Фармакологические свойства препарата Актиферрин
Препарат, содержащий железо, необходимое для жизнедеятельности организма, которое входит в состав гемоглобина, миоглобина, различных ферментов; обратимо связывает кислород и участвует в ряде окислительно-восстановительных реакций; стимулирует эритропоэз. Железо содержится в тканях депо (костный мозг, печень, селезенка). Входящая в состав Актиферрина аминокислота серин, способствует более эффективному всасыванию железа и его поступлению в системный кровоток, быстро нормализуя его содержание в организме. Это позволяет снизить дозу железа, обеспечивая лучшую переносимость препарата. После приема внутрь входящее в состав препарата железо достаточно полно абсорбируется в пищеварительном тракте и поступает в системный кровоток. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 2–4 ч после приема препарата. После всасывания связывается с транспортным белком трансферрином, транспортирует железо к тканям, где обратно высвобождается. Выводится через ЖКТ, почками и потовыми железами.
Показания к примененинию препарата Актиферрин
Железодефицитная анемия различной этиологии; латентный дефицит железа в организме (без анемии), обусловленный чрезмерными потерями железа (кровотечения, в том числе маточные; постоянное донорство) или повышенной потребностью в нем (период беременности и кормления грудью, период активного роста, неполноценное питание, определенные периоды лечения В12-дефицитной анемии; хронический гастрит с секреторной недостаточностью, состояние после резекции желудка, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, снижение неспецифической резистентности организма у взрослых и детей при инфекционных заболеваниях, опухолях).
Противопоказания
Абсолютные:
- анемия, которая не связана с дефицитом железа;
- нарушения всасывания железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия);
- гемолитическая анемия, гемохроматоз;
- мегалобластная В12-дефицитная анемия;
- апластическая анемия;
- дефицит сахаразы или изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- возраст до 6 лет;
- гиперчувствительность к компонентам капсул Актиферрина композитум.
С осторожностью рекомендуется принимать препарат в сочетании с добавками и диетическими продуктами, содержащими соли железа, а также беременным и кормящим грудью женщинам (только после тщательной оценки соотношения пользы для матери и возможных рисков для плода/ребенка).
Назначение Актиферрина композитум железа пациентам с воспалением/язвами слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует производить только после оценки соотношения ожидаемой пользы от терапии и повышенного риска развития обострений гастроэнтерологических патологий.
Применение препарата Актиферрин
Актиферрин принимают перорально, непосредственно перед приемом пищи или во время еды. Суточную дозу препарата определяют в зависимости от уровня гемоглобина, массы тела и возраста пациента. Капсулы принимают запивая достаточным количеством воды. Детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 1 капсуле 1–2 раза в сутки, в зависимости от тяжести состояния больного (34,5–70 мг Fe2+). Взрослым и детям старше 12 лет в зависимости от тяжести состояния больного вначале лечения рекомендовано применение по 1 капсуле 2–3 раза в сутки (70 –103 мг Fe2+); при необходимости длительного лечения дозу постепенно снижают до 1 капсулы 1 раз в сутки. Капли рекомендованы преимущественно детям первого года жизни до 2 лет включительно. Принимаются с небольшим количеством жидкости (с водой или фруктовым чаем). Суточная доза — 3–5 капель на 1 кг массы тела (1 мл препарата=18 каплям) 2–3 раза в сутки. Средняя доза для детей в возрасте до 1 года — 10–15 капель 3 раза в сутки (что соответствует около 17–24 мг Fe2+ в сутки); для детей от 1 года до 2 лет — 15–25 капель 3 раза в сутки, (что соответствует около 24–40 мг Fe2+ в сутки); детям от 2 до 6 лет — по 25–35 капель 3 раза в сутки, (что соответствует около 40–55 мг Fe2+ в сутки). Сироп рекомендован для применения в возрасте старше 2 лет. После приема сироп следует запить небольшим количеством жидкости (водой или фруктовым чаем). Средняя доза для детей от 2 до 6 лет — по 1/2 чайной ложки (2,5 мл) 2–3 раза в сутки (что соответствует 34–51 мг Fe2+); для детей от 6 до 12 лет — по 1 чайной ложке (5 мл) 2–3 раза в сутки (соответствует 69–103 мг Fe2+); детям в возрасте старше 12 лет и взрослым — по 1 чайной ложке 3 раза в сутки (соответствует 103 мг Fe2+). Длительность лечения Актиферрином — 1 мес. После нормализации показателей сывороточного железа и гемоглобина проводят поддерживающее лечение еще в течение 8–12 нед.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме капсул: размер №6, одна продольная половина окрашена в светло-коричневый цвет, другая – в темно-коричневый цвет, на оболочке надпись белого цвета «Aktiferrin F»; содержимое капсулы – паста серовато-желтого цвета маслянистой консистенции (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Актиферрина композитум).
В 1 капсуле содержатся:
- действующие вещества: железа сульфата моногидрат – 113,85 мг [эквивалентно 34,5 мг железа (II)], фолиевая кислота – 0,5 мг (дополнительно 15% переизбыток – 0,575 мг), D,L-серин – 129 мг;
- вспомогательные компоненты: лецитин соевый, сурепное масло, гидрогенизированное масло соевых бобов, частично гидрогенизированное масло соевых бобов, воск пчелиный желтый;
- оболочка капсулы: желатин, сорбитол, глицерол (85%), титана диоксид (Е171), краситель железа оксид черный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид коричневый (Е172), чернила белые (шеллак, бутанол, этилацетат, метанол, титана диоксид).
Особые указания по применению препарата Актиферрин
При курсовом назначении препарата Актиферрин необходимо проводить систематический контроль показателей железа сыворотки крови и гемоглобина. Следует соблюдать осторожность при назначении сиропа и капель больным сахарным диабетом, учитывая входящие в состав препарата углеводы: 18 капель (1 мл) содержит 64 мг глюкозы, что эквивалентно 0,0053 ХЕ, 1 чайная ложка сиропа содержит 1,8 г глюкозы, что эквивалентно 0,15 ХЕ. Для профилактики развития на зубах темного налета сироп или капли не следует принимать в неразведенном виде; после применения препарата и окончания приема пищи необходимо почистить зубы. При приеме Актиферрина может отмечаться окрашивание кала в черный цвет, что не имеет клинического значения. При установленном дефиците железа в организме в период беременности и кормления грудью применение препарата считается обоснованным и безопасным.
Актиферрин капли 30 мл
Фармакологическое действие
Препарат железа. Железо необходимо для жизнедеятельности организма: оно входит в состав гемоглобина, миоглобина, ряда ферментов; обратимо связывает кислород и участвует в ряде окислительно-восстановительных реакций; стимулирует эритропоэз. Входящая в состав Актиферрина альфа-аминокислота серин способствует более эффективному всасыванию железа и его поступлению в системный кровоток, что приводит к быстрому восстановлению нормального содержания железа в организме. Включение в состав альфа-аминокислоты серин позволяет уменьшить дозу железа, обеспечивая лучшую переносимость препарата.
При применении препарата Актиферрин происходит быстрое восполнение дефицита железа в организме, что приводит к постепенной регрессии клинических (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожи) и лабораторных симптомов анемии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь железо достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax железа в сыворотке крови достигается в течение первых 2-4 ч после приема препарата. Существует корреляция между степенью дефицита железа и количеством абсорбированного в системный кровоток железа (чем выше дефицит железа, тем лучше всасывание).
Выведение
Выводится c мочой, калом и потом.
Показания
— железодефицитная анемия различной этиологии;
— латентный недостаток железа в организме, связанный с чрезмерными потерями железа (кровотечения, в т.ч. маточные; постоянное донорство) или с повышенной потребностью в нем (беременность; лактация; период активного роста; неполноценное питание; хронический гастрит с секреторной недостаточностью; состояние после резекции желудка; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; снижение сопротивляемости организма у взрослых и детей при инфекционных заболеваниях, опухолях).
Инструкция по применению / дозировка
Взрослым и подросткам
препарат предпочтительно назначать в виде капсул, в начале терапии — по 1 капс. 2-3 раза/сут. При плохой переносимости препарата дозу постепенно снижают до максимальной переносимой. При этом длительность терапии (до нормализации гемоглобина) увеличивается.
Детям старше 6 летАктиферрин назначают по 1 капс./сут.
Детям старше 2 лет
предпочтительнее назначать препарат в форме сиропа. Суточная доза составляет 5 мл/12 кг массы тела. Средние дозы для
детей дошкольного возраста
составляют 5 мл 1-2 раза/сут; для
детей школьного возраста
— 5 мл 2-3 раза/сут.
Новорожденным и детям младшего возраста
Актиферрин назначают в форме капель. Суточную дозу устанавливают из расчета 5 капель/1 кг массы тела; кратность назначения — 2-3 раза/сут. Средние дозы для грудных детей
составляют по 10-15 капель 3 раза/сут; для
детей дошкольного возраста
— по 25-35 капель 3 раза/сут; для
детей школьного возраста
— по 50 капель 3 раза/сут.
Препарат принимают внутрь непосредственно перед едой или во время еды. Капсулы не разжевывают, запивают достаточным количеством воды.
Капли и сироп принимают с небольшим количеством жидкости (фруктовым чаем или водой).
Лечение препаратом продолжают еще в течение не менее 8-12 недель после достижения нормальных показателей сывороточного железа и гемоглобина, назначая поддерживающую дозу.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
потеря аппетита, горький привкус во рту, метеоризм, запоры, диарея; редко — боль в животе, тошнота, рвота.
Аллергические реакции:
редко — зуд, сыпь; в отдельных случаях — анафилактический шок.
Со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение; редко — слабость, раздражительность; в отдельных случаях — энцефалопатия с эпилептическим синдромом.
Прочие:
гиперемия кожи; редко — зубная боль, боль в горле, ощущение давления за грудиной.
Препарат, как правило, хорошо переносится пациентами. Возникающие побочные явления со стороны пищеварительной системы обычно исчезают при снижении дозы.
Противопоказания
— гемохроматоз, гемосидероз;
— другие виды анемий, не обусловленные дефицитом железа в организме;
— апластическая и гемолитическая анемии;
— сидероахрестическая анемия, анемия при свинцовом отравлении;
— поздняя порфирия кожи;
— хронический гемолиз;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При установленном дефиците железа в организме при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение Актиферрина считается обоснованным и безопасным.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью
назначают пациентам с . гепатитом, печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью
назначают пациентам с почечной недостаточностью.
Особые указания
С осторожностью
назначают пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с воспалительными заболеваниями кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона), хроническим алкоголизмом, аллергическими заболеваниями, бронхиальной астмой, гепатитом, печеночной и почечной недостаточностью, ревматоидным артритом, при переливании крови.
Следует соблюдать осторожность при назначении Актиферрина в форме сиропа и капель больным сахарным диабетом, поскольку в состав препарата входят углеводы: 1 чайная ложка сиропа содержит 1.8 г глюкозы, а 18 капель (1 мл) — 64 мг, что эквивалентно 0.15 ХЕ и 0.0053 ХЕ соответственно.
Актиферрин не запивают черным чаем, кофе, молоком во избежание снижения абсорбции железа. Кроме того, уменьшение абсорбции могут обусловить твердая пища, хлеб, сырые злаки, молочные продукты, яйца. Перерыв между приемом Актиферрина и употреблением перечисленных продуктов должен составлять 1-2 ч.
Для профилактики появления на зубах пациентов обратимого темного налета сироп и капли Актиферрина не следует принимать в неразбавленном виде, после приема пищи рекомендуют тщательно чистить зубы.
При приеме Актиферрина отмечается окрашивание кала в черный цвет, что не имеет клинического значения.
Контроль лабораторных показателей
При курсовом применении Актиферрина необходим систематический контроль показателей сывороточного железа и гемоглобина.
Передозировка
Симптомы:
при случайном приеме препарата в очень высоких дозах возможны слабость, усталость, парестезии, бледность кожных покровов, снижение АД, сердцебиение, акроцианоз, боли в животе, диарея с примесью крови, рвота, цианоз, спутанность сознания, слабый пульс, гипертермия, летаргия, судорожные припадки, симптомы гипервентиляции, кома. Признаки периферического сосудистого коллапса проявляются в течение 30 мин после приема; метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома — в течение 12-24 ч; острый почечный и печеночный некроз — через 2-4 дня.
Лечение:
до проведения специфической терапии — промывание желудка, прием молока, сырого яйца. Специфическую терапию проводят назначением дефероксамина (десферала) внутрь и парентерально. При острых отравлениях для связывания железа, еще не абсорбировавшегося из ЖКТ, дают внутрь 5-10 г дефероксамина путем растворения содержимого 10-20 ампул в питьевой воде. Для удаления абсорбировавшегося железа дефероксамин вводят в/м медленно, детям — 15 мг/ч, взрослым — 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут); при легком отравлении — в/м детям по 1 г каждые 4-6 ч, взрослым — по 50 мг/кг (до 4 г/сут). В тяжелых случаях, сопровождающихся развитием шока, осуществляют в/в капельное введение препарата в дозе 1 г и проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен для выведения железа, но может быть использован для ускорения выведения железо-дефероксаминового комплекса, а также может назначаться при олиго- и анурии. Возможно проведение перитонеального диализа.
Лекарственное взаимодействие
Антацидные средства, препараты кальция, средства, снижающие кислотность желудочного сока (в т.ч. циметидин, лекарственные средства, содержащие карбонаты, бикарбонаты, фосфаты, оксалаты), панкреатин, панкреолипаза, этидрон, кофеин, снижают всасывание Актиферрина (интервал между приемом этих лекарственных средств должен составлять 1-2 ч).
При совместном применении аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа.
Актиферрин снижает абсорбцию фторхинолонов, пеницилламина, тетрациклинов (эти препараты рекомендуют принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов железа).
Актиферрин в высоких дозах снижает почечную абсорбцию препаратов цинка (эти лекарственные средства рекомендуют принимать через 2 ч после приема препаратов железа).
Этанол увеличивает абсорбцию железа и повышает риск развития токсических осложнений.
Условия и сроки хранения
Капсулы следует хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С. Капли и сироп при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
После вскрытия упаковки срок хранения сиропа и капель — 1 мес.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Взаимодействия препарата Актиферрин
Чтобы избежать снижения абсорбции железа, не следует запивать препарат черным чаем, кофе и молочными продуктами. Твердая пища (хлеб, сырые злаки, яйца) могут снизить всасывание железа. При одновременном назначении Актиферрина и антацидных средств, содержащих алюминий, магний, кальций, а также с колестирамином абсорбция железа из пищеварительного тракта уменьшается. При одновременном назначении Актиферрина и антибиотиков группы тетрациклина, а также с пеницилламином образуются комплексные соединения, уменьшающие всасывание железа и антибиотиков. При одновременном назначении ГКС возможно усиление стимуляции эритропоэза Актиферрином. Аскорбиновая кислота повышает биодоступность железа при пероральном применении. Соли железа снижают биодоступность леводопы, метилдопы.
Передозировка препарата Актиферрин, симптомы и лечение
Симптомы — боль в области живота, диарея, рвота, цианоз, спутанность сознания, гипервентиляция. До начала проведения специфической терапии рекомендуют употребление в пищу молока, сырых яиц. Специфическую терапию проводят дефероксамином, принимают внутрь и парентерально. При остром отравлении для связывания железа, еще не всосавшегося в пищеварительном тракте, принимают внутрь 5–10 г препарата, растворив содержимое 10–20 ампул в питьевой воде. Для выведения всосавшегося железа дефероксамин вводят в/м по 1–2 г каждые 3–12 ч. В тяжелых случаях, сопровождающихся развитием шока у больных, осуществляют в/в капельное введение 1 г препарата и проводят симптоматическую терапию.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Залізо необхідне для підтримання життєдіяльності організму: воно входить до складу гемоглобіну, міоглобіну, різних ферментів, оборотно зв’язує кисень та бере участь в окисно-відновних реакціях; стимулює еритропоез. Залізо також міститься у тканинах-депо (кістковий мозок, печінка, селезінка).
Добова потреба в залізі для чоловіків, жінок в постменопаузі та дітей становить 0,5‒1 мг заліза, для жінок в пременопаузі та підлітків – 1‒2 мг, для вагітних жінок – 2‒5 мг. Середній рівень абсорбції становить 10 %, тому при пероральному застосуванні доза заліза повинна в 10 разів перевищувати цю кількість, щоб покрити добову потребу.
Амінокислота серин, що входить до складу Актиферину, сприяє більш ефективному всмоктуванню заліза та його надходженню до системного кровообігу, що сприяє швидкому відновленню його вмісту в організмі до необхідних показників. Це забезпечує краще сприймання лікарського засобу і дозволяє зменшити необхідну дозу заліза.
Фармакокінетика.
Абсорбція. При застосуванні внутрішньо приблизно 10‒15 % заліза у двовалентній формі, як правило, всмоктується у дванадцятипалій кишці та верхньому відділі тонкої кишки. Крім того, при підвищеному постачанні заліза відбувається пасивне транспортування заліза в організмі.
Всмоктування заліза значно збільшується при дефіциті заліза в організмі, а також у випадку підвищеного еритропоезу. Найбільший рівень абсорбції (50‒60 %) спостерігається при низьких показниках гемоглобіну і вмісту заліза у крові, причому інтенсивність абсорбції знову зменшується з нормалізацією цих показників.
Максимальна концентрація сироваткового заліза досягається протягом 2‒4 годин після прийому препарату.
Розподіл. У крові залізо у тривалентній формі зв’язується з трансферином і транспортується до місця гемостазу або депонування. При повному насиченні загальний трансферин плазми може поглинути максимум 12 мг заліза. Ця величина є відносно невеликою, і у випадку інтоксикації залізом унаслідок перорального або парентерального введення залізозв’язуюча здатність трансферину може зменшитися, призводячи до викиду у плазму вільного незв’язаного заліза, який є токсичним.
Депонування заліза відбувається після зв’язування з апоферитином у вигляді феритину, зокрема, у печінці, селезінці та кістковому мозку.
Залізо проникає через плацентарний бар’єр і у невеликих кількостях ― у грудне молоко.
Виведення. Лише близько 1 мг заліза виводиться щоденно з відмерлими клітинами шкіри і слизових оболонок, з жовчю і сечею. Під час менструації втрати заліза становлять близько 1 мг на добу.
Більша частина заліза, яке утворилося внаслідок розпаду гемоглобіну (20‒30 мг на день), використовується організмом для повторного синтезу гемоглобіну.
