Как правильно колоть Феррум Лек в ампулах внутримышечно и какие побочные действия имеют уколы

Фармакологические свойства препарата Феррум лек

Препарат железа. Содержит железо Fe3+ в виде комплексного соединения гидроксида железа (III) с полимальтозой (ГПК). Железо в полинуклеарном «ядре» связано со структурой, подобной сывороточному ферритину. Этот макромолекулярный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет железо в виде свободных ионов. Поэтому при пероральном приеме железо, входящее в состав ГПК, поступает в кровь из кишечника только путем активного всасывания. Существует корреляция между степенью дефицита железа и количеством всосавшегося железа (чем выше дефицит железа, тем лучше всасывание). Именно это свойство препарата объясняет невозможность отравления препаратом даже в случае передозировки в отличие от простых солей железа, всасывание которых происходит по градиенту концентрации. Максимальное поглощение железа после перорального приема происходит в двенадцатиперстной и тощей кишке, а его абсорбция не снижается в результате взаимодействия с некоторыми компонентами пищевых продуктов или с лекарственными препаратами, содержащими фенольную группу (например, тетрациклин). Железо, вводимое в виде ГПК, медленно абсорбируется и поступает в сыворотку крови, откуда быстро переходит в ткани, депонирующие железо. Всосавшееся железо сохраняется в связанном с ферритином виде, главным образом, в печени. Позже в костном мозгу оно включается в состав гемоглобина. В составе гемоглобина железо находится в двухвалентном виде, однако именно Fe3+ (трехвалентное железо) стимулирует образование глобина, что, в конечном счете, способствует повышению уровня гемоглобина. Поскольку железо в лекарственной форме для приема внутрь содержится в неионизированном виде, препарат не оказывает таких побочных эффектов, как раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, окрашивание зубной эмали, появление металлического привкуса во рту. Жевательные таблетки и сироп характеризуются высокой степенью безопасности и хорошо переносятся пациентами. Сравнительные исследования биодоступности пероральных лекарственных форм Феррум Лек посредством радиоизотопного метода, а также сравнительные клинические испытания доказали, что абсорбция и биодоступность железа в форме комплекса гидроксида железа (III) с полиизомальтозой эквивалентна абсорбции и биодоступности солей железа (II).

Как действует медикамент и его состав

Главный компонент — железо в форме гидроксида полиизомальтозата. Его количество в 1 ампуле — 100 мг. Вспомогательный компонент — очищенная вода. При выполнении инъекции в организм доставляется трехвалентное железо в виде комплекса железа трехвалентного гидроксида с декстраном.

Препарат эффективен только при анемии, причиной которой является низкое содержание данного микроэлемента. В результате восстанавливается синтез гемоглобина, что позволяет нормализовать процесс доставки кислорода к тканям. Одновременно восстанавливается их питание. Это обусловлено тем, что железо влияет на процесс захвата кислорода.

Гемоглобин — белок, который входит в состав эритроцитов. Эти красные кровяные тельца транспортируют кислород, с их помощью выводится углекислый газ. Благодаря данным процессам поддерживается тканевое дыхание, без которого невозможно их развитие.

Кроме того, при введении препарата, содержащего железо, восстанавливается метаболизм на клеточном уровне.

Благодаря ему нормализуется функция ферментов, белков, что способствует выведению токсинов, поддержанию холестеринового обмена и энергообмена.

Содержание железа в достаточном количестве позволяет устранить слабость, которая возникает на фоне железодефицитной анемии. Препарат позволяет улучшить внешний вид: при его введении восстанавливается эластичность кожи, исчезают трещины, шелушение, проходит сухость. Вместе с тем устраняется ломкость волос, возвращается блеск. Железосодержащий препарат помогает улучшить аппетит. Одновременно возрастает резистентность организма к воздействию вредоносных микроорганизмов, что позволяет устранить склонность к простудным заболеваниям.

Благодаря препарату восстанавливается работа органов ЖКТ, проходит одышка, что является прямым следствием дефицита кислорода. После курса инъекций проходит головокружение, исчезает склонность к обморочным состояниям. Учитывая, что железо оказывает влияние на все органы и системы, способствует образованию форменных элементов крови, благодаря восполнению дефицита этого элемента улучшается самочувствие.

У препарата Ферумлек имеется преимущество — он не способствует выделению свободных ионов железа. Активный компонент в его составе сходен с природным аналогом — ферритином. Прием этого средства позволяет постепенно снизить интенсивность или устранить негативные проявления, характерные для железодефицитного состояния. Одновременно отмечается нормализация состава крови.

Быстрый ответ организма на введение раствора обусловлен моментальным поступлением комплекса железа в кровь. Уже через 15 минут концентрация активного компонента составляет 15%, через 30 минут она увеличивается до 44%.

Показания к применению препарата Феррум лек

Внутрь назначают для профилактики и лечения железодефицитных состояний разной этиологии, в том числе профилактика дефицита железа у детей, женщин детородного возраста (в особенности в период беременности и кормления грудью), взрослых (особенно вегетарианцев) и лиц пожилого возраста; лечение железодефицитных анемий. Феррум Лек для парентерального введения показан для лечения железодефицитных состояний, требующих быстрого и надежного возмещения дефицита железа: выраженная постгеморрагическая анемия, нарушения абсорбции железа, а также при неэффективности терапии железодефицитной анемии пероральными препаратами железа. Феррум Лек применяют у пациентов с четкими показаниями к назначению препарата, при обязательном определении уровня ферритина в плазме крови и количества эритроцитов в периферической крови. В случае предполагаемого нарушения всасывания железа необходимо проведение теста на абсорбцию железа.

Применение препарата Феррум лек

Доза и продолжительность приема препарата зависят от выраженности дефицита железа. Таблетки и сироп для лечения железодефицитных состояний назначают в обычной суточной дозе: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет при отсутствии клинических признаков анемии — по 10 мл сиропа или по 1 таблетке в сутки, при наличии клинических признаков анемии — по 30 мл сиропа в сутки или по 1 таблетке 3 раза в сутки; детям в возрасте 1–12 лет — из расчета 3 мг железа на 1 кг массы тела в сутки или 5–10 мл сиропа в сутки, грудным детям сироп рекомендуется назначать в начальной дозе 10 капель в сутки, постепенно повышая дозу до 5 мл (1 чайная ложка сиропа) в сутки. Чайная ложка сиропа содержит 100 капель. Женщинам в период беременности или кормления грудью назначают по 20–30 мл сиропа или 1–3 таблетки в сутки.

Продолжительность применения жевательных таблеток или сиропа Феррум Лек — не менее 3 мес после нормализации состава периферической крови для восстановления депо железа в организме (курс лечения — 6 мес). Для профилактики железодефицитных состояний обычная доза для беременных и кормящих грудью составляет 5–10 мл сиропа или 1 таблетка в сутки. Р-р для в/м введения В/в введение р-ра противопоказано! Перед введением первой терапевтической дозы препарата определяют его переносимость введением тест-дозы — 1/4–1/2 с одержимого ампулы Феррум Лек (что соответствует 25–50 мг железа) для взрослых и половины суточной дозы для детей. Если в течение последующих 15 мин не развивается никаких нежелательных эффектов, вводят оставшуюся часть начальной суточной дозы. Дозу уставливают индивидуально: 1) вначале рассчитывают общий дефицит железа (ОДЖ) (мг): ОДЖ = ЖВГ + ДЖ, где ЖВГ — железо, включенное в гемоглобин, мг: ЖВГ = МТ (ЦЗГ — ДУГ) 0,24, где МТ — масса тела (кг); ЦЗГ — целевое значение гемоглобина, г/л (при массе тела до 35 кг — 130 г/л, при массе тела более 35 кг — 150 г/л); ДУГ — действительный уровень гемоглобина, г/л; коэффициент 0,24 = 0,0034 • 0,07 • 1000, где 0,34% — содержание железа в гемоглобине; 7% — общий объем крови в процентах от массы тела; 1000 — коэффициент пересчета граммов в миллиграммы; ДЖ — депонированное железо, мг (при массе тела до 35 кг — 15 мг на 1 кг массы тела, при массе тела более 35 кг — 500 мг); 2) рассчитывают общее количество ампул на курс лечения (ОКА): ОКА = ОДЖ : 100, где 100 — содержание железа в 1 ампуле, мг. Пример расчета: масса тела = 70 кг; действительный уровень гемоглобина = 80 г/л; железо, включенное в гемоглобин, — 70 • 0,24 • (150 – 80) = 1200 мг железа; депонированное железо — 500 мг железа; общий дефицит железа — 1200 + 500 = 1700 мг железа; общее количество ампул на курс лечения — 1700 : 100 = 17. Таблица для расчета общего количества ампул для одного пациента на курс лечения.

Если общее количество ампул Феррум Лек превышает максимальную суточную дозу, необходимо разделить введение препарата на несколько приемов. Если после 1–2 нед терапии не наблюдается нормализации показателей крови, необходимо пересмотреть установленный диагноз. Расчет общей дозы Феррум Лек для в/м для восполнения потерь железа вследствие кровопотери Требуемое количество ампул рассчитывают по следующим формулам:

1. Если известно количество потерянной крови Введение 200 мг железа в/м (2 ампулы) вызывает повышение уровня гемоглобина на 1 единицу крови (400 мл 150 г/л содержания гемоглобина). Необходимое количество железа (мг) = количество потерянных единиц крови • 200 или необходимое количество ампул Феррум Лек = количество потерянных единиц крови • 2.
2. Если известен сниженный уровень гемоглобина Используют для расчета формулу, полагая, что нет необходимости в восполнении депонированного железа: необходимое количество железа (мг) = масса тела (кг) • (целевое значение гемоглобина [г/л] — действительный уровень гемоглобина [г/л]) • 0,24. Для пациентов с массой тела 60 кг при дефиците гемоглобина 10 г/л необходимое количество железа 150 мг или 1,5 ампулы препарата Феррум Лек.

Обычная доза Феррум Лек для в/м введения Дети: 0,6 мл препарата на 1 кг массы тела в сутки (3 мг железа на 1 кг массы тела в сутки). Взрослые и пациенты пожилого возраста: содержимое 1–2 ампул Феррум Лек (100–200 мг железа) в зависимости от уровня гемоглобина. Максимальная суточная доза Феррум Лек для в/м введения Дети: 0,14 мл препарата на 1 кг массы тела в сутки (7 мг железа на 1 кг массы тела в сутки). Взрослые: 4 мл препарата (содержимое 2 ампул) Феррум Лек. Феррум Лек для в/м инъекций вводят через сутки, глубоко в/м, попеременно в левую и правую ягодичную мышцу. Перед использованием внимательно проверить ампулу визуально. Допускается использование только прозрачного р-ра, не содержащего осадка. При появлении осадка и по истечении срока годности, указанного на упаковке, ампула не годна к употреблению. Ампулу вскрывают непосредственно перед инъекцией. В/м инъекцию выполняют медленно, чтобы избежать боли и окрашивания кожи, в верхний наружный квадрант ягодицы иглой длиной 5–6 см. Перед инъекцией следует протереть кожу спиртом, оттянуть в сторону на 2 см так, чтобы после удаления иглы канал инъекции был прикрыт кожей во избежание вытекания жидкости в подкожную жировую клетчатку. Во время введения оттянутую кожу постепенно отпускают, после укола прижимают место инъекции в течение 1 мин.

Как делать укол

Прежде чем делать первый укол внутривенно или внутримышечно, проводится тест на переносимость препарата. При этом вводится небольшая доза вещества (не более 1/2 ампулы). Для ребенка назначают половину суточного количества. Если не появились негативные реакции, вводят оставшееся количество разовой дозы.

Инструкция по применению:

• дозировку определяет врач с учетом показателя гемоглобина (определяется лабораторно);
• при возникновении необходимости в использовании дозы, которая превышает допустимую суточную, разрешается вводить препарат по частям;
• длительность курса лечения определяется в индивидуальном порядке, однако если в течение 2 недель показатели крови остались прежними, следует проконсультироваться с врачом, схема лечения должна быть изменена.

Минимальные суточные дозы: детям до 7 мг железа на 1 кг тела в сутки, взрослым — до 4 мл.

Противопоказания к применению препарата Феррум лек

Повышенная чувствительность к препарату, анемия, не обусловленная дефицитом железа, в том числе гемолитическая; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; избыток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз); нарушения синтеза гемоглобина (анемия, вызванная отравлением свинцом, сидеробластная анемия), талассемия; выраженные нарушения гемостаза (гемофилия); прием внутрь нецелесообразен при снижении концентрации железа в сыворотке крови и анемии, вызванных хроническим воспалительным процессом или новообразованием.

Фармакологические характеристики медикамента

В состав препарата входит железо, имеющее валентность 3+. Микроэлемент устраняет малокровие, связанное с недостатком железа в организме больного, повышает количество гемоглобина. Средство способствует исчезновению клинических признаков анемии при легкой степени заболевания, когда гемоглобин снижается до 90 г/л.

Медикамент может быть назначен врачом при малокровии средней тяжести, когда показатель дефицита микроэлемента находится в диапазоне 70-90 г/л.

Препарат относится к белковым средствам, представленным протеиновым и гидроксильполимальтозным комплексом трехвалентного элемента. Соли железа 3+ не всасываются в ЖКТ. Неионный комплекс сходен со структурой природного соединения элемента и ферритина. Трехвалентный состав поступает из кишечника в кровь в процессе активного всасывания.

Фармакокинетика

После в/м инъекции лекарство проникает в кровяное русло, большая часть препарата распределяется в тканях через 30 минут после введения. Выводится препарат из организма через 4 дня. Микроэлемент, соединяясь с трансферрином, поступает к клеткам и используется для образования гемоглобина и некоторых ферментов.

Соединение гидроокиси железа с декстраном не удаляется через почки. Всасывание препарата пропорционально объему введенного вещества. Наибольшее количество медикамента впитывается в двенадцатиперстной кишке. Оставшийся препарат удаляется из организма с каловыми массами.

Побочные эффекты препарата Феррум лек

Обычно хорошо переносится, побочные эффекты в большинстве преходящие и слабо выраженные. Очень редко наблюдаются желудочно-кишечные расстройства, такие как ощущение тяжести и переполнения желудка, распирания в эпигастральной области, тошнота, запор или диарея. Темное окрашивание кала, вызванное приемом препаратов железа, не имеет клинического значения. При в/м введении редко возникают артериальная гипотензия, артралгия, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головная боль, головокружение, инфильтрат в месте инъекции; очень редко — анафилактические и анафилактоидные реакции.

Побочные действия

Оценка частоты развития побочных эффектов: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – при невозможности оценить частоту появления нарушений.

Сироп, таблетки

Феррум Лек в большинстве случаев переносится хорошо, развивающиеся побочные реакции носят слабый и преходящий характер:

• кожа и подкожная клетчатка: очень редко – сыпь, крапивница, зуд кожных покровов;
• система пищеварения: очень редко – диарея, запор, боли в области живота, тошнота, рвота, диспепсия, изменение цвета фекалий (связано с выведением железа, которое не всосалось; клинического значения не имеет).

Инъекционный раствор

Возможные нарушения: недомогание, повышение температуры тела, головокружение, головная боль, артериальная гипотензия, суставные боли, увеличение лимфатических узлов, диспепсия (в виде тошноты и рвоты).

В крайне редких случаях наблюдается развитие аллергических или анафилактических реакций.

Неправильная техника введения Феррум Лек может приводить к окрашиванию кожи, воспалению и появлению болезненности в месте инъекции.

Особые указания по применению препарата Феррум лек

1 таблетка содержит 0,04 ХЕ, 1 мл сиропа — 0,04 ХЕ. Каждая таблетка Феррум Лек содержит 1,5 мг аспартама (предшественника фенилаланина), поэтому может оказывать неблагоприятное влияние на больных фенилкетонурией. В контролируемых испытаниях применение препарата во II и III триместр беременности не оказывало негативного действия на плод. Железо выделяется в грудное молоко в виде комплекса с лактоферрином, лишь небольшое количество железа из комплекса гидроксида железа (III) с полимальтозой переходит в грудное молоко в ионизированном виде, поэтому появление побочных эффектов у грудного ребенка при приеме матерью Феррум Лек маловероятно. Парентеральное введение препаратов железа может вызывать развитие аллергических реакций. При аллергической реакции средней степени тяжести рекомендуется введение антигистаминных препаратов. В случае развития анафилактической реакции показано немедленное введение эпинефрина. Риск развития анафилаксии достаточно высок у пациентов с БА, болезнью Крона, полиартритом, сниженной способностью связывания железа и/или дефицитом фолиевой кислоты.

Взаимодействия препарата Феррум лек

Нельзя смешивать р-р для в/м введения с другими лекарственными средствами; как и другие препараты железа для парентерального применения, Феррум Лек не назначают одновременно с препаратами железа для приема внутрь. Интервал между парентеральным применением препарата и началом применения пероральных лекарственных форм железа должен составлять не менее 5 дней. Поскольку железо входит в состав препарата в форме комплекса гидроксида железа (III) с полимальтозой, то при приеме в виде жевательных таблеток или сиропа оно не образует нерастворимых хелатных соединений с компонентами пищевых продуктов (фитин, оксалаты, танин) или лекарственных средств (тетрациклины, антациды).

Форма выпуска, упаковка и состав

Медикамент выпускают в виде коричневого раствора. Вещество в ампулах однородное, не содержит посторонних ингредиентов. В состав препарата входит активный компонент — железа (III) гидроксид полиизомальтозат. 1 ампула содержит 100 мг действующего вещества.

Дополнительный ингредиент — вода для инъекций.

Для доведения pH раствора используют:

• хлористоводородную кислоту (концентрированную);
• или натрия гидроксид в виде 6M раствора.

Средство Феррум Лек по 5 или 50 ампул помещено в картонную упаковку. К лекарству прилагается инструкция по применению.

Передозировка препарата Феррум лек, симптомы и лечение

При парентеральном введении возможно развитие гемосидероза. Неправильная диагностика анемии как железодефицитной может привести к передозировке железа. При передозировке таблеток или сиропа симптомы острого отравления могут развиться в крайне редких случаях, поскольку железо из ГПК абсорбируется не посредством пассивной диффузии, а путем активного транспорта, причем степень всасывания железа из ГПК напрямую зависит от выраженности железодефицита. Лечение — симптоматическое, специфическим антидотом железа является хелатный агент дефероксамин.