Эпинефрин: инструкция по применению

У этого термина существуют и другие значения, см. Адреналин (значения).

Адреналин (эпинефрин)

(L-1 (3,4-Дигидроксифенил)-2-метиламиноэтанол) — гормон, который синтезируется мозговым веществом надпочечников. Вырабатывается организмом из тирозина — аминокислоты, поступающей с пищей[3]. Адреналин также образуется при возбуждении вегетативной нервной системы (в синапсах нервных волокон)[4].

Гормон сужает сосуды, особенно, брюшной полости. Объём крови в организме перераспределяется, из печени и селезёнки она оттекает в сосуды тела, пополняя объём циркулирующей в них крови, вследствие чего сосуды, ведущие к сердцу и мозгу, расширяются, кровоснабжение органов улучшается[5].

По химическому строению является катехоламином. Адреналин содержится в разных органах и тканях, в значительных количествах он образуется в хромаффинной ткани. Играет важную роль в физиологической реакции «бей или беги». Последние исследования учёных показали, что не менее важную роль в запуске этой реакции играет остеокальцин[6].

Синтетический адреналин используется в качестве лекарственного средства под наименованием «Эпинефрин» (МНН).

В американской литературе адреналин называют эпинефрином, оба названия означают одно и то же, «вблизи почки», но в первом случае использована латынь, а во втором — греческий. Два названия существуют параллельно до сих пор и отражают более чем вековой спор между американскими и английскими университетами, что представляло собой соединение, которое более 120 лет назад назвали эпинефрином[7].

Химические свойства

Эпинефрин — что это?

Один из важнейших нейромедиаторов, основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства – адреналин. По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам. Эпинефрин – это синтетический адреналин.

В норме соединение находится в различных тканях и органах, вырабатывается хромаффинной тканью, в особенности мозговым веществом надпочечников. Эпинефрин в Википедии описан в статье про адреналин, оказывает влияние на альфа- и бета-адренорецепторы, активизирует процессы возбуждения симпатических нервных волокон.

Во время стресса, при чувстве опасности, страхе и тревоге, ожогах, травмах концентрация адреналина в организме повышается, активизируя цепочку реакций типа «бей или беги». Адреналин принимает участие во множестве видов обмена веществ, влияет на тканевой обмен и уровень глюкозы, усиливает гликогенолиз и глюконеогенез, ингибирует синтез гликогена в тканях печени и мышцах, усиливает процесс распада жиров и катаболизм белков.

Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

История

Физиологическое действие экстрактов надпочечников на сердечно-сосудистую систему было впервые описано в статьях англичан Оливера и Шэфера[8] и поляка Наполеона Цыбульского,[9] вышедших почти одновременно. Англичане опубликовали свою статью на английском языке в журнале J Physiol

, а Наполеон Цыбульский описал свои исследования на польском языке в препринте Ягеллонского университета, поэтому его работа мало кому известна. В обоих исследованиях речь шла о «физиологически активных экстрактах надпочечников», активное вещество идентифицировано не было.

Через пару лет Джон Джейкоб Абель, которого к концу жизни станут называть отцом американской фармакологии, получил из этих экстрактов кристаллическое вещество, обладавшее свойством повышать кровяное давление[10]. Абель дал ему имя эпинефрин, что в переводе с греческого означает «сверху почки». Одновременно немец фон Фрют тоже выделил из надпочечников соединение, которое он назвал супраренином[11]. Однако оба эти вещества немного отличались по физиологическому воздействию от самого экстракта.

Спустя пару лет японец Дзёкити Такаминэ[en] после посещения лаборатории Абеля в Университете Джона Хопкинса догадался использовать дополнительную стадию очистки и запатентовал выделенное им вещество,[12] а фармацевтическая компания Parke-Davis выпустила его в продажу под торговым наименованием «Адреналин».

Будущий Нобелевский лауреат Генри Дэйл много лет работал с адреналином, пытаясь понять механизм его действия на разные клетки. Дэйл настаивал, что соединение, полученное Такамине, нельзя называть эпинефрином, поскольку по ряду свойств оно отличается от эпинефрина Абеля[13]. Дэйл считал, что следует использовать имя адреналин.

В настоящее время большинство исследователей США, Канады и Японии используют название «эпинефрин», во всех остальных странах чаще встречается наименование «адреналин»[7].

Несмотря на то, что сам гормон в США называют эпинефрином, его рецепторы, называются адренорецепторами (adrenoreceptor), и подобные эпинефрину соединения называют адреноподобными (adrenergic agonist/antagonist).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетический адреналин – Эпинефрин активизирует фермент аденилатциклазу на клеточном уровне, повышает внутриклеточную концентрацию ионов кальция и цАМФ. Вещество стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы повышает артериальное давление, сужает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, скелетной мускулатуры, расширяя при этом сосуды головного мозга. Прессорный эффект после введения средства не так сильно выражен, как после инъекции норадреналина.

Если скорость введения средства достаточно низкая (менее 0,01 мкг на кг веса пациента в минуту), то существует вероятность снижения артериального давления за счет расширения сосудов скелетных мышц. При достаточно высокой скорости введения (от 0,04 до 0,1 мкг на кг в минуту) и дозировке Эпинефрин увеличивает ЧСС и ССС, минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Если скорость инфузии составляет более 0,02 мкг на кг веса в минуту, то повышается систолическое АД и общее периферическое сопротивление сосудов.

Изменяя сердечную деятельность и стимулируя бета-адренорецепторы сердечной мышцы, Эпинефрин значительно усиливает и учащает сердечные сокращения, облегчает атриовентрикулярную проводимость, что может привести к развитию аритмий, переходящей рефлекторной брадикардии.

Также вещество оказывает разнонаправленное действие на гладкую мускулатуру. Оно расслабляет мускулатуру бронхов и кишечника, однако приводит к расширению зрачка. Из-за стимуляции процессов выведения ионов калия из клеток, использование вещества может привести к гипокалиемии.

Средство увеличивает потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращает развитие отека бронхиол. Также лекарство снижает скорость всасывания местных анестетиков, увеличивает продолжительность действия и снижает токсичность средств для местной анестезии.

Несмотря на то, что Эпинефрин стимулирует центральную нервную систему, он плохо проникает через ГЭБ. Средство стимулирует активность и высвобождает психическую энергию, способствует мобилизации сил организма, вызывает чувство тревоги и напряжения.

Средство обладает выраженным противоаллергическим и противовоспалительным действием, замедляет процессы выработки кининов, гистамина, серотонина, лейкотриенов и простагландинов, медиаторов воспаления. Также вещество повышает уровень лейкоцитов в крови (выводит их из депо в селезенке и перераспределяет форменные элементы крови). Адреналин обладает способностью уменьшать кровенаполнение пещеристых тел, стимулирует свертываемость крови.

При внутривенной инъекции эффект от препарата наблюдается мгновенно, продолжительность действия составляет до 2 минут. После введения подкожно изменения в состоянии наблюдаются через 5-10 минут, пик – через 20.

Вещество обладает хорошей усвояемостью после внутримышечного или подкожного введения, однако достаточно быстро разрушается. Средство достаточно полно абсорбируется в системный кровоток после эндотрахеального и конъюнктивального использования. После инъекции максимальная концентрация достигается в течение 3-10 минут.

Соединение преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм вещества протекает в печени, КОМТ и МАО окончаниях симпатических нервов и тканей. Выводится лекарство с помощью почек в виде ванилилминдальной кислоты, глюкуронидов, сульфатов и незначительно – в неизмененном виде.

Области использования и показания

Показания к применению монопрепаратов, содержащих эпинефрин:

• анафилактический шок;
• бронхоспазм;
• асистолия;
• резкое падение артериального давления, не поддающееся иной терапии;
• кровотечения (местно);
• для расширения зрачка при офтальмологических операциях;
• купирование длительной и болезненной эрекции (приапизма);
• гипогликемия на фоне передозировки инсулином (резкое падение уровня глюкозы в крови);
• для удлинения действия местных анестетиков.

Влиянием на α-адренорецепторы кожи и слизистых оболочек эпинефрин (адреналин) снижает скорость всасывания средств для местного наркоза и увеличивает период их действия. Эта особенность нашла широкое применение в стоматологии и челюстно-лицевой хирургии.

Сочетая в одном препарате местноанестезирующее средство артикаин с эпинефрином (в различных концентрациях), удается добиться быстрого и мощного обезболивающего эффекта продолжительностью от 45 до 75 мин. Препараты вводятся только в невоспаленную ткань ротовой полости и позволяют, с комфортом для пациента, проводить простое лечение зубов, а также протезирование, имплантацию и иные стоматологические операции на слизистой оболочке и костях.

Показания к применению

Эпинефрина Гидрохлорид используют:

• для устранения аллергических реакций немедленного типа (отека Квинке, анафилактического шока, крапивницы), которые развились в результате лекарственной аллергии, при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих аллергенов или укусах насекомых;
• при асистолии, в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
• для купирования приступа бронхиальной астмы;
• при бронхоспазме, возникшем во время использования наркоза;
• если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
• при артериальной гипотензии, которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при бактериемии, операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности);
• у пациентов с гипогликемией, вызванной передозировкой инсулина;
• при открытоугольной глаукоме, если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять внутриглазное давление;
• для остановки кровотечения;
• при лечении приапизма.

Физиологическая роль

Адреналин вырабатывается нейроэндокринными клетками мозгового вещества надпочечников и участвует в реализации состояния, при котором организм мобилизуется для устранения угрозы («бей или беги»).

Условия повышения секреции

Его секреция резко повышается при стрессовых состояниях, пограничных ситуациях, ощущении опасности, при тревоге, страхе, при травмах, ожогах и шоковых состояниях. Содержание адреналина в крови повышается, в том числе, и при усиленной мышечной работе.

Действие

Действие адреналина связано с влиянием на α- и β-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон.

Он вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени сужает сосуды скелетной мускулатуры, но расширяет сосуды головного мозга. Артериальное давление под действием адреналина повышается.

Однако прессорный эффект адреналина выражен менее, чем у норадреналина в связи с возбуждением не только α1 и α2-адренорецепторов, но и β2-адренорецепторов сосудов (см. ниже).

Влияние на сердце

Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя β1-адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений, облегчению атриовентрикулярной проводимости, повышению автоматизма сердечной мышцы, что может привести к возникновению аритмий. Однако из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние, может возникнуть преходящая рефлекторная брадикардия. На артериальное давление адреналин оказывает сложное влияние. В его действии выделяют 4 фазы (см схему):

• Сердечная, связанная с возбуждением β1-адренорецепторов и проявляющаяся повышением систолического артериального давления из-за увеличения сердечного выброса;
• Вагусная, связанная со стимуляцией барорецепторов дуги аорты и сонного клубочка повышенным систолическим выбросом. Это приводит к активации дорсального ядра блуждающего нерва и включает барорецепторный депрессорный рефлекс. Фаза характеризуется замедлением частоты сердечных сокращений (рефлекторная брадикардия) и временным прекращением подъёма артериального давления;
• Сосудистая прессорная, при которой периферические вазопрессорные эффекты адреналина «побеждают» вагусную фазу. Фаза связана со стимуляцией α1- и α2-адренорецепторов и проявляется дальнейшим повышением артериального давления. Адреналин, возбуждая β1-адренорецепторы юкстагломерулярного аппарата нефронов почек, способствует повышению секреции ренина, активируя ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, также ответственную за повышение артериального давления.
• Сосудистая депрессорная, зависящая от возбуждения β2-адренорецепторов сосудов и сопровождающаяся снижением артериального давления. Эти рецепторы дольше всех держат ответ на адреналин.

Фазы действия адреналина на артериальное давление

Влияние на гладкие мышцы

На гладкие мышцы адреналин оказывает разнонаправленное действие, зависящее от представленности в них разных типов адренорецепторов. За счёт стимуляции β2-адренорецепторов адреналин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, а, возбуждая α1-адренорецепторы радиальной мышцы радужной оболочки, адреналин расширяет зрачок.

Длительная стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии.

Влияние на метаболизм

Адреналин — катаболический гормон и влияет практически на все виды обмена веществ. Под его влиянием происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Будучи контринсулярным(?) гормоном и воздействуя на β2-адренорецепторы тканей и печени, адреналин усиливает глюконеогенез и гликогенолиз, тормозит синтез гликогена в печени и скелетных мышцах, усиливает захват и утилизацию глюкозы тканями, повышая активность гликолитических ферментов. Также адреналин усиливает липолиз (распад жиров) и тормозит синтез жиров. Это обеспечивается его воздействием на β3-адренорецепторы жировой ткани. В высоких концентрациях адреналин усиливает катаболизм белков.

Влияние на скелетные мышцы и миокард

Имитируя эффекты стимуляции «трофических» симпатических нервных волокон, адреналин в умеренных концентрациях, не оказывающих чрезмерного катаболического воздействия, оказывает трофическое действие на миокард и скелетные мышцы. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении).

При продолжительном воздействии умеренных концентраций адреналина отмечается увеличение размеров (функциональная гипертрофия) миокарда и скелетных мышц. Предположительно этот эффект является одним из механизмов адаптации организма к длительному хроническому стрессу и повышенным физическим нагрузкам.

Вместе с тем длительное воздействие высоких концентраций адреналина приводит к усиленному белковому катаболизму, уменьшению мышечной массы и силы, похудению и истощению. Это объясняет исхудание и истощение при дистрессе (стрессе, превышающем адаптационные возможности организма).

Влияние на нервную систему

Адреналин оказывает стимулирующее воздействие на ЦНС, хотя и слабо проникает через гемато-энцефалический барьер. Он повышает уровень бодрствования, психическую энергию и активность, вызывает психическую мобилизацию, реакцию ориентировки и ощущение тревоги, беспокойства или напряжения.

Адреналин возбуждает область гипоталамуса, ответственную за синтез кортикотропин рилизинг гормона, активируя гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему и синтез адренокортикотропного гормона. Возникающее при этом повышение концентрации кортизола в крови усиливает действие адреналина на ткани и повышает устойчивость организма к стрессу и шоку.

Противоаллергическое и противовоспалительное действие

Адреналин оказывает выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие, тормозит высвобождение гистамина, серотонина, кининов, простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов аллергии и воспаления из тучных клеток (мембраностабилизирующее действие), возбуждая находящиеся на них β2-адренорецепторы, понижает чувствительность тканей к этим веществам. Это, а также стимуляция β2-адренорецепторов бронхиол, устраняет их спазм и предотвращает развитие отёка слизистой оболочки.

Адреналин вызывает повышение числа лейкоцитов в крови, частично за счёт выхода лейкоцитов из депо в селезёнке, частично за счёт перераспределения форменных элементов крови при спазме сосудов, частично за счёт выхода не полностью зрелых лейкоцитов из костномозгового депо. Одним из физиологических механизмов ограничения воспалительных и аллергических реакций является повышение секреции адреналина мозговым слоем надпочечников, происходящее при многих острых инфекциях, воспалительных процессах, аллергических реакциях. Противоаллергическое действие адреналина связано в том числе с его влиянием на синтез кортизола.

Влияние на эрекцию

Половое возбуждение пропадает.

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел, действуя через α-адренорецепторы.

Кровоостанавливающее действие

На свёртывающую систему крови адреналин оказывает стимулирующее действие. Он повышает число и функциональную активность тромбоцитов, что, наряду со спазмом мелких капилляров, обуславливает гемостатическое (кровоостанавливающее) действие адреналина. Одним из физиологических механизмов, способствующих гемостазу, является повышение концентрации адреналина в крови при кровопотере.

Противопоказания

Эпинефрин использовать нельзя:

• при наличии гиперчувствительности к данному веществу;
• пациентам с повышенным артериальным давлением;
• при ИБС и тахиаритмии;
• лицам с фибрилляцией желудочков;
• беременным женщинам;
• при феохромоцитоме;
• во время лактации;
• при гипертрофической кардиомиопатии.

Во время лечения следует соблюдать особую осторожность:

• пациентам с метаболическим ацидозом;
• при гиперкапнии;
• после холодовой травмы;
• при фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии и гипоксии;
• пациентам с легочной гипертензией;
• после инфаркта миокарда;
• при геморрагическом, кардиогенном, травматическом или любом другом шоке не вызванным аллергией;
• пациентам с тиреотоксикозом;
• при окклюзионных заболеваниях сосудов;
• больным атеросклерозом или болезнью Бюргера;
• при диабетическом эндартериите;
• пациентам с болезнью Рейно;
• при церебральном атеросклерозе;
• больным сахарным диабетом или закрытоугольной глаукомой;
• пациентам с болезнью Паркинсона;
• при повышенной судорожной активности;
• если одновременно используют ингаляционные средства для общей анестезии (циклопропан, Фторотан, хлороформ);
• при гипертрофии предстательной железы;
• пожилым пациентам;
• детям.

Побочные действия

После введения препарата могут развиться:

• стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, повышение или понижение артериального давления;
• желудочковая аритмия, боль в груди, сердечная аритмия (высокие дозировки средства);
• тревога, тремор, головные боли, головокружение;
• реже обычного — ощущение усталости, чувство жара или холода, нервозность;
• бессонница, самопроизвольные сокращения мышц, возбуждение НС, провалы в памяти, дезориентация, паника и агрессия, паранойя, расстройства, схожие с шизофренией (редко);
• рвота, проблемы с мочеиспусканием, боль во время мочеиспускания, тошнота;
• высыпания на коже аллергического характера, бронхоспазм, отек Квинке, многоформная эритема;
• потливость, гипокалиемия – редко;
• судороги, стойкая и сильная эрекция, стягивание мышц.

Во время внутримышечной инъекции в месте введения препарата может возникнуть боль и жжение.

Фармакокинетика

При внутримышечном или подкожном введении всасывается непредсказуемо, так как оказывает непосредственное прессорное действие на капилляры в месте введения, существенно замедляющее поступление в системный кровоток и поэтому в экстренных случаях при невозможности внутривенного введения вводится интратрахеально или интракорпорально. Введение в мягкие ткани используется в виде обкалывания только с целью блокирования всасывания аллергизирующего вещества, введённого ранее и вызвавшего патологическую реакцию, при оказании помощи при анафилактическом шоке, иногда — для купирования капиллярных или паренхиматозных кровотечений[14][15]. При внутривенном введении начинает действовать практически мгновенно. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Введённый парентерально, быстро разрушается[16]. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гемато-энцефалический барьер.

Метаболизируется в основном МАО и КОМТ в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении — 1—2 мин.

Выводится почками в основном в виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, метанефрина, сульфатов, глюкуронидов; а также в очень незначительном количестве — в неизменённом виде[2].

Эпинефрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего лекарственное средство назначают подкожно или внутримышечно. Реже его вводят капельно внутривенно.

Эпинефрин, инструкция по применению

В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно, капельно. Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.

При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре натрия хлорида. При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл. Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.

Для купирования приступа бронхиальной астмы рекомендуется подкожно ввести 0,3-0,5 мг разбавленный или неразбавленный р-р Эпинефрина. Если это необходимо, спустя 20 минут можно ввести дополнительную дозу (до 3 раз). Также показаны внутривенные инъекции препарата по 0,1-0,25 мг в растворе с хлоридом натрия, концентрацией 0,1 мг на 1 мл.

Чтобы продлить срок действия местного обезболивающего назначают 5 мкг на мл. В качестве спинномозговой анестезии используют по 0,2-0,4 мг препарата.

Для остановки кровотечения вещество используют местно. На область кровотечения кладут тампон, смоченный раствором препарата.

При асистолии назначают внутрисердечные инъекции Эпинефрина, разбавленного 0,9% р-ом натрия хлорида в соотношении 0,5 мг вещества на 10 мл растворителя. Во время проведения реанимации используют внутривенные инъекции лекарства в разбавленном виде, каждые 3-5 минут. При эндотрахеальной инстилляции оптимальная дозировка определяется врачом, она должна быть в 2-2,5 раза больше, чем дозировка при внутривенной инъекции.

При асистолии у новорожденных детей лекарство медленно внутривенно вводят по 10-30 мкг на кг веса ребенка. Кратность инъекций – каждые 3-5 минут. Если ребенку более 1 месяца, используют более высокие дозировки средства. Также можно вводить препарат эндотрахеально.

Для устранения анафилактического шока у детей вещество используют подкожно или внутримышечно по 10 мг на кг веса ребенка. Максимальная дозировка – 0,3 мг. При необходимости лекарство можно вводить каждые 15 минут, не чаще, чем 3 раза.

При бронхоспазме у детей применяют до 0,3 мг средства подкожно. Инъекции можно повторять каждые 15 минут до 4 раз.

Лечение открытоугольной глаукомы осуществляют путем закапывания одной капли 1-2% раствора Эпинефрина в пораженный глаз, 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.

Состав препарата

Эпинефрин является зарубежным названием, когда в отечественной медицине больше расхоже определение препарата как Адреналин
Является кристаллическим порошком белого, или слегка розоватого цвета. Подвергается изменению под воздействие света и воздуха. Медицинское применение находит в виде 0,1% раствора.

Непосредственно раствор Эпинефрина готовят с добавлением 0,01 н. хлористоводородной кислоты. Полученное вещество является бесцветным и прозрачным, его нельзя подвергать нагреванию.

Передозировка

При передозировке проявляются: сильное повышение артериального давления, бради- и тахикардия, фибрилляция желудочков или предсердий, бледность кожи, холодный пот, головная боль, тошнота и рвота, метаболический ацидоз. Может развиться инфаркт миокарда, кровоизлияние в мозг (особенно в преклонном возрасте), отек легких. В крайнем случае — летальный исход.

В качестве лечения показано прекратить инфузию или инъекцию препарата, производить симптоматическую терапию, направленную на поддержание работы ССС и нормализацию АД. Также вводят альфа-адреноблокаторы (например, фентоламин), бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Взаимодействие

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов – антагонисты данного вещества.

При сочетании вещества с алкалоидами спорыньи усиливается вазоконстрикторный эффект от приема медикаментов, в крайнем случае может развиться гангрена и выраженная ишемия.

Прессорный эффект от приема лекарства потенцируется под действием неселективных бета-адреноблокаторов.

При сочетании с лекарствами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, астемизолол, терфенадин), лекарство способствует еще большему увеличению продолжительности интервала QT.

Крайне не рекомендуется сочетать препарат с сердечными гликозидами, хинидином, допамином, хлороформом, галотаном, метоксифлураном, энфлураном, трициклическими антидепрессантами, изофлураном, кокаином в связи с повышенным риском развития сердечной аритмии.

Совместный прием Эпинефрина с симпатомиметиками увеличивает нагрузку на сердце, может привести к возникновению побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лекарство снижает эффективность антигипертензивных средств (например, диуретиков).

Эффект от приема Эпинефрина усиливается под действием ингибиторов МАО, м-холиноблокаторов, гормонов щитовидной железы, резерпина, ганглиоблокаторов, октадина.

Вещество ослабляет действие инсулина, гипогликемических средств, холиномиметиков, опиоидных обезболивающих, нейролептиков, миорелаксантов, снотворных средств.

Содержание

• 1 История
• 2 Физиологическая роль 2.1 Условия повышения секреции
• 2.2 Действие
• 2.3 Влияние на сердце
• 2.4 Влияние на гладкие мышцы
• 2.5 Влияние на метаболизм
• 2.6 Влияние на скелетные мышцы и миокард
• 2.7 Влияние на нервную систему
• 2.8 Противоаллергическое и противовоспалительное действие
• 2.9 Влияние на эрекцию
• 2.10 Кровоостанавливающее действие

Особые указания

Вещество не рекомендуется использовать после инфаркта миокарда, так оно может спровоцировать ишемию.

Во время инфузии необходимо использовать измерительное приспособление, чтобы регулировать скорость введения вещества. Лучше всего, если инфузия будет производиться в крупную вену, желательно центральную.

Внутрисердечное введение препарата рекомендуется производить только в экстренном случае, если другие способы введения недоступны, так как увеличивается риск возникновения пневмоторакса и тампонады сердца.

Во время лечения препаратом рекомендовано периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови, измерять артериальное давление, диурез, производить ЭКГ, мониторинг центрального венозного давления.

При эндотрахеальном использовании всасывание и достижение максимальной концентрации вещества в плазме может иметь непредсказуемый характер.

Введение средства в шоковом состоянии не заменяет утраченный объем циркулирующей крови, все еще необходимо производить переливание крови или плазмы, вводить пациенту кровезамещающие жидкости или солевые растворы.

Крайне не рекомендуется длительная терапия Эпинефрином, так как это может привести к развитию гангрены или некроза.

Также лекарство нельзя использовать для коррекции АД во время родов, может развиться атония матки и кровотечение, произойти задержка второй стадии родов.

При длительном использовании снижать дозу необходимо постепенно, внезапная отмена препарата может вызвать снижение АД.

Раствор легко разрушить с помощью щелочи или окислителя.

Если раствор стал коричневого оттенка или приобрел розовую окраску, на дне ампулы образовался осадок, то его необходимо утилизировать.

Фармакологическое действие

Ампула эпинефрина, 1 мг (Супраренин)
Фармакологические действия адреналина основывается на его физиологических свойствах (α,β-адреномиметик). В медицинской практике используются две соли адреналина: гидрохлорид и гидротартрат. Адреналин применяется в основном как сосудосуживающее, гипертензивное, бронхолитическое, гипергликемическое и противоаллергическое средство. Также назначается для улучшения сердечной проводимости при острых состояниях (инфаркт миокарда, миокардит и др.)

При скорости введения 0,04—0,1 мкг/кг/мин адреналин вызывает усиление и учащение сердечных сокращений, повышает ударный объём кровотока и минутный объём кровотока, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). В дозе выше 0,2 мкг/кг/мин адреналин суживает сосуды, повышает артериальное давление (преимущественно систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременную рефлекторную брадикардию. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин уменьшают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия — 1—2 мин), через 5—10 минут после подкожного введения (максимальный эффект — через 20 минут), при внутримышечном введении — время начала эффекта вариабельное[2].

Способность суживать сосуды слизистых оболочек и кожи, замедлять кровоток используется в местной анестезии для снижения скорости всасывания анестетиков, что увеличивает продолжительность их действия и снижает системные токсические эффекты.

При беременности и лактации

Не проводилось адекватных исследований под строгим контролем, на основании которых можно сделать вывод о безопасности использования препарата беременными женщинами.

Применение Эпинефрина на ранних сроках беременности, может привести к развитию уродств, аноксии и паховой грыжи у детей. Лекарство нельзя вводить беременным, если АД составляет более 130 на 80 мм.

В результате опытов на животных было выявлено, что при использовании доз в 25 раз превышающих рекомендуемые для человека лекарство обладает выраженным тератогенным эффектом.

Кормление грудью лучше всего прекратить.

Примечания

1. ↑ 12
   Эпинефрин (рус.).
   ReLeS.ru
   (12 апреля 1998). Дата обращения: 29 марта 2008. Архивировано 23 августа 2011 года.
2. ↑ 123456789
   Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН —
   Эпинефрин
   , флаги
   «Искать в реестре зарегистрированных ЛС»
   ,
   «Искать ТКФС»
   ,
   «Показывать лекформы»
   (рус.) (недоступная ссылка).
   Обращение лекарственных средств
   . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27 марта 2008). —
   Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации № 230-ФЗ от 18 декабря 2006 года
   . Дата обращения: 29 марта 2008. Архивировано 3 сентября 2011 года.
3. В. Дубынин.
   Норадреналин (рус.).
   «ПостНаука»
   (25 августа 2016). Дата обращения: 6 апреля 2021.
4. Постганглионарные волокна симпатической (рус.). chem21.info/
   (1980). Дата обращения: 6 апреля 2021.
5. Матюшичев В. Б., Шамратова В. Г.
   Роль адреналина в регуляции электрокинетических свойств эритроцитов (рус.) // Biological Communications : научный журнал. — СПб.: Издат. СПбГУ, 2004. — Вып. 2. — С. 68—73. — ISSN 2587-5779.
6. Наталья Панасенко.
   Обнаружен гормон стресса, который мобилизует организм лучше адреналина (рус.).
   «Российская газета»
   (15 сентября 2019). Дата обращения: 6 апреля 2021.
7. ↑ 12Jeffrey K Aronson.
   “Where name and image meet”—the argument for “adrenaline” (англ.) // British Medical Journal. — 2000. — Vol. 320, iss. 7233. — P. 506–509. — ISSN 0959-8138. — doi:10.1136/bmj.320.7233.506.
8. George Oliver, E. A. Schäfer.
   The Physiological Effects of Extracts of the Suprarenal Capsules (англ.) // The Journal of Physiology. — 1895-07-18. — Vol. 18, iss. 3. — P. 230–276. — ISSN 0022-3751. — doi:10.1113/jphysiol.1895.sp000564.
9. Poznań Supercomputing and Networking Center-dL Team.
   FBC (польск.). FBC. Дата обращения: 13 января 2021.
10. Epinephrin from the Suprarenal Capsule: «A Classic of Science» (англ.) // The Science News-Letter. — 1932-12-17. — Vol. 22, iss. 610. — P. 391. — ISSN 0096-4018. — doi:10.2307/3908203.
11. Organic chemistry (англ.) // Journal of the Chemical Society, Abstracts. — 1900. — Vol. 78. — P. A73. — ISSN 0590-9791. — doi:10.1039/ca9007800073.
12. Jōkichi Takamine.
    The Blood Pressure Raising Principle Of The Suprarenal Gland (англ.) // JAMA: The Journal of the American Medical Association. — 1902-01-18. — Vol. XXXVIII, iss. 3. — P. 153. — ISSN 0098-7484. — doi:10.1001/jama.1902.62480030011001c.
13. E M Tansey.
    What’s in a name? Henry Dale and adrenaline, 1906. (англ.) // Medical History. — 1995-10. — Vol. 39, iss. 4. — P. 459–476. — ISSN 0025-7273. — doi:10.1017/s0025727300060373.
14. Руксин, «Руководство по оказанию экстренной и неотложной медицинской помощи»
15. Стручков, «Общая хирургия»
16. М. Д. Машковский, «Лекарственные средства, т. 1.»

Препараты, в которых содержится (Аналоги Эпинефрина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Норадреналин

Мезатон

Добутамин

Допамин

Дофамин

Адреналин

Аналоги Эпинефрина: Адреналин, Эпинефрина гидротартрат, Адреналина гидротартрата р-р 0,18% для инъекций, Адреналина-Гидрохлорид-Виал, Адреналина тартрат.

Артикаин и Эпинефрин сходят в состав препаратов: Альфакаин СП, Артикаин ИНИБСА, Артифрин, Примакаин с адреналином, Убистезин, Ультракаин Д-С, Брилокаин-адреналин, Цитокартин, Артикаин ДФ, Артикаин Перрель с адреналином, Септанест с адреналином.

Аналогичные препараты

Наиболее распространенными аналогами Эпинефрина являются Виал и Адреналин. Они содержат в своем составе подобные действующие вещества.

Таким образом, Эпинефрин является незаменимым препаратом для людей с заболеваниями зрительного аппарата, а именно открытоугольной глаукомы. Следует обращать особое внимание на противопоказания к применению и побочные действия препарата.

Перед началом приема нужно обязательно проконсультироваться с врачом, который решит, следует ли принимать лекарство, и определит необходимую дозировку.

Интересную информацию о современных методах лечения глаукомы смотрите в видео: