Состав
Каждая таблетка содержит активное вещество: | |
Эритромицин (в пересчете на активное вещество) 250 мг | |
Твин-80 (полисорбат) | 5,8 мг |
Кальция стеарат | 4,8 мг |
Поливинилпирролидон (повидон) | 29,6 мг |
Кроскармеллоза натрия | 9,0 мг |
Крахмал картофельный | До получения таблетки без оболочки массой 450,0 мг |
Вспомогательные вещества оболочки: | |
Титана диоксид | 0,5 мг |
1,2-пропиленгликоль | 2,3 мг |
Колликут МАЕ 100Р | 15,1 мг |
Тальк | 4,1 мг |
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — макролид.
Код АТХ:
J01FA01
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей бактериальных рибосом, блокирует синтез белка, препятствует росту и размножению бактерий (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). В высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр активности включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp.,простейшие: Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.
К эритромицину устойчивы грамотрицательные: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эритромицина в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 70-90%.
Биодоступность — 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, среднее ухо, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин концентрация эритромицинна составляет 50% от сывороточной. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизирует в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) – 1,4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) — 2-5 %.
Описание и работа лекарства
Эритромицин принадлежит к группе антибиотиков, является макролидом (азалидом), реализуется в аптеках по рецепту. Препарат стоит около 60 рублей за 10 таблеток с дозировкой 250 мг эритромицина — основного активного вещества. Эритромицин выпускается разными фарм, «Ирбитский химфарм и прочими. производит средство Эритромицин-Лект.
В продаже есть мазь Эритромицин по цене 115 рублей.
Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, они белые или бежевые, круглые, выпуклые. Из дополнительных веществ в составе есть повидон, крахмал, кальция стеарат, полисорбат, оболочка состоит из силикона, макрогола и ряда иных компонентов. Препарат дает мощное бактериостатическое воздействие, в больших дозах работает бактерицидно. Эритромицин связывается с рибосомальными единицами, блокируя выработку пептидов микробами. К нему чувствительно множество бактерий:
- стафилококки (вне зависимости от способности производить пенициллиназу);
- стрептококки групп вириданс, пневмониа, пиогенес;
- бактерии рода Бациллус;
- коринебактерии;
- листерии;
- кампилобактер;
- легионеллы;
- бордетеллы;
- гемофильная палочка;
- нейссерия.
Препарат отрицательно сказывается на жизнедеятельности микоплазмы, хламидий, уреаплазмы, а также иных возбудителей половых инфекций (например, трепонемы).
Устойчивость к нему проявляют кишечная палочка, протей и клебсиелла, шигелла. Многие анаэробы также не прекращают развитие при прием Эритромицина, потому перед назначением терапии важно производить бактериологические исследования.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишке), при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги П-Ш ст, трофические язвы), инфекции коньюктивы.
Инфекции, вызванные стрептококками (тонзиллит, фарингит).
Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных возбудителями (в частности Staphylococcus spp.), устойчивыми к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину
Показания лекарства
Лекарство можно принимать детям и взрослым при различных локализациях инфекционных болезней, если они были вызваны чувствительными к эритромицину микроорганизмами. Из инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов, горла препарат используется в таких случаях:
- ангина (тонзиллит);
- отит;
- синуситы;
- коклюш;
- профилактика коклюша при контакте с больным;
- пневмония;
- трахеит;
- бронхит.
Наружно и при приеме внутрь средство назначают от прыщей, фурункулов, обширных гнойничковых заболеваний, против юношеских угрей. Также возможно применение при инфицированных ранах, язвах, ожогах, заражении пролежней. В офтальмологии используют средство при любых инфекциях век, слизистой оболочки, глазных структур.
Лекарство показано пить при дифтерии и носительстве бактерий, ее вызывающих (Corynebacterium).
Среди прочих показаний значатся трахома и бруцеллез, болезнь легионеров — легионеллез. У детей Эритромицин нередко применяется при скарлатине, у взрослых — при гонорее, листериозе.
Он используется и в острой фазе холецистита для снятия воспаления с желчного пузыря, а также у больных ревматизмом для предупреждения осложнений на сердце, почки, суставы после перенесенной инфекции. Препарат можно принимать даже беременным, преимущественно, для лечения угрожающего плоду хламидиоза.
РЕКОМЕНДУЕМ СТАТЬЮ!
Сумамед является неотъемлемой частью терапии многих острых респираторных поражений. Читать полностью >>
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Разовая доза для взрослых и подростков, старше 14 лет, составляет 250-500 мг, суточная — 1-2 г. Интервал между назначением -6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для лечения дифтерийного носительства — по 250 мг 2 раза в сутки.
При амёбной дизентерии взрослым — по 250 мг 4 раза в сутки , продолжительность курса — 10-14 дней.
При легионеллёзе — по 500-1000 мг 4 раза в сутки в течение 14 дней.
При гонорее — по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.
При тонзиллите, фарингите взрослым — 20-50 мг/кг/сут, детям — 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней.
Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0.5 г — для взрослых повторно через 6 ч.
При коклюше — 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.
При мочеполовых инфекциях во время беременности — 500 мг 4 раза в день в течение 7 дней или (при переносимости) — по 250 мг 4 раза в сутки в течение 14 дней.
У взрослых, при неосложнённом хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Инструкция Эритромицина
Сколько, как принимать Эритромицин, зависит от стадии, формы, тяжести заболевания и возраста пациента. Значение имеет и локализация инфекционного процесса. Средние дозы/сутки таковы:
- дети до 3 месяцев — 20-40 мг/кг/;
- 4 месяца — 14 лет — 30-50 мг/кг;
- взрослые — 1-4 г.
Указанные дозы следует делить на 4 приема/сутки. Принимают таблетки внутрь, спустя 2 часа после еды, либо за час до еды. Курс длится до завершения симптомов заболевания плюс еще 2 суток, либо 5-14 дней по решению врача. При передозировке возможно развитие печеночной дисфункции вплоть до острой формы, временная потеря слуха. Для лечения больному срочно дают сорбенты, в зависимости от тяжести состояния оставляют под врачебным наблюдением на 1-10 дней. Пациенту может потребоваться поддержание функции легких, сердца.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, редко — кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз, панкреатит.
Со стороны органов слуха: ототоксичность — снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах — более 4 г/сут, обычно обратимо).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).
Аллергические реакции: крапивница, др. формы кожной сыпи, эозинофилия, редко –анафилактический шок.
Противопоказания, негативные действия
Лекарство разрешено детям с рождения, хотя некоторые производители указывают возможность применения такой лекарственной формы (таблетки в оболочке) только с 14 лет. В любом случае, терапия в детском возрасте производится под врачебным наблюдением. Лекарство имеет такие противопоказания:
- аллергия, непереносимость;
- серьезное снижение слуха;
- лактация.
С осторожностью лечатся при аритмиях, перенесенном гепатите или желтухе иной природы в прошлом, беременности, почечной, печеночной дисфункции. У беременных Эритромицин применяется только по строгим показаниям!
Из побочных действий возможны аллергии — сыпь, зуд кожи, покраснение, отек Квинке (редко), эозинофилия в крови.
По сравнению с пенициллинами, реакции со стороны ЖКТ редки. У подверженных им людей могут появляться тошнота, диарея, боли в животе, колит, изредка — желтуха, также возможно развитие дисбактериоза, кандидоза ротовой полости. Прочими побочными эффектами могут стать изменение ритмов сердца, шумы в ушах, в тяжелых случаях — снижение слуха.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).
Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
Повышает биодоступность дигоксина.
Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют период полувыведения эритромицина.
При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).
При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом — возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.
Несовместим с хлорамфениколом (антагонизм).
При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.
Особые указания
В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует прекратить грудное вскармливание при назначении эритромицина.
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии.
Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приёму эритромицина и сульфаниламидов.
Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печёночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).