Галоперидол – это нейролептическое средство, которое применяют в психиатрии и неврологии. Он имеет выраженное действие и большой список побочных эффектов. Практически у 80% людей, которые применяли данный препарат, отмечался один или несколько негативных симптомов. Поэтому применять его нужно строго в дозе, указанной врачом.
Состав
Действующим веществом является галоперидол.
В таблетках содержится 1,5 или 5 мг данного вещества. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.
В 1 мл раствора содержится 5 мг активного вещества. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.
Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг активного вещества на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент является производным бутирофенона. Блокирует дофаминовые, постсинаптические рецепторы в мезокортикальных, мезолимбических структурах головного мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие. Несмотря на высокую антипсихотическую активность, лекарственное средство сочетает в себе умеренно выраженное седативное и противорвотное воздействия. Не оказывает холиноблокирующего влияния, но вызывает экстрапирамидные расстройства. Седативный эффект обусловлен блокадой в ретикулярной фармации альфа-адренорецепторов.
Противорвотный эффект достигается блокадой рвотного центра в триггерной зоне. При блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамасу проявляется галакторея и гипотермическое влияние. При длительной терапии происходит изменение эндокринного статуса, снижается выработку гонадотропных гормонов и усиливается синтез пролактина благодаря влиянию на переднюю долю. Лекарственный препарат позволяет устранить стойкие изменения личности, мании, галлюцинации, бред, усиливает интерес пациента к окружающему миру.
Галоперидол назначают пациентам, у которых выработалась резистентность к другим нейролептическим медикаментам. Препарат оказывает активирующее влияние на больных.
У гиперактивных детей Галоперидол способен устранять поведенческие расстройства, избыточную двигательную активность.
Деканоат галоперидола действует более длительно в сравнении с галоперидолом.
Терапевтическое влияние пролонгированных форм лекарственного средства длится до 6 недель.
Максимальная концентрация после применения раствора наблюдается через 10-20 минут, при использовании таблеток — через 3-6 часов. Раствор и таблетки выводиятся с мочой и калом в соотношении 2:3. Капли выводятся желчью (15%) и мочой (40%).
Как работает активный компонент?
Лекарство «Галоперидол» в каплях в своем составе содержит одно активное вещество. Оно является производным сложного органического соединения бутирофенона. В инструкции по применению к «Галоперидолу» (в каплях) описывается действующее вещество и некоторые моменты, касающиеся механизма его действия. «Галоперидол» — мощный антипсихотик, чье действие основано на блокировке дофаминовых рецепторов, играющих важную функциональную роль в работе центральной нервной системы. Еще одна функциональная особенность данного вещества – умеренное седативное действие, связанное с ингибированием α-адренергических рецепторов в лимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Также препарат оказывает воздействие на D2-рецепторы гипоталамуса, что сказывается на понижении температуры тела и активизации выработки пролактина, из-за которого появляется галакторея, причем не только у женщин, но и мужчин.
Показания к применению Галоперидола
Показания к применению следующие. Препарат назначают при галлюцинациях, бреде, остром психозе, параноидальных состояниях, психомоторном возбуждении, «стероидном» психозе, алкогольном и лекарственном психозе, при ажитированной депрессии, олигофрении, болезни Туретта, психозах различного генеза, при хорее Гентингтона, при психосоматических нарушениях, при заикании, детском аутизме, гиперактивности у детей.
Аналоги
Самостоятельно подбирать аналогичные препараты строго запрещено, так как любой нейролептик назначается врачом в зависимости от выраженности психических расстройств. Препаратами замены могут стать:
- Азалептин;
- Этаперазин;
- Инвега;
- Модитен;
- Сонапакс;
- Азалептол;
- Кветиксол;
- Сенорм;
- Трифтазин;
- Тиорол.
Указанные препараты имеют схожие показания к применению и список побочных эффектов.
Противопоказания
Лекарство не применяется при тяжелых угнетениях ЦНС, при непереносимости активного вещества, при патологии ЦНС, которая сопровождается экстрапирамидной и пирамидной симптоматикой, при грудном кормлении, истерии, депрессии, болезни Паркинсона, при беременности, детям до трех лет. При нарушении внутрисердечной проводимости, при стенокардии, удлинении интервала QT, при закрытоугольной глаукоме, при гипокалиемии, декомпенсированных заболеваниях сердца, при эпилепсии, тиреотоксикозе, патологии почек и печени, при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности, при алкоголизме, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочеиспускания, при острых инфекционных заболеваниях, при ХОБЛ Галоперидол применяют с осторожностью.
Побочные эффекты Галоперидола
Нервная система: сонливость, головные боли, возбуждение, тревожность, акатизия, страхи, беспокойство, обострение галлюцинаций, психозов, летаргия, депрессия либо эйфория, приступы эпилепсии, поздняя дискинезия, при длительной терапии отмечаются экстрапирамидные расстройства, поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, неконтролируемые движения рук, ног, туловища, шеи), злокачественный нейролептический синдром (потеря сознания, недержание мочеиспускания, учащенное либо затрудненное дыхание, повышенное потоотделение, нестабильность кровяного давления, аритмия, тахикардия, гипертермия, эпилептические припадки, мышечная ригидность).
Сердечно-сосудистая система: признаки мерцания и трепетания желудочков на ЭКГ, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, падение кровяного давления.
Пищеварительная система: запоры, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе печени.
Органы кроветворения: тенденция к моноцитозу, эритропения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения – носят временный характер.
Мочеполовая система: приапизм, повышение либидо либо снижение потенции, нарушения менструального цикла у лиц женского пола, гиперпролактинемия, гинекомастия, боли в грудных железах, периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы отмечается задержка мочеиспускания.
Возможны также следующие побочные действия: аллергические реакции, фотосенсибилизация, ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапулезные изменения кожных покровов, нечеткость зрительного восприятия, ретинопатия, катаракта, гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела, алопеция.
Инструкция по применению Галоперидола (Способ и дозировка)
Таблетки Галоперидола, инструкция по применению
Принимают внутрь, запивают полным стаканом молока, воды. Начальная дозировка составляет по 0,5-5 мг трижды в день. В сутки не больше 100 мг. Длительность терапии составляет 2-3 месяца. Лекарственное средство отменяют постепенно, дозировки снижают медленно, переходят на прием поддерживающих доз – 5-10 мг в день.
Болезнь Туретта, непсихотические нарушения в поведении: 2-3 раза в день 0,05мг/кг/день, с постепенным увеличением дозы на 0,5 мг 1 раз в неделю до максимального 0,075 мг/кг/день.
Использование раствора
Средняя разовая дозировка для внутримышечного введения Галоперидола составляет 2-5 мг, интервал между инъекциями – 48 часов. Острый алкогольный психоз: внутривенно 5-10 мг.
Инструкция на капли Галоперидол Ратиофарм
Стандартно употребляются до трех раз в сутки вместе с пищей.
Взрослым обычно назначают 0,5-1,5 мг 3 раза в сутки. Далее доза лекарства может увеличиваться в среднем до 10-15 мг в сутки. При острых симптомах допускается употреблять 15 мг в день и больше. Максимальная доза — 100 мг на день.
Начальная доза для детей от трех лет составляет 0.025-0.05 мг на кг массы тела, которую принимают за 3 раза. Максимально можно повышать до 0.2 мг на кг массы тела.
Путь вещества в организме человека
Одно из востребованных средств в психиатрической практике — «Галоперидол» в каплях. Дозировка средства, рассчитанная производителем, учитывает фармакокинетику активного вещества. Попадая в организм человека, препарат активно абсорбируется, до 60% вещества поглощается тканями. Усвоенное количество препарата обладает 92% биологической активностью. Он хорошо связывается белками крови, успешно проникает через гистогематические барьеры. Особенностью метаболизма галоперидола является его способность так называемого «первого прохождения», впрочем, фармакологически активных метаболитов это вещество не имеет. Максимальная его концентрация в крови достигается за 3 часа, а период полувыведения из организма составляет в среднем одни сутки. Из организма галоперидол выводится через печень с мочой и калом. Если возникает необходимость проведения гемодиализа, то следует учесть, что из-за большого объема распределения, а также низкой концентрации в крови, лишь небольшое количество вещества можно вывести из организма таким способом.
Передозировка
Проявляется тремором, ригидностью мышц, падением артериального давления. В тяжелых случаях регистрируется шок, угнетение дыхания, коматозное состояние. Требуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Норэпинефрин и альбумин применяются для улучшения кровообращения. Недопустимо применение эпинефрина. Противопаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы позволяют уменьшить выраженность экстрапирамидной симптоматики. Диализ не доказал свою эффективность.
Взаимодействие
Галоперидол усиливает выраженность угнетающего воздействия снотворных препаратов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, этанола, средств для общей анестезии на центральную нервную системы. Лекарственное средство усиливает воздействие гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, тормозит процесс метаболизма ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, при этом взаимно увеличивается их токсичность и седативное влияние. Бупрорион в комбинации с галоперидолом увеличивает вероятность возникновения больших эпилептических припадков, снижает эпилептический порог. Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект норэпинефрина, фенилэфрина, допамина, эпинефрина. Медикамент снижает эффективность противосудорожных препаратов, противопаркинсонических средств, изменяет эффект антикоагулянтов. Риск развития психических нарушений возрастает при назначении с препаратом Метилдопа. Амфетамины способны снижать антипсихотическое влияние галоперидола. При употреблении крепкого кофе, чая отмечается снижение эффективности галоперидола. Противопаркинсонические, антигистаминные, антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующее воздействие нейролептика, снижают выраженность его антипсихотического эффекта. При длительном применении индукторов микросомального окисления, барбитуратов, карбамазепина снижается концентрация нейролептика в крови. В комбинации с препаратами лития возможно формирование энцефалопатии, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств. Флуоксетин способен усиливать выраженность экстрапирамидной симптоматики, побочных эффектов со стороны нервной системы. Назначение препаратов, которые вызывают экстрапирамидные реакции, ведет к повышению тяжести и частоты экстрапирамидных расстройств.
Отзывы пациентов и врачей
Отзывы людей про Галоперидол в основном положительные, посмотрим, что говорят врачи и пациенты.
Отзывы врачей
Отзывы врачей, указывают на то, что Галоперидол лучше использовать в экстренных случаях:
- «Я рекомендую применять галоперидол только в критических случаях, так как препарат очень мощного воздействия. Самое главное не заниматься самолечением, а вовремя обратиться к врачу». (Константинов Р.А.)
- «Галоперидол – отличное средство, которое широко применяется в медицине. Препарат имеет множество побочных воздействий, но при правильном применении и соблюдении всех рекомендаций, никаких трудностей с его использованием возникнуть не должно».(Савельев С.У.)
Отзывы пациентов
А в это время пациенты говорят следующее:
- «Мне совершенно не понравилось это лекарство. Его состав – сплошная химия. Только травить себя и детей. Не покупайте его! Купите лучше что-то натуральное!» (Нина)
- «Хорошее средство, которое мы покупали дедушке, и которое справилось на все сто! Вот только побочные эффекты в виде приступов диспепсии были… Но это быстро прошло!» (Вера Николаевна)
Особые указания
Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата. В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в гипоталамусе. Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы. Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов. Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности, а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой. Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.
Медикамент описан в Википедии.
МНН: галоперидол.
ОКПД: 24.42.13.693
В каких случаях назначается лекарство в каплях?
Основная сфера применение капель «Галоперидола» – это психиатрическая практика, хотя иногда его могут назначать для устранения рвоты, например, во время лечения онкологических заболеваний. Основные показания к использованию данного лекарственного антипсихотика будут следующие заболевания и состояния:
- бред, галлюцинации, делириозные синдромы, кататонические синдромы, расстройства мышления, расстройства сознания на фоне острых психотических синдромов;
- психозы эндогенной и экзогенной этиологии в хронической стадии;
- психомоторное возбуждение;
- рвота;
- заикание.
Содержится вся необходимая информация о препарате «Галоперидол» (капли) в инструкции по применению. Отзывы средство получает неплохие как от пациентов, так и от врачей, которые успешно используют его в качестве профилактического средства и для подавления симптомов при психозах и психотических синдромах различного генеза.
Цена Галоперидола, где купить
Цена Галоперидола в таблетках 1,5 мг 50 штук составляет 45-50 рублей.
10 ампул по 5 мг/мл стоят примерно 75 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Галоперидол р-р для в/в и в/м введ. 5мг/мл амп. 1мл №10Озон ООО
96 руб.заказать - Галоперидол Велфарм р-р для в/в и в/м введ. 5мг/мл амп. 1мл 10 шт.Велфарм ООО
199 руб.заказать
- Галоперидол-Ратиофарм капли для внутр. прим. 2мг/мл 30млТева
51 руб.заказать
- Галоперидол-Рихтер раствор для в/в и в/м введ. 5мг/мл 1мл 5 шт.ОАО Гедеон Рихтер
126 руб.заказать
- Галоперидол таблетки 1,5мг 50 шт.Озон ООО
47 руб.заказать
