Депрессия – широко распространенная болезнь, от которой страдает примерно 20% людей в развитых странах. Ее терапия включает комплексный подход, в том числе и прием медикаментозных препаратов. Транквилизатор нового поколения Грандаксин при депрессии назначают в случае умеренно выраженных ее симптомов. Он мягко воздействует на психоэмоциональный фон больного, проявляя при этом минимум побочных эффектов.
Фармакологическая группа
Грандаксин относят к анксиолитическим (противотревожным) средствам или транквилизаторам. Большинство представителей данной группы помимо противотревожного действия проявляют и другие, среди которых:
- седативное – снижение психической и двигательной активности;
- снотворное;
- противосудорожное;
- миорелаксирующее – расслабляющее.
Подобные эффекты делают невозможным прием таких препаратов днем, при вождении транспорта.
Грандаксин – это принципиально новый транквилизатор, с выраженным анксиолитическим действием. Его действующим веществом является тофизопам – нетипичное производное бензодиазепинов. Он синтезирован в результате преобразования молекулярной структуры диазепама. Благодаря такой особенности он не способен вызвать привыкания и синдром отмены.
Действие бензодиазепинов основано на повышении чувствительности рецепторов к ГАМК – гамма-аминомасляной кислоте. Это главный медиатор, который вызывает торможение в головном мозге и этим купирует возбуждение и проявляет успокаивающее действие. Однако ее избыток провоцирует противоположную реакцию – гиперактивность, тревогу, дрожь в руках и ногах.
Все бензодиазепины делят на 3 класса, учитывая преобладающее действие:
- с анксиолитическим;
- со снотворным;
- с противосудорожным эффектом.
У большинства представителей присутствуют все перечисленные свойства с одним ярко выраженным. Грандаксин же обладает противотревожным воздействием, а остальные проявления практически отсутствуют.
Учитывая, что средство не вызывает чувство сонливости, расслабление и вялость, не мешает сосредоточиться, его называют дневным транквилизатором и допускают совмещать его использование с вождением транспорта, но только после консультации с врачом.
Показания к применению
Лекарственный препарат Грандаксин рекомендован для лечения таких заболеваний, как:
- Неврозоподобные состояния и неврозы, которые сопровождаются эмоциональными напряжениями, расстройствами вегетативной системы, апатией, тревогой, переживаниями навязчивого характера и пониженной активностью;
- Депрессия с выраженными симптомами психопатологии;
- Климактерический синдром;
- Предменструальное напряжение организма;
- Кардиалгия;
- Алкогольная абстиненция;
- Неврогенные мышечные атрофии, миопатия, миастения и прочие патологические состояния, имеющие вторичные симптомы (в случаях противопоказания анксиолитиков с выраженным миорелаксирующим влиянием на органы и системы человека).
Как распознать депрессию
Как уже было сказано, препарат помогает избавиться от депрессии, но не от всех ее форм. Грандаксин принимают только при легкой и средней степени заболевания с умеренно выраженной симптоматикой.
В течение заболевания выделяют несколько синдромов:
- Эмоциональные нарушения: сниженное настроение, тоска, тревога и внутреннее напряжение, пессимистический настрой; самобичевание, отсутствие интереса к окружающему миру, неспособность получать удовольствие.
- Поведенческие реакции: уединение, сниженная активность; вредные привычки;
- Когнитивные функции: неспособность сосредоточиться, заторможенность мышления, снижение памяти и восприятия; пессимистические мысли, размышления о суициде, заниженная самооценка.
- Вегетативные нарушения: плохой сон, извращения аппетита, слабость и недомогание, сбои в работе кишечника; неприятные ощущения в области сердца и других органов, головные боли.
Конкретным показанием к использованию препарата выступает реактивная депрессия. Она развивается в ответ на действие какого-либо травмирующего фактора. Состояние характеризуется стабильно сниженным эмоциональным фоном и зацикленностью на проблеме.
Больной корит и обвиняет себя в случившемся, его разговоры направлены только на проблему. И, постоянно анализируя ее, он ищет поддержки у окружающих.
Человека беспокоит бессонница. И он полностью отдает себе отчет о своем состоянии.
Возможны приступы отчаяния и демонстративных истерик. Возбуждение доходит до состояния, называемое «меланхолический раптус». При этом человек бесцельно мечется, рыдает, кричит, не исключены попытки суицида.
Такое состояние может сменяться депрессивным ступором, когда больной «застывает» в одной позиции, не реагируя на происходящее.
Состав
Тофизопам – активное действующее вещество медикамента – производная бензодиазепина. По свойствам оно отличается от других представителей группы, поэтому считается атипичным. Препарат «Грандаксин» 50 содержит 50 мг основного компонента. В качестве дополнительных веществ выступают лактоза, картофельный крахмал, желатин, МКЦ, тальк, стеариновая кислота и стеарат магния.
Воздействие Грандаксина
Главное действие препарата проявляется в анксиолитическом эффекте. Он помогает устранить чувство тревоги и страха, снизить эмоциональное напряжение, беспокойство и возбуждение как психическое, так и моторное.
В высокой степени Тофизопам проявляет вегетостабилизирующее свойство. У него оно выражается в наибольшей степени по сравнению с другими транквилизаторами:
- нормализует сон — устраняет бессонницу, способствует быстрому засыпанию;
- восстанавливает АД;
- стабилизирует сердечный ритм;
- уменьшает потливость;
- улучшает работу ЖКТ, устраняет запоры.
Вегетостабилизирующее действие достигается благодаря установлению баланса между симпатической и парасимпатической системами.
Стресспротективное действие Грандаксина оберегает ЦНС от воздействия разрушающего фактора. Оно дает больному состояние психологического комфорта, обеспечивает адекватную оценку происходящего. Защищает от развития нежелательных вегетососудистых реакций: тахикардии, сосудистых спазмов, разрушения слизистой ЖКТ. Устраняет возбуждение.
В некоторой степени Тофизопам оказывает коронаролитический эффект:
- улучшает коронарное кровообращение;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде;
- нормализует метаболизм в сердечных тканях;
- увеличивает количество доставляемого к сердцу кислорода.
Такую способность Тофизопама широко используют в терапии ишемической болезни сердца. Препарат стабилизирует работу обоих отделов вегетативной нервной системы, и этим налаживает электрическую проводимость сердечной мышцы.
Психостимулирующее воздействие средства помогает восстановить психическую и физическую активность пациента. Способствует улучшению когнитивных функций, восстанавливает мыслительные способности, повышает настроение. Усиливает способность противостоять воздействию нежелательных факторов окружающей среды.
Грандаксин рекомендуют включать в состав комплексной терапии в качестве:
- усиления действия антидепрессантов;
- для устранения тревожности и приступов панических атак, которые могут быть спровоцированы началом приема антидепрессантных препаратов;
- в случаях, когда дозировка антидепрессантов недостаточна, а ее повышение невозможно из-за риска развития побочных реакций.
В качестве монотерапии применение средства нежелательно.
Особые указания
Как и другие медикаменты, Грандаксин имеет свои особенности. Их необходимо учитывать при использовании ЛП. Специалисты составили перечень правил, которые должны соблюдаться в процессе лечения:
При диагностировании реактивного психоза таблетки следует принимать вместе с антидепрессантами.- Стоит помнить о том, что с возрастом процесс метаболизма замедляется, поэтому необходимо откорректировать дозировку. При дисфункциях печени или почек также следует подобрать оптимально подходящее количество, чтобы не спровоцировать ухудшение состояния.
- Проявление депрессии или повышенной тревожности также не позволяют использовать данный транквилизатор, поскольку может развиться угнетение ЦНС и возрастет риск суицидальных попыток.
- Пациентам с непереносимости лактозы необходимо учитывать, что в составе ЛС имеется данное вещество. У людей с эпилепсией на фоне приема таблеток может повыситься порог судорожной готовности.
- ЛС никак не влияет на способность управлять транспортными средствами. После приема можно садиться за руль автомобиля или приступать к работе, требующей повышенной концентрации внимания. Скорость физической или умственной реакции не замедляется под влиянием данного ЛС.
Грандаксин и другие транквилизаторы
Благодаря своему мягкому и избирательному воздействию препарат обладает минимумом побочных эффектов, в отличие от других анксиолитиков. Он не вызывает негативных последствий, присущих большинству представителей этой группы. Основными из них являются:
- «Поведенческая токсичность». Проявляется повышенной сонливостью днем, слабостью и недомоганием. Характерно снижение быстроты реакций и невозможность сконцентрироваться. Нарушается координация движений, возможно возникновение спутанности сознания.
- Зависимость. Частая проблема при приеме транквилизаторов. Существует вероятность ее усугубление вплоть до токсикомании. Но чаще привыкание развивается при длительном лечении такими препаратами, при самовольном повышении дозы или параллельном употреблении алкоголя.
- Синдром отмены проявляется при резком отказе от использования транквилизатора. При этом к больному возвращаются симптомы заболевания в более выраженной или даже в осложненной форме.
Грандаксин не проявляет подобных осложнений. Он малотоксичен, при повторном приеме к нему не вырабатывается устойчивость. Поэтому его принимают в дневные часы.
Препарат не снижает физическую и мыслительную активность, не приводит к сонливости. Он не подавляет эффективность восприятия, быстроту реакций, не мешает профессиональной деятельности.
Клинические испытания
Грандаксин – уникальный ЦНС-активный препарат, прошедший множество клинических испытаний. Препарат не обладает седативным и миорелаксирующим действием, не ухудшает интеллектуальную и психомоторную деятельность, в отличие от других бензодиазепинов.
Средство оказывает мягкое когнитивно-стимулирующее действие, мощный препарат, который назначают для уменьшения вегетативных нарушений, сопровождающих психотические и нервозные состояния.
Тофизопам не дает противосудорожный эффект и даже в субтоксической дозе не вызывает седацию. Субтоксические дозировки потенцируют только барбитураты и этанол.
Использование дозировки действующего вещества свыше 200 мг/кг у животных вызвало эффект, аналогичный нейролептикам. При введении дозы в размере 10 мг/кг было выявлено нормализующее воздействие на временную организацию поведения животных и предупреждение стрессорной дизритмии.
Эффективность медикамента в неврологической практике была выявлена в ходе мультицентрового исследования, в котором принимали участие клиники из 11 российских городов. Результаты исследования основывались на данных наблюдения за 220 пациентами в возрасте 18-55 лет с психовегетативным синдромом (ПВС).
Основная группа пациентов (140 человек) помимо традиционного лечения принимала таблетки Грандаксин. Контрольной группе (80 человек) назначено стандартное лечение сосудистыми и метаболическими препаратами без участия лекарства. Ко второй неделе лечения личностная и реактивная тревога снизилась в обеих группах, однако существенные изменения отмечены именно в первой группе (принимали Тофизопам).
Аналогичная динамика прослеживалась и на четвертой неделе терапии. Если в начале курса обе группы не различались по уровню тревожности, то к концу второй и особенно четвертой недели степень тревоги снизилась намного больше, чем в контрольной группе (не принимали Тофизопам).
Степень вегетативно-сосудистой дистонии оценивалась посредством анкетирования, в ходе которого были выявлены субъективные и объективные нарушения у пациентов. Усредненные показатели выраженности вегетативных нарушений в обеих группах в начале лечения на различались.
К концу второй и особенно четвертой недели показатели в первой группе были намного ниже, чем в контрольной.
Таким образом, применение Грандаксина позволило существенно улучшить состояние пациентов, нормализовать вегетативный дисбаланс и улучить качество жизни.
Для изучения седативных и снотворных свойств медикамента было проведено исследование, в котором участвовали 60 призывников в возрасте 19-25 лет с минимальным стажем вождения в один год. Первая группа участников принимала Тофизопам, вторая – таблетки с эффектом плацебо аналогичного внешнего вида, затем группы менялись.
За все время исследования не возникло ни одной мелкой аварии или несчастного случая. Двенадцать лиц отметили, что во время вождения грузовика они не ощущали никакого напряжения и намного легче переносили трудности. 5 человек указали на аналогичный эффект при приеме плацебо, однако указанные положительные действия были отнесены и к периоду принятия Грандаксина.
Ограничения и побочные реакции
Противопоказаниями к использованию препарата выступают:
- тяжелые формы депрессии — при них велика вероятность суицидных мыслей и действий;
- фобии, навязчивые идеи — возможно усиление агрессии;
- аллергические реакции;
- некомпенсированная дыхательная недостаточность.
С осторожностью назначается препарат людям пожилого возраста ввиду их повышенной восприимчивости к нему. Не советуют применять его в таком возрасте слишком длительное время.
Детям до 18 лет средство противопоказано. Возможен его прием только в редких случаях после тщательного взвешивания необходимости и рисков. При этом терапия должна быть кратковременной.
Противопоказан прием препарата в 1 триместре беременности. Он легко преодолевает плацентарный барьер и может вызывать пороки развития у ребенка. Грандаксин способен проникать в грудное молоко, поэтому следует отказаться от кормления грудью при лечении препаратом.
В противном случае он, попадая в организм ребенка, накапливается и вызывает седативное воздействие. У новорожденного снижается выраженность сосательного рефлекса, он не может в полной мере высасывать молоко, и теряет в весе.
Несмотря на мягкое действие препарата, он все-таки проявляет некоторые побочные реакции:
- головные боли, возбуждение и агрессивность;
- проблемы со сном;
- спутанное сознание;
- учащение судорожных приступов у эпилептических больных;
- расстройства дыхания;
- плохой аппетит, жажда, проблемы с пищеварением;
- желтуха;
- мышечный гипертонус, боли в мышцах;
- аллергические проявления.
В таких случаях прием средства отменяется.
Противопоказания к применению
Противопоказано применение Грандаксина пациентам, страдающим психомоторными возбуждениями, глубокой депрессией, агрессивностью, дыхательной недостаточностью, синдромом остановки дыхания во сне.
Не рекомендуется данное лекарственное средство людям с непереносимостью галактозы, врожденной лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции галактозы и глюкозы.
Не следует совмещать терапию Грандаксином с приемом сиролимуса, такролимуса и циклоспорина.
Женщинам в период беременности и лактации также не рекомендуется прием данного медикамента.
Как правильно принимать
Грандаксин – это небольшие по размеру таблетки округлой, дисковидной формы, с логотипом GRANDAX. Они белого или серого цвета, практически не имеют запаха. Расположены на блистере по 10 штук.
Дозировка 1 драже составляет 50 мг. В упаковке находится 20 или 60 таблеток.
Попадая в пищеварительный тракт, Грандаксин быстро всасывается в нем. Претерпевая трансформацию в печени, попадает в кровь. Здесь он достигает своей максимальной концентрации через 2 часа после приема. Выводится почками и не накапливается в организме.
Доза препарата зависит от выраженности состояния. Ее рассчитывает и назначает только врач. Самолечение недопустимо. Обычно схема такова: по 1–2 таб. от 1 до 3 раз в день.
Максимальная доза за сутки составляет 300 мг, у детей – 200 мг.
В связи с тем, что препарат накапливается в печени и эвакуируется через почки, больным с почечной и печеночной недостаточностью средство прописывают с осторожностью. У таких пациентов возможно изменение выраженности и продолжительности эффекта, а также развитие побочных явлений. В связи с этим дозу им сокращают вполовину. Такую же схему используют для лиц пожилого возраста.
В случае передозировки препаратом возможны осложнения в виде рвоты, изменение сознания, кома, судорожные припадки и нарушение дыхательной функции.
Грандаксин не используют параллельно с циклоспорином и иммунодепрессантами, такими как такролимус, сиролимус.
Таблетки способны интенсифицировать действие препаратов, угнетающих деятельность ЦНС: анальгетики, седативные и снотворные средства и др.
Использование Грандаксина наряду с алкоголем, табакокурением, барбитуратами, вместе с противоэпилептической терапией снижает его активность.
Настоятельно рекомендуется осуществлять прием Грандаксина до 17.00 во избежание бессонницы.
Препарт отпускается по рецепту врача. Стоимость 20 таблеток в среднем составляет 400 рублей, 60 таблеток – 900 рублей.
Лекарственное взаимодействие с другими медикаментозными средствами
Одновременное использование сразу нескольких ЛС из одной или разных фармакотерапевтических групп может повлечь за собой ряд неприятных последствий. Если пациент принимал медикаменты до или во время назначения Грандаксина, ему следует сообщить об этом своему врачу. Дело в том, что ЛП могут как ослабить, так и усилить действие друг друга.
Взаимодействие ЛС с другими препаратами:
При совмещении с Метоклопрамидом повышается скорость всасываемости компонентов Грандаксина. В результате терапевтический эффект наступает значительно быстрее.- Основное вещество препарата усиливает действие медикаментозных средств, которые предназначены для подавления функций центральной нервной системы. Это может привести к угнетению дыхания.
- Барабитураты и противоэпилептические ЛП снижают концентрацию активного компонента лекарства, что приводит к ослаблению его эффективности.
- Под влиянием противогрибковых ЛС замедляется скорость метаболизма в печени и возрастает количество тофизопама в крови. Аналогичное явление наблюдается при совмещении ЛС с противогрибковыми медикаментами.
- Клонидин и различные антагонисты каналов кальция снижают эффективность тофизопама.
- При комплексном приеме с Дигоксином наблюдается повышение его концентрации.
- Оральные контрацептивны, Циметидин и Омепразол приводят к снижению интенсивности метаболизма основного вещества Грандаксина.
При получении первой консультации специалиста необходимо обсудить возможные последствия одновременного приема разных препаратов.
Передозировка
Наличие всего одной лекарственной формы препарата в уникальной концентрации, а также простой способ применения медикамента сводят к минимуму риск допущения ошибок при проведении терапии. Даже существенное превышение допустимого разового или суточного объема средства редко грозит передозировкой. Опасность возникает при употреблении продукта в крайне высоких дозах – 50-150 мг на кг массы тела. В этом случае у пострадавшего возникает рвота, угнетается функция дыхания, появляются признаки помутнения сознания, вероятны судорожные припадки. Пациент может впасть в кому на фоне резкого падения артериального давления.
Помощь при таком состоянии должны оказывать профессионалы. До приезда врачей или при слабой выраженности симптомов рекомендуется промыть пострадавшему желудок, дать абсорбент для замедления всасывания активного компонента продукта в кровь. Чаще всего используется активированный уголь в объеме 1 таблетки на каждые 10 кг массы тела. «Флумазенил» – антагонист бензодиазепина – применяется в крайних случаях. Его влияние на организм в таких ситуациях до конца не изучено.
Терапия при передозировке «Грандаксином» проводится симптоматическая. Медработники следят за физиологическими показателями больного, реагируют на возникающие симптомы. При проблемах с дыханием проводится искусственная вентиляция легких. Для борьбы с гипотензией пациента помещают в положение Тренделенбурга и проводят инфузионную терапию. При недостаточно быстром повышении АД или отсутствии реакции используют «Допамин», норадреналин.
