Фармакология
Фармакологическое действие- противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.
Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и снижает синтез ПГ. Уменьшает содержание мочевой кислоты в крови.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmaxдостигается через 1–2 ч. Биодоступность — 85–90%, снижается при длительном приеме. Связывание с белками плазмы — более 95%. В печени биотрансформируется с образованием двух основных метаболитов. В значительных количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 — 18–21 ч. Экскретируется с мочой 70% (5% — в неизмененном виде), через ЖКТ — 30% (в виде метаболитов).
Фармакологические качества
Фенилбутазон, согласно инструкции, применяют для устранения различных воспалительных процессов. Медикамент относится к группе нестероидов бутадиона. Действие основного лекарственного компонента направлено на блокирование ряда ферментов.
Цель – остановить или хотя бы частично снизить скорость продуцирования простагландинов. Именно эти вещества отвечают за скорость развития воспалительных реакций, а также их интенсивность и выраженность.
За счет падения уровня простагландинов в норму приходит температура тела (особенно на тех участках, где развивается воспаление), уменьшается отечность, снижается общий уровень дискомфорта.
Похожий эффект оказывает и ацетилсалициловая кислота, как классическое НВПС. Но Фенилбутазон обладает гораздо более выраженными фармакологическими качествами.
Тщательное изучение формулы Фенилбутазона, а также его ключевых физико-химических и фармакологических качеств, позволило выяснить один интересный факт. Препарат позволяет выводить некоторое количество мочевой кислоты из организма.
Применение
Для системного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата — ревматоидный артрит, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, артрит при системной красной волчанке (в составе комплексной терапии). Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания).
Для местного применения: суставной синдром при обострении подагры, ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности) — артралгия, миалгия, невралгия, фантомные боли; дерматиты, вызванные различными химическими и механическими воздействиями, ожоги (I и II степени небольшой площади, в т.ч. солнечные), воспаление кожных покровов в местах в/м и в/в инъекций, укусы насекомых, поверхностный тромбофлебит, воспаление геморроидальных узлов, травматические повреждения мягких тканей, воспалительные инфильтраты, гематома, растяжение мышц и сухожилий, бурсит, тендовагинит.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
G43 Мигрень G54.6 Синдром фантома конечности с болью I80 Флебит и тромбофлебит I84 Геморрой K08.8.0* Боль зубная L30.9 Дерматит неуточненный L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*) L55 Солнечный ожог L98.6 Другие инфильтративные болезни кожи и подкожной клетчатки M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный M10 Подагра M13.9 Артрит неуточненный M14.8 Артропатия при других уточненных болезнях, классифицированных в других рубриках M19.9 Артроз неуточненный M25.5 Боль в суставе M45 Анкилозирующий спондилит M65 Синовиты и тендосиновиты M71 Другие бурсопатии M79.1 Миалгия M79.2 Невралгия и неврит неуточненные N94.6 Дисменорея неуточненная R50 Лихорадка неясного происхождения R51 Головная боль R52.2 Другая постоянная боль R68.8.0* Синдром воспалительный T14 Травма неуточненной локализации T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Противопоказания
Гиперчувствительность. Для приема внутрь: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), угнетение костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
Для местного применения: трофические язвы, нарушение целостности кожных покровов, экзема.
Отзывы
Марьяна, 45 лет, г. Казань «Очень давно страдаю от бурсита. От нестероидов обычно начинал болеть желудок и сильно тошнило. Врач назначил Фенилбутазон, как препарат замены. Желудок на фоне приема этого средства не беспокоил, хотя тошнота время от времени появлялась. Назначили минимальную дозировку, но она помогала решить проблему. В целом довольна. От других нестероидных средств пока полностью отказалась.»
Александр, 61 год, г. Красноярск «Слышал о препарате Фенилбутазон, как об «лошадином лекарстве». При этом о нем отзывались не очень хорошо. Не знаю, как у животных, но людям это средство явно может принести пользу. Я время от времени страдают от невралгии. Только этот препарат меня и выручает.»
Побочные действия
При приеме внутрь
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, НПВС-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея/запор; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение из ЖКТ, в т.ч. десневое, геморроидальное, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тахикардия, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический синдром.
Прочие: повышенная потливость, маточное кровотечение.
При местном применении: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).
ФЕНИЛБУТАЗОН (Бутадион)
Превосходит аспирин по силе противовоспалительного эффекта. Усиливает выведение из организма мочевой кислоты.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в крови развивается через 2 часа после приема внутрь и только через 6-8 часов после введения внутримышечно (так как фенилбутазон связывается тканями в месте инъекции). Период полувыведения составляет около 70 часов. Один из метаболитов фенилбутазона –оксифенбутазон
– выпускается в виде отдельного препарата и по всем параметрам (включая токсичность) равноценен фенилбутазону.
Взаимодействия
Фенилбутазон является одним из наиболее сильных «вытеснителей» других лекарственных средств из связи с альбуминами плазмы, что ведет к повышению концентрации свободной (активной) фракции этих лекарственных средств в крови. Кроме того, он может угнетать метаболизм некоторых препаратов в печени. Поэтому, при сочетании с фенилбутазоном возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов, сульфаниламидов и других лекарственных средств.
Ухудшая почечный кровоток, фенилбутазон ослабляет действие диуретиков и антигипертензивных препаратов.
Нежелательные реакции
Широкое использование фенилбутазона ограничивают его частые и серьезные нежелательные реакции, которые встречаются у 45% больных. Наиболее опасно депрессивное действие препарата на костный мозг, следствием которого являются гематотоксические реакции
– апластическая анемия и агранулоцитоз, часто вызывающие летальный исход. Риск апластической анемии более высок у женщин, у людей старше 40 лет, при длительном применении. Однако и при кратковременном приеме лицами молодого возраста может развиться фатальная апластическая анемия. Отмечаются также лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения и гемолитическая анемия.
Кроме того, отмечаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, диарея), задержка жидкости в организме с появлением отеков, кожные сыпи, язвенный стоматит, увеличение слюнных желез, расстройства центральной нервной системы (заторможенность, возбуждение, тремор), гематурия, протеинурия, поражения печени.
Фенилбутазон обладает кардиотоксичностью (у больных с сердечной недостаточностью возможно ее обострение) и может вызывать острый легочный синдром, проявляющийся одышкой и лихорадкой. У ряда пациентов наблюдаются реакции гиперчувст-вительности в виде бронхоспазма, генерализованной лимфаденопатии, кожных сыпей, синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона. Фенилбутазон и особенно его метаболит оксифенбутазон могут вести к обострению порфирии.
Показания
Фенилбутазон следует использовать как резервное НПВС при неэффективности других препаратов, коротким курсом.
Наибольший эффект отмечается при болезни Бехтерева, подагре.
Предупреждения
Нельзя применять фенилбутазон и содержащие его комбинированные препараты (реопирит, пирабутол
) как анальгетики или антипиретики в широкой клинической практике.
Учитывая возможность развития опасных для жизни гематологических осложнений, необходимо предупреждать больных об их ранних проявлениях и строго соблюдать правила назначения пиразолонов и пиразолидинов .
Правила применения фенилбутазона и других производных пиразолидина и пиразолона
- Назначать только после тщательного сбора анамнеза, клинического и лабораторного обследования с определением эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Эти исследования должны быть повторены при малейшем подозрении на гематотоксичность.
- Пациентов необходимо предупреждать о немедленном прекращении лечения и срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов:Для оценки эффективности достаточно недельного курса. При отсутствии эффекта препарат должен быть отменен. У больных старше 60 лет фенилбутазон не должен применяться более 1 недели.
- лихорадка, озноб, боль в горле, стоматит (симптомы агранулоцитоза);
- диспепсия, боли в эпигастрии, необычные кровотечения и кровоподтеки, дегтеобразный стул (симптомы анемии);
- кожная сыпь, зуд;
- значительная прибавка массы тела, отеки.
Фенилбутазон противопоказан больным с нарушениями кроветворения, эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта (включая наличие их в анамнезе), сердечно-сосудистыми заболеваниями, патологией щитовидной железы, нарушениями функции печени и почек, при аллергии к аспирину и другим НПВС. Он может ухудшать состояние больных системной красной волчанкой.
Дозировка
Взрослые:
начальная доза – 450-600 мг/день в 3-4 приема. После достижения терапевтического эффекта используются под-держивающие дозы – 150-300 мг/день в 1-2 приема.
У детей
до 14 лет не применяется.
Формы выпуска:
– таблетки по 150 мг; – мазь, 5%.
Источник: https://psora.net
Взаимодействие
Фенилбутазон усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков. Может задерживать выведение различных препаратов (в т.ч. морфин, ПАСК, пенициллин, пероральные антикоагулянты, антидиабетические средства) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата. Фенилбутазон снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.
Форма выпуска и основные эффекты
Препарат назначают для решения целого спектра терапевтических задач различного профиля.
Фенилбутазон, согласно инструкции по применению, обладает такими эффектами: обезболивание, устранение острых воспалительных реакций, понижение жара в точках, где отмечена особая активность патологического процесса.
Для пациентов на фармакологическом рынке доступны три разные формы данного средства:
- Таблетки (0,15 г, 0,05 г, 0,03 г);
- Мазь 5% (20 г);
- Раствор для инъекций.
Меры предосторожности
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Мазь не используют для лечения тромбофлебита глубоких вен. В случае терапии поверхностного тромбофлебита следует учитывать, что препарат не заменяет терапии антикоагулянтами. При длительном нанесении препарата на травмированную кожу рекомендуется каждые 2–4 нед проводить контрольное исследование картины периферической крови.
Передозировка
Основные симптомы, указывающие на передозировку препаратов Фенилбутазон:
- Синюшность губ и слизистых оболочек;
- Цианоз пальцев;
- Резкий приступ сильного головокружения, вплоть до полной потери ориентации в пространстве;
- Скачок артериального давления (систолические и диастолические показатели могут быть, как аномально низкими, так и угрожающе высокими);
- Помутнение сознания;
- Нарастающая головная боль.
Особо тяжело отравление нестероидами протекает у самых маленьких пациентов. У детей могут наблюдаться приступы миоклинических судорог, развиваться сильная рвота, возникать признаки геморрагия. Как транзиторные состояния часто отмечают дисфункцию почек и печени. Иногда в особо острой интенсивной форме.
При возникновении подобных ситуаций следует немедленно вызвать скорую помощь. Пациенту немедленно промывают желудок, попутно дают выпить активированный уголь или любой другой сорбент.
В последующем пациенту оказывают помощь с учетом того, какие именно симптомы его тревожат.
Гемодиализ не практикуют в силу его неэффективности в данном случае. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение и восстановление всех органов и систем.
