Конвулекс
Противопоказанные сочетания
Мефлохин: риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, конвульсантного эффекта мефлохина.
Зверобой продырявленный: риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
Нерекомендуемые сочетания
Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его T1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови. Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.
Сочетания, требующие особых предосторожностей
Карбамазепин: вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их доз.
Фенобарбитал, примидон: вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей. В свою очередь, фенобарбитал или примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 недель комбинированного лечения с немедленным уменьшении дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седативного действия, определение уровня антиконвульсантов в крови.
Фенитоин: возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.
Клоназепам: добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
Этосуксимид: вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.
Топирамат: повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.
Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%, с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня вальпроевой кислоты в крови, изменение дозировки вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены.
Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины: нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов.
Циметидин, эритромицин: подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме.
Зидовудин: вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности.
Карбапенемы, монобактамы: меропенем, панипенем, а также азтреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.
Сочетания, которые следует принимать во внимание
Ацетилсалициловая кислота: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты.
Непрямые антикоагулянты: вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбинового индекса при совместном назначении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами.
Нимодипин: усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой.
Миелотоксичные лекарственные средства: повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства: увеличивают вероятность развития поражений печени.
Прочие сочетания
Пероральные контрацептивы: вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств.
Форма выпуска
Аптечных продуктов под названием «Конвулекс» очень много, у каждого есть свои особенности. Назначением медикаментов должен заниматься лечащий врач. Даже попытки самостоятельно заменить «Конвулекс» капсулы на таблетки, а сироп – на капли, могут привести к неожиданным негативным последствиям.
Форма выпуска продукта может быть представлена:
- Таблетками – «Конвулекс Ретард» по 300 и 500 мг активного компонента. Белые, двояковыпуклые элементы пролонгированного действия с ванильным запахом, продолговатой формы, с риской и гравировкой. Расфасованы по пластиковым флаконам, которые разложены в картонные упаковки;
- капсулами – по 150, 300 и 500 мг вальпроата. Элементы розового оттенка, представляющие собой жидкость в мягкой кишечнорастворимой оболочке. На их поверхности специальными чернилами нанесен показатель содержания действующего компонента. Содержимое представлено прозрачной или почти прозрачной жидкостью;
- сиропом – по 50 мг действующего вещества на 1 мл средства. Продукт, разработанный специально для лечения детей. Имеет персиковый или малиновый аромат;
- каплями – кон с соответствующим содержанием вальпроата в 1 мл жидкости. Это бесцветный или с легким желтым оттенком состав, имеющий аромат и привкус апельсина;
- раствором – «Конвулекс» 500 мг, что соответствует 1 ампуле. На 1 мл продукта для внутривенного струйного или капельного введения приходится 100 мг вальпроата. Жидкость прозрачная, без цвета.
Все перечисленные средства взаимозаменяемы, но применение каждого обладает своими особенностями. Продукты сопровождаются подробными инструкциями. В ряде случаев терапия требует соблюдения дополнительных правил, о которых сообщает врач.
Передозировка
При соблюдении уровня лекарственных дозировок риск развития экстренного состояния минимален. В остальных случаях вероятность негативного ответа организма резко возрастает.
В зависимости от степени превышения допустимого объема состава передозировка проявляется такими симптомами:
- легкие случаи – тошнота, сонливость в дневное время, головокружение, апатия;
- выраженная интоксикация – рвота, снижение выраженности рефлексов, снижение мышечного тонуса, ацидоз, нарушение дыхания, сужение зрачков;
- крайняя степень тяжести – критическое повышение внутричерепного давления на фоне отека мозга.
Первая помощь заключается в промывании желудка и приеме энтеросорбента. Это должно быть сделано в течение первых 10-12 часов после приема завышенной дозы лекарства. Далее проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание функций организма. Для ускорения выведения активного вещества и его метаболитов можно провести гемодиализ, дать пострадавшему мочегонные.
Фармакологическое действие
Терапевтические свойства препарата «Конвулекс» обусловлены способностью вальпроевой кислоты работать сразу в нескольких направлениях. Компонент увеличивает содержание в тканях ГАМК – основного тормозного нейромедиатора ЦНС. Тем самым он купирует судорожную активность в отделах головного мозга, подавляя и предупреждая приступы. Еще он расслабляет мышечные волокна во всем теле, что также способствует устранению тревожной симптоматики. Дополнительно возникает седативный эффект – торможение передачи импульсов в центральной нервной системе становится причиной максимального снижения судорожной активности.
Перечисленные результаты достигаются за счет прямого и непрямого механизмов воздействия медикамента. В первом случае он повышает объем вальпроата в нервной системе. Во втором – в тканях происходит накопление активных метаболитов действующего вещества, приводящее к модификации нейромедиаторов.
Особые указания
Лечение эпилепсии даже при благоприятном развитии ситуации продолжается несколько лет. Прием вальпроевой кислоты рекомендуется проводить до тех пор, пока у пациента не наступит период в 2-3 года без приступов. После этого лекарство начинают медленно отменять, растягивая этот процесс на 1-2 года. Плавный отказ от терапии сопровождают регулярным проведением ЭЭГ. В случае появления на результатах исследования патологических изменений возвращаются к минимальному терапевтическому объему.
Специфика лечения на основе препарата «Конвулекс»:
- пожилым людям не требуются особые дозировки, но в их случае рекомендуется придерживаться минимально эффективного объема;
- при заболеваниях почек объем медикамента должен быть уменьшен;
- во время всего курса вводится полный запрет на спиртные напитки;
- каждые три месяца пациент должен сдавать кровь на общий и биохимический анализ, проходить коагулограмму;
- при появлении некоторых побочных эффектов курс не останавливают, а проводят симптоматическую терапию – на усмотрение врача.
Применение медикамента способно снизить скорость реакции, притупить концентрацию внимания. Во время лечения лучше воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения задач на опасном производстве.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Применение продукта «Конвулекс» обеспечивает купирование текущих эпилептических припадков,
снижение частоты их возникновения, предупреждает рецидивы. Средство дает положительный эффект при любых видах патологической судорожной активности, источником которых выступают структуры головного мозга. Прием медикамента увеличивает продолжительность медленного сна, сокращая его промежуточную фазу. Курсовое лечение улучшает общее психоэмоциональное состояние больного, повышает его настроение, предупреждает развитие аритмии.
Скорость всасывания, биодоступность и время ответа организма на препарат зависят от типа лекарственной формы. Независимо от пути поступления медикамента в тело, его основной компонент и активные метаболиты преодолевают плацентарный барьер, поступают в грудное молоко. Вальпроат перерабатывается печенью. Вещество в неизмененном виде и продукты его распада выводятся в основном почками, небольшое количество – кишечником. Стандартное время полувыведения состава – 8-20 часов. При снижении работоспособности печени, у детей до 1,5 лет и пожилых людей показатель может существенно увеличиваться.
При беременности и лактации
Исследования установили наличие вероятности тератогенного влияния вальпроевой кислоты на плод. По этой причине «Конвулекс» запрещено принимать во время беременности, а в ходе курса женщинам следует уделять повышенное внимание контрацепции. Если зачатие все же произошло в ходе терапии, отмену состава нужно проводить по всем правилам, а не резко, придерживаясь минимальных дозировок. При внезапном отказе от медикамента могут обостриться припадки, что не менее негативно скажется на зародыше.
Врачи рекомендуют отказаться от грудного вскармливания лицам, принимающим лекарство. В случаях, когда лактация продолжается, следует проявлять повышенную осторожность и контролировать состояние новорожденного.
Показания к применению
Главное назначение лекарства «Конвулекс» – борьба с эпилептическими припадками любого типа. Это могут быть различные виды генерализованных или парциальных расстройств, независимо от степени тяжести. Несмотря на универсальность средств, надо учитывать, что лекарство в виде раствора подходит только для краткосрочной терапии. Его используют в случаях, когда пациент в силу состояния не способен принимать медикамент внутрь.
Также «Конвулекс Ретард» и стандартные формы препарата помогают при таких состояниях:
- специфические синдромы Уэста и Леннокса-Гасто;
- непроизвольные мышечные сокращения, возникающие на фоне органических поражений головного мозга;
- изменения поведения, спровоцированные эпилепсией;
- судороги и тики в детском возрасте, возникающие на фоне существенного повышения температуры тела;
- биполярные маниакально-депрессивные расстройства, не реагирующие на продукты лития и другие профильные медикаменты;
- любые биполярные расстройства (лечение и предупреждение).
Это официальный перечень того, от чего назначают лекарство. На практике продукт может быть включен в состав комплексной терапии при ряде неврологических или психических состояний. Его нередко применяют в тех случаях, когда лечение другими составами схожего действия не дает желаемого эффекта.
Противопоказания
Большинство запретов и ограничений по использованию средства «Конвулекс» универсальны. Разные формы медикамента имеют только ряд возрастных особенностей. Капсулы нельзя принимать лицам младше 3 лет, а таблетки – пациентам младше 6 лет. Капли запрещено давать малышам, если их вес не достиг 7,5 кг.
Проведение терапии запрещено при таких состояниях:
- сниженная функциональность печени, острый или хронический гепатит;
- проблемы в работе поджелудочной железы;
- порфирия;
- диатез геморрагического типа;
- падение количества тромбоцитов в крови ниже физиологической нормы;
- непереносимость лекарства или его компонентов;
- использование сиропа, капсул и таблеток запрещено в I триместре беременности, в период грудного вскармливания;
- сбои процесса обмена мочевины (все формы, кроме раствора).
Еще существует перечень относительных противопоказаний к использованию продукта «Конвулекс». При наличии хотя бы одного из них терапия проводится с повышенной осторожностью под контролем врача или пациенту подбирают равноценную замену. В эту группу входят беременность, сниженная функциональность почек, нарушение состава крови на фоне сбоя кроветворения. Опасность могут представлять перенесенные болезни поджелудочной железы или печени, органические поражения головного мозга, умственная отсталость у ребенка, дефицит белка в крови.
Аналоги
Аптеки предлагают множество синонимов и аналогов продукта «Конвулекс». Первые также содержат вальпроевую кислоту, что наделяет их нужными характеристиками. В группу входят: «Апилепсин», «Вальпарин», «Депакин», «Энкорат».
Больше о препарате «Вальпарин» вы узнаете здесь.
Аналоги лекарства содержат иные действующие компоненты или их состав дополнен вспомогательными веществами. Сюда относят такие средства, как «Кеппра», «Леветирацетам», «Комвирон» и многие другие.
Больше о препарате «Депакин» вы узнаете здесь.
