Мнение врачей о препарате Эсмия при миоме матки и отзывы женщин

Миома матки является гинекологическим заболеванием, доставляющее немало дискомфорта и боли, а такой препарат, как Эсмия при миоме способен существенно облегчить самочувствие женщины и избавить ее от болезненных симптомов. Миома представляет собой гормонозависимую опухоль, образующуюся из мышечной ткани матки. Согласно данным медицинской статистики этому заболеванию подвержены более сорока процентов женщин, начиная с самых молодых и заканчивая дамами в менопаузе. Долгое время единственным выходом избавления от дальнейшего развития опухоли была операция, теперь же, благодаря уникальным свойствам нового препарата, появилась возможность избежать этой неприятной процедуры и сохранить матку.

Причины и характеристики болезни

Миома или лейомиома – это прежде всего доброкачественная опухоль, формирование и дальнейшее развитие которой происходит в матке или в ее шеечной части. Размер такого образования может быть различным, начиная от нескольких миллиметров и доходя до десятка сантиметров. Нередко у женщины обнаруживается множественная миома, состоящая из нескольких миоматозных узлов. Чтобы контролировать ее рост и следить за размером, принято производить все измерения в неделях, аналогичных срокам беременности.

В медицине используются термины, определяющие локализацию миомы относительно поверхности матки:

• субсерозный вид миомы – формирующуюся с внешней стороны;
• субмукозный вид – с внутренним расположением опухоли;
• миомы этих двух видов, образованные на ножке.

Образовываться этот вид опухоли может по самым различным причинам, основной из которых принято считать резкие изменения гормонального фона женщины. Существуют и менее значимые факторы, дающие начало формированию миоматозных узлов, например:

• наследственность;
• инфекции, протекающие в половых органах;
• травмы органов, расположенных в малом тазе;
• нарушения менструального цикла;
• лишний вес;
• патологические изменения в эндокринной и в сердечно-сосудистой системе.

По мере развития заболевания с увеличением опухоли, пациентки могут ощущать у себя следующие проявления миомы, характерные для каждой ее стадии:

• обильные ацикличные кровотечения;
• нарушения и сбои менструального цикла;
• болезненность внизу живота и в области поясницы;
• нарушения функций кишечника и процессов мочеиспускания;
• увеличение размера живота.

Необходимо внимательно относиться к своему организму и уметь замечать даже незначительные признаки патологий, происходящих в нем. При обнаружении у себя одного из признаков образования миомы, необходимо не откладывая пройти обследование у гинеколога.

Эсмия, таблетки 5 мг, 28 шт.

Улипристал — синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом, активный при приеме внутрь.

Эндометрий Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC)). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристала ацетат в течение 3 месяцев. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5% пациенток детородного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15% пациенток, получающих улипристала ацетат, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе лечения. Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия остается в течение 3 месяцев после окончания лечения и восстановления менструаций, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

Лейомиома Улипристал оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

Гипофиз При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0.3 нг/мл. При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо. Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), АКТГ и пролактина в плазме крови на протяжении 3 месяцев лечения.

Доклинические данные по безопасности В доклинических исследованиях фармакологической безопасности, токсичности многократных доз и генотоксичности потенциальных угроз для человека не выявлено. Основные находки в исследованиях общей токсичности связаны с влиянием на рецепторы прогестерона (а также на рецепторы ГКС при применении препарата в более высоких концентрациях), с антипрогестероновой активностью при экспозициях, близких к терапевтическим у человека. В 39-недельном исследовании на обезьянах с применением низких доз были выявлены изменения, сходные с РАЕС. В связи со своим механизмом действия улипристал вызывает гибель плода у крыс, кроликов (при многократных дозах выше 1 мг/кг), морских свинок и обезьян. Безопасность препарата в отношении эмбриона человека не установлена. В дозах, достаточно малых для сохранения беременности у животных, тератогенный потенциал не выявлен. В исследованиях репродукции у крыс с использованием доз, обеспечивающих такую же экспозицию, как у человека, не выявлено доказательств влияния на репродуктивную способность животных, получавших улипристал, а также на их потомство. В исследованиях, проведенных на мышах и крысах, канцерогенного действия улипристала не выявлено.

Клиническая эффективность и безопасность Эффективность фиксированных доз улипристала 5 мг и 10 мг 1 раз/сут оценивалась в двух исследованиях фазы 3, в которых участвовали пациентки с очень тяжелыми менструальными кровотечениями, вызванными миомой матки. В сравнении с плацебо было выявлено клинически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери у пациенток, принимавших улипристал. Это позволяло быстро и более эффективно проводить коррекцию анемии, чем при назначении только препаратов железа. Уменьшение менструальной кровопотери у пациенток группы улипристала было сопоставимо с группой, получавшей агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращалось в течение первой недели приема (развивалась аменорея).

По данным МРТ в группе улипристала было значительно большее уменьшение размеров миомы матки, чем в группе плацебо. У пациенток, которым не была выполнена гистерэктомия или миомэктомия, при УЗ-контроле в конце лечения (неделя 13) оценивалось уменьшение размеров миомы матки. Как правило, оно сохранялось на протяжении 25 недель последующего наблюдения у пациенток группы улипристала, тогда как в группе, получавшей лейпрорелин, отмечалось некоторое увеличение размеров миомы матки. В рамках еще одного исследования Фазы 3, в ходе которого пациентки получали по 2 курса терапии улипристалом 10 мг продолжительностью 3 месяца, частота аменореи была сопоставима в конце обоих курсов терапии. Уменьшение объема лейомиомы, зарегистрированное во время первого курса, сохранялось во время второго курса. С учетом результатов ранее проведенных исследований эффективность препарата в дозе 5 мг во время первого курса терапии будет такой же во время второго курса терапии, аналогично дозе 10 мг.

Несмотря на ограниченное число пациенток, завершивших четыре 3 месячных курса лечения, полученных данных по безопасности достаточно для обоснования одного дополнительного 3 месячного курса терапии в предоперационном периоде.

Фармакокинетика Всасывание После однократного приема внутрь в дозе 5 мг или 10 мг улипристал быстро всасывается, достигая примерно через 1 ч после приема Cmax 23.5±14.2 нг/мл и 50.0±34.4 нг/мл, соответственно. AUC0-∞ составляет 61.3±31.7 и 134.0±83.8 нг×ч/мл, соответственно. Улипристал быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 час после приема Cmax составляет 9.0±4.4 нг/мл и 20.6±10.9 нг/мл, AUC0-∞ — 26.0±12.0 и 63.6 ± 30.1 нг×ч/мл, соответственно. Прием улипристала в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45%, удлинению времени достижения Cmax (от медианы 0.75 часа до 3 часов) и 25% повышению AUC0-∞, по сравнению с приемом натощак. Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приема таблеток улипристала.

Распределение Улипристал в высокой степени (>98%) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α-1-кислый гликопротеин, липопротеины высокой плотности и липопротеины низкой плотности. Улипристал и его активный N-деметилированный метаболит проникают в грудное молоко; среднее соотношение AUCt для молока/плазмы составляет 0.74±0.32 для улипристала.

Метаболизм Улипристала ацетат быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома P450 с участием изофермента 3A4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала ацетата опосредован цитохромом P450, ожидается влияние печеночной недостаточности на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению его воздействия.

Выведение Основной путь выведения – через кишечник, менее 10% вещества выводится почками. Конечный T1/2 улипристала ацетата после однократного приема 5 мг или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс около 100 л/ч. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 и не индуцируют изофермент CYP1A2. Таким образом, применение улипристала ацетата не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов. Данные in vitro показывают, что улипристала ацетат и его активный метаболит не являются субстратами P-гликопротеина (ABCB1).

Причины возникновения миомы матки у женщин

Основной причиной образования миомы считают гормональный дисбаланс, вызванный различными внешними и внутренними факторами. Миоматозные образования чаще возникают у довольно молодых женщин с их активным гормональным фоном, а в период менопаузы, когда происходит затухание репродуктивных функций, а гормональный фон с выработкой эстрогенов снижается, развитие миомы замедляется. К основным причинам, вызывающим образование и дальнейшее развитие миомы, можно отнести:

1. Как было указано выше, это прежде всего гормональные изменения с избытком эстрогенов и недостатком прогестеронов.
2. Развитие аденомиоза.
3. Воспаления органов половой сферы.
4. Нарушение процессов обмена.
5. Сахарный диабет.
6. Различные хронические патологии.
7. Стрессовые ситуации, продолжающиеся длительное время или периодично повторяющиеся.
8. Недостаточная двигательная активность.
9. Последствия абортов.
10. Использование ВМС дольше рекомендованного срока.
11. Неполноценные половые отношения без оргазма.

Развитию миомы могут поспособствовать применения оральных контрацептивов, а также нанесение травм при диагностических манипуляциях, неоднократные медицинские аборты, половые инфекции и не до конца вылеченные воспалительные заболевания репродуктивных органов. Все эти действия приводят к гормональным нарушениям с дисбалансом основных половых гормонов, следствием которого является образование опухоли.

Как лечится миома матки

Лечение, применяемое в отношении такого заболевания, как миома, предусматривает комплексный подход, предусматривающий задержку роста миоматозного узла и его обратное развитие. На основании типа опухолей, их размера, стадии и других показателей, после проведенного обследования назначается индивидуальное лечение. Миому маленького размера принято не трогать, а лишь вести регулярное наблюдение за ее поведением. Если она ведет себя активно и увеличивается, то проводят комплексную терапию гормонами совместно с фитотерапией.

К традиционным терапевтическим методам относят:

• гормонотерапию;
• фуз-абляцию;
• миомэктомию;
• гистерэктомию;
• эмболизацию маточных артерий.

Если проведенное лечение не помогло приостановить рост миомы, в ее клетках обнаруживаются изменения злокачественного характера, то прибегают к более радикальным способам. До недавнего времени остановить развитие миомы можно было только удалив ее с помощью хирургической операции. Подобный метод, да и отсутствие такого важного органа, как матка, которую нередко удаляли вместе с яичниками, не прибавляло здоровья женскому организму. А уж об эмоциональной стороне этих событий и говорить не приходится, подобное психологическое потрясение очень тяжело переносилось женщинами. Избежать всего этого и сберечь репродуктивные органы, как и свои детородные функции, стало возможным с появлением Эсмия, который на сегодня считают истиной панацеей для устранения миомы.

Взаимодействие

Возможное влияние других лекарственных препаратов на действие улипристала.Гормональные контрацептивы.Улипристал обладает стероидной структурой и действует как селективный модулятор рецепторов прогестерона с преобладающим ингибирующим эффектом в отношении рецепторов прогестерона. Таким образом, гормональные контрацептивы и гестагены могут снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона. Поэтому не рекомендуется одновременное применение препаратов, содержащих гестагены.Ингибиторы изофермента CYP3A4.После применения умеренного ингибитора изофермента CYP3A4 эритромицина пропионата (500 мг 2 раза в день в течение 9 дней) у здоровых женщин-добровольцев показатели максимальная концентрация и AUC улипристала повышались в 1,2 и 2,9 раза соответственно; величина AUC активного метаболита улипристала повышалась в 1,5 раза, в то время как максимальная концентрация активного метаболита снижалась (в 0,52 раза). Совместное применение мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир, нефазодон) может приводить к большему повышению концентрации улипристала в плазме крови. Коррекции дозы при применении улипристала у пациенток, получающих слабые ингибиторы изофермента CYP3A4, не требуется. Совместное применение умеренных или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с улипристалом не рекомендуется.Индукторы изофермента CYP3A4.У пациенток, получающих индукторы изофермента CYP3A4, может наблюдаться снижение концентрации улипристала в плазме крови. Совместное применение улипристала и мощных индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя продырявленого) не рекомендуется.Препараты, влияющие на рН желудочного сока.Применение улипристала (10 мг/день) вместе с ингибитором протонной помпы эзомепразолом (20 мг 1 раз в день в течение 6 дней) приводит к снижению средней максимальной концентрации на 65%, удлинению tmax (от медианы 0,75 ч до 1,0 ч) и повышению средней AUC на 13%. Такое действие лекарственных препаратов, повышающих рН желудочного сока, не считается клинически значимым для ежедневного приёма таблеток улипристала.Возможное влияние улипристала на действие других лекарственных препаратов.Гормональные контрацептивы.Улипристал может препятствовать действию гормональных контрацептивов (только гестагенсодержащих таблеток, гестаген высвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов) и препаратов гестагена применяемых по иным показаниям. Поэтому сопутствующее применение лекарственных препаратов, содержащих гестаген, не рекомендовано. Гестагенсодержащие препараты не следует применять в течение 12 дней после прекращения лечения улипристалом.Субстраты Р-гликопротеина.Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал в процессе всасывания в стенке желудочно-кишечного тракта может являться ингибитором Р-гликопротеина (P-gp). Таким образом, сопутствующее применение улипристала может повышать концентрацию других лекарственных препаратов — субстратов P-gp — в плазме крови. В отсутствие клинических данных одновременное применение улипристала и субстратов P-gp (дабигатран этексилат, дигоксин) не рекомендуется. Пациентка должна сообщить лечащему врачу о всех лекарственных препаратах, которые она принимает, даже если они отпускаются без рецепта.

Описание препарата

Эсмия является селективным модулятором прогестероновых рецепторов, что позволяет его успешно применять при лечении миомы. Лекарство выполнено в виде круглых таблеток белого цвета со слегка кремовым оттенком, на одной стороне которых имеется гравировка ES5.

Основное действующее вещество лекарства:

• улипристал ацетат;

Его действие основывается на блокировке прогестероновых рецепторов в итоге чего прекращается кровотечение. Помимо этого, происходит уменьшение миомы на любом ее сроке, даже в тех случаях, когда остается один выход — хирургическое удаление.

В качестве вспомогательных веществ препарат содержит:

• микрокристаллическую целлюлозу, маннитол, тальк, стеарат магния, кроскармеллозу натрия.

Основные свойства, характеризующие возможности препарата Эсмия;

• воздействует непосредственно на клетки миомы;
• приостанавливает деление патологических клеток и приводит к их гибели.

Эсмия

Описание

Улипристала ацетат – активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом. Эндометрий Улипристала ацетат оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередная менструация, а следующая не наступает до прекращения лечения. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с модулятором рецепторов прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC)). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристала ацетат в течение 3 месяцев. Они обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия. Примерно у 5% пациенток детородного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15% пациенток, получающих улипристала ацетат, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе лечения. Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия остается в течение 3 месяцев после окончания лечения и восстановления менструаций, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний. Лейомиома Улипристала ацетат оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров. Гипофиз При ежедневном приеме улипристала ацетата в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0.3 нг/мл. При ежедневном приеме улипристала ацетата в дозе 5 мг частично снижается концентрация фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо. Улипристала ацетат не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), адренокортикотропногогормона(АКТГ) и пролактина в сыворотке крови на протяжении 3 месяцев лечения. Клиническая эффективность и безопасность Эффективность фиксированных доз улипристала ацетата 5 мг и 10 мг 1 раз/, оценивалась в двух рандомизированных двойных слепых 13-недельных исследованиях III фазы, в которые были включены пациентки с тяжелым обильным менструальным кровотечением, связанным с лейомиомой матки. Исследование 1 было двойным слепым и плацебо-контролируемым. В него были включены пациентки с анемией (Hb< 10.2 г/дл), которые наряду с исследуемым препаратом дополнительно получали внутрь препараты, содержащие 80 мг железа. В исследовании 2 проводилось сравнение с лейпрорелином, который вводили в дозе 3.75 мг 1 раз в месяц в/м (активный контроль). В исследовании 2 использовался метод «двойного маскирования» (контроль с помощью двух плацебо) в поддержку слепому методу. В обоих исследованиях объем менструальной кровопотери оценивался с помощью Графической шкалы оценки кровопотери (Pictorial Bleeding Assessment Chart (PBAC)). Сумма баллов по PBAC > 100 в течение первых 8 дней менструации считается признаком повышенной менструальной кровопотери. В исследовании 1 статистически значимые различия наблюдались в показателях снижения менструальной кровопотери в пользу улипристала ацетата по сравнению с плацебо (см. таблицу 1), что обеспечивает более быструю и эффективную коррекцию анемии по сравнению с монотерапией препаратами железа. Аналогичным образом, у пациенток, получавших улипристала ацетат, отмечалось более выраженное уменьшение размеров миомы, что было доказано с помощью МРТ. В исследовании 2 уменьшение менструальной кровопотери было сравнимым для групп пациенток, получавших улипристала ацетат и агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристала ацетат, кровотечение прекратилось в течение первой недели лечения.

Свойства и преимущества перед другими медикаментами

Гормональный препарат Эсмия обладает антигистагенными свойствами, благодаря содержанию запатентованного вещества улипрестал ацетата, он напрямую действует на узлы миомы, приостанавливает разрастание ее тканей и вызывает гибель клеток опухоли. В итоге под действием лечебного средства опухоль начинает уменьшаться, что также важно в период подготовки к операционному удалению миомы, так как позволяет уменьшить объемы удаляемой ткани.

При терапии миомы применение Эсмия нормализует кровопотери в момент менструаций и препятствует развитию анемии. По сравнению с предшествующими лекарственными средствами, применяемыми для лечения миоматозных образований, новый препарат обладает целым рядом преимуществ:

1. Понижает активность прогестероновых рецепторов, итогом чего становится снижение количества гормонов и приостановка развития опухоли.
2. Воздействуя на гипофиз, выступает в качестве противозачаточного средства.
3. Не вызывает снижения уровня эстрогена, не уменьшает плотность костей.
4. Воздействует лишь на поврежденные клетки миометрия.
5. Оказывает противомикробное действие, подавляя развитие инфекций.
6. Приостанавливает маточные кровотечения любой интенсивности, устраняет болевые симптомы, препятствует развитию анемии.
7. Восстанавливает фертильность женщинам.
8. Обладает накопительным эффектом, лечебное действие сохраняется не менее полугода после прекращения приема препарата.
9. Хорошо переносится пациентками и практически не оказывает побочного эффекта.

При всех положительных свойствах Эсмия, лечение необходимо проводить лишь по назначению врача. Самостоятельно принимать этот препарат недопустимо, так как это чревато серьезными осложнениями.

Инструкция по применению ЭСМИЯ® (ESMYA®)

Улипристала ацетат представляет собой активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся частичным тканеспецифическим антипрогестероновым эффектом.

Эндометрий

Улипристала ацетат оказывает прямое воздействие на эндометрий. Если ежедневное применение препарата в дозе 5 мг начинается в течение менструального цикла, у большинства женщин (включая пациенток с миомой матки) очередная менструация сохраняется, а последующие не наступают до тех пор, пока не будет приостановлено лечение. После окончания лечения происходит возобновление менструального цикла (обычно в течение 4 недель).

Прямое воздействие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов гистологическим изменениям в эндометрии, называемым РАЕС (изменения в эндометрии, связанные с модулятором прогестероновых рецепторов). Как правило, гистологическая картина представлена неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, что приводит к выраженному кистозному расширению желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестиновыми (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения наблюдались приблизительно у 60% пациенток, получавших улипристала ацетат в течение 3 месяцев. Такие изменения носят обратимый характер после прекращения лечения. Выявление таких изменений не должно быть ошибочно принято за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5% пациенток репродуктивного возраста с обильными менструальными кровотечениями утолщение эндометрия превышает 16 мм. Приблизительно у 10-15% пациенток, получающих улипристала ацетат, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе первого 3-месячного курса лечения. В случае повторных курсов терапии утолщение эндометрия наблюдалось с меньшей частотой (4.9% пациенток после второго курса терапии и 3.5% после четвертого). Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструаций. При сохранении утолщения эндометрия после возобновления менструаций во время периодов прерывания терапии или через 3 месяца после окончания курсов терапии для исключения других заболеваний следует провести стандартное обследование.

Фибромиома матки

Улипристала ацетат оказывает прямое воздействие на фибромиому матки, уменьшая ее размер посредством подавления клеточной пролиферации и индукции апоптоза.

Гипофиз

При ежедневном применении улипристала ацетата в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует сохранение концентрации прогестерона на уровне около 0.3 нг/мл.

При ежедневном применении улипристала ацетата в дозе 5 мг частично снижается уровень ФСГ, однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне середины фолликулярной фазы и соответствуют таковой в группе плацебо.

Улипристала ацетат не влияет на сывороточные концентрации тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), АКТГ или пролактина.

Клиническая эффективность и безопасность

Применение в предоперационном периоде:

эффективность фиксированных однократных доз улипристала ацетата 5 мг и 10 мг оценивалась в двух рандомизированных двойных слепых 13-недельных исследованиях III фазы, в которые были включены пациентки с крайне обильными менструальными кровотечениями, связанным с фиброзными опухолями матки.

Наблюдались статистически значимые различия величин снижения менструальной кровопотери, которые были выше у пациенток, получавших улипристала ацетат, по сравнению с получавшими плацебо, тем самым улипристала ацетат обеспечивал более быструю и эффективную коррекцию анемии по сравнению с монотерапией препаратами железа. Уменьшение менструальной кровопотери было сопоставимым для групп пациенток, получавших улипристала ацетат и агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристала ацетат, кровотечение прекратилось в течение первой недели лечения (аменорея).

Кроме того, у пациенток, получавших улипристала ацетат, отмечалось более выраженное уменьшение размеров миомы по результатам МРТ.

Размер миом оценивали с помощью УЗИ в конце лечения (неделя 13) и на протяжении еще 25 недель последующего наблюдения у пациенток, которым не выполнялась гистерэктомия или миомэктомия. Уменьшение размеров миомы в основном сохранялось в течение данного периода последующего наблюдения у пациенток, изначально получавших улипристала ацетат, а в группе лейпрорелина выявлено некоторое возобновление роста миом.

Таблица 1. Результаты первичной и выборочные результаты вторичной оценки показателей эффективности в клинических исследованиях III фазы

Исследование 1.

Исследование 2.

а В исследовании 1 изменение общего объема миомы по сравнению с исходным значением оценивалось методом МРТ. В исследовании 2 размеры 3 самых больших миом определялись с помощью УЗИ. Значения, выделенные жирным шрифтом, указывают на значительные различия при сравнении улипристала ацетата и контроля. Все отмеченные различия были в пользу улипристала ацетата.

Значения P: 1 = <0.001, 2 = 0.037, 3 = <0.002, 4 = <0.006.

Терапия прерывистыми курсами

Эффективность повторных курсов однократными фиксированными дозами улипристала ацетата 5 мг или 10 мг была определена в двух исследованиях III фазы, в которых оценивалось максимум четыре 3-месячных курса терапии у пациенток с обильными менструальными кровотечениями, связанными с фиброзными опухолями матки. Исследование 3 представляло собой открытое исследование с оценкой применения улипристала ацетата в дозе 10 мг, в котором после каждого 3-месячного курса терапии следовали 10 дней двойной слепой терапии прогестином или плацебо. Исследование 4 представляло собой рандомизированное двойное слепое клиническое исследование с оценкой применения улипристала ацетата в дозах 5 или 10 мг.

В ходе исследований 3 и 4 была отмечена эффективность в отношении контроля симптомов миомы матки (например, маточное кровотечение) и уменьшения размеров миомы после 2 и 4 курсов лечения.

В исследовании 3 эффективность лечения наблюдалась в течение >18 месяцев многократной терапии прерывистыми курсами (4 курса с применением дозы 10 мг 1 раз/сут), на момент окончания 4 курса терапии у 89.7% пациенток была зарегистрирована аменорея.

В исследовании 4 у 61.9% и 72.7% пациенток была зарегистрирована аменорея на момент окончания 1 и 2 курса терапии (дозы 5 мг и 10 мг соответственно, р=0.032); у 48.7% и 60.5% пациенток аменорея была зарегистрирована на момент окончания всех четырех курсов терапии (дозы 5 мг и 10 мг соответственно, р=0.027). Согласно оценке, в конце 4 курса терапии аменорея была зарегистрирована у 158 (69.6%) и 164 (74.5%) пациенток соответственно (р=0.290).

Таблица 2. Результаты первичной и выборочные результаты вторичной оценки показателей эффективности в долгосрочных клинических исследованиях III фазы

После завершения второго курса лечения (2 раза по 3 месяца лечения)

После завершения четвертого курса лечения (4 раза по 3 месяца лечения)

a Оценка 2 курса терапии соответствует 2 курсу терапии плюс одно менструальное кровотечение.

b Пациентки с отсутствующими значениями были исключены из анализа.

с N и % представлены с учетом выбывших пациенток.

d Контролируемое кровотечение было определено как отсутствие эпизодов тяжелого кровотечения и максимум 8 дней кровотечения (без учета дней мажущих выделений) в течение последних 2 месяцев курса терапии.

Результаты исследований по оценке влияния на эндометрий

Во всех исследованиях III фазы (включая и исследования терапии прерывистыми курсами) среди 789 пациенток было зарегистрировано 7 случаев развития гиперплазии (0.89%), подтвержденной результатами патоморфологического исследования. В перерывах между курсами лечения и при возобновлении менструаций в большинстве случаев происходило спонтанное исчезновение всех ранее зарегистрированных изменений эндометрия. При последующих курсах терапии частота развития гиперплазии не увеличивалась. Зарегистрированные значения частоты соответствуют таковым в контрольных группах и распространенности, отмеченной в литературе для женщин этой возрастной группы в пременопаузе (средний возраст 40 лет).

Форма выпуска и состав

Эсмия выпускается в форме таблеток с содержанием 5 мг улипристала ацетата.

Таблетки по 14 шт. расфасованы в блистер и в картонные коробки по два или по шесть блистеров, имеют округлую форму с гравировкой на одной стороне, являющихся свидетельством подлинности препарата. Данное лекарство имеет достаточно высокую цену, которая в среднем составляет около 9 тысяч рублей за упаковку, причем в других регионах, отличных от Москвы, стоимость препарата Эсмия может быть несколько выше или ниже.

Кому назначается и как принимать

Препарат Эсмия при миоме может назначаться всем пациенткам начиная с 18 лет, если у них обнаружены миоматозные узлы в средней и в тяжелой стадии. Применяют его и в предоперационной подготовке по удалению миомы, чтобы уменьшить размеры опухоли и сделать операцию менее травматичной.

В инструкции, прилагаемой к препарату, указывается, что курс лечения составляет три месяца, с повторением, в случае необходимости, через двухмесячный перерыв.

В сутки достаточно будет принять всего одну таблетку, содержащую 5 мг основного вещества. Лечение начинают в начале цикла, а чтобы концентрация лекарства в крови была постоянной, прием нужно осуществлять в определенное время. Если пациентка не приняла таблетку в положенный час, то это можно сделать в последующие 12 часов. Если время пропуска больше, то прием осуществляют только на следующий день в обычные часы.

Способ применения

Внутрь по одной таблетке 1 раз в день независимо от приёма пищи в течение не более 3 месяцев.Лечение следует начинать в течение первой недели менструального цикла.Отсутствуют данные о лечении свыше 3 месяцев или повторных курсах терапии, поэтому длительность лечения не должна превышать 3 месяца.В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата как можно быстрее. Если приём пропущен более чем на 12 часов, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приёма.Особые группы пациенток.Почечная недостаточность.У пациенток с лёгкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Препарат не рекомендован для применения у пациенток с тяжёлой почечной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения. Печеночная недостаточность.У пациенток с лёгкой степенью печёночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Препарат не рекомендован для применения у пациенток с умеренной или тяжёлой печёночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.Дети.Применение препарата по соответствующим показаниям у детей не предусмотрено. Безопасность и эффективность улипристала установлены только для женщин от 18 лет и старше.

Побочные эффекты и противопоказания

Хотя препарат уникален и способен существенно облегчить существование больных с миомой матки, тем не менее, у него имеются некоторые противопоказания, а в процессе проводимой терапии он способен вызывать побочные эффекты:

• появление головных болей сопровождающейся головокружениями;
• необоснованное чувство тревоги;
• приступы тошноты, болезненность в области живота, проблемы со стулом;
• повышение потливости и высыпания на коже;
• боль в спине;
• боль в молочной железе;
• увеличение массы тела;
• приливы;
• образование отеков.

Появление этих симптомов не всегда вызывает полный отказ от лечения с применением Эсмия, возможно, врач назначит более низкую дозировку. В качестве противопоказаний следует учитывать следующие состояния организма:

• индивидуальная непереносимость одного из компонентов;
• лица, не достигшие восемнадцатилетия;
• маточные кровотечения неясной природы;
• злокачественные поражения внутренних половых органов;
• тяжелые стадии бронхиальной астмы;
• период беременности и лактации;
• под контролем — при болезнях почек и печени.

Несмотря на существующий перечень противопоказаний, Эсмия легко переносится пациентками и не способна оказывать таких далеко идущих последствий на организм, как другие гормональные препараты, применяемые при подобных заболеваниях. Нередко неблагоприятное влияние удается устранить уменьшением дозы препарата, что позволяет продолжать лечение и добиться ожидаемого результата.

Характеристика препарата

В настоящее время все большему количеству пациенток гинекологи назначают Эсмию при миоме матки. Эффективность подтверждают многочисленные положительные отзывы врачей о препаратеи результаты клинических исследований, проводимых как самой компанией-производителем, так и независимыми экспертами. Чтобы разобраться, кому можно принимать данный препарат и как добиться максимального положительного эффекта при лечении миомы, следует подробно изучить его состав и инструкцию.

Состав

Активным действующим компонентом препарата является улипристала ацетат. Он является синтетическим модулятором прогестероновых рецепторов. Это означает, что он связывается с рецепторами к гормону прогестерону, находящимися в эпителии матке и миомы, тем самым блокируя действие на них самого гормона яичников. Такое действие препарата называется антигестагенным.

Миома матки является гормонозависимой опухолью и ее активный рост напрямую зависит от синтеза половых гормонов. При блокировании рецепторов к прогестерону она значительно уменьшается в размерах, что способствует исчезновению симптомов.

Также прием улипристала оказывает воздействие на гипофиз, что проявляется в снижении уровня фолликулостимулирующего гормона. При этом снижается работа яичников и подавляется овуляция, что также положительно влияет на лечение миомы.

Форма выпуска

Эсмия выпускается в таблетированной форме. Белые двояковыпуклые таблетки имеют на одной стороне гравировку ES5.

Каждая упаковка содержит 2 или 6 блистеров по 14 таблеток.

Показания к применению

Назначается Эсмия для терапии умеренных и тяжелых симптомов миомы матки, таких как:

• Кровотечения, приводящие к развитию анемии.
• Нарушение менструального цикла.
• Хронический болевой синдром.

Нередко используется в качестве предоперационного лечения миоматозных узлов с целью уменьшить их размер перед удалением.

Побочные эффекты

Основным побочным эффектом при приеме улипристала ацетата для лечения миомы матки является аменорея(отсутствие менструации). Однако, данное состояние следует рассматривать как положительное, т.к. оно свидетельствует об эффективном действии Эсмии на маточный эндометрий и работу яичников.

У большинства пациенток, принимающих Эсмию, наблюдаются приливы (чувство жара, сопровождающееся повышенными потоотделением и сердцебиением) легкой и умеренной степени.

К остальным нежелательным эффектам можно отнести:

• Часто (у одной из 100 пациенток): раздражительность, беспокойство, головная и мышечная боль, боли в животе, акне, гипергидроз, нагрубание молочных желез, отечность.
• Нечасто (у одной из 1000 пациенток): головокружение, носовое кровотечение, увеличение массы тела, вздутие живота, запоры, очаговое облысение, сухость кожи, кровянистые выделения из половых путей, болезненность молочных желез, недержание мочи.

При появлении побочных реакцийследует обязательно проконсультироваться с лечащим врачом о дальнейшем использовании препарата.

Противопоказания к приему препарата

Важно! Перед применением препарата Эсмия при миоме обязательно ознакомьтесь с перечнем противопоказаний.

При наличии хотя бы одного из них ни в коем случае не принимайте этот препарат.

Противопоказан прием Эсмии при:

• Индивидуальной повышенной восприимчивости к улипристалу или вспомогательным компонентам.
• Беременности и кормлении грудью.
• Злокачественных опухолях матки и придатков, молочной железы.
• Кровотечениях из половых путей по причинам, не связанным с миоматозным узлом.
• Тяжелое нарушение работы печени и почек.

Отзывы врачей

Врачи в основном положительно отзываются о применении Эсмия для лечения пациенток с миомой. В случае своевременно поставленного диагноза и последующей терапии этим препаратом, удается получить почти стопроцентный благополучный результат и отказаться от операции. Здесь большое значение имеет правильное лечение и точное соблюдение всех врачебных рекомендаций, так как в ином случае можно добиться обратного эффекта. Курс лечения должен проходить под постоянным контролем гинеколога с прослеживанием изменений в состоянии опухоли при помощи УЗИ. Что касается непереносимости Эсмия, хотя это и возможно, но на практике случается довольно редко. В этих случаях помогает корректировка дозы препарата. Врачи утвердились во мнении, что применение Эсмия при миоме позволяет избежать операции, а в тяжелых случаях при запущенных опухолях, уменьшить объемы хирургического вмешательства в организм.

Особые указания

С осторожностью: почечная и/или печёночная недостаточность, бронхиальная астма.Применение при беременности и в период грудного вскармливания.Беременность.Улипристал противопоказан при беременности.Данные о применении улипристала у беременных отсутствуют или ограничены. Несмотря на то, что в ходе исследований на животных тератогенный потенциал не выявлен, данных в отношении репродуктивной токсичности недостаточно.Период грудного вскармливания.В исследованиях на животных показано, что улипристал проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли улипристал в женское грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск для детей в период грудного вскармливания. Улипристал противопоказан в период грудного вскармливания.Улипристал назначается только после тщательного обследования. До начала лечения следует исключить беременность.Контрацепция.В связи с возможностью нежелательных взаимодействий сопутствующее применение только гестагенсодержащих препаратов, гестаген высвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов не рекомендуется. Хотя у большинства женщин, получавших терапевтические дозы улипристала, наблюдалась ановуляция, рекомендовано дополнительное использование негормонального метода контрацепции в ходе лечения.Почечная недостаточность.Нет оснований предполагать, что почечная недостаточность может значительно влиять на выведение улипристала. Не рекомендуется применять улипристал без постоянного наблюдения у пациенток с тяжёлой почечной недостаточностью, так как специальные исследования не проводились.Печёночная недостаточность.Отсутствует опыт терапевтического применения улипристала у пациенток с печёночной недостаточностью. Ожидается, что печёночная недостаточность может влиять на выведение улипристала, что приведет к усилению действия препарата. Это несущественно для пациенток с печёночной недостаточностью лёгкой степени. Не рекомендуется назначать улипристал пациенткам с умеренной или тяжёлой печёночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.Сопутствующая терапия.У липристал не рекомендован для применения пациенткам, получающим субстраты P-gp (дабигатран этексилат, дигоксин).Одновременное применение умеренных или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и улипристала не рекомендуется.Одновременное применение улипристала и мощных индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного) не рекомендуется.Изменения эндометрия.Улипристал оказывает специфическое фармакодинамческое действие на эндометрий. Может отмечаться увеличение толщины эндометрия. Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 месяцев после окончания лечения и возобновления менструального цикла, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний. У пациенток, получающих улипристал, при гистологическом исследовании могут наблюдаться изменения строения эндометрия. Такие изменения обратимы после завершения лечения. Эти гистологические изменения обозначаются как изменения в эндометрии, связанные с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (РАЕС), и они не должны быть ошибочно оценены как гиперплазия эндометрия. В связи с отсутствием данных по безопасности длительного применения препарата (более 3 месяцев) или повторных курсов лечения риск неблагоприятного воздействия на эндометрий в случае продолжения лечения неизвестен. Поэтому длительность лечения не должна превышать 3 месяца. Кровотечение.Пациентки должны быть проинформированы о том, что лечение улипристалом обычно приводит к значительному уменьшению менструальной кровопотери или аменорее в течение первых 10 дней лечения. При сохраняющихся чрезмерных кровотечениях пациентке следует обратиться к врачу. Как правило, менструальный цикл возобновляется в течение 4 недель после окончания курса лечения.Фертильность.У большинства женщин, принимавших улипристал в терапевтических дозах, наблюдалась ановуляция. Однако фертильность при длительном применении улипристала не изучалась.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.Улипристал может оказывать минимальное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, так как после приёма улипристала может наблюдаться легкое головокружение.

Отзывы пациенток

Сами женщины в основном довольны лечением, особенно когда с помощью Эсмия удается избежать хирургической операции. Вы можете оставить свои отзывы и результаты лечения миомы препаратом в комментариях ниже, они будут полезны другим пользователям!

Лера, 42 года:

Решилась поделиться результатами лечения миомы, гинеколог прописал мне препарат Эсмия. Признаться, сомневалась сначала, так как лекарство гормональное, а это меня всегда пугало. Причем стоит довольно дорого, но я решилась. В результате опухоль не уменьшилась, хотя и не выросла. Предложили повторить лечение, но я что-то сомневаюсь, может все же на операцию согласиться, пока опухоль не начала расти. Думаю пока.

Настя, 29 лет:

Я пропила полную упаковку таблеток, ничего плохого не чувствовала, хотя врач предупредил о возможности побочных эффектов. УЗИ показало уменьшение размеров опухоли на целых 0,9 см, продолжаю лечение, еще пить нужно целых два месяца.

Ольга 37 лет:

Надеялась на это лекарство, но мои ожидания не оправдались. Вроде опухоль начала реагировать и уменьшаться, но потом возобновила рост. Это средство мне не подходит, рисковать больше не буду и согласилась оперироваться.

Возможно ли применение совместно с боровой маткой?

Многие пациентки стараются найти эффективные способы лечения миомы среди народных рецептов, однако, изменить причины образования опухоли не могут никакие травы. В любом случае собираясь воспользоваться народным опытом, прежде всего нужно обсудить данный метод с врачом. Так, использование травы зверобоя в данном случае противопоказано, то же относится и к такому растению, как боровая матка. Как известно, с ее помощью удается избавиться от маточных кровотечений и обильных месячных. Однако, при лечении таким препаратом, как Эсмия, менструации отсутствуют вообще, поэтому дополнительное кровоостанавливающее действие этого растения, может привести к нежелательным последствиям.

Полнеют ли от него женщины?

Нередко женщины отмечают, что после курса лечения у них прибавлялись килограммы и увеличивалась окружность талии. Хотя это и не такой частый показатель, видимо, сказывается изменение гормонального фона, так как у каждого женского организма он сугубо индивидуален. Может сказываться и психологическое состояние, когда в связи с хорошими результатами от производимого лечения, может повыситься настроение и произойти эмоциональный подъем с повышением аппетита, женщины, сами того не замечая, начинают больше есть, отдавая предпочтение сладкому и жирным блюдам. В любом случае некоторое воздержание не повредит, поэтому необходимо следить за содержанием калорий в своем рационе.

Как действует на волосы

Некоторые пациентки, кому назначен препарат Эсмия опасаются, что он способен повлиять на рост волос и они начнут выпадать. Такие случаи описываются очень редко и в основном вызваны не влиянием препарата, а состоянием ослабленного организма от анемии, вызванной обильными кровотечениями от миомы. Если такое произойдет, нужно прежде всего обратиться к своему гинекологу, что назначил лечение, сдать необходимые анализы и выявить, чего все-таки не хватает вашему организму или причина происходящего в изменении гормонального фона.

Эсмия и выделения из влагалища, кровотечения

Данный препарат оказывает влияние на гормональный уровень, недостаток прогестерона приводит к функциональным изменениям в матке в виде слаборазвитого эпидермиса. Миоматозные узлы в результате перестают увеличиваться, а итогом становится отсутствие месячных, так как просто нечему отторгаться. В первый месяц приема препарата присутствуют мажущие коричневатые выделения, несколько увеличивающиеся в период предполагаемой менструации. Это наблюдается и во второй месяц лечения, в третьем месяце месячные уже не наблюдаются, промежуточные выделения из влагалища также не происходят.

Лекарственное взаимодействие

Гестагены и гормональные контрацептивы могут снижать эффективность Эсмии, поэтому не следует осуществлять их одновременный прием. Комбинированное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол, нефазодон) приводит к повышению количества улипристала в плазме крови. А комбинированное применение Эсмии по отзывам с индукторами изофермента CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин) способствует снижению концентрации улипристала в плазме крови.

Аналоги

В некоторых случаях невозможно осуществлять лечение с помощью препарата Эсмия, так как возможно индивидуальное невосприятие его действующего вещества или возникнуть другие причины. В этом случае гинеколог вправе предложить возможные аналоги в качестве замены. Чаще всего для этого прибегают к препарату Норколут, с действующим веществом в его составе в виде норэтистерона. Также в качестве аналогов используются лекарственные средства с аналогичным действием в виде:

• Гинестрила;
• Эпигаллата;
• Гинеконорма;
• Эпигалина;
• Стеллы;
• Золадекса;
• Квинола;
• Декапептила и др.

Они имеют аналогичные фармакологические свойства, общие показания к применению. Однако, самостоятельно заменять Эсмия на аналогичные лекарства нельзя, это должен сделать только лечащий врач при наличии показаний.

Интересное видео: