Аналоги мовалиса подешевле: обзор и сравнение более доступных препаратов

Мовалис — самый лучший, и самый эффективный из препаратов мелоксикама. Это означает, что все другие лекарственные препараты, содержащие мелоксикам как химическое соединение, появились позже, а Мовалис был лидером, или первым оригинальным препаратом компании Берингер Ингельхайм. Мовалис при грыжах позвоночника показывает высокую эффективность, он уменьшает боль и позволяет пациенту вернуть свободу движения.

Каким образом действует Мовалис? Излечивает он грыжу или нет? Как его следует применять, какие у него могут быть побочные эффекты, и сколько стоит это лекарство? На эти и другие вопросы будет отвечено в данном материале. Эта статья написана простым языком, и предназначена для людей, не имеющих медицинского образования.

Лечит ли Мовалис грыжу или нет?

Любые уколы или таблетки работают только после того, как средство попало в кровь. Не является исключением и оригинальный мелоксикам, или Мовалис. Он действует на ткани, создав лечебную концентрацию в крови. С другой стороны, все хрящи, в том числе и межпозвонковые диски, с кровью не соприкасаются Тип питания, или трофики, у них совсем другой, так же, как и у оптически прозрачных сред глаза. Сосуды только сделают невозможным работу хрящей, хрусталика и стекловидного тела в глазном яблоке.

Если бы хрящи были оплетены сосудами, то любое движение в суставах было бы невозможно. Сосуды и капилляры разрывались бы, образовывались постоянные гематомы, и в результате их организации любое движение в суставах было бы прекращено – возник бы анкилоз. Природа нашла другой механизм питания межпозвонковых дисков и хрящевой ткани — это диффузный способ усвоения питательных веществ, из окружающей синовиальной жидкости, «всем телом» хряща.

Мовалис, попавший в кровь, непосредственно на грыжу, и вообще, на хрящ, никак влиять не может. Скажем больше. Никакой лекарственный препарат, включая сильнодействующие кортикостероидные гормоны, не в состоянии ликвидировать протрузию или межпозвонковую грыжу. Это можно сделать только с помощью оперативного вмешательства.

Можно сказать, что также никак не влияют на протрузию или грыжу любые физиотерапевтические процедуры, массаж, мануальная терапия, а также новомодные способы лечения, такие как введение пациенту собственной обогащенной тромбоцитами плазмы, или PRP — терапия, электростимуляция, а также карбокситерапия.

В чём же тогда эффект Мовалиса? Почему он помогает при протрузиях и грыжах? Дело в том, что протрузии и грыжи вовсе не при чём. Это лекарство просто снимает острую боль в спине, источником который является опорно-двигательный аппарат, вне зависимости от точной причины. Все дело в том, что универсальная реакция организма на боль, на сдавливание мягких тканей — это воспаление. Элементарная мозоль на пятке, которая образовалась вследствие длительного натирания новым ботинком — это простая модель протрузии или грыжи.

Грыжа на МРТ.

Образовавшийся дефект межпозвонкового диска при движении постепенно раздражает, натирает, сдавливает окружающие связки, мышечные структуры и нервные корешки. В результате возникают классические симптомы воспаления: отек, повышение локальной температуры, и болезненность с нарушением функций. Мовалис, как препарат, принадлежащий к классу нестероидных противовоспалительных средств, полностью оправдывает свое название. Он убирает эту воспалительную реакцию, уменьшает отек, и болезненные ощущения. А грыжа как была, так и остается на своём месте. Просто организм перестает воспринимать этот дефект хряща как чрезвычайно сильный раздражитель. Каким образом Мовалис добивается противовоспалительного эффекта?

Механизм действия мелоксикама

Любое воспаление не может развиться само по себе. Нужны особые его медиаторы, или переносчики. Их называют простагландинами, и они появляются в результате метаболизма арахидоновой кислоты. Именно простагландины запускают выход биологически активных веществ из тучных клеток, которые инициируют воспаление, боль и нарушение функций. К таким веществам относится, например, гистамин. Чтобы заработал этот каскад реакций, нужна работа циклооксигеназы, ЦОГ, – особого фермента, играющего важнейшую роль в развертывании воспаления. Именно с ЦОГ и работают нестероидные противовоспалительные соединения, в том числе и Мовалис.

Очень важно понимать, что этот фермент имеет две разновидности, которые сокращённо называются циклооксигеназа 1 типа и 2-го, ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Именно ЦОГ-2 вызывает специфическое воспаление в любых тканях, а фермент 1 типа (ЦОГ-1) необходим для поддержания в норме слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. И если блокировать сразу ЦОГ-1 и ЦОГ-2, то в качестве побочного эффекта будет развиваться язва желудка, эрозивный гастрит и другие болезни, хорошо известные как осложнения от приёма НПВС. Точнее, не всех НПВС, а только лишь средств первого поколения. Это всем известный Диклофенак, ибупрофен и другие препараты.

Они действительно помогают, они высокоактивны, хорошо снимают боль, но при этом они блокируют циклооксигеназу обоих типов, и самым частым побочным эффектом является изжога, а при длительном применении — и обострение язвы желудка, вплоть до кровотечения. Так как эти лекарства первого поколения не делали никакой разницы между двумя видами ферментов ЦОГ и блокировали оба типа, то такие препараты называли неселективными ингибиторами ЦОГ. Мовалис — селективный ингибитор ЦОГ-2, который оставляет в покое фермент 1 типа, не повреждает желудок, и при этом работает лишь с циклооксигеназой 2 типа.

Конечно, мелоксикам и Мовалис все равно чуть-чуть влияет на циклооксигеназу 1 типа, но в десятки и сотни раз слабее, чем старые, неселективные препараты. А это значит, что Мелоксикам (Мовалис) гораздо безопаснее, чем тот же самый Диклофенак. Поэтому и такие побочные эффекты, как изжога, обострение язвенной болезни, встречаются при применении Мовалиса значительно реже.

Показания

Если внимательно изучить официальную инструкцию по Мовалису, то там нигде не будет написано о протрузиях и грыжах. Но нам вполне достаточно, что в показаниях есть заболевание опорно-двигательного аппарата и острая боль в спине. Протрузии и грыжи в форме обострения вполне укладываются в это определение. Какие ещё существуют показания к применению Мелоксикама? Можно кратко их перечислить:

• все воспалительные ревматические заболевания соединительной ткани, такие как спондилоартриты, ревматоидный и псориатический артрит;
• остеоартроз с воспалительным компонентом;
• плечелопаточный периартрит;
• компрессии нервных корешков — это как раз вызывают протрузии и грыжи. Компрессионная радикулопатия проявляется острой, пронзительной болью в спине и ноге (ишиас, люмбаго, радикулит);
• различные плекситы.

Также Мовалис применяется при остром периоде спортивной травмы, при растяжении связок.

Краткое описание

Мовалис – нестероидный противовоспалительный препарат, выпускающийся немецкой фармацевтической компанией Берингер Ингельхайм. Главным действующим веществом лекарства является мелоксикамом, обладающее следующими свойствами:

• жаропонижающим;
• обезболивающим;
• противовоспалительным.

Показаниями к применению Мовалиса являются патологии опорно-двигательной системы, сопровождающиеся воспалительными процессами и выраженным болевым синдромом.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к активному компоненту;
• острая гастроинтестинальная язва/перфорация;
• неспецифические воспаления кишечника в стадии обострения;
• тяжелые формы почечной/печеночной недостаточности;
• кровотечения ЖКТ;
• неконтролируемая сердечная недостаточность;
• беременность, лактация;
• возраст до 12 лет (таблетки) и до 18 лет (раствор для в/м введения).

Имеет 4 формы выпуска:

• таблетки для перорального приема;
• раствор для внутримышечного введения;
• суспензия;
• ректальные суппозитории.

Стоимость Мовалиса составляет примерно 600-700 рублей, в зависимости от формы выпуска. Для некоторых людей это цена большая, а потому, при назначении лекарства врачом, у них возникает вопросы, чем заменить средство и можно ли найти аналоги дешевле? Рассмотрим несколько из них.

Форма выпуска и режим дозировки

Поскольку Мовалис — это самый первый, самый исследованный и самый безопасный из всех мелоксикамов, то остальные лекарственные препараты мелоксикама, так называемые дженерики, или коммерческие копии, равняются на флагмана линейки – на Мовалис, и выпускаются в той же дозировке и концентрации.

Мелоксикам выпускается в виде:

• раствора для внутримышечного применения — раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл, в упаковке три ампулы, или пять ампул;
• таблеток, таблетки в следующих дозировках: 15 мг № 10 или 20, таблетки 7 мг упаковка № 10 и 20;
• суспензия для приема внутрь — флакон объемом 100 мл, при этом 5 мл суспензии соответствует одной таблетке в 7 мг. Суспензия назначается нечасто, и в аптеках бывает редко.

Наличие таких лекарственных форм позволяет прикрыть практически все пути введения, и востребованы в аптеках, в основном, ампулы и таблетки. Но как же начинать лечение при острой боли в спине?

Как уже отмечалось, в статье медикаментозное лечение грыж, вначале, на первый-второй день необходимо как можно быстрее ликвидировать отек, воспаление и снять болевой синдром. Поэтому необходимо вводить Мовалис внутримышечно, а потом переходить на таблетки. Существует специальная упаковка, в которой как раз и находится три ампулы, специально на такой короткий, трехдневный курс лечения.

Последующий приём таблеток возможен по такой схеме: три дня — таблетки 15 мг, и ещё 3 дня — таблетки 7 мг. В том случае, если у пациента существует язвенный анамнез, обострение гастрита, то на всякий случай, желательно во время приема препарата назначать с профилактической целью ингибиторы протонной помпы. Стандартно — это Омепразол, одна капсула 20 мг 2 раза в день. Такая схема позволит избежать возникновения обострения язвенной болезни желудка или обострения эрозивного гастрита.

Конечно, применение Мовалиса требует комплексной терапии, совместно с назначением мышечных релаксантов центрального действия, витаминов, а также с применением местных средств, Но об этом будет рассказано в других статьях.

Аналоги в ампулах

Раствор для инъекций Мовалис вводят внутримышечно. Разовая дозировка составляет 7,5 мг или 15 мг. Уколы ставят 1 раз в сутки. Пациентам с повышенным риском возникновения побочных реакций и почечной недостаточностью средство вводят в минимальной дозировке – 7,5 мг.

Обычно лечение ограничивается одной инъекцией, но в тяжелых случаях терапия может достигать 3 дней. Так как существует большой риск появления побочных реакций, при длительном применении используется самая низкая эффективная суточная дозировка.

Аналоги Мовалиса в уколах бывают как российского производства, так и зарубежного. Среди них наиболее популярными являются:

• Амелотекс;
• Би-ксикам;
• Месипол;
• Мелбек;
• Артоксан.

Один из аналогов
Стоимость Мовалиса в ампулах (в упаковке 3 штуки) составляет 642 рубля. Аналогичные препараты, о которых было сказано выше, стоят намного дешевле.

Амелотекс

Российский аналог Мовалиса в ампулах. Его производством занимается фармацевтическая . Эти лекарства имеют не только схожий механизм действия, но и идентичный состав. Даже противопоказания и побочные реакции у них одинаковые. Суточная дозировка Амелотекса составляет 15 мг. Ее делят на 2-3 введения.

Отличие этих лекарств только в сроке годности. Мовалис хранится 3 года, Амелотекс – 5. И цена у них отличается. Стоимость аналога за 10 ампул 465 рублей.

Би-ксикам

Еще один заменитель в уколах, производящийся в России. . В роли действующего вещества также выступает мелоксикамом. Показаниями к применению лекарства являются:

Аналог лекарства Артра

• патологии суставов, сопровождающиеся дегенеративно-дистрофическими процессами;
• заболевания системного характера, поражающие соединительные ткани;
• болезнь Бехтерева;
• плечевой периартрит;
• неврит седалищного нерва и т.д.

Используется Би-ксим исключительно для купирования острых воспалительных процессов и болевого синдрома. И аналог, и Мовалис имеют одинаковые противопоказания и провоцируют появление схожих побочных реакций. Однако отечественный препарат стоит практически в 3 раза дешевле – стоимость 3 ампул составляет 140 рублей.

Артоксан

Заменить Мовалис можно также и препаратом Артоксан. Но это средство аналогично только по механизму действию. Состав у него другой. В роли активного вещества выступает теноксикам. Вводить лекарство можно не только внутримышечно, но и внутривенно.

Само по себе средство представляет лиофизилат для приготовления раствора. Готовят его непосредственно перед введением в ягодичную мышцу или в вену. Препарат содержит сразу порошок и растворитель. Замена Мовалиса этим лекарством целесообразна только в том случае, если в аптеках не оказалось немецкого медикамента, так как стоимость Артоксана составляет 600-620 рублей.

Месипол

Это не русский, а польский препарат, но по сравнению с Мовалисом также недорогой. Как и предыдущие средства, это лекарство также изготавливается на основе мелоксикама. Но у него срок годности меньше – всего 2 года. Применяется Месипол в уколах только у лиц старше 18 лет.

Вводится он внутримышечно не больше 2-3 дней. После этого обязательно переходят на таблетки. Уколы ставят 1-2 раза в сутки в зависимости от выраженности болевого синдрома. Суточная дозировка также составляет 15 мг. Стоимость Месипола за 3 ампулы составляет 350 рублей.

Мелбек

Говоря о том, какие бывают дешевые аналоги Мовалиса, нельзя не упомянуть про турецкое лекарство Мелбек в ампулах. Активным его компонентом также выступает мелоксикам. Противопоказания, побочные реакции, показания аналогичны. Оба средства используют для устранения болей в суставах и мышцах.

Мелбек также рекомендуется вводить внутримышечно 1-2 раза в сутки, но не больше 3 дней. Стоимость лекарства составляет 260 рублей. В упаковке находится 3 ампулы.

Противопоказания и побочные эффекты

У мелоксикама, следовательно, и у Мовалиса, стандартные противопоказания для НПВС. К ним относятся: индивидуальная непереносимость, проявление аллергических реакций, наличие аллергии на ацетилсалициловую кислоту, и особо — возникновение аспириновой бронхиальной астмы. Если же у человека есть полипоз в носу в сочетании с аспириновой астмой, то НПВС в любой форме ему категорически противопоказаны.

О язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также об эрозивно язвенном гастрите уже говорилось выше. Существуют и другие противопоказания, например — это беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет, декомпенсированная сердечная и почечная недостаточность, а также язвенный колит, которые иногда называют болезнью Крона.

Чем короче курс применения Мовалиса, тем меньше риск возникновения различных побочных эффектов. Практически никогда не развивается лейкопения, лекарственный гепатит, а также различные тяжелые поражения кожных покровов, такие как синдром Лайелла. Гораздо чаще проявляются различные аллергические реакции, головная боль, но в любом случае — не чаще, чем в 10% всех случаев.

Желудочно-кишечное кровотечение может быть осложнением, но его можно легко избежать, если перед назначением препарата собрать у пациента анамнез, и при необходимости «прикрыться» омепразолом.

Нужно помнить, что при назначении Мовалиса не назначают второй препарат из группы НПВС, например не имеет смысла совместно применять Мовалис и кетопрофен (Кетонал), и уж совсем грубой и опасной ошибкой будет назначать Мовалис вместе с диклофенаком. Также он не совместим с препаратами из группы антидепрессантов СИОЗС, и с некоторыми диуретиками. Полное и подробное описание совместимости, побочных эффектов и противопоказаний можно прочитать в официальной инструкции к препарату.

Инструкция:

в ампулах из бесцветного стекла типа I по 1,5 мл, в контурной ячейковой упаковке 3 или 5 ампул; в пачке картонной 1 упаковка.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

в упаковках контурных ячейковых по 6 шт.; в коробке 1 или 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/м введения: прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета.

Таблетки: круглые от бледно-желтого до желтого цвета. Одна сторона выпуклая со скошенным краем. На выпуклой стороне — логотип фирмы; на другой стороне — вогнутая риска, по обе стороны которой выгравировано «59D» — для таблеток 7,5 мг или «77С» — для таблеток 15 мг. Поверхность таблеток может быть шероховатой.

Суппозитории: гладкие, желтовато-зеленого цвета, с углублением в основании.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Фармакокинетика

Раствор

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата в/м пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,62 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий, в среднем 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30–40%.

Таблетки

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь 89%. При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя Cmax в плазме достигается в течение 5–6 ч. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Диапазон различий между максимальными (Cmax) и базальными концентрациями (Cmin) препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема один раз в день относительно невелик и составляет 0,4–1 мкг/мл — для дозы 7,5 мг, и 0,8–2 мкг/мл — для дозы 15 мг. Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5–6 ч при приеме таблеток.

Концентрации препарата после постоянного приема в течение более 6 мес сходны с концентрациями, которые отмечаются после 2 нед перорального приема 15 мг в день. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Суппозитории

Показано, что суппозитории биоэквивалентны таблеткам. Cmax препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата.

Диапазоны различий между максимальными (Cmax) и базальными концентрациями (Cmin) схожи для таблеток и суппозиториев.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с протеинами плазмы (с альбуминами — 99%).

Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме.

Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания — 30–40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) — образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при приеме внутрь или в/м введении.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Дети

Во время исследования мелоксикама у детей, была изучена фармакокинетика препарата в дозах, применявшихся из расчета 0,25 мг/кг. При сравнении показателей у детей разного возраста (2–6 лет, n = 7 и 7–14 лет, n = 11) установлена тенденция к более низкой Cmax (−34%) и AUC0-∞ (−28%) у детей младшего возраста, а клиренс препарата (с поправкой на массу тела) у этой группы детей был более высоким. Концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп T1/2 мелоксикама из плазмы были сходными (13 ч) и несколько более короткими, чем у взрослых (15–20 ч).

Фармакодинамика

Мовалис® является НПВС, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез ПГ — известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию ПГE2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Показания препарата Мовалис®

Раствор для в/м введения

Начальный период лечения болевого синдрома и краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.

Таблетки и суппозитории

Симптоматическое лечение:

остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов);

ревматоидный артрит;

анкилозирующий спондилит.

Противопоказания

Общие для всех лекарственных форм

повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;

симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе;

язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;

болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;

острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

беременность;

грудное вскармливание;

терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

Для раствора для внутримышечного введения дополнительно:

детский возраст до 18 лет.

Для таблеток и суппозиториев дополнительно:

детский возраст до 12 лет, за исключением применения при ювенильном ревматоидном артрите (в случае регистрации этого показания).

С осторожностью

Раствор — заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции H. pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, СИОЗС; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВС; курение; частое употребление алкоголя.

Таблетки и суппозитории — НПВС ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефритический синдром или явные заболеваний почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов АТ-II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе доза препарата Мовалис® не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек т.е., если Cl креатинина больше 25 мл/мин, снижение дозы не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мовалис® противопоказан во время беременности. Подавление синтеза ПГ может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза ПГ во время беременности.

Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1 до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза ПГ может привести к следующим нарушениям у плода:

— преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;

— дисфункция почек с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов. Антиагрегантный эффект может проявляться даже при приеме низких доз.

Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому Мовалис® не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Побочные действия препарата Мовалис®

Общие для всех лекарственных форм

Побочные эффекты, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, и которые были зарегистрированы при широком применении препарата, отмечены знаком *.

Со стороны органов кроветворения: изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопению, тромбоцитопению, анемию. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопений, по-видимому, является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок*, анафилактоидные/анафилактические реакции*, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания*, дезориентация*, изменение настроения*.

Со стороны ЖКТ: перфорация ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом, гастродуоденальные язвы, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит*.

Со стороны кожи и кожных придатков: токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, ангиоотек*, буллезный дерматит*, мультиформная эритема*, зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

Со стороны органов дыхания: бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Со стороны ССС: повышение АД, сердцебиение, прилив крови к лицу, отеки.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*.

Для раствора для в/м введения дополнительно

Со стороны мочеполовой системы: как и для других НПВС не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Общие явления: боль и отек в месте введения.

Взаимодействие

Общее для всех лекарственных форм

Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГК и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому их сочетание не рекомендуется. Одновременный прием с другими НПВС не рекомендуется.

СИОЗС — увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Препараты лития — НПВС повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения Мовалиса®, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.

Метотрексат — НПВС снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием Мовалиса® и метотрексата в дозе более 15 мг/нед не рекомендуется. Риск развития взаимодействия между НПВС и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.

Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течении 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция — НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивных устройств.

Диуретики — применение НПВС в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

У пациентов, получающих Мовалис® и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) — НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном назначении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

НПВС, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Для таблеток и суппозиториев дополнительно

Совместное применение аспирина (1000 мг 3 раза в сутки) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и Cmax (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Холестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Передозировка

Симптомы: данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратов группы НПВС, в тяжелых случаях — сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия. При передозировке таблеток или суппозиториев — усиление побочных явлений.

Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. При передозировке таблеток — промывание желудка.

Способ применения и дозы

В/м.

В/м введение препарата показано только в течение первых 2–3 дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением энтеральных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Мовалис® не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Нарушения функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Препарат нельзя вводить в/в.

Внутрь, во время еды, запивая водой или другой жидкостью; ректально.

Остеоартрит, ревматоидный артрит — 7,5 мг/сут. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит — 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг/сут. Для пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Подростки

Максимальная доза для подростков составляет 0,25 мг/кг.

Как правило, препарат должен применяться только у подростков и взрослых (см. раздел «Противопоказания»). Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг 1 раз в день. В более тяжелых случаях возможно использование свечей в дозе 15 мг.

В связи с тем, что риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения, следует применять препарат в течение возможно короткого срока о возможно низкой эффективной дозе.

Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мовалис®, применяемого в виде таблеток, свечей, инъекций, не должна превышать 15 мг.

Особые указания

Общее для всех лекарственных форм

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить. Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При использовании Мовалиса® (так же, как и большинства других НПВС) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВС, Мовалис® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Раствор для в/м введения

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения Мовалиса®.

Как и прочие НПВС, Мовалис® может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

НПВС ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

Как препарат, ингибирующий ЦОГ и синтез ПГ, Мовалис® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема Мовалиса®.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости или других нарушений со стороны ЦНС.

Для таблеток, суппозиториев дополнительно

Следует соблюдать осторожность (так же, как и при использовании других НПВС) при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и пациентов, получающих антикоагулянты. Во время применения НПВС очень редко сообщалось о развитии серьезных аллергических реакций (некоторые из которых заканчивались смертью пациентов), в т.ч. эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Наибольший риск развития этих реакций у пациентов, по-видимому, отмечается в самом начале курса лечения, эти реакции в большинстве случаев начинались в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности мелоксикам должен отменяться. НПВС могут повышать риск развития серьезных тромботических сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут приводить к летальному исходу. Этот риск может повышаться по мере увеличения длительности применения НПВС. Наибольший риск может отмечаться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе (доза препарата Мовалис® не должна превышать 7,5 мг). У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (т.е., если Cl креатинина >25 мл/мин) снижение дозы не требуется. У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Осторожность (как и в случае применения других НПВС) должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца. Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Рекомендуется клиническое наблюдение пациентов, имеющих риск развития этих осложнений.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления. Так же как и для других НПВС, для влияния на прогрессирование необходимо комбинированное лечение заболевания.

Суппозитории не должны применяться у пациентов с какими-либо воспалительными повреждениями прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

Таблетки 7,5 и 15 мг содержат 47 и 20 мг лактозы соответственно.

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью к галактозе, с lapp-лактазным дефицитом или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать этот препарат.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Мовалис®

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 30 °C.