Суксаметония йодид (Suxamethonium iodide) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

Суксаметония йодид — это препарат (раствор), (фармакологическая группа — миорелаксанты). Для лекарства характерны следующие особенности применения:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

Продается только по рецепту врача
При беременности: противопоказан
При кормлении грудью: с осторожностью
В детском возрасте: противопоказан
При нарушениях функции печени: противопоказан
При нарушении функции почек: с осторожностью

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дитилин выступает в роли деполяризующего миорелаксанта короткого действия. Прием суксаметония йодида приводит к блокированию нервно-мышечного сообщения. Посредством стимуляции н-холинорецепторов, происходит деполяризация концевой пластинки. Распространение процесса затрагивает прилежащие мембраны, наступает дезорганизованное генерализованное сокращение миофибрилл (то есть, формированию блокады предшествует подергивание мышц, в результате краткосрочного подавления нервно-мышечного сообщения).

Оставаясь деполяризованными, мембраны не отвечают на дополнительные импульсы, так как для поддержания тонуса мышц необходима подача повторных импульсов, которые сопряжены с реполяризацией концевой пластинки, проявляется спастический паралич.

После в/в инъекции Дитилина релаксация мышц проходит в следующей прогрессии: веки, челюсти, пальцы рук, органы зрения, конечности, шея, живот и спина, голосовые связки, после чего расслабление касается межреберных мышц и диафрагмы.

Также, введение суксаметония йодида, при общей анестезии, усиливает кровоток мозга и внутричерепное давление.

При введении в/м, начало действия наблюдается на 2-4-й минуте, при введении в/в через 54-60 секунд. Максимальная релаксация устанавливается через 2-3 минуты и в полном объеме сохраняется на протяжении 3-х минут, в дальнейшем снижается в течение 5-10 минут.

Выраженность воздействия обусловлена величиной вводимой дозы:

при введении 0,1 мг/кг наблюдается расслабление мышц скелета без значительного воздействия на мускулатуру дыхательной системы;
при введении 0,2-1 мг/кг отмечается полная релаксация мускулатуры брюшины и дыхательной системы (происходит значимое уменьшение или полное прекращение спонтанного дыхания).

Для миорелаксации на протяжении боле длительного времени необходимы повторные инъекции. Быстрое достижение эффекта и быстрое дальнейшее восстановление мышечного тонуса позволяют формировать управляемую и контролируемую миорелаксацию.

После введения внутривенно распространяется, как в плазме, так и во внеклеточной жидкости.

С помощью холинэстеразы крови больше 90% гидролизуется до холина и янтарной кислоты. Т1/2, при нормальном уровне холинэстеразы, равняется 90 секундам.

Выводится с мочой, не накапливается и не проникает сквозь ГЭБ.

Фармакологическое действие

Фармакология:

Фармакологическое действие — миорелаксирующее. Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). После в/в введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения — через 54-60 с, максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин. Выраженность эффекта зависит от дозы: 0,1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию. После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Т_1/2 — 90 с при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный ГЭБ.

Показания к применению

Раствор Дитилина показан при:

столбняке, как препарат симптоматического лечения;
проведении бронхоскопии и интратрахеальной интубации, для остановки спонтанного дыхания;
проведении эндоскопии, репозиции переломов, вправлении вывихов, гинекологических, абдоминальных и торакальных операций, для полной миорелаксации;
отравлении стрихнином;
проведении электроимпульсной терапии, для профилактики судорог.

Противопоказания

злокачественная гипертермия (как наблюдаемая на данный момент, так и в анамнезе);
гиперчувствительность;
миастения;
мышечная дистрофия Дюшенна;
дистрофическая и врожденная миотония;
закрытоугольная глаукома;
отек легких;
острая недостаточность печени;
беременность;
проникающие травмы органов зрения;
гиперкалиемия;
период лактации;
бронхиальная астма;
возраст до 12-ти месяцев.

С осторожностью:

понижение активности холинэстеразы в сыворотке (печеночная недостаточность в терминальной стадии, анемия, длительное голодание, кахексия, хронические инфекции, травмы, распространенные ожоги);
послеродовой период;
туберкулез;
столбняк;
злокачественные новообразования;
микседема;
хроническая недостаточность почек;
системные патологии соединительной ткани;
искусственное кровообращение;
плазмаферез;
период после переливания плазмы;
интоксикация инсектицидами – холинэстеразными ингибиторами (при их пероральном приеме) или антихолинэстеразными препаратами (неостигмин, дистигмина бромид, физостигмин);
внеплановые хирургические операции у пациентов с «полным желудком»;
параллельное применение препаратов, конкурирующих с суксаметониумом за холинэстеразу (например, в/в введение Прокаина).

Суксаметония хлорид (Suxamethonium chloride)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.

1 мл	1 амп.
суксаметоний хлорид	20 мг	100 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и.

5 мл — ампулы (5) упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

5 мл — ампулы (5) упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Миорелаксант периферического действия деполяризующего типа

Регистрационные №№:

р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. — Р №003409/01, 02.06.04

Фармакологическое действие

Деполяризующий миорелаксант периферического действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания — результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения — через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия — 5-10 мин. Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 100 мкг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему; 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Не проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.

Метаболизм

Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина.

Выведение

T1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками — 10% в неизмененном виде.

Показания

Вмешательства, требующие кратковременной миорелаксации:

отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные и абдоминальные операции);
профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
отравление стрихнином;
столбняк (симптоматическая терапия).

Режим дозирования

Препарат вводят в/в (струйно, капельно), в/м.

Взрослым вводят в/в медленно, струйно или капельно. В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.

В/м вводят в дозе 3-4 мг/кг, но не более 150 мг.

Детям препарат вводят в/м в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в — в дозе 1-2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи доза составляет 200-800 мкг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания доза составляет 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах — 100-200 мкг/кг, для проведения эндоскопии доза составляет 200 мкг/кг; для профилактики осложнений при проведении электрошоковой терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) — 0.1-1 мг/кг в/в, но не более 150 мг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Побочное действие

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, снижение АД, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении — у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия (в послеоперационном периоде), рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Со стороны дыхательной системы: длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы).

Прочие: гиперсаливация, лихорадка.

Противопоказания

злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
миастения;
врожденная и дистрофическая миотония;
мышечная дистрофия Дюшенна;
закрытоугольная глаукома;
острая печеночная недостаточность;
отек легких;
проникающие травмы глаза;
дефицит холинэстеразы;
бронхиальная астма;
гиперкалиемия;
беременность;
детский возраст до 1 года;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: экстренная хирургия у пациентов с «полным желудком», снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, сердечная недостаточность, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами — ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием препаратов, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (в т.ч. прокаин в/в).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Данные о безопасности применения препарата в период лактации не предоставлены.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) суксаметоний вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Особые указания

Препарат следует применять только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Введение за 1 мин до суксаметония d-тубокурарина (3-4 мг) или диплацина (10-13 мг) почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию.

При соответствующей дозе и повторном введении суксаметоний можно применять для более длительных операций, однако, для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышенной бронхиальной секреции и других эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония рекомендуется ввести атропин.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: псевдохолинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемией, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации.

Побочные действия

гиперкалиемия;
понижение АД;
аритмия;
нарушение сердечной проводимости;
брадикардия;
увеличение внутриглазного давления;
кардиогенный шок;
гиперсаливация;
миалгия (в постоперационном периоде);
лихорадка;
длительный паралич мышц дыхательной системы (обусловленный генетическими нарушениями синтеза холинэстеразы);
бронхоспазм;
рабдомиолиз с формированием миоглобинурии и миоглобинемии;
анафилактический шок.

На протяжении 10-12 часов после инъекции Дитилина могут начаться мышечные боли.

У пациентов детского и юношеского возраста, а также женщин (в особенности у ваготоников) наблюдалась кратковременная брадикардия, иногда асистолия.

В случае многократного введения раствора, иногда наблюдали чрезмерно продолжительную миорелаксацию, а также длительное апноэ.

Инструкция по применению Дитилина (Способ и дозировка)

Официальная инструкция по применению Дитилина рекомендует применять инъекционный раствор как внутримышечно, так и внутривенно (капельно или струйно).

Как правило, взрослым назначают в/в капельно или медленно струйно (для инфузионного введения готовят 0,1% раствор). В соответствии с клинической картиной в/в разовое введение проводят в дозах от 100 мкг до 1,5-2 мг на килограмм веса.

В/м введение назначают детям в дозировке до 2,5 мг/кг (не больше 150 мг), в/в дозировка обычно равняется 1-2 мг/кг.

При интубации трахеи используют 0,2-0,8 мг препарата на килограмм веса.

Для остановки спонтанного дыхания и миорелаксации рекомендуют применять 0,2-1 мг/кг раствора.

Для релаксации мышц скелета, с целью репозиции обломков костей, вправления вывихов и переломов применяют 0,1-0,2 мг/кг препарата.

При эндоскопии назначают 0,2 мг/кг.

При электроимпульсной терапии, с целью профилактики осложнений (отрыв сухожилий и мышц, судороги) применяют для в/в введения 0,1-1 мг/кг и до 2,5 мг/кг для в/м введения (не больше 150 мг).

Для продолжительной миорелаксации, на протяжении всего оперативного вмешательства, возможно введение раствора фракционно, по 0,5-1 мг/кг через каждые 5-7 минут. Следует учитывать, что повторные введения действуют в течение более продолжительного отрезка времени.

Форма выпуска

раствор для внутривенного введения 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1.раствор для внутривенного введения 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2.раствор для внутривенного введения 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10, пачка картонная 1.раствор для внутривенного введения 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10, пачка картонная 2.раствор для внутривенного введения 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10. раствор для внутривенного введения 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1.раствор для внутривенного введения 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2.раствор для внутривенного введения 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10, пачка картонная 1.раствор для внутривенного введения 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10, пачка картонная 2.раствор для внутривенного введения 20 мг/мл; ампула 5 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10.раствор для внутривенного введения 20 мг/мл; ампула 10 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10.раствор для внутривенного введения 20 мг/мл; ампула 10 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1.раствор для внутривенного введения 20 мг/мл; ампула 10 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2.раствор для внутривенного введения 20 мг/мл; ампула 10 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10, пачка картонная 1.раствор для внутривенного введения 20 мг/мл; ампула 10 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10, пачка картонная 2.

Взаимодействие

Раствор Дитилина несовместим по фармацевтическим показателям с препаратами крови и донорской кровью (в связи с гидролизом), а также со щелочными растворами и растворами барбитуратов (в связи с образованием осадка).

Препарат совместим с раствором Рингера, 6% раствором декстрана, изотоническими растворами хлорида натрия, 5% раствором фруктозы, наркотическими анальгетиками, прочими миорелаксантами.

Аминогликозидные антибиотики, антихолинэстеразные средства, Прокаинамид, Прокаин, Лидокаин, бета-адреноблокаторы, Верапамил, Амфотерицин B, Циклопропан, Клиндамицин, Пропанидид, соли Li+ и Mg2+, Панкуроний, фосфорорганические инсектициды, Хинин, Хинидин, хлорохин удлиняют и усиливают миорелаксирующую эффективность Дитилина.

Суксаметоний уменьшает эффективность препаратов антимиастенического действия.

Дитилин усиливает кардиальное действие сердечных гликозидов (наблюдается развитие брадикардии).

Галогенсодержащие препараты, используемые при общей анестезии увеличивают, а Атропин и Тиопентал натрия уменьшают отрицательное воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Лекарственные средства, способные понижать активность плазменной холинэстеразы (пероральные контрацептивы, Дифенгидрамин, Апротинин, Промегазин, Окситоцин, эстрогены, высокие дозы глюкокортикоидов), удлиняют и усиливают миорелаксирующие эффекты Дитилина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Суксаметония хлоридом:

сердечные гликозиды: усиливается их терапевтическое действие;
лекарственные препараты для терапии миастении: снижается их эффективность;
антихолинэстеразные средства, лидокаин, прокаин, прокаинамид, верапамил, соли магния и лития, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, пропанидид, клиндамицин, циклопропан, амфотерицин B, хинин, хлорохин, хинидин, фосфорорганические инсектициды, панкурония бромид: сочетание с каждым из перечисленных средств усиливает и удлиняет миорелаксирующее действие препарата;
другие миорелаксанты, наркотические анальгетики: взаимодействие с указанными средствами не наблюдается;
галогенсодержащие средства для общей анестезии: усиливается их нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему;
тиопентал натрия, атропин: указанные препараты способствуют уменьшению отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему;
апротинин, дифенгидрамин, окситоцин, прометазин, глюкокортикостероиды (в высоких дозах), эстрогены, пероральные контрацептивы: на фоне сопутствующей терапии каждым из перечисленных или другими препаратами с потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы в крови, усиливается и удлиняется действие Суксаметония хлорида.

Раствор фармацевтически несовместим с препаратами крови, консервантами крови, донорской кровью, сывороточными консервантами, растворами барбитуратов и щелочными растворами.

Особые указания

Дитилин показан к применению только в специализированных медицинских учреждениях, на фоне проведения общей анестезии и при наличие аппаратуры для вентиляции легких.

Введение 10-15 мг хлорида диплацина или 3-4 мг тубокурарина, за 60 секунд до инфузии Дитилина, предупреждает фибриллярные мышечные подергивания, и дальнейшее развитие мышечных болей.

Медленное введение раствора Дитилина, а также предшествующая в/в инъекция 1,5 мг атропина, значимо предупреждают брадикардию, а также увеличение бронхиальной секреции.

При повторном введении соответствующих доз Дитилина, он может назначаться при более длительных операциях, однако, для продолжительной миорелаксации чаще всего используют недеполяризующие миорелаксанты, вводимые после интубации трахеи с применением суксаметония йодида.

Введение препарата пациентам с недостаточностью почек (без признаков нейропатии и гиперкалиемии) должно проходить в средних дозах, без последующих повторений инъекций или применения высоких дозировок, в связи с риском развития гиперкалиемии.

Продолжительная миорелаксация с развитием апноэ может возникнуть по причине недостаточности холинэстеразы: «атипичной», наследственной или в связи с временным понижением ее уровня.

При многократном введении Дитилина, в случае не восстановления мышечного тонуса через 25-30 минут после проведения последней инъекции, продолжающегося поверхностного дыхания можно сделать вывод о переходе деполяризующей блокировки в антидеполяризующую (формирование «двойного блока»).

В этом случае рекомендуют применять Прозерин по общепринятой методике: предварительное введение 0,5-0,7 мг 1% раствора Атропина, до учащения пульса (как правило, 60-120 секунд), после чего в/в введение 1,5 мг (3 мл) 0,05% раствора Прозерина.

Аналоги препарата по кодам АТХ:

ДИТИЛИН ДИТИЛИН ДИТИЛИН-ДАРНИЦА СУКСАМЕТОНИЯ ХЛОРИД

Перед использованием препарата СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.