Фармакологические свойства препарата Вазилип
Симвастатин — средство, снижающее уровень ХС. Является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, который принимает участие в синтезе ХС в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего ХС в сыворотке крови, а также концентрацию ХС ЛПНП и ТГ в плазме крови. Концентрация ЛПОНП также снижается при применении симвастатина, а концентрация ЛПВП — умеренно повышается. Кроме того, симвастатин проявляет ряд положительных эффектов: улучшает функцию эндотелия кровеносных сосудов; обладает антиоксидантным эффектом и замедляет пролиферацию и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе. Симвастатин в форме неактивного лактона абсорбируется в пищеварительном тракте от 61 до 85% и превращается в печени в активную терапевтическую форму. При первичном прохождении через печень 79% абсорбированного препарата задерживается в ней и метаболизируется. Максимальная концентрация активных метаболитов достигается через 1,1—3 ч после введения препарата. После всасывания происходит гидролиз симвастатина в печени с образованием активной β-гидроксикислой формы. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат и его активные метаболиты находятся в основном в печени, которая является местом проявления их активности. Период полувыведения основного метаболита составляет 1,9 ч, а общий клиренс из организма — 31,8 л/ч. Около 60% препарата выводится с калом (невсосавшийся препарат, а также его метаболиты в желчи) и 13% — с мочой (неактивные метаболиты). Терапевтический эффект достигается в течение 4–6 нед терапии.
Фармакологические параметры
Симвастатин представляет собой блокатор фермента 3гидрокси-3метилглюторил-КоА-редуктазы. Это вещество отвечает за выработку холестерина в печени. Именно благодаря этому Вазилип обладает способностью снижать количество холестерина в организме.
Симвастатин содержит в структуре лактоновое кольцо, гидролизирующееся после поступления в организм. Оно схоже с коэнзимом А, поэтому с успехом присоединяется к рецептору этого фермента по принципу конкурентного ингибирования. Другая часть молекулы действующего вещества блокирует трансформацию гидроксиметилглюканата в мевалонат, который является промежуточным продуктом холестерина.
Препарат снижает концентрацию триглицеридов и общего холестерина в организме. При приеме Вазилипа уменьшается количество в крови и липопротеидов очень низкой. Это происходит за счет некоторого повышения липопротеидов с высокой плотностью.
Вазилип не воздействует на функциональную работоспособность липаз гепатического и липопротеинового типа, а также не изменяет синтез жирной кислоты. Поэтому влияние этого препарата на триглицериды вторично. Снижение их уровня связано с экспрессией действующим веществом лекарства ремнантных рецепторов гепатоцитов.
Вазилип не только снижает уровень вредного холестерина в крови. Он обладает и некоторыми другими положительными действиями. Средство нормализует функционирование сосудистых эндотелиоцитов. При атеросклеротической патологии оно замедляет клеточную миграцию и пролиферацию.
Аскорбиновая кислота и микроцеллюлоза в составе препарата обеспечивают его противотоксическое действие. Вазилип снижает вероятность возникновения опасных для жизни ситуаций при сердечно-сосудистых патологиях.
Замечено, что Вазилип способен повышать реологическое свойство крови и обладает антипролиферативными качествами. Средство значительно улучшает состояние стенок элементов кровеносной системы и аорты. При приеме Вазилипа наблюдается существенное снижение частоты нарушений функционирования сердца и сосудов. Выраженный терапевтический эффект препарата наблюдается уже через месяц его регулярного приема.
Показания к применению препарата Вазилип
ИБС ИБС и высокий риск развития сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт или транзиторные ишемические нарушения). Препарат снижает уровень общего ХС и ХС ЛПНП у пациентов с ИБС и таким образом замедляет прогрессирование коронарного атеросклероза, снижает риск инфаркта миокарда и смертность вследствие этого. Снижает риск осложнений после проведения коронарной реваскуляризации (аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика). Гиперлипидемия Вазилип регулирует концентрацию в сыворотке крови общего ХС, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП и ТГ у пациентов с первичной гиперлипидемией (тип IIa и IIb), включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию. Вазилип также применяют для снижения высокого уровня общего ХС и ХС ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией.
Отзывы о Вазилипе
Вазилип — это достаточно популярный препарат для лечения гиперхолестеринемии. Он оказывает выраженное действие и имеет хорошие отзывы врачей и пациентов.
Ответы на вопросы о Вазилипе:
- Здравствуйте, страдаю сахарным диабетом. Мне врач назначил Вазилип. Также мне назначили диету с минимальным количеством животных жиров. Как связан диабет с препаратом для понижения холестерина, и нужно ли мне его принимать? (Олеся, Киев).
- Здравствуйте, Олеся! Если врач вам назначил Вазилип, значит у вас есть показания для его приема, поэтому лечение им проводить нужно. При сахарном диабете часто развивается гиперхолестеринемия. Это существенно увеличивает риски развития серьезных осложнений диабета. Поэтому при этом заболевании нередко назначают гиполипидемические препараты. (Олег Николаевич, эндокринолог, Саратов).
- Мне 60 лет. Врач сказал, что на моих сосудах появились большие атеросклеротические бляшки. Назначил мне несколько препаратов, в том числе и Вазилип. Подруга сказала, что она пробовала его принимать, но атеросклероз с его помощью вылечить не удалось. Зачем мне назначили Вазилип? (Анна Михайловна, Екатеринбург).
- Здравствуйте, Анна Михайловна. К сожалению, полностью вылечить атеросклероз пока невозможно. Вазилип не уберет уже имеющиеся бляшки со стенок сосудов, но он поможет избежать возникновения новых. Этот препарат назначается для профилактики прогрессирования заболевания и возникновения на его фоне инфаркта и инсульта. Поэтому слушайте советы врача, соблюдайте диету. (Марина Ивановна, Киров, терапевт).
Применение препарата Вазилип
Рекомендуемый диапазон доз представляет от 10 до 80 мг в сутки при пероральном применении одной дозы вечером. В случае необходимости дозу можно менять через каждые 4 нед лечения до достижения максимальной дозы 80 мг в сутки при ее введении в виде одной дозы вечером. Дозу 80 мг в сутки рекомендуется применять лишь при лечении пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Гиперхолестеринемия: Обычная начальная доза — 10–20 мг в сутки при применении один раз вечером. Пациентам, которым нужно значительное снижение уровня ХС ЛПНП (больше чем на 45 %), необходимо начинать лечение с приема дозы 20–40 мг в сутки 1 раз вечером. Коррекцию дозы, по необходимости, нужно делать таким образом, как указано выше. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия: На основании результатов контролируемого клинического исследования рекомендованная доза симвастатина — 40 мг в сутки 1 раз, вечером или 80 мг в сутки при применении в 3 приема — 20 мг утром, 20 мг — в обед и 40 мг — вечером. У таких пациентов симвастатин нужно применять как вспомогательное средство к другим методам лечения для снижения уровня липидов (например, аферез ЛПНП) или в случаях отсутствия возможности проведения другого лечения. Профилактика сердечно-сосудистых осложнений: Для лечения пациентов с ИБС и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (независимо от наличия или отсутствия гиперлипидемии) рекомендованная доза симвастатина составляет от 20 до 40 мг в сутки при одноразовом применении вечером. Терапию необходимо начинать вместе с диетой и физическими упражнениями. Коррекцию дозы в случае необходимости нужно проводить таким образом, как указано выше. Сопутствующее лечение: Симвастатин оказывает эффективное действие как при самостоятельном применении, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот (колестирамин, колестипол). Препарат необходимо принимать или больше чем за 2 ч до применения секвестранта желчных кислот, или больше чем через 4 ч после применения. У пациентов, которые одновременно с симвастатином применяют циклоспорин, гемфиброзил, другие фибраты или ниацин в липидоснижающей дозе (1 г в сутки), доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки. У пациентов, которые вместе с симвастатином принимают амиодарон или верапамил, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки. Дозирование при почечной недостаточности: Для пациентов с незначительным снижением функции почек не нужно менять дозу. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина — меньше 30 мл/мин) дозы выше 10 мг можно применять лишь в случае крайней необходимости и под тщательным медицинским наблюдением. Применение у пациентов пожилого возраста: Менять дозу не нужно.
Состав и формы выпуска
Главным рабочим компонентом средства является симвастатин. Его количество в одной таблетке зависит от формы выпуска препарата. Также в лекарство входит ряд дополнительных ингредиентов. Не все они обладают фармакологической активностью, но обеспечивают лучшую усвояемость препарата.
Состав Вазилипа:
- Крахмал кукурузы;
- Кислота сухая лимонная;
- Лактозный дигидрат;
- Тальк;
- Целлюлоза микрокристаллического типа;
- Натриевый пропиленгликоль;
- Бутилоксианизол;
- Кислота аскорбиновая;
- Калиевый стеарат;
- Титановый диоксид.
Таблетки Вазилипа двояковыпуклые и белые. Они покрыты оболочкой пленочного типа, имеют риску для разделения препарата на равные порции с одной стороны.
Формы выпуска препарата:
- Вазилип 10 мг;
- Вазилип 40 мг;
- Вазилип 20 мг.
Побочные эффекты препарата Вазилип
Хорошо переносится большинством пациентов, побочные эффекты обычно слабо выражены и преходящи. Могут возникать запор, тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея, рвота, головная боль, нарушение сна и повышение активности печеночных ферментов (АсАТ и АлАТ); реже отмечаются головокружение, повышенная утомляемость, мышечная слабость, кожный зуд и алопеция. Крайне редко (зарегистрированы отдельные случаи) возможны депрессия, периферическая нейропатия, нарушение потенции и функции почек, протеинурия, панкреатит, помутнение хрусталика, дерматомиозит, кожная сыпь и экзема, миопатия, проявляющаяся болями в мышцах, слабостью мышц и увеличением показателя мышечной фракции КФК. В исключительных случаях развивается рабдомиолиз с дальнейшей почечной недостаточностью. Повышается риск развития миопатии с рабдомиолизом у пациентов, применяющих другой гиполипидемический препарат, циклоспорин или некоторые препараты, повышающие уровень симвастатина в крови. Синдром повышенной чувствительности, также редко возникающий, может проявляться в виде ангионевротического отека, васкулита, дерматомиозита, тромбоцитопении, эозинофилии, повышения СОЭ, появления симптомов и признаков артрита, кожных высыпаний, фоточувствительности, повышения температуры тела и гиперемии.
Советы по использованию средства
Чтобы сделать прием Вазилипа максимально эффективным и безопасным, нужно учитывать несколько нюансов по его использованию. Это уменьшит вероятность возникновения побочных эффектов.
Советы по использованию Вазилипа:
- При использованиии Вазилипа девушками и женщинами, находящимися в детородном возрасте, необходимо предупредить их о необходимости использования надежной контрацепции. Вазилип может приводить к нарушению развития плода.
- Нельзя сочетать Вазилип с грейпфрутовым соком. При таком сочетании возможно возникновение симптомов передозировки.
- Препарат можно использовать только вместе с диетическим питанием. В противном случае он будет не эффективен.
- Для достижения максимального эффекта средство применяется в одно и то же время. Лучше это делать вечером.
- Ввиду того, что зафиксировано большое количество случаев возникновения при приеме Вазилипа миопатии и мышечных судорог, управлять при его использовании сложными механизмами не рекомендуется.
- Улучшить эффективность средства поможет увеличение физической активности.
Особые указания по применению препарата Вазилип
Терапия симвастатином может обусловить повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Перед началом лечения рекомендуют определить уровень трансаминаз в сыворотке крови и в дальнейшем регулярно контролировать эти показатели в течение всего периода лечения. В большинстве случаев такое незначительное повышение не требует отмены препарата. Если уровень трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, лечение препаратом необходимо прекратить. С особой осторожностью рекомендуется назначать симвастатин пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или с заболеваниями печени. При приеме Вазилипа необходимо исключить употребление алкоголя. Симвастатин может вызывать повышение активности мышечного фермента КФК, в редких случаях может развиться миопатия. Миопатия проявляется значительным (более чем в 10 раз превышающим нормальное значение) повышением уровня КФК, которое сопровождается болью, ригидностью и слабостью мышц. В наиболее сложных случаях может развиться рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани). Это может привести к развитию ОПН. Риск возникновения миопатии и рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении симвастатина с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон). При необходимости проведения лечения итраконазолом, кетоконазолом, ингибиторами протеаз ВИЧ, эритромицином, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном применение симвастатина необходимо прекратить на период такого лечения. Кроме того, Вазилип при одновременном приеме с циклоспорином, другими фибратами, ниацином нужно применять с осторожностью. Рост активности КФК также следует принять во внимание при проведении дифференциальной диагностики загрудинной боли. Безопасность и эффективность симвастатина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. Женщинам репродуктивного возраста можно принимать препарат Вазилип лишь в том случае, если вероятность беременности будет полностью исключена. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Симвастатин не влияет или почти не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Однако при проведении постмаркетинговых исследований иногда сообщалось о появлении головокружения.
Преимущества и недостатки средства
Вазилип достаточно часто назначается при повышенном уровне холестерина в крови. Он обладает массой достоинств, за которые его ценят врачи и пациенты.
Преимущества Вазилипа:
- Препарат обладает способностью значительно снижать уровень вредного холестерина в крови. Он эффективен в тех случаях, когда диета и спорт не дают нужного результата.
- Помимо своего прямого назначения, средство улучшает состояние стенок сосудов и миокарда, выводит из организма токсины и улучшает текучесть крови. Благодаря этому с его помощью можно эффективно профилактировать серьезные осложнения сердечно-сосудистых заболеваний.
- Препарат может использоваться при целом ряде заболеваний. Несмотря на то, что это не указано в официальных показаниях, его нередко применяют для профилактики осложнений диабета.
- Вазилип можно использовать вне зависимости от времени приема пищи, не насыщенной холестерином. На его гиполипидемические свойства это не повлияет.
- Стоимость препарата очень бюджетная. Вазилип стоит дешевле многих своих аналогов.
Помимо преимуществ, у данного средства имеются и некоторые недостатки. Их тоже нужно учитывать.
Недостатки Вазилипа:
- Препарат имеет много побочных эффектов. Некоторые из них возникают достаточно часто;
- Вазилип может оказывать влияние на способность человека управлять автомобилем;
- Прием средства возможен не во всех случаях;
- Без соблюдения низкожировой диеты средство не окажет выраженного действия;
- Вазилип несовместим со многими веществами;
- Вазилип обладает способностью проникать в плаценту и материнское молоко. Он даже может вызывать мутации у плода.
Взаимодействия препарата Вазилип
Одновременное назначение симвастатина с циклоспорином, фибратами, никотиновой кислотой, ниацином, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и нефазодоном повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и ОПН. Эти препараты являются ингибиторами фермента CYP 3A4, который принимает участие в метаболизме Вазилипа в печени. Подобные осложнения могут возникать при сочетанном применении симвастатина в высоких дозах (80 мг) с амиодароном и верапамилом. При одновременном приеме с ритонавиром концентрация симвастатина в сыворотке крови может возрастать. Одновременное назначение симвастатина и варфарина может усилить антикоагуляционный эффект последнего и таким образом повысить риск геморрагических осложнений. У пациентов, которые одновременно принимают симвастатин и дигоксин, уровень дигоксина в сыворотке крови может повышаться, поэтому такие пациенты должны находиться под медицинским наблюдением.
Передозировка препарата Вазилип, симптомы и лечение
Описаны несколько случаев передозировки симвастатина, которые не сопровождались развитием каких-либо специфических нарушений или негативных последствий. При передозировке проводят стандартные мероприятия (промывание желудка и назначение активированного угля, контроль жизненно важных функций организма). Необходимо также контролировать функцию печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови. При появлении миопатии с развитием рабдомиолиза и ОПН применение препарата следует немедленно прекратить, при необходимости провести гемодиализ.
Показания и противопоказания
Прием и дозировку Вазилипа определяет лечащий врач на основе клинической симптоматики, основываясь на показателях лабораторных исследований. Прямыми показаниями к применению являются:
- повышенное содержание всех фракций холестерина в биохимическом анализе крови (гиперхолестеринемия);
- с целью профилактики инфаркта и инсульта у пациентов с наличием атеросклеротических поражений сосудистой системы или при среднетяжелых формах сахарного диабета;
Сахарный диабет
- смешанная дислипидемия, которая не поддается немедикаментозной коррекции (специальные диетические столы, лечебная физкультура, физиотерапевтические процедуры);
- для вторичной профилактики атерогенного поражения после аортокоронарного шунтирования, ангиопластики коронарных сосудов.
Среди противопоказаний к назначению препарата выделяют:
- повышенный показатель трансаминаз в крови идиопатического происхождения, поскольку реакция от применения лекарства может быть крайне негативной;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата или, если имелись аллергические реакции на применение симвастатина;
- беременность и лактация – при наступлении беременности препарат отменяют, так как отмечается тератогенное действие на плод;
- нельзя принимать при параллельной терапии препаратами: Гемфиброзил, Циклоспорин, Даназол;
- нарушения работы печени и заболевания желчевыводящей системы в острой фазе (печеночная недостаточность, цирроз, острый холецистит).
Печеночная недостаточность
- не применяется у лиц, не достигших 18-летнего возраста ввиду отсутствия исследований о безопасности действующего вещества на растущий детский организм;
- при миопатии – препарат может провоцировать усиление симптоматики и явления паралича;
Смотрите также:
Инструкция по применению препарата Кардиостатин® и его аналоги
