Все о лизиноприле: применение, показания и форма выпуска

Инструкция по применению Лизиноприла

В процессе развития гипертензии немаловажную роль отыгрывает стимуляция ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), отвечающей за концентрацию воды, электролитов и тонус сосудов.
В регулировании сосудистого тонуса участвуют различные структурные механизмы:

• различные участки центральной нервной системы (ЦНС);
• периферические волокна вегетативной НС;
• гуморальные факторы (РААС, симпатоадреналовая, каликреин-кининовая система);
• простагландины — мощные вазоконстрикторы (вызывают сужение сосудов);
• простациклины – расширяют артериолы.

РААС представлена в виде сложной комбинации ферментов и гормонов, главными составляющими которой являются:

• ангиотензиноген;
• ренин;
• ангиотензины I и II;
• рецепторы на сосудистой стенке, чувствительные к ангиотензину-II.

В развитии гипертонической болезни выделяют две основные теории:

1. Нарушение нервной регуляции. Происходит на фоне недостаточности гормональных механизмов влияния на тонус артериол, перенесенных ранее болезней почек, возрастных изменений сосудов, эндокринных нарушений во время менопаузы.
2. Дисбаланс между прессорными и депрессорными влияниями. Повышение тонуса сосудистой стенки возникает на фоне истощения депрессорных воздействий почек.

В результате вышеописанных нарушений возникает:

• перегрузка объемом сосудистого русла;
• увеличение сердечного выброса (СВ);
• гиперстимуляция симпатического отдела нервной системы (СНС);
• почечная дисфункция;
• повышение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС).

Перегрузка объемом сосудистого русла развивается вследствие нагромождения ионов Na в плазме и стенке сосуда, что влечет за собой ее отек, сужается просвет и возрастает ОПСС. Ионы Nа увеличивают чувствительность гладкомышечного слоя сосуда к ангиотензину II и норадреналину. Через суженые артериолы кровь поступает в органы в меньшем количестве (относительная гиповолемия). В ответ на это сердце вынуждено сокращаться сильней и чаще (в результате активации СНС). Норадреналин также вызывает спазм гладких мышц артериол, что провоцирует еще большее увеличение АД.

Затяжной спазм артериол в почках вызывает падение давления в капиллярах, снабжающих юкстагломерулярный аппарат (ЮГА). С целью компенсации гипоксии ЮГА выбрасывает в кровоток ренин, который под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) образует вещество, стойко сужающее сосуды – ангиотензин II.

Механизм воздействия ангиотензина II:

• взаимодействует со специальными рецепторами на миоцитах сосудов почек, легких, печени, аорты, селезенки, головного мозга, надпочечников;
• стимулирует сосудисто-двигательный центр в заднем отделе головного мозга;
• увеличивает секрецию норадреналина;
• влияние на работу медуллярного слоя надпочечников (в кровоток поступает еще больше адреналина) и коркового (секреция альдостерона, увеличивающего задержку Na и воды почками;
• самостоятельно активирует пути всасывания Na и воды в канальцах в обход участия альдостерона.

Что это за препарат и от чего помогает?

Лизиноприл – антигипертензивное средство с длительным эффектом, относящееся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Медпрепарат является представителем III класса (гидрофобным метаболитом Эналаприла).

Фармакологическая классификация иАПФ

Принцип действия заключается в блокировке активности одного из ключевых ферментов РААС, который способствует превращению инертной формы ангиотензина-I в высокоактивный ангиотензин-II.

Действия Лизиноприла:

• стимуляция выработки ренина и снижение – ангиотензина;
• распад брадикинина;
• блокирование выработки альдостерона;
• вазодилятация (расширение) артериол и вен;
• коррекция пре- и постнагрузки на миокард;
• уменьшение задержки Na почками;
• предупреждает усугубление дилатации полостей левого желудочка (ЛЖ);
• регресс явлений гипертрофии ЛЖ;
• снижение пролиферации (разрастания) гладкомышечных клеток в стенках сосудов;
• стабилизация ритма сердца (улучшение трофики миокарда, увеличение концентрации ионов K+ и Mg+ в плазме);
• нефропротекция за счет улучшение кровотока в почках;
• способен понижать агрегацию тромбоцитов (стимулирует секрецию простагландина Е2, простациклина, эндотелийрелаксирующего фактора);
• Замедление прогрессирования атеросклероза;
• Антиоксидантный эффект;
• Оптимизация метаболизма глюкозы.

Лизиноприл – единственный представитель иАПФ, который не проходит метаболические преобразования в тканях и полностью элиминируется почками, не изменяя свою структуру. Препарат можно безопасно использовать у пациентов со снижением печеночных функций (так как он является уже готовым активным лекарством).

Лизиноприл гидрофилен; это значит, что для его транспортировки по организму практически не требуется образовывать соединения с альбуминами в крови. Это позволяет назначать медпрепарат пациентам с гипоальбуминемией, комбинировать его с лекарствами, которым требуются транспортные белки (сердечные гликозиды, антикоагулянты, антиаритмики).

Данное лекарство повышает податливость сосудистых стенок эластического типа (в т.ч. аорты). Также Лизиноприл блокирует выделение белковых молекул в мочу у больных сахарным диабетом, то есть замедляет прогресс скрытой нефропатии.

Лизиноприл обладает способностью сенсибилизации тканей к инсулину, что дает ему преимущество в лечении больных с комбинацией АГ и сахарного диабета II типа.

Из-за своих гидрофильных качеств препарат практически не растворяется и не депонируется в жировой ткани, поэтому более предпочтителен к назначению пациентам с лишним весом.

Биодоступность Лизиноприла колеблется в пределах 26-50%, еда не препятствует всасываемости медпрепарата. Максимальная концентрация лекарства обнаруживается в крови по истечению 6-7 часов. Период полувыведения — 12 часов. Снижение артериального давления начинается через 60 минут после приема таблетки. Эффект от лечения стабилизируется через 1 месяц систематического приема.

Это дает возможность однократно принимать таблетку Лизиноприла на протяжении суток и поддерживать стабильный уровень АД, а также избежать утренних подъёмов давления.

Показания: для чего назначают лекарство?

Лизиноприл может быть единственным препаратом в рационе или составляющей комплексной терапии сердечно-сосудистых патологий.

По данным исследований использование Лизиноприла стабилизирует уровни артериального давления у 50-80% пациентов АГ I и II степени тяжести.

Показания к применению:

• первичная и вторичная формы артериальной гипертензии (особенно при длительном анамнезе);
• хроническая недостаточность кровообращения с систолической дисфункцией ЛЖ;
• острый коронарный синдром (при систолическом давлении выше 100 мм.рт.ст.);
• предупреждение повторных сердечно-сосудистых катастроф у пациентов после ОИМ;
• инсулинзависимая форма сахарного диабета II типа, осложненная нефропатией.

Как принимать и в каких дозировках?

Лизиноприл достаточно принимать 1 раз в сутки, оптимально в первой половине дня, не привязываясь к приему пищи. Лучший клинический эффект достигается при условии систематического использования лекарства в одинаковое время.

Артериальная гипертензия.

Начальная дозировка составляет 2,5 мг/сутки. Для достижения стабильного эффекта необходимо пить препарат на протяжении 2-4 недель. И только после этого строка при необходимости в течение 1 недели увеличить дозу до 10-20 мг/сутки.

Обычная поддерживающая доза составляет 10-20 мг (максимальная суточная – 40мг).

Не рекомендуется превышать дозировку в 40 мг, лучше дополнительно назначить гипотензивный препарат другой группы.

Сердечная недостаточность.

Доза насыщения составляет 2,5 мг/сутки. Постепенно ее доводят до среднетерапевтической – 20 мг/сутки.

Острый коронарный синдром.

Больным с ОИМ и подъёмом сегмента ST рекомендовано применить Лизиноприл в первые сутки от начала ангинозного приступа.

Начальная дозировка – 5 мг/сутки, средняя терапевтическая – 10 мг/сутки. В случае развития артериальной гипотензии, когда САТ <100 мм.рт.ст., дозу препарата понижают до 2,5 мг/сутки.

Длительность курса составляет 6-7 недель, далее требуются дополнительные исследования для подтверждения наличия показаний к дальнейшему использованию препарата (при выявлении дисфункции ЛЖ рекомендовано продолжить лечение в дозировке по 10-20 мг/сутки).

Нефропатия у пациентов с сахарным диабетом.

Стартовая доза Лизиноприла составляет 10 мг/сутки (максимальная – 20 мг/сутки).

При клинически выраженной почечной дисфункции дозу Лизиноприла стоит рассчитывать с учетом показателей креатинина. Максимальная — не более 20 мг/сутки.

В некоторых клинических случаях стоит увеличить промежутки между приемами до 48 часов.

Для лучшей стабилизации показателей давления целесообразно комбинировать Лизиноприл с мочегонными (Гидрохлортиазидом, Индопамидом).

Противопоказания и к употреблению и симптомы передозировки

Противопоказания к назначению Лизиноприла:

1. Абсолютные: Беременность и период грудного вскармливания.
2. Билатеральное сужение почечных артерий.
3. Отек Квинке.
4. Первичный гиперальдостеронизм.
5. Непереносимость или аллергия к любому из составляющих препарата.
6. Тяжелый стеноз аортального и митрального клапанов.
7. Обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии (ГКМП).
8. Анурия.
9. Артериальная гипотензия (САТ ниже 70 мм.рт.ст.).
10. Кардиогенный шок.

При подозрении на отравление Лизиноприлом нужно немедленно прекратить лечение, вызвать рвоту, принять сорбент, уложить больного горизонтально с поднятым головным и ножным концами, срочно вызвать скорую помощь.

Побочные эффекты

В целом Лизиноприл хорошо переносится пациентами — возникающие реакции имеют слабовыраженный характер и прекращения использования препарата не требуют.

Возможные побочные реакции:

1. Артериальная гипотензия (часто – «эффект первой дозы»), головокружение при резкой смене положения тела, сердцебиение, общее недомогание, нечеткость зрения; У больных с ОИМ в течение 24 часов от начала приступа возможно развитие АВ-блокады II-III степени, кардиогенного шока.
2. Острая почечная недостаточность, дизурические проявления, анурия, отеки.
3. Ослабление сексуального влечения, гинекомастия.
4. Сухой навязчивый кашель, отдышка, снижение бронхиальной проходимости, синдром «обожжённого языка».
5. Несварение, дискомфорт эпигастральной области, тошнота, ухудшение аппетита, искажение вкусовых ощущений.
6. Кожные высыпания, покраснение, зуд, отек Квинке (с возможным смертельным исходом), крапивница, аутоиммунные реакции.
7. Снижение количества эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитоз.
8. Нарушение сна, тревожность, парестезии, шум в ушах, депрессия.
9. Двоение в глазах, чувствительность к свету, снижение остроты зрения.

Противопоказания и побочные действия

Лизиноприл эффективно помогает при высоком давлении, но при этом препарат имеет множество побочных эффектов. Если соблюдать дозировки и придерживаться правильной схемы лечения, то негативные последствия после приема лекарства не наблюдаются или проходят в течение нескольких дней.

Возможные нарушения:

• боль в грудной области, резкое снижение показателей артериального давления;
• ухудшение потенции;
• нарушения в пищеварительной системе, которые провоцируют появление тошноты и рвоты;
• увеличение СОЭ, снижение уровня гемоглобина;
• повышение содержания азота мочевины и кератина;
• суставные боли;
• мышечная слабость, мигрень, приступы головокружения.

На начальном этапе лечения возможно появление аллергических реакций в виде кожных высыпаний, иногда бывает отек Квинке. Часто прием лекарственного препарата сопровождается непродуктивным кашлем.

Основные противопоказания – индивидуальная непереносимость компонентов лекарства и лактозы, повышенная чувствительность к препаратам из группы ингибиторов АПФ, ангионевротический, идиопатический отек. Лизиноприл противопоказан при беременности на любом сроке, а применение во время лактации возможно только при условии приостановления грудного вскармливания. Достоверных данных о безопасности использования препарата в педиатрии нет, поэтому его не назначают лицам моложе 18 лет.

Осторожно и под постоянным контролем врача следует принимать Лизиноприл людям преклонного возраста, диабетикам, при наличии в анамнезе хронических почечных заболеваний, проблем с мозговым кровообращением.

Однозначно можно сказать об отсутствии совместимости Лизиноприла и алкоголя. Во время лечение следует полностью исключить напитки и препараты, которые содержит этанол. Лекарственное средство усиливает негативное воздействие спирта на организм, что может стать причиной развития серьезных нарушений со стороны печени.

Важно! Прежде чем принимать Лизиноприл от давления, необходимо пройти полное обследование, чтобы исключить наличие патологий почек, устранить обезвоживание.

Аналоги Лизиноприла

Оригинальный Лизиноприл имеет доступную цену, но на рынке все же представлено множество дженериков (аналогов препарата из разных стран-производителей).

Заменители (синонимы) Лизиноприла в России

• Лизиноприл-Ратиофарм;
• Диротон (Венгрия);
• Диропресс (Германия, Словения);
• Ирузид (Хорватия);
• Ко-Диротон (Польша, Венгрия);
• Лизигамма (Германия);
• Рилейс-Сановель (Турция);
• Скоприл (Македония);
• Экватор (Венгрия, Россия).

Лизиноприл выпускается в форме таблеток по 5, 10 и 20 мг.

Также на рынке представлено множество медикаментов с комбинацией Лизиноприла с другими группами гипотензивных веществ:

• с Амлодипином (Экватор, Тенлиза);
• с Гидрохлортиазидом (Ко-Диротон, Лизиноприл-H,HL, Лизоретик);
• с Индопамидом (Диротон-Плюс).

Подобные комбинации созданы с целью упростить режим приема, сократить количество таблеток, что повышает вероятность систематического использования медпрепарата.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки от давления Лизиноприл вступают во взаимодействие с другими лекарственными средствами, поэтому перед началом приема следует ознакомиться с возможными последствиями одновременного применения препаратов. Таблица содержит описание зафиксированных случаев лекарственного взаимодействия:

Выводы

Лизиноприл относится к ингибиторам АПФ пролонгированного действия, имеющим высокую эффективность. Медпрепарат считается «золотым стандартом» в терапии гипертонической болезни и недостаточности кровообращения (вместе с диуретиками, статинами, антагонистами ангиотензина-II и блокаторами Ca2+каналов). Комбинированное использование Лизиноприла и Индапамида понижает вероятность повторных эпизодов ишемического инсульта на 29%, а внутричерепного кровоизлияния на 50%.

Стоит помнить, что выход на плато антигипертензивного эффекта наступает не ранее 10-14 дней от начала лечения.

Перед использованием препарата нужно внимательно прочесть инструкцию! Лизиноприл нельзя принимать без назначения врача, а также самостоятельно заменять его на аналог.

Показания к использованию

Препарат отпускается только по рецепту врача, поскольку считается сложным и сильнодействующим лекарственным средством. Медикамент допускается к приему практически в любом возрасте. Таблетки Лизинопил помогают от:

• диабетическая нефропатия;

• сердечная недостаточность в хронической форме;
• острый инфаркт без понижения артериального давления;
• систематически повышенное давление крови.

Средство обладает накопительным эффектом, но терапевтическое проявление его действия можно наблюдать уже в день первого приема.

Передозировка

Превышение рекомендованной дозы чревато появлением симптомов острой артериальной гипотензии. Комплекс мероприятий по устранению симптомов передозировки заключается в промывании желудка, внутривенного введения раствора хлорида натрия (0,9%), провоцировании гемодиализа, применении искусственного водителя ритма (для лечения брадикардии). Симптоматика передозировки:

• чрезмерное понижение давления;
• пересыхание ротовой полости;
• нарушение сердечной ритмики.

Особые указания

Проводя лечение ингибиторами АПФ, следует учитывать состояние здоровья пациента. Так предельно осторожно они назначаются людям, у которых диагностируется стеноз почечных артерий. У них могут возрастать показатели креатинина в кровяном русле.

Особые указания относятся к больным, страдающим ИБС. Больные с ХСН сталкиваются с проблемой гипотензии (артериальной), проявляющейся в ухудшении работы почек. Особо осторожно назначаются данные медпрепараты, когда показано значительное хирургическое вмешательство и анестезия. Накануне лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. Требуется систематически осуществлять контроль за картиной крови. Беременным лечение ЛС не рекомендовано. Назначаются крайне редко, когда без них невозможно обойтись, применение иных лекарств не эффективно.