Опыт применения гормона роста «Растан» в Республике Татарстан

Препарат Растан, активное вещество которого соматотропный гормон (СТГ), один из немногих в своем ряду медикамент, официально зарегистрированный России. Его можно приобрести в аптеке, но только по рецепту врача.

Основой препарата является соматропин, второе название которого – гормон роста – раскрывает первостепенную задачу лекарства. В медицине его назначают преимущественно детям с отсутствием нормального физиологического роста. Медикамент не только стимулирует рост скелетных костей, но и улучшает их метаболизм, совершенствуя минеральный состав и структуру. Поэтому его назначение возможно больным остеопорозом.

Особенность! Последние исследования гормона подтверждают его омолаживающий эффект. За соматропином перспективное будущее, утверждают медики и продолжают его изучение.

Результативность СТГ обусловлена его трансформацией в ИФР-1 (инсулиноподобный фактор роста), который связан с белком, что приводит к активному делению клеток мышц, печени, надпочечников, щитовидной и половых желез. Главный персонаж компьютерной игры с одноименным названием лекарственного средства Rastan Saga II – живое воплощение анаболического эффекта препарата:

• увеличенный объем мышц и сниженный – жировой ткани;
• высокий рост и пропорциональное сложение тела;
• укрупненный, хорошо просматриваемый рисунок мышечных связок и волокон.

Выпускается Растан не в таблетках, а в виде сухого вещества– лиофилизата, который растворяют, а также в уже готовой для инъекций жидкой форме. Раствор с гормоном помещается в картридж и извлекается с помощью шприца. Обычно используется БиоматикПен, который идет от того же производителя, что и сам Растан. По внешнему виду шприц напоминает ручку для письма и удобен в применении за счет тонкой иглы и звукового оповещения при наборе раствора и переходе на следующую метку при дозировании. Несмотря на весомые преимущества: безболезненность при введении, точная дозировка, информационный дисплей, простота в использовании, в бодибилдинге в основном гормон разводят самостоятельно, так как цена шприца-ручки в среднем от 2000 р. и выше, а применять его можно только с картриджами от .

Важно! После каждого укола иглу необходимо утилизировать и в следующий раз использовать новую. Запрещено в целях экономии применять одну и ту же иглу.

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, сосудорасширяющее.

Препарат ПГE1 улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС без изменения АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

ПГE1 применяется в комплексе с альфа-циклодекстрином в/в или в/а. Во время приготовления раствора комплекс препарата распадается на составные части — ПГE1 и альфа- циклодекстрин. При в/в введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре после начала введения препарата, а Cmax в плазме крови — в течение 2 ч от начала введения. ПГЕ 1 является эндогенным веществом с исключительно коротким T1/2 — концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню за 10 с после прекращения введения. Процесс биотрансформации ПГE 1 происходит главным образом в легких, при «первом прохождении» через легкие метаболизируется 60–90% активного вещества с образованием основных метаболитов — 15-кето — ПГE1, 15- кето — ПГE0 и ПГE0. Основные продукты метаболизма выводятся почками — 88% и через ЖКТ — 12% в течение 72 ч. С белками плазмы связывается 93% ПГE1. Альфа-циклодекстрин имеет T1/2 около 7 мин, выводится почками в неизмененном виде.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Растан®

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения

белого или белого с желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель — прозрачная, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Вспомогательные вещества

: маннитол, глицин, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидроксид.

Растворитель:

метакрезол (3 мг), вода д/и (1 мл).

Флаконы стеклянные вместимостью 5 мл (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 мл 1 шт.) — пачки картонные. Флаконы стеклянные вместимостью 5 мл (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 мл 1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения

белого или белого с желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель — прозрачная, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Вспомогательные вещества

: маннитол, глицин, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидроксид.

Растворитель:

метакрезол (3 мг), вода д/и (1 мл).

Флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 мл 1 шт.) — пачки картонные. Флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (фл. 2 мл 1 шт.) — пачки картонные. Флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 мл 1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. Флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (фл. 2 мл 1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения

белого или белого с желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель — прозрачная, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Вспомогательные вещества

: маннитол, глицин, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия гидроксид.

Растворитель:

метакрезол (3 мг), вода д/и (1 мл).

Флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 мл 1 шт.) — пачки картонные. Флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (фл. 2 мл 1 шт.) — пачки картонные. Флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 мл 1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. Флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (фл. 2 мл 1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Способы применения и дозы

В/а введение. Растворяют содержимое 1 ампулы лиофилизата Вазапростана® (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл физиологического раствора.

При отсутствии других предписаний половину содержимого ампулы Вазапростан® (соответствует 10 мкг алпростадила) вводят в/а в течение 60–120 мин при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости возможно увеличение дозы до 20 мкг алпростадила (содержимое 1 ампулы). Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.

Если в/а инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1–0,6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 ч при использовании устройства для инфузии (соответствует 0,25–1,5 ампулам Вазапростана).

В/в инфузия. Растворяют содержимое 2 ампул лиофилизата Вазапростана® (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50–250 мл физиологического раствора и вводят полученный раствор в/в в течение 2 ч 2 раза в сутки или 3 ампулы (60 мкг алпростадила) в течение 3 ч 1 раз в сутки.

У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при уровне креатинина более 1,5 мг/дл) в/в введение начинают с 20 мкг в течение 2 ч. При необходимости через 2–3 дня разовую дозу увеличивают до 40–60 мкг.

Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости — 50–100 мл/сут. Курс лечения — 4 нед.

Продолжительность лечения — в среднем 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжать еще в течение 7–14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 нед от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Приготовление раствора. Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. В начале раствор может получиться молочно-мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет никакого значения. Через короткое время раствор становится прозрачным. Нельзя использовать раствор, приготовленный более 12 ч назад.

Растан: важные моменты инструкции

В аннотации по применению указаны группы людей, которым противопоказан прием препарата:

• с особой чувствительностью к основному действующему компоненту и добавочным;
• с внутричерепными опухолями (в случае их неактивного состояния прием возможен только под наблюдением врача);
• с ургентными (критическими) состояниями после хирургических вмешательств в брюшную полость, работу сердца и т.д.;
• беременным и осуществляющим грудное вскармливание.

Только в случае постоянного врачебно-диагностического контроля Растан может использоваться:

• при сахарном диабете (может потребоваться корректировка доз гипогликемических препаратов, принимаемых одновременно с Растаном);
• при гипертензии (повышенное давление требует регулярного контроля глазного дна, в случае отека зрительного нерва прием отменяют);
• при взаимодействии с глюкокортикостероидами (ГКС). Гормон увеличивает скорость очищения крови от стероидов, а они, в свою очередь, понижают действие запускаемых процессов роста;
• при гипотиреозе (длительном недостатке вырабатываемых щитовидной железой гормонов);
• при синдроме Прадера-Вилли.

Расчет принимаемой дозы производится индивидуально, с учетом проявлений недостатка гормона роста, желаемого результата и возраста принимающего. Для детей в среднем — 2-3 МЕ в сутки, для взрослых – 0,45-0,9 МЕ в день с последующим изменением дозы в зависимости от эффекта. Традиционная поддерживающая норма приема обычно не превышает 3 МЕ в сутки.

Учтите! При подборе оптимальной концентрации доз специалисты советуют обращать внимание на показатель содержания ИФР-1 в сыворотке крови.

Смешивать лиофилизат с водой для инъекций нужно с осторожностью, направляя шприц с раствором на стенку бутылька, а не в порошок. Не взбалтывая, а покачивая, дождаться растворения. Если используется шприц-ручка, то следует помнить, что «1» на индикаторе равен 0,05 мг гормона, а максимальный показатель «60» соответствует 3 мг. Таким образом, применима формула: Х*0,05=кол-во мг препарата, где Х равен числовому показателю на электронном дисплее.

Вводить медикамент нужно подкожно в живот, плечи или бедренную область, образовав пальцами небольшую складку на коже. После инъекции необходимо на 6-10 секунд оставить иглу под кожей с нажатой кнопкой шприца для предотвращения неполного использования лекарства и ограничения попадания крови в иглу.

Учтите! Перед проколом иглой необходимо каждый раз предварительно дезинфицировать все резиновые поверхности флаконов и картриджей препарата.

Условия хранения соматропина требуют неукоснительного соблюдения температурного режима. Хранить как порошковую, так и жидкую форму нужно в прохладном сухом месте в пределах 2-8 оC.

Если забыли убрать в холодильник гормон в сухом веществе, то его необходимо использовать в течение 1 месяца, а вот готовый раствор при оставлении в тепле теряет всю свою эффективность и становится бесполезен. Готовый открытый раствор, хранимый в холодильнике, нужно использовать в течение 28 дней.

Учтите! Минусовая температура приводит к потере качества СТГ. Помещать в морозилку средство нельзя.

Побочные эффекты от приема Растана следующие:

• задержка оттока жидкости, способствующая появлению отеков, ригидности суставов (нарушения подвижности), артралгии (суставной боли), миалгии (воспалению волокон мышц);
• аллергические реакции;
• гипергликемия (избыток сахара в крови);
• головная боль, отсутствие сна, туннельный синдром (воспаление срединного нерва);
• гинекомастия (набухание груди по женскому типу).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпростадилу и другим компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения ритма сердца, обострение ИБС, перенесенный инфаркт миокарда (в течение ближайших 6 мес), отек легких, инфильтративное заболевание легких, хроническое обструктивное заболевание легких, дисфункция печени (повышенный уровень АСТ, АЛТ или ГГТ) и заболевания печени в анамнезе, а также заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений и кровоизлияний (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.), сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами, беременность, грудное вскармливание.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, учащение ЧСС. Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боль, отек и покраснение ткани в месте инфузии.

Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении АД больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют Вазапростан® при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности (особое внимание следует уделять контролю нагрузки объемом раствора-носителя), у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде), у пациентов с сахарным диабетом типа 1, особенно при обширных поражениях сосудов.

Вазапростан® может влиять на способность к активному участию в уличном движении или управлению механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и отмене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.

Фармакологические свойства препарата Растан

Соматропин (гормон роста человека) — одноцепочечный полипептид, состоящий из 191 аминокислотного остатка, продуцируемый генетически модифицированной культурой Escherichia coli BL21(DE3)/pESl-6. Стимулирует рост костей скелета, воздействуя на пластинки эпифизов трубчатых костей, метаболизм костной ткани. У пациентов с дефицитом гормона роста и остеопорозом заместительная терапия приводит к нормализации минерального состава и плотности костей. Увеличивает количество и размер клеток мышц, печени, вилочковой железы, половых желез, надпочечников, щитовидной железы. Стимулирует транспорт аминокислот в клетку и синтез белков, снижает уровень ХС в сыворотке крови, воздействует на спектр липидов и липопротеинов. Подавляет высвобождение инсулина. Способствует задержке натрия, калия и фосфора. Увеличивает массу тела, мышечную силу и физическую выносливость. 80% введенного п/к препарата всасывается, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4–6 ч. Период полувыведения составляет 3 ч.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, судорожный синдром, головокружение, повышенная усталость, ощущение недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боль за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV блокада.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, диспептические явления — диарея, тошнота, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: гиперостоз длинных трубчатых костей (при лечении более 4 нед).

Местные реакции: боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения).

Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз.

Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.

Редко: боль в суставах, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, артралгии, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.

Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.

Особые указания

Алпростадил могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за сердечно-сосудистой системой и имеющие для этого соответствующее оборудование.

В период лечения необходим контроль АД, ЧСС, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему).

Больные ИБС, а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (сывороточный креатинин >1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения Вазапростаном® в течение 1 дня после прекращения его применения.

Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл/сут. Обязательно динамическое наблюдение за состоянием пациента: контроль АД и ЧСС, при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

При повреждении ампулы лиофилизат становится влажным и клейким, и сильно уменьшается в объеме. В этом случае препарат использовать нельзя.

Особые указания по применению препарата Растан

На фоне лечения Растаном возможно потребуется коррекция доз гипогликемизирующих препаратов у больных сахарным диабетом, может произойти манифестация латентно протекающего гипотериоза, а у пациентов, получающих тироксин, могут появиться признаки гипертиреоза. Во время лечения необходимо контролировать состояние глазного дна, особенно при симптомах внутричерепной гипертензии. Отек зрительного нерва требует отмены препарата. Выявление хромоты на фоне терапии Растаном требует тщательного наблюдения. Необходимо менять места п/к инъекций в связи с возможностью развития липоатрофий.

Лекарственные взаимодействия

Вазапростан® может усиливать эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применение Вазапростана® у пациентов, принимающих препараты, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов), может увеличить вероятность кровотечений. В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками — увеличивает риск развития кровотечения. Симпатомиметики — адреналин, норадреналин, — снижают вазодилатирующий эффект.

Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того, как была начата терапия Вазапростаном®.

Применение Растана: отзывы принимавших

Применение в бодибилдинге объясняется способностью снижать жировой слой. Пользователи также отмечают укрепление суставов и мышц, что приводит к уменьшению травм при тренировках. Для повышения мышечного объема атлеты рекомендуют параллельный прием стероидов и в этом случае необходимо помнить об их угнетающем противодействии друг с другом. При этом есть отзывы спортсменов, не наблюдающих значимого увеличения выносливости и прибавку сил. Среди достоинств называют удобство применения готового раствора, вызывающее доверие фабричная упаковка препарата.

Минусом для многих стала высокая цена аптечной продукции. В сравнении с другими препаратами гормона роста закупка Растана для курса выходит дороже.