Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме дозированной суспензии для ингаляций: мелкодисперсной, почти белого цвета, практически не имеющей запаха (по 2 мл в полиэтиленовых ампулах, спаянных между собой в виде блока, по 5 спаянных ампул в ламинированной фольге, в картонной пачке 4 или 12 блоков и инструкция по применению Буденита Стери-Неб).
Состав на 1 мл суспензии:
- действующее вещество: будесонид – 250 мкг или 500 мкг;
- вспомогательные компоненты: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, полисорбат 80, динатрия эдетат, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Будесонид – активное вещества Буденита Стери-Неб, является глюкокортикостероидом, оказывающим выраженное местное противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Основные эффекты будесонида:
- повышение продукции липокортина, который является ингибитором фосфолипазы А2;
- торможение высвобождения арахидоновой кислоты;
- угнетение синтеза простагландинов и лейкотриенов;
- уменьшение воспалительной экссудации и продукции цитокинов;
- торможение миграции макрофагов;
- снижение выраженности процессов инфильтрации и грануляции;
- торможение высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления (реакция гиперчувствительности немедленного типа);
- образование субстанции хемотаксиса (это объясняет эффективность Буденита Стери-Неб при реакциях гиперчувствительности замедленного типа);
- восстановление чувствительности пациента к бронходилататорам, что позволяет уменьшить частоту их применения;
- уменьшение отека слизистой оболочки бронхов, продукции слизи, образования мокроты;
- уменьшение гиперреактивности дыхательных путей;
- повышение мукоцилиарного транспорта.
Будесонид при длительном лечении хорошо переносится, минералокортикоидной активностью не обладает.
После ингаляции одной дозы препарата начало терапевтического эффекта отмечается через несколько часов. Своего максимума терапевтическое действие достигает за 1–2 недели.
Будесонид эффективно предотвращает появление приступов бронхиальной астмы физического напряжения, но острый приступ бронхоспазма он не купирует.
Фармакокинетика
Будесонид после ингаляции быстро всасывается. У взрослых системная биологическая доступность после введения вещества через небулайзер составляет примерно 15% от общей назначаемой дозы. Максимальная плазменная концентрация в крови – 3,5 нмоль/л, время ее достижения – 30 минут после начала ингаляции.
Вещество связывается с белками плазмы на уровне 85–90%. Объем распределения составляет 3 л/кг.
Биотрансформация будесонида происходит в печени при участии микросомальных ферментов, главным образом изофермента CYP3A4. Основными метаболитами являются 16-α-гидроксипреднизолон и 6-β-гидроксибудесонид. Они практически лишены биологической активности (в сравнении с будесонидом в 100 раз меньше).
Выводится в виде метаболитов: почками –70%, через кишечник – 10%. Системный клиренс ингаляционно введенного будесонида и метаболитов – 0,5 и 1,4 л/мин соответственно. Период полувыведения составляет 2–2,8 ч.
Особенности терапии отдельных категорий людей
Гормональные медикаменты вроде Budenit назначаются очень осторожно представителям некоторых категорий пациентов. Речь идет о детях, женщинах в положении и кормящих мамах
При беременности
Назначение Буденита беременной женщине или молодой матери, кормящей грудью, возможно лишь в случае крайней необходимости. При этом врачом прописывается минимальная эффективная дозировка.
Поскольку клинических исследований, связанных с изучением влияния данного лекарства на состав грудного молока, не проводилось, его крайне редко прописывают женщинам в период лактации. При острой необходимости в терапии с применением Budenit молодой матери рекомендовано прекратить грудное вскармливание.
Дети
Применение этого гормонального средства грудничками, не достигшими полугодовалого возраста, категорически запрещено
Маленьким пациентам до двенадцатилетнего возраста лекарство назначается доктором с большой осторожностью и тщательным расчетом дозировки
Деткам, страдающим от бронхиальной астмы, отличающейся тяжелым течением, медикамент назначается в дозировке по 0,25мг дважды в течение суток (до трехлетнего возраста) и от 0,25 до 0,5 мг дважды в день (до двенадцатилетнего возраста). В случае ложного крупа у ребенка максимальная дневная доза составляет не более 2 мл.
В ходе проведения ингаляционного лечения родителям рекомендовано проявить бдительность и изучать показатели роста своего чада. Если они не дотягивают до нормы, требуется корректировка специалистом дозировки в меньшую сторону.
Буденит Стери-Неб, инструкция по применению: способ и дозировка
Буденит Стери-Неб применяют ингаляционно. Ингаляции проводят с помощью специальных ингаляторов-небулайзеров.
При бронхиальной астме тяжелого течения, а также на фоне уменьшения дозы или отмены пероральных глюкокортикостероидов Буденит Стери-Неб назначают в следующих дозах:
- дети старше 12 лет и взрослые (в том числе пожилые пациенты): начальная доза – 1–2 мг два раза в сутки, поддерживающая – 0,5–4 мг в сутки;
- дети в возрасте от 6 месяцев до 12 лет: начальная доза – 0,25–0,5 мг два раза в сутки, поддерживающая доза – 0,25–2 мг в сутки.
Если суточная доза препарата не превышает 1 мг, ее можно принять однократно.
Поддерживающую дозу подбирают индивидуально. При достижении желаемого эффекта необходимо снизить поддерживающую дозу до минимальной эффективной, при которой отсутствуют симптомы заболевания. Для взрослых и подростков старше 12 лет наименьшая эффективная доза составляет 0,5–1 мг два раза в сутки, для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет – 0,25–0,5 мг два раза в сутки.
В тех случаях, когда требуется увеличить терапевтический эффект, рекомендуется повышать дозу Буденита Стери-Неб, а не комбинировать прием ингаляционных и пероральных глюкокортикостероидов, так как это позволяет снизить риск развития системных побочных эффектов будесонида.
При стенозирующем ларинготрахеите Буденит Стери-Неб назначают детям старше 6 месяцев в дозе 2 мг в сутки единовременно или по 1 мг в два приема с интервалом в 30 минут.
Буденит Стери-Неб нельзя вводить с помощью ультразвуковых небулайзеров. Необходимая доза ингаляционного глюкокортикостероида и время ингаляции могут меняться, что зависит от типа используемого небулайзера (объем камеры, объем заполнения, скорость воздушного потока). Для ингаляции препарата используют соответствующий небулайзер, мундштук и маску для лица. Необходимый воздушный поток создается за счет воздушного компрессора, к которому подсоединяют небулайзер. Перед использованием необходимо ознакомиться с инструкцией к конкретной модели небулайзера.
Порядок проведения ингаляции:
- Подготовить небулайзер для работы, опираясь на инструкцию производителя.
- Отделить ампулу со стерильным раствором от общего блока на 5 ампул.
- Отломить колпачок, удерживая ампулу в вертикальном положении колпачком вверх.
- Выдавить содержимое ампулы в камеру небулайзера.
- Провести ингаляцию согласно инструкции производителя небулайзера.
После окончания ингаляции следует прополоскать рот водой, а если использовалась маска, то промыть водой и кожу лица. Неиспользованный раствор, оставшийся в камере небулайзера, вылить. Промыть небулайзер.
Во время проведения ингаляции следует избегать попадания раствора в глаза.
Как делать ингаляции в небулайзере
Ингаляционные процедуры проводят посредством компрессорных небулайзеров, использовать УЗ-ингаляторы запрещено. Количество ингалируемого ГКС и продолжительность процедуры находятся в зависимости от модели ингаляционного прибора.
Лучше всего, если ингаляционная камера будет иметь клапанное устройство. Такой аппарат позволит увеличить эффективность лечения за счет вдыхания большего объема Буденита.
Перед проведением собственно ингаляции необходимо совершить последовательность действий:
- собрать прибор в соответствии с описанием, представленным в инструкции по эксплуатации;
- взять ампулу, колпачок должен «смотреть» вверх;
- отвернуть колпачок и залить суспензию в ингаляционную камеру;
- при необходимости долить туда же физиологический раствор.
- После того, как вы подготовили препарат, можно приступать непосредственно к процессу лечения.
Остатки лекарственной смеси использовать повторно запрещается, их необходимо ликвидировать.
После окончания ингаляционной процедуры необходимо ополоснуть водой ротовую полость, лицо, маску, сам ингаляционный прибор.
Побочные действия
Буденит Стери-Неб может вызывать следующие побочные эффекты:
- часто: сухость слизистой оболочки ротовой полости, охриплость голоса, сухость и раздражение слизистой оболочки глотки, неприятные вкусовые ощущения, кандидозный стоматит, кашель;
- редко: тошнота, истончение кожи или появление кровоподтеков, эзофагеальный кандидоз, крапивница, сыпь, бронхоспазм, контактный дерматит, ангионевротический отек, головная боль, депрессия, возбудимость, нарушения поведения, нервозность.
При длительном лечении большими дозами могут возникать системные побочные эффекты (катаракта, глаукома, угнетение надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержка роста у подростков и детей), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при применении пероральных глюкокортикостероидов.
Буденит Стери-Неб содержит динатрия эдетат в количестве 0,1 мг/мл. При концентрации динатрия эдетата более 1,2 мг/мл возможно развитие бронхоспазма.
Ингаляционная терапия может вызывать парадоксальный бронхоспазм и усиление одышки после введения препарата. При тяжелой реакции следует назначить альтернативное лечение.
При использовании небулайзера с маской иногда возникает раздражение кожи лица, поэтому после процедуры ингаляции необходимо промывать кожу лица водой.
Аналоги Буденита
На основе будесонида производится достаточно много растворов для ингаляционной терапии. К числу таковых принадлежат:
- Пульмикорт;
- Будесонид;
- Апулеин;
- Бенарин;
- Тафен Новолайзер;
- Пульмакс и т.д.
Таким образом, аналоги Буденит и Будесонид это одно и тоже. Поэтому при отсутствии одного из них в конкретной аптеке допускается приобретать имеющийся в наличии препарат без потери эффективности лечения. к
Особые указания
Буденит Стери-Неб не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Для снятия острого бронхоспазма рекомендуется применять ингаляционные бронхорасширяющие препараты короткого действия.
У пациентов, не получающих глюкокортикостероиды, терапевтический эффект при применении Буденита Стери-Неб для ингаляций наступает в течение 10 дней. При чрезмерной секреции слизи в бронхах сначала рекомендуется провести 2-недельное дополнительное лечение глюкокортикостероидами для приема внутрь. После курса перорального лечения в большинстве случаев удается полностью уйти от приема глюкокортикостероидов внутрь.
При переводе пациента с терапии пероральными глюкокортикостероидами на ингаляционное лечение будесонидом состояние больного должно быть относительно стабильным. Около 10 дней Буденит Стери-Неб применяют в комбинации с пероральными глюкокортикостероидами в обычных дозах, затем их дозу постепенно снижают до наименьшей. В большинстве случаев возможна полная замена на ингаляционный глюкокортикостероид.
При возникновении симптомов системной недостаточности глюкокортикостероидов (тошнота, рвота, головная боль, утомляемость) иногда требуется временное повышение дозы перорального глюкокортикостероида.
У детей, длительно получающих Буденит Стери-Неб, рекомендуется контролировать показатели роста. При задержке роста проводится коррекция дозы препарата до наименьшей, при которой наблюдается эффективный контроль астмы.
Полоскание рта водой после каждой ингаляции уменьшает вероятность развития грибкового стоматита.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Буденит Стери-Неб не влияет на способность пациента управлять автотранспортом и работать с потенциально опасной техникой, однако при развитии редких побочных эффектов со стороны нервной системы рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении подобных работ.
Подведение итогов
Чаще всего результат лечения становится заметен сразу после окончания первой ингаляции с суспензией: снимается приступ, облегчается дыхание, прекращаются хрипы.
Эффективность лечения напрямую зависит от регулярности приема Буденита и соблюдения назначенной дозировки.
Предыдущая
Препараты для ингаляцийКак часто можно делать ингаляции с физраствором детям и взрослым
Следующая
Препараты для ингаляцийИнгаляции с Беродуалом и физраствором: как делать, пропорции
Лекарственное взаимодействие
Итраконазол, кетоконазол и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать концентрацию будесонида в плазме (при ингаляционном применении информация о таком взаимодействии отсутствует).
Ингаляционные бета-адреномиметики расширяют бронхи и улучшают поступление Буденита Стери-Неб в дыхательные пути, что приводит к усилению терапевтического эффекта препарата.
Эстрогены и метандиенон повышают действие будесонида, а рифампицин, фенобарбитал и фенитоин уменьшают его эффективность.
Препарат можно смешивать с изотоническим раствором хлорида натрия и другими растворами, вводимыми с помощью небулайзеров (сальбутамолом, ацетилцистеином, тербуталином, ипратропия бромидом, фенотеролом и натрия кромогликатом).
Противопоказания
Гормональное лекарство не назначают при индивидуальной непереносимости 1-го или нескольких составляющих его химической формулы.
Нужно проявлять осторожность при приеме Буденита Стери-Неб людям с:
- циррозом печени;
- туберкулезом;
- бактериально-вирусными заражениями дыхательных путей;
- обострением хронической почечной недостаточности;
- эндокринными патологиями;
- сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Применение глюкокортикостероида при вынашивании ребенка и грудном вскармливании возможно только в минимальной фармакологически целесообразной дозировке и после предварительной консультации с врачом.
