Фармакодинамика и фармакокинетика
Гризеофульвин синтезируется в клетках грибов Penicillinum nigricans. Гризеофульвин — противогрибковое, лекарственное средство, активно применяющееся в лечении поражений кожных покровов, волос и ногтей грибковой этиологии. Оказывает выраженный фунгистатический эффект на грибы рода дерматомицетов (возбудители грибковых заболеваний кожи) на представителей рода трихофитонов (возбудители трихофитий — болезни волос головы и болезни ногтей), на возбудителя микроспории, на грибы рода эпидермофитонов (возбудители эпидермофитий — воспалительных заболеваний кожных покровов в области паха и стоп, а также болезни ногтей).
Фунгистатическое действие Гризеофульвина вызвано тем, что препарат угнетает процессы деления клеток гриба в метафазе и нарушает структуру гриба.
Неэффективен против дрожжеподобных грибов рода Candida, при кандидозе не назначают.
Гризеофульвин прекрасно всасывается через стенку кишечника, а в организме человека проявляет выраженную тропность к роговому липофильному слою кожи, к волосам и тканям ногтевого ложа.
Благодаря этим свойствам достигается высокая концентрация препарата именно в очагах поражения.
Метаболизм Гризеофульвина происходит в печени, а выводится препарат из организма через кишечник и почки. Время полувыведения Гризеофульвина — 24 часа.
Противопоказания
Гризеофульвин противопоказан при тяжелых поражениях почек и печени, при порфирии (группа болезней, связанных с нарушением обмена пигментов).
Нельзя назначить Гризеофульвин при наличии у пациента злокачественных новообразований, при выраженной лейкопении, изменении клеточного состава крови и системных заболеваниях кроветворных органов.
При сахарном диабете следует отказаться от применения суспензии Гризеофульвина, так как в последней содержится глюкоза.
Во время беременности и в период грудного вскармливания Гризеофульвин не назначается.
Следует избегать назначения препарата при наличии у пациента системных заболеваний соединительной ткани и эпизодов острого нарушения мозгового кровообращения в анамнезе.
Побочные действия
Гризеофульвин может вызывать нарушения работы органов пищеварительной системы, в частности, больные могут начать жаловаться на болезненность в эпигастральной области, появление диспепсических расстройств в виде тошноты и даже рвоты. В редких случаях может отмечаться расстройство стула (или запор, или понос).
Со стороны центральной нервной системы возможно появление головных болей, головокружения, неврологической и астеновегетативной симптоматики.
В редких случаях возможно развитие фотосенсибилизации (повышенная восприимчивость к действию света видимого спектра и ультрафиолетовым лучам). Гризеофульвин способен вызвать нарушения системы кроветворения, которые будут проявляться лейкопенией или другими аналогичными изменениями морфологической картины крови. При появлении таких побочных эффектов следует выбрать выжидательную тактику и приостановить прием препарата на три-четыре дня.
На коже могут отмечаться аллергические высыпания, вплоть до полиморфной эритемы и некролиза кожи.
Побочные реакции
Нежелательные побочные эффекты возникают нечасто, но о них стоит знать, чтобы при появлении первых признаков посоветоваться с врачом и, возможно, отменить использование препарата.
К таким реакциям относятся:
- явления диспепсии (тошнота, рвота, понос, боли в животе);
- аллергические проявления (крапивница, сыпь на коже, токсический эпидермальный некролиз);
- изменения в составе крови (гранулоцитопения, лейкопения);
- головокружения, головная боль;
- повышенная чувствительность к солнечному свету;
- кандидозный стоматит.
Инструкция по применению Гризеофульвина (Способ и дозировка)
Схема приема таблеток
Таблетки следует принимать внутрь с 1 ч. л. растительного масла во время приема пищи.
При микроспории взрослым прописывают по 8 таблеток в день, детям — 21-22 миллиграмма на килограмм тела в сутки. Длительность терапии определяют следующим образом — Гризеофульвин принимают каждый день до первых отрицательных результатов пробы на грибы, затем дозировку сохраняют еще в течение двух недель, но принимают препарат уже через день, а еще через две недели кратность приема сокращают до двух раз в неделю.
При фавусе и инфильтративно-нагноительной трихофитии взрослым назначают Гризеофульвин в той же дозировке и по той же схеме, для лечения детей необходимо произвести коррекцию дозы — 18 миллиграмма на килограмм тела в сутки, схема же не меняется.
В процессе терапии микозов головы необходимо раз в неделю сбривать волосы и мыть голову с мылом пару раз в неделю.
Дозировка будет зависеть от массы тела: так при весе до 50 кг достаточно пяти таблеток (625 миллиграмм). При массе тела свыше приведенной цифры на каждые 10 килограмм следует добавлять по одной таблетке Гризеофульвина, но не более грамма в сутки. Суточная доза для детей и подростков рассчитывается по формуле 16 миллиграмм на килограмм массы тела.
Терапия онихомикозов проводится по следующей схеме: Гризеофульвин принимают в течение месяца каждый день, а со второго месяца — раз в два дня, и далее переходят на приме два раза в неделю. Длительность терапии — восемь месяцев и более (на лечение может уйти и год). В случае выраженного и стойкого к терапевтическому воздействию поражения ногтей, назначение лекарства нужно сочетать с местной терапией (как тем же препаратом, так и другими антимикотическими средствами), а в крайне сложных случаях возможно проведение удаления ногтевой пластины кератолитическими средствами.
Линимент (мазь) Гризеофульвин, инструкция по применению
Линимент применяют при локализованных поражениях кожи самостоятельно, плюс в комплексе с приемом Гризеофульвина внутрь при более обширных поражениях.
Мазь наносят тонким слоем 1-2 раза в сутки в среднем 2-3 недели.
ГРИЗЕОФУЛЬВИН
ГРИЗЕОФУЛЬВИН
(
Griseofulvinum
; син.:
гризовин, фульцин, споростатин
и др.;
сп. Б
) — противогрибковый антибиотик, образуемый при биосинтезе Penicillium griseofulvum и другими видами грибов (по бот. клас.). Суммарная формула C17H17O6Cl, мол. вес 352,77. Г. активен в отношении всех видов трихофитонов, многих видов микроспоронов, ахорионов, а также эпидермофитонов. Устойчивы к Г. дрожжеподобные грибки рода кандида, актиномицеты, а также большинство патогенных грибков, вызывающих генерализованные глубокие микозы. Г. действует лишь фунгистатически. Перекрестной устойчивости возбудителей к Г. и другим антибиотикам не обнаружено. Нарастания устойчивости в процессе лечения Г. не наблюдается. Активность Г. снижается в присутствии сыворотки крови (связывание на 80%). Механизм противогрибкового действия Г., вероятно, связан с нарушением синтеза клеточной стенки дерматофитов, образованием комплексов с растворимой РНК и подавлением белкового синтеза.
При приеме внутрь Г. хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации через 4—5 час. после введения. Увеличение оптимальной суточной дозы Г. не дает увеличения его уровня в крови. Высокодисперсный порошок Г. с размером частиц не более 4 мкм всасывается приблизительно в 2 раза лучше, чем обычный мелкокристаллический. Г. избирательно накапливается в роговом слое эпидермиса, матрице ногтей, прикорневой зоне волос, защищая вновь образующийся кератин от поражения грибками. В нижних частях рогового слоя Г. обнаруживается через 3 дня лечения, в средних — через 10—15 дней, в верхнем — лишь к 30—50-му дню, что говорит о необходимости продолжительной терапии. Г. выводится с калом и мочой (ок. 1% в биологически активной форме и до 75% — в виде неактивных метаболитов).
Показанием
к применению Г. являются следующие заболевания: фавус волосистой части головы и гладкой кожи, трихофития волосистой части головы и гладкой кожи (в т. ч. хроническая), микроспория волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофития гладкой кожи, вызванная красным эпидермофитоном (трихофитоном), онихомикозы, вызываемые ахорионом, трихофитонами и красным эпидермофитоном, трихофития и фавус лимф, узлов и костей.
Г. не эффективен при актиномикозах, бластомикозах, кандидозах, хромобластомикозах, кокцидиомикозах, гистоплазмозе и других генерализованных микозах, а также при питириазисе и эритразме. Г. назначают лишь при типичной клин, картине микозов, подтвержденной повторными лабораторными исследованиями.
Г. применяют только внутрь преимущественно в высокодисперсной форме — взрослым и детям старше 15 лет обычно в разовой дозе 125 мг (1 таблетка) 4 раза в день; детям до 3 лет — по 0,5 таблетки 2—3 раза в день; от 3 до 7 лет по 1 таблетке 2 раза в день; от 7 до 15 лет по 1 таблетке 3 раза в день. Продолжительность терапии определяется сроком полной регенерации пораженного участка: для микозов волосистой части головы — 1—3 мес., онихомикозов — 3—8 мес. В течение первых 3 нед. Г. принимают ежедневно, затем через 1 или 2 дня. При лечении Г. микозов волосистой части головы не требуется рентгеноэпиляции, при онихомикозах целесообразно удалить ногтевые пластинки хирургическим методом или кератолитическими средствами. Лечение продолжают до получения четырехкратных негативных результатов микроскопического исследования, производимого с интервалом в 2—5 дней.
Суспензия Г. предназначена гл. обр. для лечения детей. Она содержит в 1 мл 15 мг антибиотика. Назначают перед едой детям до 3 лет по 1 чайной ложке 2—3 раза в день, от 3 до 7 лет — по десертной ложке 2 раза в день, от 7 до 15 лет в той же дозе 3 раза в день.
В терапевтических дозах Г. переносится хорошо. Однако у отдельных больных наблюдаются головная боль, головокружение. При увеличении доз могут присоединиться бессонница, нарушение ориентации. Часто побочное действие проявляется в снижении аппетита, тяжести в желудке, тошноте, диарее. Аллергические реакции (макулопапулезная или уртикарная сыпь, фотосенсибилизация) могут быть связаны с сенсибилизацией к Г. либо к возбудителю заболевания. Как правило, побочные реакции протекают легко и требуют не прекращения лечения, а лишь снижения дозы препарата. При лечении Г. рекомендуется назначать аскорбиновую к-ту, тиамин, рибофлавин, никотиновую к-ту.
Г. противопоказан
при системных заболеваниях крови, поражении почек и печени, злокачественных новообразованиях, беременности. Препарат не следует назначать амбулаторно водителям транспорта, летчикам, лицам, занятым на высотных работах. Суспензию Г. не следует назначать при диабете.
Г. выпускают
в таблетках по 0,125 г и суспензии во флаконах по 100 и 200 мл. Хранится в сухом месте при комнатной температуре.
См. также Противогрибковые антибиотики.
Библиография:
Навашин G. М. и Фомина И. П. Справочник по антибиотикам, с. 269, М., 1974.
С. М. Навашин.
Особые указания
Препарат влияет на скорость принятия решения и быстроту реакции, потому назначение препарата требует отказа от вождения транспортными средствами и временного прекращения видов деятельности, требующих предельных психомоторных реакций.
Терапия Гризеофульвином требует контроля морфологической картины крови два раза в месяц. Если возникают выраженные аллергические реакции, необходимо сначала прибегнуть к помощи противоаллергической терапии, а потом, в случае ее неэффективности, приостановить прием Гризеофульвина на 4-5 дней. После этого нужно возобновить прием препарата, но дозу увеличивать постепенно и очень осторожно — начинать с половины таблетки, и медленно повышать до терапевтической.
В педиатрии рекомендуется сочетать данное лекарство с мультивитаминными комплексами.
Цена Гризеофульвина, где купить
Цена Гризеофульвина в таблетках по 125 мг составляет 250-300 рублей за упаковку в 20 штук.
Цена мази неизвестна. В интернет-аптеках линимент недоступен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Гризеофульвин таблетки 0,125г 20 шт.ПАО Биосинтез
279 руб.заказать
Аптека Диалог
- Гризеофульвин (таб. 125мг №20)Биосинтез ОАО
249 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Гризеофульвин 0.125 г №40 таблетки ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна
42 грн.заказать
Форма выпуска и состав
Активным компонентом Гризеофульвина является одноименное вещество.
Лекарственные формы препарата:
- Суспензия для приема внутрь (концентрация гризеофульвина – 100 мг/мл);
- Таблетки 125 мг;
- Линимент 2,5%.
Таблетки Гризеофульвин поступают в продажу расфасованными по 10 штук в контурные ячейковые упаковки, по 2 блистера в каждой картонной пачке.
Суспензия продается в банках из стекломассы с завинчивающимися пластмассовыми крышками объемом 100 мл.
Линимент выпускается по 30 грамм в банках из оранжевого стекла.
