Синглон
Таблетки 10 мг
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.
Нарушения психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, бессонницу; раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, депрессия, суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судорожные припадки.
Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны ЖКТ: боли в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), холестатический гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узелковая эритема.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: жажда, астения/повышенная усталость, дискомфорт, отеки.
Сообщалось о случаях развития синдрома Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит) у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, на фоне приема монтелукаста.
Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг
Ниже приведены неблагоприятные реакции по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA, которые часто (>1/100,
Для таблеток жевательных 5 мг:
Со стороны нервной системы: головная боль.
Для таблеток жевательных 4 мг:
Со стороны ЖКТ: боль в области живота.
Общие расстройства: жажда.
В ходе постмаркетингового исследования были выявлены следующие неблагоприятные проявления:
Со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; эозинофильные инфильтраты печени.
Со стороны психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, и тремор), депрессия и бессонница, суицидальные мысли и суицидальное поведение.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, парестезия/гиперестезия, судорожные припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.
Со стороны ЖКТ: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота и рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (АСТ, АЛТ), холестатический гепатит, панкреатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, появление экхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, склонность к формированию кровоподтеков.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Общие расстройства: астения/усталость, дискомфорт, отек.
В очень редких случаях на фоне приема монтелукаста у пациентов с бронхиальной астмой развивается синдром Чарга-Стросса.
Отсутствует специфическая информация по лечению передозировки. Данных о симптомах передозировки при приеме препарата взрослыми пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/сут в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели не выявлено.
Наблюдались случаи острой передозировки монтелукаста у взрослых и детей при дозе выше 1000 мг (примерно 61 мг/кг для ребенка в возрасте 42 месяцев). Наиболее часто встречающиеся нежелательные явления согласовывались с профилем безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, мидриаз, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Отсутствуют данные о возможности выведения монтелукаста при перитонеальном диализе или гемодиализе.
В ритме дыхания
Вообще бронхиальная астма – это своего рода аллергия на те или иные составляющие окружающей человека среды. Заболевание это сопровождает людей с древних времен. Участь человека, страдающего таким недугом, была незавидна. Только в начале 20 века люди стали развивать знания в области аллергологии, и тогда-то выявилась связь аллергических проявлений и астмы.
Современная медицина для лечения бронхиальной астмы применяет препараты двух видов. К первому относят медикаменты базисной терапии, влияющие на механизм заболевания и дающие возможность держать под контролем его течение, минимизировать риск возникновения приступов. Вторая группа лекарственных средств – это симптоматические препараты, основное назначение которых – купирование приступа. Потребность в медикаментах второй группы можно считать индикатором качества лечебной терапии: чем лучше выбран базисный препарат, тем реже возникает необходимость в применение симптоматических средств.
«Синглон» при аллергии (бронхиальная астма – своего рода аллергия) специалисты назначают в качестве альтернативного или дополнительного медикамента в тех случаях, когда пациент страдает астмой легкой или средней степени тяжести. Также этим препаратом доктор может заменить низкие дозы кортикостероидов пациентам с легкой степенью бронхиальной астмы.
Фармакокинетическая характеристика медикамента
Прилагаемая к препарату «Синглон» инструкция заявляет о достаточно быстром процессе абсорбции средства. Средний показатель биодоступности после применения (независимо от приема пищи) – 64 %. Основной действующий компонент «Синглона» более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. Спустя 24 часа после приема медикамента концентрация его во всех тканях организма минимальна. Препарат интенсивно подвергается метаболизму. Влияние метаболитов на терапевтический эффект от препарата минимален. 86 % принятой дозы препарата выводится из организма через кишечник, доля участия в процессе выведения почек – менее 0,2 %. Максимальная доза самого «Синглона» и его метаболитов выводится с желчью.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Синглон®
можна призначати разом з іншими препаратами, що зазвичай застосовуються для профілактики або тривалого лікування бронхіальної астми. Під час досліджень взаємодії між лікарськими засобами клінічна доза монтелукасту не мала важливого клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.
У пацієнтів, які одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) для монтелукасту знижувалася приблизно на 40 %. Оскільки монтелукаст метаболізується за допомогою CYP ЗА4, 2С8 і 2С9, необхідно дотримуватися обережності, особливо щодо дітей, якщо монтелукаст призначати одночасно з індукторами CYP ЗА4, 2С8 і 2С9, наприклад фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином.
Дослідження in vitro
продемонстрували, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2С8. Проте дані клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст і розиглітазон (маркерний субстрат; препарат, що метаболізується за допомогою CYP 2С8), показали, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2С8
in vivo.
Таким чином, монтелукаст не впливає значною мірою на метаболізм препаратів, що метаболізуються за допомогою цього ферменту (наприклад, паклітакселу, розиглітазону та репаглініду).
Під час досліджень in vitro
було встановлено, що монтелукаст є субстратом CYP 2С8 і меншою мірою 2С9 та ЗА4. У процесі клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів із застосуванням монтелукасту і гемфіброзилу (інгібітора CYP2C8 і 2С9) гемфіброзил підвищував системний вплив монтелукасту у 4,4 раза. У разі одночасного застосування з гемфіброзилом або іншими потужними інгібіторами CYP 2С8 корекція дози монтелукасту не потрібна, але лікар повинен враховувати підвищений ризик виникнення побічних реакцій.
За результатами досліджень in vitro
не очікується виникнення клінічно важливих взаємодій з менш потужними інгібіторами CYP2C8 (наприклад, із триметопримом). Одночасне застосування монтелукасту з ітраконазолом, потужним інгібітором CYP ЗА4, не призводило до істотного підвищення системного впливу монтелукасту.
Беременность и лактация
Исследования о применении монтелукаста беременными женщинами не проводились. В мировом маркетинговом опыте встречались случаи, когда у малышей, матери которых в период беременности принимали монтелукаст – основной компонент препарата «Синглон» (инструкция, отзывы не рекомендуют этого делать) — время от времени наблюдались врожденные дефекты конечностей. Однако в дальнейшем выяснялось, что эти женщины принимали и другие препараты для лечения бронхиальной астмы. Поэтому с достоверностью говорить о причинно-следственных связях проявления таких дефектов и применения монтелукаста не представляется возможным. Но прежде чем назначить беременной женщине для лечения ас, доктор должен тщательно оценить все возможные риски для здоровья матери и ребенка.
Нет информации и о том, выводится ли монтелукаст в грудное молоко. Поэтому здесь также важно оценить соотношение «польза – риск».
Превышение максимально возможной дозы, последствия
В большинстве известных специалистам-медикам случаев передозировки лекарственного средства «Синглон» никаких особенно тяжелых побочных эффектов не проявлялось. У небольшой группы пациентов превышенная доза монтелукаста – основного действующего компонента – вызвала реакцию в виде болей в животе, головных болей, жажду, тошноту, состояние гиперактивности. Нет информации о том, выводится ли препарат с помощью процедуры гемодиализа. Отсутствуют какие-либо специальные данные о лечении передозировки монтелукастом. Также отсутствует антидот.
Если по каким-то причинам максимально допустимая для приема доза была превышена и проявились какие-либо побочные эффекты, пациенту должно быть назначено симптоматическое лечение.
Показания для применения
Основная сфера влияния «Синглона» — бронхиальная астма. Причем специалисты рекомендуют принимать препарат как в процессе лечебного курса, так и в стадии ремиссии. Кроме того, медикамент может быть назначен тем людям, которые страдают гиперчувствительностью или вовсе непереносимостью к ацетилсалициловой кислоте («аспириновая» астма). Эффективен препарат для профилактики бронхоспазмов физического усилия.
В качестве дополнительной терапии «Синглон» инструкция позволяет использовать в тех случаях, когда персистирующая астма (степень тяжести – легкая и средняя) неэффективно контролируется такими средствами первой помощи, как ингаляционные ГКС и короткодействующие β-агонисты.
Суть «работы» лекарственного средства состоит в том, что оно в состоянии заблокировать бронхоспазмы путем снижения активности перистальтики бронхов, в результате чего снижается вероятность развития приступа. Несмотря на то что всасывается «Синглон» (аналоги его ведут себя в этом отношении по-разному) достаточно быстро, его считают медикаментом пролонгированного действия. Проще говоря, он работает и выполняет свои «обязанности» в организме человека в течение многих часов.
Противопоказания к препарату
Противопоказанием для приема медикамента служит гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость пациентом монтелукаста — основной составляющей препарата «Синглон». Состав вспомогательных компонентов также может вызвать у чувствительных к ним пациентов серьезные расстройства в состоянии здоровья. Инструкция по применению категорически запрещает принимать препарат людям, страдающим тяжелыми формами заболеваний печени, фенилкетонурией (нарушение метаболизма аминокислот, в основном фенилаланина).
«Синглон» (4 мг) инструкция запрещает принимать малышам до двух лет. Недопустимо применение лекарства в дозировке 5 мг для детей до 6 лет. Ну и, соответственно, назначать самую большую дозировку медикамента «Синглон» (10 мг) инструкция не позволяет детям младше 15 лет.
