Спирамицин — инструкция по применению + аналоги и отзывы

Препарат Спирамицин® относится к классу антибиотиков-макролидов, являясь первым представителем их 16-членной структурной модификации.

Специфическая структура препарата обуславливает его длительное антибактериальное воздействие, а также способность накапливаться в максимально высоких концентрация в воспалительном очаге.

При назначении низких доз препарата он действует бактериостатически (подавляет рост и размножение патогенов), а при назначении высоких дозировок – бактерицидно (уничтожает патогенные микроорганизмы).

Препарат обладает широким спектром противомикробного действия и используется для антибиотикотерапии бактериальных инфекций различной локализации (инфекций кожи, органов дыхания, мочеполовой сферы и прочих).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Спирамицин — антибиотик макролид. Оказывает бактериостатическое действие, бактерицидное— в высоких дозах. Обратимо связываясь с субъединицей 50S рибосом микроорганизма, подавляет синтез белка в клетке. Более длительный антибактериальный эффект, в отличие от других макролидов, объясняется тем, что он соединяется с тремя доменами субъединицы. В высоких концентрациях накапливается в бактериальной клетке.

К препарату чувствительны: Staphylococcusspp., Neisseriameningitidis, Listeriamonocytogenes, Neisseriagonorrhoeae, Corynebacteriumdiphtheriae, Streptococcusspp., Bordetellapertussis, Mycoplasmapneumoniae, Legionellapneumophila, Chlamydiaspp., Clostridiumspp., Treponemaspp., Leptospiraspp., Toxoplasmagondii, Campylobacterspp.

Устойчивы: Pseudomonas spp., Streptococcus pneumonia, Enterobacteriaceae spp.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ происходит не полностью. После приема 2 таблеток Cmax— 3,3 мкг/мл. Отличается низким (10%) связыванием с белками плазмы. Хорошо проникает в слюну, легкие, миндалины, придаточные пазухи носа, кости. Не проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер — в крови плода концентрация препарата 50% от концентрации в крови матери. Метаболизируется в печени, его метаболиты активны. Выводится преимущественно с желчью и незначительно с мочой. T1/2 около 8 ч после приема внутрь 1 таблетки.

Фармакологические свойства препарата Спирамицин

Антибиотик группы макролидов. К спирамицину чувствительны следующие микроорганизмы: Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Leptospira, Campylobacter spp. и Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, V. cholerae, Staphylococcus aureus. Устойчивы к спирамицину Enterobacteriaceae, Pseudomonas.Быстро всасывается после приема внутрь (период полуабсорбции составляет 20 мин). После приема внутрь 6 000 000 ЕД спирамицина максимальная его концентрация в плазме крови достигается через 1,5–3 ч; период полувыведения — около 8 ч. Спирамицин не проникает в СМЖ; хорошо диффундирует в слюну и ткани, а также в грудное молоко, в связи с чем применение его у женщин в период кормления грудью не рекомендуется. Связывание с белками плазмы крови слабое и не превышает 10%. Метаболизируется в печени и выводится с желчью, калом и мочой (10–14%). Концентрация в легких составляет 20–60 мкг/г, в миндалинах — 20–80 мкг/г, в синусах при их воспалении — 75–110 мкг/г, в костной ткани — 5–100 мкг/г, в селезенке, печени, почках — 5–7 мкг/г.

Показания к применению

• токсоплазмоз (в том числе и во время беременности);
• внебольничная пневмония (хламидийная, микоплазменная и вызванная аэробными грамотрицательными бактериями);
• обострение хронического бронхита;
• ревматизм неуточненный;
• острый бронхит;
• острый тонзиллит, синусит, отит;
• остеомиелит;
• заболевания, передающиеся половым путем;
• уретриты;
• инфекции кожи;
• профилактика менингита, вызванного менингококком (у лиц, имевших контакт с больными);
• бактерионосительство коклюша и дифтерии.

Спирамицин
Международное наименование лекарственного вещества:
Спирамицин (Spiramycin) Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Спирамицин, приведен после описания.
Фармакологическое действие:
Природный антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя (I-III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект. Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке. В отличие от эритромицина не стимулирует перистальтику ЖКТ. К препарату чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.
Фармакокинетика:
Абсорбция — неполная, биодоступность при приеме внутрь — 33-39% (от 10 до 69%). Скорость всасывания меньше, чем эритромицина, что, очевидно, обусловлено высоким показателем рКа (7.9) спирамицина, что дает основание предполагать высокую степень ионизации в кислом содержимом желудка. Прием с пищей снижает биодоступность на 50% и увеличивает TCmax. TCmax после приема внутрь — 3-4 ч, при в/в введении — к концу инфузии; Cmax при приеме внутрь в дозе 1 г — 1 мкг/мл, в дозе 2 г — 1.6-3.1 мкг/мл, при в/в введении 500 мг — 2.3 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 10-25%. Не проникает в СМЖ, хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в т.ч. в грудное молоко). Концентрация в легких — 20-60 мкг/г, в миндалинах — 20-80 мкг/г, в синусах при воспалении — 75-110 мкг/г, в костной ткани — 5-100 мкг/г, в селезенке, печени, почках — 5-7 мкг/г. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Высокие концентрации достигаются в желчи (15-40 раз выше, чем в сыворотке крови), полиморфно-ядерных лейкоцитах. Объем распределения большой и вариабельный — 383-660 л. Очень медленно метаболизируется в печени, выводится с желчью (более 80% дозы) и почками (4-14%); возможна кишечно-печеночная рециркуляция. T1/2 при в/в введении: молодые люди (18-32 года) — 4.5-6.2 ч, пожилые (73-85 лет) — 9.8-13.5 ч; при приеме внутрь — 5.5-8 ч.

Показания:
Токсоплазмоз во время беременности. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония, (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), обострение хронического бронхита, острый бронхит; синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный хламидиоз, сифилис, гонорея и их сочетание). Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в т.ч. в стоматологии). Токсоплазмоз; профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации Профилактика острого суставного ревматизма. Лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, детский возраст (для в/в инфузий), период лактации.
Побочные действия:
Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), болезненность в месте в/в введения; редко — повышение активности АЛТ и ЩФ. В единичных случаях — тромбоцитопения, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, холестатический гепатит, острый колит, язвенный эзофагит, повреждение слизистой оболочки кишечника.
Взаимодействие:
С осторожностью назначают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи. Комбинация леводопы и карбидопы — увеличение T1/2 леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ. В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы P450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
Особые указания:
Даже при наличии выраженных нарушений функции почек нет необходимости в коррекции режима дозирования. При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение в грудное молоко. У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения применять у беременных женщин. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25 до 8% при использовании в I триместре, с 54 до 19% — во II и с 65 до 44% — в III триместре. У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать функцию печени в период лечения. Не рекомендуется использовать в педиатрической практике таблетки в дозе 3 млн.ЕД.
Препараты, содержащие действующее вещество Спирамицин:
Ровамицин, Спирамисар, Спирамицин-веро

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.

Побочные действия

• псевдомембранозный колит, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, холестатический гепатит;
• преходящие парестезии;
• тромбоцитопения, острый гемолиз;
• удлинение интервала QT;
• отек Квинке, сыпь, зуд, редко — анафилактический шок.

Популярные препараты

В списке антибиотиков группы макролидов выделяются два вещества, наиболее часто используемых на данный момент:

• кларитромицин;
• азитромицин.

Это представители двух различных поколений макролидных препаратов. Из них позднее был получен азитромицин. Несмотря на то, что их объединяет механизм воздействия на микробы и принадлежность к одной и той же группе, есть и весомые различия:

Таким образом, к преимуществам азитромицина относится меньшее количество побочных реакций в виде тяжелых опасных для жизни состояний.

Для кларитромицина плюсами использования выступают более широкий спектр действия и быстрое достижение стабильного содержания в крови пациента.

Основной минус для обоих антибиотиков макролидов – нежелательное использование для беременных, что осложняет выбор препарата у этой группы населения.

Инструкция по применению Спирамицин-Веро (Способ и дозировка)

Принимается внутрь. Взрослые— 2-3 таб. по 3 млн МЕ в сутки, разделенные на 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 9 млн ME.

С целью профилактики менингита, вызванного менингококком, принимают 1 таблетку (3 млн. ME) в день в течение 5 дней.

В/в капельно только взрослым: содержимое флакона растворяется в 4 мл воды для инъекций + 100 мл 5% р-ра декстрозы.

При пневмонии назначают 1,5 млн. ME каждые 8 ч.

Инструкция по применению Спирамицин-Веро содержит информацию о том, что при нарушении функции почек коррекция дозы не проводится.

Спирамицин® аналоги

Чаще всего в аптечных сетях встречается лекарственное средство Спирамицин-Веро®, которое выпускается фармацевтическим предприятием ВероФарм®. Однако можно встретить и продукцию российского ОАО «Биохимик», выпускающего препарат Спирамисар® в виде таблеток (3 млн МЕ) и порошка, из которого готовится инфузионный раствор.

Зарубежные аналоги Спирамицин® – это французское лекарство Ровамицин® в таблетированной или лиофилизированной (порошок для инъекций) форме. Спектр показаний и противопоказаний идентичен у всех медпрепаратов, однако стоимость отечественных ниже. Если возникнет необходимость замены выписанного антибиотика на аналогичный, то нужно обязательно предварительно посоветоваться с врачом.

Применение при беременности

Спирамицин-Веро по показаниям применяется при беременности.Тератогенного действия препарата не выявлено. Во время лактации его применять противопоказано, поскольку он может выделяться с молоком. В этот период грудное вскармливание прекращается.

При госпитальной пневмонии у беременных препаратами выбора являются цефалоспорины последних поколений, клавуланат, из антибиотиков резерва: Спирамицин, Клиндамицин, Ванкомицин.

Схемы назначения Спирамицина при этом заболевании различны. Его применяют в форме таблеток по 3 млн ME 3 р/сут., в виде инфузий 3 млн ME 3 р/сут в/в. Возможно назначение в первые 2-4 дня в виде инфузий, а затем перорально 7-10 дней. Причем парентеральное (в/в) назначение антибиотиков при лечении пневмонии не имеет преимуществ перед пероральным.

При пиелонефрите у беременных препарат назначается по 1.5-3 млн МЕ 3 раза в сутки. При уреаплазменной инфекции у беременных также назначают этот препарат, однако появились сведения о выявлении микоплазм и уреплазм резистентных к спирамицину.

Лечение беременных с хламидиозом– 3 млн ME внутрь 3 раза в день 10 дней. При лечении этой инфекции спирамицин обладает большей терапевтической эффективностью, чем Эритромицин.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

06.020 (Антибиотик группы макролидов)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой кремового цвета, продолговатой формы.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), повидон (поливинилпирролидон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, Opadry II.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов.

Действует бактериостатически (в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов).

Подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. Спирамицин способен соединяться с тремя (I-III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и более длительное антибактериальное действие. Накапливается в высоких концентрациях в бактериальной клетке.

Препарат активен в отношении: Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii.

К спирамицину умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae.

К спирамицину устойчивы: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.

Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция спирамицина из ЖКТ происходит быстро, но не полно и с большой вариабельностью: от 10 до 60%.

После перорального приема 6 млн. ME спирамицина Cmax в плазме составляет около 3.3 мкг/мл.

Распределение

Связывание спирамицина с белками плазмы низкое — около 10%. Vd — около 383 л.

Спирамицин хорошо проникает в слюну и ткани: концентрация в легких — от 20 до 60 мкг/г, миндалинах — 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах — от 75 до 110 мкг/г, костях — от 5 до 100 мкг/г. Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.

Спирамицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация спирамицина в крови плода составляет примерно 50% от концентрации спирамицина в сыворотке крови матери. Концентрация спирамицина в ткани плаценты в 5 раз выше, чем в сыворотке крови.

Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость.

Метаболизм

Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.

Выведение

Выводится, главным образом, с желчью (концентрации в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почками выводится около 10% от введенной дозы.

После перорального приема 3 млн. ME спирамицина T1/2 составляет около 8 ч.

У пациентов пожилого возраста T1/2 может удлиняться.

Дозировка

Препарат следует применять внутрь.

Взрослым по 2-3 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 9 млн. ME.

Для профилактики менингококкового менингита назначают по 3 млн. ME/12 ч в течение 5 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.

Передозировка

Лечение: специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку Спирамицином-веро рекомендуется симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью назначают Спирамицин-веро одновременно с лекарственными препаратами, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.

Комбинация леводопы и карбидопы при одновременном назначении со Спирамицином-веро способна привести к увеличению T1/2 леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.

В отличие от эритромицина в метаболизме спирамицина не участвуют изоферменты системы Р450.

Спирамицин не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.

Применение при беременности и лактации

Применение Спирамицина-веро при беременности возможно по показаниям. Тератогенного действия спирамицина выявлено не было.

Спирамицин может выделяться с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; очень редко (< 0.01%) — псевдомембранозный колит, холестатический гепатит, изменение функциональных проб печени.

Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита; возможно — острое повреждение слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИД при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: преходящие парестезии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (< 0.01%) — острый гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно — удлинение интервала QT на ЭКГ.

Аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд; очень редко (< 0.01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Показания

— токсоплазмоз (в т.ч. при беременности);

— бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila), обострение хронического бронхита, синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем;

— кожные инфекции: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона (в т.ч. в стоматологии);

— бактерионосительство возбудителей дифтерии;

— бактерионосительство возбудителей коклюша;

— профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с пациентом не более чем за 10 дней до его госпитализации;

— профилактика острого суставного ревматизма.

Противопоказания

— применение спирамицина у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен острый гемолиз);

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при обструкции желчных протоков, печеночной недостаточности.

Особые указания

У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.

Пациентам с нарушением функции почек вследствие малой почечной экскреции не требуется изменения дозы.

Использование в педиатрии

Применение Спирамицина-веро у детей противопоказано.

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, вследствие малой почечной экскреции, не требуется изменения дозы.

Применение при нарушении функции печени

У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.

С осторожностью применять препарат при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Спирамицин-Веро

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Экозитрин

Азицин

Ровамицин

АзитРус

Сафоцид

Кларитромицин

Сумамед Форте

Кларбакт

Азитромицин

Азитро Сандоз

Сумамед

ЗИ-Фактор

Азитрал

Азимед

Азицид

Зитролид

Экомед

Макропен

Клацид СР

Клацид

Аналоги: Ровамицин, Спирамисар, Спирамицина Адипинат.

Отзывы о Спирамицин-Веро

Чаще всего вопросы и отзывы касаются применения препарата во время беременности. Ведутся дискуссии о безопасности назначения его в этот период. Есть четкие ответы врачей — опасения относительно спирамицина совершенно напрасны.

• «… Принимала его в 20 недель, трижды в день, 10 дней. Никаких побочных явлений не было, на ребенка не повлиял».
• «… Препарат действенный, спустя день стало значительно легче. Температура спала, хрипы стали слабее».

Спирамицин-веро таб. п.о 3млн. МЕ №10 65300

Описание

Спирамицин-веро Верофарм ОАО (Россия) таблетки, покрытые оболочкой 3 млн МЕ; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1; код EAN: 4607083723039; № ЛС-001504, 2011-11-25 от Верофарм ОАО (Россия) Латинское название Spiramycin-vero Действующее вещество Спирамицин*(Spiramycinum) АТХ: J01FA02 Спирамицин Фармакологическая группа Макролиды и азалиды Нозологическая классификация (МКБ-10) A36.9 Дифтерия неуточненнаяA37 КоклюшA39.0 Менингококковый менингитA64 Болезни, передающиеся половым путем, неуточненныеA74.9 Хламидийная инфекция неуточненнаяB58 ТоксоплазмозH66 Гнойный и неуточненный средний отитJ01 Острый синуситJ03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)J15.6 Пневмония, вызванная другими аэробными грамотрицательными бактериямиJ15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniaeJ16.0 Пневмония, вызванная хламидиямиJ32 Хронический синуситJ35.0 Хронический тонзиллитJ42 Хронический бронхит неуточненныйK12.2 Флегмона и абсцесс полости ртаL02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункулL08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненнаяM13.9 Артрит неуточненныйM79.0 Ревматизм неуточненныйM86 ОстеомиелитN34 Уретрит и уретральный синдромN39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализацииN41.0 Острый простатитN41.1 Хронический простатит Описание лекарственной формы Таблетки, покрытые оболочкой кремового цвета, продолговатой формы (облонг). Фармакологическое действие Фармакологическое действие — бактериостатическое, антибактериальное. Фармакодинамика Антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя (I–III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект. Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке. К препарату обычно чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.. Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином. Фармакокинетика Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60%). После перорального приема 6 млн ME спирамицина Cmax в плазме — около 3,3 мкг/мл. Спирамицин не проникает в спинно-мозговую жидкость, однако диффундирует в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Объем распределения — примерно 383 л. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких — от 20 до 60 мкг/г, миндалинах — от 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах — от 75 до 110 мкг/г, костях — от 5 до 100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г. Связывание с белками плазмы — низкое (приблизительно 10%). Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой. Выводится, главным образом, с желчью (концентрации в 15–40 раз выше, чем в сыворотке). Почками выводится около 10% от введенной дозы. T1/2 после приема 3 млн ME спирамицина — приблизительно 8 ч. Он может удлиняться у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина. Показания препарата Спирамицин-веро бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), обострение хронического бронхита; синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем; инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в т.ч. в стоматологии); токсоплазмоз, в т.ч. во время беременности; профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации; профилактика острого суставного ревматизма; лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии. Противопоказания повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата; период грудного вскармливания; детский возраст (таблетки по 3 млн ME у детей не применяются); не рекомендуется использование спирамицина у больных с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ввиду возможного возникновения острого гемолиза. С осторожностью — при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности. Применение при беременности и кормлении грудью Может назначаться, при необходимости, во время беременности (не выявлено тератогенного действия). Спирамицин может выделяться с грудным молоком, поэтому, при необходимости назначения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действия Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи возникновения псевдомембранозного колита (менее 0,01%). Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза. Со стороны периферической системы и ЦНС: преходящие парестезии. Со стороны печени: в очень редких случаях (менее 0,01%) — изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита. Со стороны органов кроветворения: очень редкие случаи (менее 0,01%) развития острого гемолиза (см. «Противопоказания» раздел «С осторожностью») и тромбоцитопении. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Реакции гиперчувствительности: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд. Очень редко (менее 0,01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок. Взаимодействие С осторожностью назначают с ЛС, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи. Комбинация леводопы и карбидопы — увеличение периода полувыведения леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ. В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы Р450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином. Передозировка Лечение: специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицина рекомендуется симптоматическая терапия. Особые указания У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом. Пациентам с нарушением функции почек, вследствие малой почечной экскреции, не требуется изменение дозы. Условия хранения препарата Спирамицин-веро В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата Спирамицин-веро 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. 2000-2015. Регистр лекарственных средств России База данных предназначена для специалистов сферы здравоохранения. Не разрешается коммерческое использование материалов.

Возможные названия товара

• Спирамицин-веро таб. п.о 3млн. МЕ №10
• СПИРАМИЦИН 3 МЛН. МЕ ТАБ. №10
• СПИРАМИЦИН-ВЕРО 3МЛН МЕ N10 ТАБЛ П/О
• СПИРАМИЦИН-ВЕРО ТАБ П/О 3 МЛН ЕД №10
• СПИРАМИЦИН-ВЕРО 3МЛН.МЕ ТАБ. П/О Х10
• (Spiramycin-vero) Спирамицин-веро таб. п.о 3млн. МЕ №10