Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: круглые, желтого цвета, на одной из сторон маркировка «25» (по 10, 20, 30 или 50 шт. в полимерных банках; по 10, 20, 30 или 50 шт. в блистерах, в одной упаковке может насчитываться 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90 или 100 таблеток).
Действующее вещество: кломипрамина гидрохлорид – 25 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, моногидрат лактозы, макрогол, краситель железа оксид желтый.
Аналогичные препараты
Рассматривая аналоги «Кломипрамина», в первую очередь, нужно обратить внимание на ряд медикаментов, в составе которых аналогичное активное вещество – кломипрамин. В России антидепрессантов с таким составом практически не изготавливают, поэтому в продаже преимущественно представлены импортные товары. Аналоги «Кломипрамина»:
- «Анафранил».
- «Клофранил».
Кроме таблеток, в продаже также есть раствор.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кломипрамин является антидепрессантом из группы трициклических соединений. Его действие связывают со стимуляцией серотонинергических и адренергических механизмов в центральной нервной системе посредством угнетения обратного захвата медиаторов нейронами. В большей степени препарат влияет на захват серотонина, чем, по-видимому, и обусловлена его эффективность в терапии навязчиво-компульсивных расстройств. Антидепрессивное действие развивается уже в первую неделю лечения.
Препарат обладает также антигистаминной, холиноблокирующей и адреноблокирующей активностью. Психостимулирующий эффект препарата выражен слабее, чем у имипрамина, а седативное действие – в меньшей степени, чем у амитриптилина.
Фармакокинетика
Кломипрамин быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Его максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–4 часа. Связь с белками плазмы – 97,6%. Vd (объем распределения) составляет 12 литров. Кломипрамин интенсивно метаболизируется, образуется активный метаболит – десметилкломипрамин.
Период полувыведения в конечной фазе – 21 час. Препарат выводится через кишечник (в форме метаболитов) и с мочой (в неизмененном виде и в форме метаболитов).
Быстро и результативно
Судя по отзывам, «Кломипрамин» показывает первую эффективность уже через несколько дней с момента начала терапевтического курса. Средство хорошо влияет на пациентов, страдающих недержанием мочи во время сна, а также эффективно при булимии и является сильным анальгетиком. «Кломипрамин» представляет собой альфа-адреноблокатор, имеющий также эффект холинблокатора, Н1-гистаминоблокатора.
При использовании «Кломипрамина» наблюдается широкий список фармакологических эффектов. Препарат способен блокировать рецепторы класса 5-НТ, а также ему свойственен ярко выраженный антигистаминный эффект. Использование «Кломипрамина» показывает хорошие результаты при депрессивном синдроме, в том числе в ряде специфических ситуаций. «Кломипрамин» борется и с типичными проявлениями депрессии (заторможенность психики, моторики, угнетенное состояние), также позволяет устранить повышенную тревожность. Стойкий клинический эффект обычно достигается на вторую или третью неделю терапевтического курса.
Показания к применению
- Депрессивные состояния различного генеза: органические, невротические, ларвированные, реактивные, инволюционные и эндогенные формы;
- Депрессивные состояния, обусловленные хроническими соматическими заболеваниями или хроническим болевым синдромом;
- Депрессия при шизофрении и психопатии;
- Пресенильная и сенильная депрессия;
- Обсессивно-компульсивное расстройство;
- Паническое расстройство;
- Фобии;
- Катаплексия, сопутствующая нарколепсии;
- Ночной энурез у детей старше 5 лет и подростков.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Кломипрамина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Доксепин
Ладисан
Людиомил
Мелипрамин
Анафранил
Амитриптилин
Аналоги лекарственного средства: Анафранил, Кломинал, Клофранил, Кломипрамин, Анафранил СР.
Противопоказания
Абсолютные:
- Детский возраст до 5 лет;
- Алкоголизм;
- Недавно перенесенный инфаркт миокарда;
- Врожденный синдром удлинения QT-интервала;
- Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы и в течение 2 недель после их отмены;
- Лактация (либо вскармливание следует прекратить);
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим дибензазепинам.
Относительные:
- Пониженный судорожный порог;
- Тяжелые заболевания печени/почек;
- Феохромоцитома;
- Нейробластома;
- Гипертиреоидизм;
- Сахарный диабет;
- Одновременное применение стероидных гормонов.
Достоверных данных и клинических испытаний по поводу безопасности применения Кломипрамина во время беременности нет, поэтому в этот период жизни женщины препарат может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза от терапии превышает потенциальные риски для внутриутробного развития плода.
Когда еще применять аккуратно?
Как видно из инструкции, особенное внимание врача должно быть приковано к больным, у которых установлены сердечные нарушения. Специфического отношения требуют те, у кого выявлена глаукома (особенно если это закрытоугольный тип). Препарат осторожно используют, если наблюдается задержка мочи, повышение давление в глазной системе и при тяжелых нарушениях печени. Если выявлена опухоль мозговых слоев надпочечников, «Кломипрамин» применять можно, но при постоянном контроле за ситуацией. Необходимо помнить о повышенном риске гипертонического криза, сопряжённом с рядом патологий.
Инструкция по применению Кломипрамина: способ и дозировка
Таблетки следует принимать внутрь во время или после еды.
В каждом случае терапевтическая доза подбирается врачом индивидуально.
Взрослым пациентам, как правило, назначают по 1-2 таблетке (25-50 мг) 2-3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза составляет 250 мг (10 таблеток), при применении в условиях стационара – 300 мг (12 таблеток).
Начальная доза для детей составляет 1-2 таблетки в сутки. Максимально допустимая суточная доза для детей старше 10 лет – 3 мг/кг, но не более 200 мг.
При беременности
В настоящее время официальная информация об использовании «Кломипрамина» во время вынашивания плода недостаточна. Применять медикамент в таком состоянии следует только в ограниченном формате. Предполагается, что трициклические антидепрессанты могут спровоцировать нарушения в развитии эмбриона. Исходя из этого, в общем случае доктора рекомендуют отказаться от курса «Кломипрамина» во время вынашивания. В то же время в каждом конкретном случае лечащий врач оценивает состояние будущей матери, а также вероятность риска для ребенка, и на основании сравнительного анализа принимает решение о том, насколько обоснована терапия.
Если в период вынашивания плода пациентка пила «Кломипрамин» или другие трициклические антидепрессанты, причем терапия длилась вплоть до момента рождения ребенка, высока вероятность синдрома отмены у младенца в первые несколько часов после рождения. Это проявляется одышкой, коликами. Ребенок много спит, может быть раздражительным, давление – выше или ниже нормы. Кроме того, есть вероятность спастических явлений, тремора. Чтобы предотвратить такие последствия, «Кломипрамин» прекращают принимать за два месяца до предполагаемого момента родов. Также учитывают, что вещество может проникать в молоко во время лактации, в силу чего при приеме препарата не стоит кормить ребёнка грудью или же отказаться от трициклических депрессантов на период лактации.
Побочные действия
- Центральная нервная система: часто – тремор, повышенная утомляемость, головная боль, нарушения зрения, миоклонус, головокружение; редко – ощущение жара, нарушения вкусовых ощущений, дезориентация, ажитация, состояние тревоги, мидриаз, агрессивность, мания, гипомания, нарушения концентрации внимания, нарушения памяти, зевота, кошмарные сновидения, нарушения сна, шум в ушах, делирий, деперсонализация, галлюцинации (наиболее вероятны у пожилых людей и больных паркинсонизмом), нарушения речи, усиление депрессии, атаксия, нарушения мышечного тонуса, парестезии, судороги; в отдельных случаях – глаукома, усиление психотических симптомов;
- Сердечно-сосудистая система: редко – изменения электрокардиограммы, повышение артериального давления, аритмии, синусовая тахикардия, постуральная гипотензия, пальпитация; в отдельных случаях – нарушения сердечной проводимости, изменения электроэнцефалограммы;
- Пищеварительная система: часто – запор, сухость во рту, тошнота; редко – неприятные ощущения в животе, анорексия, диарея, рвота, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях – желтуха, гепатит;
- Система кроветворения: в отдельных случаях – эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения;
- Обмен веществ: часто – усиление аппетита, увеличение массы тела;
- Эндокринная система: часто – увеличение грудных желез, галакторея, нарушения либидо и потенции; в отдельных случаях – отеки, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;
- Дерматологические и аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация;
- Прочие: часто – усиление потоотделения; редко – повышение температуры тела.
Особые указания
Перед назначением Кломипрамина необходим контроль артериального давления, в период лечения – картины периферической крови, при длительном применении – функции сердца и печени.
Пациенты, склонные к суицидальным поступкам, во время терапии, особенно в начальном периоде, должны находиться под постоянным врачебным контролем.
Применение электрошока в период лечения кломипрамином возможно только по строгим показаниям и под тщательным наблюдением врача.
Препарат нельзя отменять резко, поскольку есть риск развития синдрома отмены.
В период лечения запрещено употреблять алкогольные напитки, следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.
Специфические ситуации
В некоторых случаях «Кломипрамин» можно использовать, но только при постоянном контроле врача. Как правило, задают периодичность сдачи анализов, и доктор постоянно контролирует показатели крови, чтобы предотвратить негативные побочные эффекты, если повышается риск проявления таковых. Специфические ситуации, требующие особенной осторожности, включают в себя пациентов, у которых установлена эпилепсия, а также иные факторы, которые могут спровоцировать судороги. «Кломипрамин» очень аккуратно применяют, если больной пережил травму головного мозга, а также проходит курс с применением нейролептиков.
Если человек переживает вынужденный отказ от алкоголя, использовать «Кломипрамин» необходимо очень аккуратно. Постоянный контроль за состоянием больного необходим и в случае, когда только-только отменили препараты, предотвращающие судорожные состояния. Бытует мнение, что появление судорог может быть связано с дозировкой «Кломипрамина», но в настоящее время эта теория не имеет доказательной базы. В любом случае, производитель обращает особенное внимание и докторов, и пациентов: нельзя превышать установленную максимальной в расчете на 24 часа дозу, чтобы не спровоцировать негативные реакции организма.
Лекарственное взаимодействие
Согласно инструкции, Кломипрамин не следует применять одновременно с хинидиноподобными антиаритмическими средствами, а также симпатомиметическими препаратами, такими как эпинефрин, эфедрин, изопреналин, норэпинефрин, фенилэфрин, фенилпропаноламин.
При необходимости одновременного применения дисульфирама или алпразолама следует снизить дозу кломипрамина.
Возможные реакции взаимодействия в случае сочетанного применения других лекарственных средств:
- Препараты, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему: значительно усиливается угнетающее и гипотензивное действие, возможно угнетение дыхания;
- Антихолинергические средства (фенотиазины, атропин, антигистамины): усиливается их фармакологическое действие;
- Антиадренергические препараты, влияющие на нейрональную передачу возбуждения (клонидин, гуанетидин, резерпин, бетанидин, альфа-метилдопа): снижается или полностью устраняется их антигипертензивное действие;
- Ингибиторы моноаминоксидазы: риск развития миоклонуса, гиперпирексии, генерализованных судорог, гипертонического криза, делирия и комы;
- Этанол: усиливается его действие, особенно в первые дни терапии кломипрамином;
- Нейролептики: повышается концентрация кломипрамина в плазме крови, снижается порог судорожной готовности, развиваются судороги;
- Тиоридазин: повышается риск токсического влияния на сердце, проявляющегося тяжелыми аритмиями;
- Барбитураты: уменьшается концентрация кломипрамина в плазме крови;
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, флувоксамин, флуоксетин), адеметионин, норадреналин: увеличивается риск развития серотонинового синдрома (между приемами препаратов следует сделать как минимум 2-недельный перерыв); флувоксамин и флуоксетин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что приводит к развитию соответствующих побочных эффектов;
- Адрено- и симпатомиметические средства (эпинефрин, норэпинефрин, эфедрин, фенилэфрин, изопреналин, в т.ч. в случаях, когда эти вещества комбинируются с местными анестетиками), лекарственные средства с высоким связыванием с белками (дигоксин, варфарин): усиливается их действие на сердечно-сосудистую систему;
- Вальпроат натрия, карбамазепин, пароксетин: повышается концентрация в плазме крови кломипрамина и его основного метаболита дезметилкломипрамина;
- Циметидин, эритромицин, галоперидол: увеличивается концентрация кломипрамина в плазме крови;
- Эстрогены: нарушается метаболизм кломипрамина;
- Индукторы цитохрома Р450, CYP3A и CYP2C (рифампицин, фенобарбитал, табакокурение): ускоряется выведение кломипрамина из организма, снижается его эффективность.
Кломипрамин, 25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
— Повышенная чувствительность к Кломипрамину.
— Гиперчувствительность (в т. ч. к производным дибензазепина)
— Острые отравления алкоголем, снотворными, седативными и другими психотропными
— средствами, а также анальгетиками и средствами для общей анестезии.
— Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
— Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
— Нарушения проводимости сердечной мышцы.
— Выраженная артериальная гипертония.
— Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций/
— Заболевания крови/
— Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения/
— Гипертрофия предстательной железы.
— Атония мочевого пузыря.
— Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника/
— Одновременный прием ингибиторов МАО и за 2 недели перед началом и после применения ингибиторов, в том числе селективных ингибиторов МАО-А обратимого действия (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— Врожденный сидром удлинения интервала Q-Т.
— Беременность, период грудного вскармливания.
— Дети до 10 лет.
С осторожностью
Кломипрамин должен применяться с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожными свойствами (например, бензодиазепинов).
Считается, что возникновение судорог во время приема Кломипрамина зависит от величины дозы препарата. В связи с этим не следует превышать рекомендуемую суточную дозу Кломипрамина
С особой осторожностью следует назначать Кломипрамин пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде всего, с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, атриовентрикулярной блокадой I–III степени) или аритмиями. У таких пациентов, так же, как и у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать показатели АД, функции сердечно-сосудистой системы и ЭКГ.
Поскольку препарат обладает антихолинергическими свойствами, его следует использовать с особой осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме или задержке мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы).
Осторожность необходима при лечении трициклическими антидепрессантами пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, а также у пациентов с опухолями мозгового слоя надпочечников (например, феохромоцитомой, нейробластомой), так как в этом случае данные препараты могут провоцировать развитие гипертонического криза.
У многих пациентов с паническими приступами в начале лечения Кломипрамином усиливается тревожность. Такое парадоксальное усиление тревожности наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в пределах двух недель.
У больных шизофренией, получающих трициклические антидепрессанты, иногда отмечается активация психоза. Известно, что у пациентов с циклическими аффективными расстройствами, принимающих трициклические антидепрессанты, в период депрессивной фазы могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния. В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы Кломипрамина или в его отмене и назначении антипсихотического средства. После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение Кломипрамином в низких дозах может быть возобновлено.
Перед началом терапии Кломипрамином рекомендуется измерить артериальное давление, поскольку у пациентов с ортостатической гипотензией или лабильностью сосудистой системы может отмечаться резкое снижение артериального давления.
По причине возможных кардиотоксических эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных гипертиреозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.
У пациентов с заболеваниями печени рекомендуется периодический контроль активности печеночных ферментов.
Хотя об изменениях уровня лейкоцитов в период лечения Кломипрамином сообщалось лишь в отдельных случаях, рекомендуется периодическое исследование состава периферической крови и внимание к таким симптомам, как лихорадка и боль в горле, особенно в первые месяцы терапии или в период длительного применения препарата.
Кломипрамин, так же, как и другие трициклические антидепрессанты, назначают в сочетании с электросудорожной терапией только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста трициклические антидепрессанты могут провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время. После отмены лекарственного препарата указанные расстройства проходят в течение нескольких дней. Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии.
В связи с этим, в начале лечения может быть показана комбинация Кломипрамина с препаратами из группы бензодиазепинов или нейролептическими средствами. Известны сообщения о том, что на фоне приема Кломипрамина отмечается меньшее число летальных исходов вследствие передозировки, чем на фоне приема других трициклических антидепрессантов.
Необходима осторожность при использовании Кломипрамина у пациентов с хроническими запорами. Трициклические антидепрессанты могут вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Кломипрамин.
Сообщалось об учащении кариеса зубов при длительном лечении трициклическими антидепрессантами. Поэтому в случае длительной терапии Кломипрамином рекомендуется регулярный осмотр пациента стоматологом.
Вследствие антихолинергического действия, свойственного трициклическим антидепрессантам, возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Следует избегать резкой отмены Кломипрамина, так как это может привести к побочным реакциям.
Отзывы о Кломипрамине
Отзывы о Кломипрамине в целом хорошие. Пациенты высказываются об эффективности препарата и его доступности. Результат от лечения заметен уже к концу первой недели приема препарата, когда можно начинать постепенное повышение дозы. Применение Кломипрамина с целью восстановления нормального самочувствия и работоспособности крайне нежелательно, так как возможно усиление некоторых серьезных побочных действий препарата.
В целом нежелательные эффекты возникают достаточно часто, но препарат хорошо изучен и практически все его побочные действия перечислены в инструкции по применению. Пациенты довольно часто пишут о таких реакциях, как сонливость, слабость и увеличение массы тела. Некоторым больным Кломипрамин не помог, в других сообщениях говорится о развитии синдрома отмены при резком прекращении лечения.
Диагнозы и использование
Зачастую «Кломипрамин» назначают при ОКР. Воздействие на больного при этом несколько отличается от того, которое наблюдается при депрессивных расстройствах. «Кломипрамин» эффективен при хронической боли, спровоцированной соматическими нарушениями. Использование медикамента позволяет привести в норму передачу нервных сигналов, для чего задействуются норадреналин, серотонин, концентрация которых в тканях головного мозга увеличивается под действием активного компонента лекарства.
Если сравнивать «Кломипрамин» и препараты, построенные на имипрамине, то первому свойственно более слабое психостимулирующее влияние. При проведении сравнительного анализа применения «Кломипрамина» и препаратов на амитриптилине было выявлено, что первый оказывает более слабый седативный эффект.
