Форадил Комби, 400 мкг+12 мкг, капсулы с порошком для ингаляций набор, 120 шт.

Форадил Комби

Формотерол

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности, такие как артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь.

Нарушения психики: нечасто — ажитация, чувство тревоги, повышенная возбудимость, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, тремор; нечасто — головокружение; очень редко — нарушения вкуса.

Нарушения со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; нечасто -тахикардия; очень редко — периферические отеки; частота неизвестна — стенокардия, нарушение ритма сердца, в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной тетки и средостения: нечасто — бронхоспазм, включая парадоксальный, раздражение слизистой оболочки глотки и гортани; частота неизвестна — кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — тошнота.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечный спазм, миалгии.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — уменьшение содержания калия в сыворотке крови, увеличение концентрации глюкозы в сыворотке крови, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, повышение артериального давления (включая артериальную гипертензию).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — сыпь.

Будесонид

Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — подавление функции коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, гиперкортицизм, гипокортицизм, задержка роста у детей и подростков.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — катаракта, глаукома.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд; частота неизвестна — контактный дерматит (реакция гиперчувствителыности замедленного типа (IV).

Нарушения психики: частота неизвестна — психомоторная гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессия, агрессивное поведение, нарушения поведения (особенно у детей).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — затруднение глотания; частота неизвестна — нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — снижение минеральной плотности костной ткани.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель; редко — парадоксальный бронхоспазм, кандидоз слизистой оболочки полости рта и гортани, раздражение глотки, дисфония, разрешающаяся после прекращения терапии будесонидом или после уменьшения дозы.

В 3-х летнем клиническом исследовании при применении будесонида у пациентов с ХОБЛ отмечалось увеличение частоты развития подкожных гематом (10%) и пневмонии (6%) по сравнению с группой плацебо (4% и 3%, при р

Особые указания

Среди побочных эффектов порошка для ингаляций выделяют снижение концентрации внимания и головокружение, поэтому во время терапии медикаментом не следует управлять потенциально небезопасными средствами, водить автомобиль и работать с опасными механизмами. Инструкция не содержит информацию насчет влияния на плод, поэтому допускается применение препарата при беременности только под контролем врача. Осторожно следует использовать Комби при сахарном диабете.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Терапевтические свойства Форадила Комби обусловлены фармакодинамическими характеристиками действующих веществ в его составе:

• формотерол: селективный агонист β2-адренорецепторов, оказывающий бронходилатирующее действие у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей. Эффект наступает быстро (от 1 до 3 минут) и сохраняется после ингаляции на протяжении 12 часов. Использование терапевтических доз формотерола практически исключает его влияние на функцию сердечно-сосудистой системы (отмечается в исключительных случаях). Ингибируя высвобождение из тучных клеток гистамина и лейкотриенов, он проявляет противовоспалительную эффективность, препятствуя развитию отеков и накоплению клеток воспаления (подтверждено в экспериментах на животных). В ходе клинических исследований установлено, что формотерол эффективно предупреждает бронхоспазм, провоцируемый физической нагрузкой, вдыхаемыми аллергенами, холодным воздухом, гистамином либо метахолином. Благодаря тому, что бронхорасширяющее действие формотерола после ингаляции в продолжение 12 часов остается выраженным, применение Форадила Комби 2 раза в сутки при долговременном поддерживающем лечении в большинстве случаев позволяет обеспечить требуемый контроль бронхоспазма у пациентов с хроническими заболеваниями легких как в дневное, так и в ночное время. При стабильном течении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) формотерол также обеспечивает быстрое наступление бронходилатации и улучшает качество жизни;
• будесонид: глюкокортикостероид (ГКС), предназначенный для ингаляционного использования, системным действием практически не обладает. Как и у других ингаляционных ГКС, его фармакологическая эффективность обеспечивается посредством взаимодействия с внутриклеточными глюкокортикостероидными рецепторами и проявляется противовоспалительным, противоаллергическим и иммунодепрессивным действием. Будесонид повышает продукцию липокортина (ингибитора фосфолипазы А2), угнетает высвобождение арахидоновой кислоты и синтез продуктов ее метаболизма – простагландинов и циклических эндоперекисей; предотвращает краевое скопление нейтрофилов, снижает воспалительную экссудацию, ингибирует продукцию цитокинов, замедляет миграцию макрофагов, уменьшает выраженность инфильтрации и грануляции, подавляет образование субстанции хемотаксиса (что обеспечивает эффективность препарата при купировании аллергических реакций замедленного типа); замедляет высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (аллергические реакции немедленного типа). Будесонид способствует росту количества активных β-адренорецепторов, в результате чего восстанавливается ответ больного на бронходилататоры (позволяя снизить частоту их использования), уменьшается отек слизистой оболочки бронхов, продукция слизи и мокроты, снижается гиперреактивность дыхательных путей, усиливается мукоцилиарный клиренс. Клинически значимый терапевтический эффект после начала терапии пациентов, нуждающихся в приеме ГКС, в среднем развивается в течение 10 дней. Регулярное применение будесонида при бронхиальной астме уменьшает выраженность хронического воспалительного процесса в легких, улучшая таким образом их функцию, облегчает симптоматику бронхиальной астмы, угнетает гиперреактивность бронхов, предупреждая развитие обострения болезни.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики формотерола:

• всасывание: вещество быстро абсорбируется при ингаляционном введении. В результате применения однократной дозы формотерола (120 мкг) Cmax (максимальная плазменная концентрация) достигается за 5 минут и составляет 266 пмоль/л. Вследствие приема внутрь абсорбция в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) происходит также быстро, в объеме до 65%. При терапии ХОБЛ в течение 12 недель по 2 раза в сутки в дозе 12 или 24 мкг формотерола его концентрация в плазме крови, измеряемая спустя 10, 120 и 360 минут после ингаляции, составляет 11,5–25,7 пмоль/л и 23,3–50,3 пмоль/л соответственно; концентрация в системном кровотоке растет пропорционально дозе (12–96 мкг);
• распределение по органам и тканям: с белками плазмы формотерол связывается на 61–64%, из них с сывороточным альбумином – 34%. В пределах концентраций, регистрируемых после применения препарата в терапевтических дозах, насыщение мест связывания не достигается;
• метаболизм: основной путь метаболизма формотерола – прямое связывание с глюкуроновой кислотой, другой путь – О-деметилирование с дальнейшей глюкуронизацией. Второстепенные обменные процессы включают конъюгацию формотерола с сульфатом с их последующим деформилированием. Множество изоферментов формотерола принимают участие в процессах глюкуронизации (UGT1A1, 1A3, 1A6–10, 2B7, 2B15) и О-деметилирования (CYP2D6, CYP2А6, CYP2C9, CYP2C19), это предполагает малую возможность лекарственного взаимодействия путем ингибирования каких-либо изоферментов, принимающих участие в метаболизме формотерола. В диапазоне терапевтических доз формотерол не угнетает изоферменты системы цитохрома P450;
• выведение: при бронхиальной астме и ХОБЛ при применении в течение 12 недель доз 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в неизмененном виде в моче определялось ~ 10% или 7% соответственно. Формотерол и его метаболиты экскретируются из организма полностью: с мочой – 70%, с каловыми массами – 30%. Почечный клиренс – 150 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) – 120–180 мин.

Фармакокинетические характеристики будесонида:

• всасывание: вещество полностью и быстро абсорбируется при ингаляционном введении, Cmax достигается сразу. С учетом оседания будесонида на слизистой ротоглотки его абсолютная биодоступность составляет 73%. Вследствие приема внутрь абсорбция в ЖКТ составляет ± 10%;
• распределение по органам и тканям: объем распределения (Vd) – 3 л/кг. По данным исследований будесонид накапливается в лимфатических узлах, селезенке, вилочковой железе, репродуктивных органах, коре надпочечников, бронхах, а также проникает через плацентарный барьер;
• метаболизм: в легких будесонид не метаболизируется; его системный клиренс при ингаляционном введении – 0,5 л/мин. С белками плазмы связывается до 88%. После абсорбции около 90% вещества метаболизируется в печени, образуя несколько неактивных метаболитов (в сравнении с будесонидом их биологическая активность меньше в сто раз), в т. ч. 6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон. Главный путь метаболизма вещества в печени с помощью изофермента CYP3А4 системы Р450 может варьировать под действием ингибиторов/индукторов изофермента CYP3А4;
• выведение: T1/2 будесонида – 120–168 мин, системный клиренс высокий (1,4 л/мин). Экскретируется вещество в виде метаболитов с каловыми массами – 10%, с мочой – 70%. При заболеваниях печени плазменная концентрация будесонида возрастает.

Передозировка

Симптомами передозировки формотерола могут быть реакции, характерные для β2-адреномиметиков, такие как головная боль, тошнота, рвота, сонливость, тремор, ощущение сердцебиения, желудочковая аритмия, тахикардия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, артериальная гипертензия.

Рекомендуется проведение поддерживающего и симптоматического лечения, а при серьезных нарушениях необходима госпитализация. Кардиоселективные β-адреноблокаторы допускается применять исключительно под тщательным медицинским контролем, с соблюдением чрезвычайной осторожности, поскольку это может вызвать бронхоспазм.

Поскольку будесониду присуща низкая острая токсичность, однократная ингаляция высокой дозы может вызвать временное подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Экстренного лечения такое состояние не требует. Более того, в случае передозировки допускается продолжать лечение основного заболевания будесонидом в дозах, достаточных для поддержания его терапевтического эффекта.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Тевакомб

Фостер

Симбикорт Турбухалер

Серетид

На сегодняшний день Форадил Комби имеет около 10 аналогов по фармакологическому действию среди лекарственных средств отечественного и зарубежного производства.

Основными аналогами препарата Форадил Комби на рынке являются: Атмадиск Форте, Биастен, Серетид и Серетид Мультидиск. Популярностью также пользуются аналоги Тевакомб и Фостер.

Форма выпуска и состав

Форадил Комби выпускают в виде набора капсул с порошком для ингаляций, в который входят:

• капсулы с формотеролом (12 мкг): размер №3, бесцветные, прозрачные, черными чернилами нанесена маркировка: на крышечке – «CG», на корпусе – «FXF» (или наоборот); наполнитель – легкосыпучий порошок белого цвета;
• капсулы с будесонидом (200 мкг): размер №3, желатиновые твердые, крышечка – светло-розового цвета, корпус – бесцветный, прозрачный; на капсулу нанесена маркировка «BUDE 200»; наполнитель – белый порошок;
• капсулы с будесонидом (400 мкг): размер №3, желатиновые твердые, крышечка – розового цвета, корпус – бесцветный, прозрачный; на капсулу нанесена маркировка «BUDE 400»; наполнитель – белый порошок.

Упаковка Форадила Комби содержит капсулы с формотеролом (12 мкг) и капсулы с будесонидом (200 мкг или 400 мкг). Капсулы упакованы по 10 шт. в блистеры, в картонной пачке в комплекте с ингаляционным устройством (аэролайзером) по 3 или 6 блистеров капсул, содержащих формотерол (12 мкг), и 1, 3, 6 или 12 блистеров капсул, содержащих будесонид (200 мкг или 400 мкг).

Состав 1 капсулы с формотеролом (12 мкг):

• активный компонент: формотерола фумарата дигидрат – 12 мкг;
• вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат (молочный сахар) – до 25 000 мкг;
• оболочка капсулы: желатин 100%.

Состав 1 капсулы с будесонидом (200 мкг):

• активный компонент: будесонид – 200 мкг;
• вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат (молочный сахар) – 24 770 мкг;
• оболочка капсулы: оксид железа красный (Е172), диоксид титана (Е171), вода, желатин.

Состав 1 капсулы с будесонидом (400 мкг):

• активный компонент: будесонид – 400 мкг;
• вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат (молочный сахар) – 24 540 мкг;
• оболочка капсулы: оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172), пунцовый краситель понсо 4R, диоксид титана (Е171), вода, желатин.

Взаимодействие с препаратами

Действие одного из действующих компонентов – будесонида потенцируют метандростенолон (анаболический стероид) и эстрогенные препараты. Недостаток калия в организме может возникнуть при совместном приеме с мочегонными средствами (диуретиками), стероидными гормонами из подкласса кортикостероидов, психостимуляторами и ноотропами (препаратами, активизирующими работу мозга).

• Мультиварка-скороварка — рейтинг лучших моделей
• Потеют ладони — причины у мужчин, женщин и детей. Что делать, если сильно потеют ладони — средства лечения
• Кашель у ребенка без температуры — чем лечить: лекарства и народные средства

Эффект от действующего вещества Форадил снижают бета-адреноблокаторы – лекарства для нормализации артериального давления и замедляющие ритм сердца. Побочные эффекты от медикамента могут развиться при употреблении симпатомиметических средств – лекарств, схожих по действию с Форадилом. Развитие желудочковых аритмий возможно при одновременном приеме с такими веществами:

• хинидином;
• трициклическими антидепрессантами;
• прокаинамидом;
• макролидными антибиотиками;
• дизопирамидом;
• ингибиторами моноаминоксидазы;
• фенотиазинами;
• антигистаминными средствами.

Противопоказания

Согласно инструкции, при непереносимости действующих веществ (основных и дополнительных) нельзя применять лекарство. Использовать порошок запрещено детям до 6 лет, пациентам с активным туберкулезом легких. Форадил не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Противопоказаниями к использованию порошка для ингаляций также являются:

• период лактации;
• тяжелый дефицит лактазы;
• наследственная непереносимость галактозы;
• синдром нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Форадил Комби при беременности допускается применять только в случае превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода. При этом следует учитывать такие свойства компонентов:

• формотерол: как и другие β2-агонисты, способен подавлять родовую деятельность из-за релаксирующего влияния на гладкую мускулатуру матки;
• будесонид: в случае необходимости проведения терапии ГКС во время беременности предпочтительно применять в виде ингаляций. Его системное действие при таком способе введения намного слабее, в сравнении с приемом препарата внутрь.

Будесонид выделяется при лактации, проникает ли формотерол в грудное молоко – неизвестно, поэтому при назначении Форадила Комби от грудного вскармливания следует отказаться.