри | миалгия |
4 | боли в животе | тревожные состояния | нарушение вкуса | нарушения сердечного ритма | гранулоцитопения | гипербилирубенимия | альбуминурия | лекарственная лихорадка | тендовагинит |
5 | метеоризм | бессонница | нарушение обоняния | лейкоцитоз | уретральные кровотечения | петехии (точечные кровоизлияния) | артралгия | ||
6 | анорексия | тремор | тромбоцитоз | гематурия | отеки лица, гортани | артрит | |||
7 | гепатит | ночные кошмары | снижение азотовыделительной функции почек | одышка | |||||
8 | гепатонекроз | нарушения восприятия чувства боли | кристаллурия | повышение светочувствительности | |||||
9 | желтуха | потливость | эозинофилия | ||||||
10 | повышенное внутричерепное давление | васкулит | |||||||
11 | депрессия | эритемы (узловой, экссудативной многоформной, злокачественной экссудативной (синдрома Стивенса-Джонсона)), | |||||||
12 | галлюцинации | синдром Лайела. | |||||||
13 | мигрени | ||||||||
14 | обмороки |
Кроме того, возможно возникновение общей слабости и суперинфекций — кандидоз и псевдомембранозный колит.
Можно ли принимать Ципролет при беременности
Антибиотик Ципролет относится к большинству препаратов, которые категорически запрещены при беременности и в период грудного вскармливания. Ципролет не был испытан на беременных женщинах, поэтому его влияние на плод не изучено. Испытания проводились только на животных.
Противопоказания
- при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
- во время беременности и кормлении грудью,
- псевдомембранозном колите,
- возрасте менее 18 лет,
- при чувствительности к составляющим лекарства и препаратам группы фторхинолов.
Осторожно следует принимать антибиотик при:
- значительном атеросклерозе сосудов мозга головы,
- нарушении кровообращения мозга,
- расстройствах психики,
- судорогах, в том числе эпилепсии
- недостаточности почек, печени,
- в возрасте после 60 лет.
Ципролет и алкоголь – совместимость: можно ли пить
При взаимодействии с алкоголем происходит остановка синтеза ферментов печени, которые перерабатывают этанол и его продукты распада.
Тогда усиливаются симптомы интоксикации и их длительность, происходит сильное отравление. На их степень влияет объем выпитого алкоголя и индивидуальные особенности организма.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
- при применении с лекарствами, влияющими на уровень кислоты сока желудка (антацидные препараты), средства, содержащие гидроокись алюминия, магния, соли кальция, железо и цинк могут способствовать снижению всасываемости ципрофлоксацина организмом, поэтому необходимо выдерживать перерыв от 1 до 4-х часов между ними,
- при приеме теофиллина нужно наблюдать за его концентрацией, так как она может сильно подняться в плазме крови,
- при приеме с циклоспорином в отдельных случаях увеличивалась концентрация сывороточного креатинина,
- при приеме с варфарином усиливалось действие ципрофлоксацина в некоторых отдельных случаях,
- при высоких дозах хинолов и других противовоспалительных нестероидов, были отмечены судороги,
- препарат может быть скомбинирован в процессе лечения с азлоциллином, цефтазидимом, мезлоциллином, азлоциллином, азоксазоилпенициллинами, ванкомицином, метронидазолом, клиндамицином.