Фармакологические свойства препарата Левитра™
Средство для лечения нарушений эрекции. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в расслаблении гладких мышц пещеристого тела и артериол. При сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристого тела выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазы и способствующий повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вследствие чего происходит расслабление гладких мышц пещеристого тела, вызывающее увеличение притока крови к половому члену. Варденафил блокирует специфическую фосфодиэстеразу 5-го типа (ФДЭ-5), под действием которой происходит расщепление цГМФ. Это способствует усилению действия эндогенного NO в пещеристом теле при сексуальном возбуждении. Таким образом, при использовании Левитры восстанавливается нарушенная эрекция и обеспечивается естественная реакция на сексуальную стимуляцию. Варденафил быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация в плазме крови после приема натощак достигает максимального значения на протяжении 30–120 мин (в среднем через 60 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила с жирной пищей скорость его всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается до 60 мин, максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 20%; но существенных изменений показателя AUC не происходит. При приеме варденафила с пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры препарата не изменяются. Варденафил и его основной метаболит приблизительно на 95% связываются с белками плазмы крови, причем этот процесс является обратимым и не зависит от концентрации препарата. В сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема варденафила определяется не больше 0,00012% принятой дозы. Варденафил метаболизируется преимущественно под влиянием печеночных ферментов CYP 3A4 (основной путь), CYP 3A5 и CYP 2C9 (неосновной путь). Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч. После приема внутрь варденафил выводится в виде метаболитов, преимущественно с калом (91–95% введенной дозы), в меньшей степени — с мочой (2–6% дозы). Период полувыведения варденафила составляет в среднем 4–5 ч, основного метаболита М1 — около 4 ч. У здоровых мужчин в возрасте 65 лет и старше по сравнению с пациентами более молодого возраста (до 45 лет) отмечали повышение показателя AUC в среднем на 52%, но значительного снижения печеночного клиренса варденафила не отмечено. Частота отрицательных побочных эффектов препарата не зависит от возраста. У лиц с легкой, умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина соответственно 55–80, 30–50 и ≤30 мл/мин) фармакокинетика варденафила практически не изменяется. У пациентов с незначительными и умеренно выраженными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается, а показатели AUC и максимальной концентрации повышаются пропорционально степени нарушения функции печени.
Кем производится Левитра?
Левитра производится компанией Bayer Corporation (Германия), а британская фармацевтическая компания Glaxo Smith Kline занимается её мировым распространением.
Левитра была разработана и производится немецкой компанией Bayer. На оранжевых/желтых таблетках Левитры имеется товарный знак Bayer в виде креста. Компания Bayer также запатентовала товарный знак «Левитра», ей принадлежит интернет-домен Levitra.com и т.д.
Британская компания GlaxoSmithKline имеет лучшую в мире маркетинговую инфраструктуру на рынке продажи медицинских препаратов. Для эффективного продвижения нового лекарства на мировом рынке Bayer объединилась с GlaxoSmithKline.
Вот как обе компании описывают свои отношения: “Препарат Левитра и разработан, и продвигается на рынке совместными усилиями компаний Bayer и GlaxoSmithKline».
Применение препарата Левитра™
Внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Таблетку следует принять за 15–25 мин до начала сексуального контакта, но можно принять и за 4–5 ч. Для достижения желаемого эффекта при применении Левитры необходима адекватная сексуальная стимуляция. С учетом эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 20 мг или снизить до 5 мг. Максимальная рекомендуемая доза Левитры — 20 мг, кратность приема — не более 1 раза в сутки. Не возникает необходимости в коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или незначительными нарушениями функции печени. У больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижен, поэтому начальная доза препарата не должна превышать 5 мг/сут. С учетом эффективности и переносимости в дальнейшем суточную дозу Левитры можно повысить до 10–20 мг.
Можно ли употреблять Левитру совместно алкоголем?
Судя по результатам исследований, положительный эффект Левитры сохраняется даже после употребления умеренного количества алкоголя. Также, Левитра, как и препарат Авана-100 (Аванафил), принятая одновременно с небольшим количеством алкоголя, не представляет опасности организму. Тем не менее, не проводилось исследований по поводу совместного действия на организм Левитры и большого количества алкоголя, который как известно, является одной из основных причин слабой эрекции. Так что, если вы планируете принять Левитру, следует на время ограничить себя в алкоголе.
Побочные эффекты препарата Левитра™
Обычно хорошо переносится, побочные эффекты преходящи и незначительно выражены. Наиболее частые (10% случаев): головная боль, приливы крови (гиперемия лица); частые (1–10%): головокружение, диспептические явления, тошнота, заложенность носа; нечастые (0,1–1%): фотосенсибилизация кожи, АГ (артериальная гипертензия), боль в спине, слезотечение; единичные (0,01–0,1%): артериальная гипотензия, миалгия, приапизм. Отмечены единичные случаи заболевания передней ишемической невропатией зрительного нерва (в результате происходит снижение зрения вплоть до стойкой его потери), что, как предполагают, связано с применением ингибиторов ФДЭ-5, к группе которых принадлежит и Левитра. Большинство из обследованных пациентов подвергались васкулярному риску (выраженный застой зрительного нерва, возраст 50 лет и более, диабет, АГ (артериальная гипертензия), сердечно-сосудистые заболевания, гиперлипидемия и курение). Однако не установлено, относятся ли эти единичные случаи заболевания непосредственно к применению ингибиторов ФДЭ-5 у пациентов, подвергающихся васкулярному риску, или их следует отнести к другим факторам.
Выводы
Несмотря на довольно внушительный перечень побочных реакций, тотальное большинство из них имело место в менее, чем 1% случаев. Левитра отличается высокой безопасностью в сравнении с альтернативными средствами. Если вы хотите попробовать эффективное средство для восстановления потенции – то это один из лучших вариантов на сегодняшний день. Чтобы обезопасить себя от неблагоприятных исходов следует внимательно изучить инструкцию к таблеткам, пройти медосмотр и проконсультироваться у надежного врача.
Оставить отзыв к статье
Отзывы к статье «Левитра (Варденафил) противопоказания, побочные эффекты , аналоги, купить в Москве | PoppersMag.net» 0 шт.
Особые указания по применению препарата Левитра™
Препараты для устранения эректильной дисфункции с особой осторожностью назначают при анатомической деформации полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони), а также при заболеваниях, способствующих развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз или лейкемия). Из-за отсутствия сведений о безопасности Левитры у пациентов перечисленных групп прием препарата не рекомендуется при тяжелых нарушениях функции печени, заболеваниях почек в терминальной стадии (при необходимости гемодиализа), выраженной артериальной гипотензии (систолическое АД в состоянии покоя ≤90 мм рт. ст.), нестабильной стенокардии, после перенесенного геморрагического инсульта или инфаркта миокарда (в течение последних 6 мес), а также при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза (пигментный ретинит). Поскольку Левитру не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, назначать препарат в таких случаях можно лишь после тщательного сопоставления ожидаемой пользы и потенциального риска. Перед применением варденафила необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку сексуальная активность связана с определенным кардиальным риском. Пациентам с врожденным пролонгированным интервалом Q–T, принимающим антиаритмические препараты Ia класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол), назначение Левитры противопоказано. Пациентам в возрасте старше 65 лет не рекомендуется превышать дозу 5 мг в связи со снижением клиренса варденафила. Левитра не предназначена для новорожденных, детей и женщин.
В каких случаях не следует принимать Левитру?
• Если у вас аллергия на Варденафил;
• Если вы принимаете ритонавир или индинавир, лекарства для лечения ВИЧ;
• Если вы принимаете лекарства, содержащие нитраты, такие как глицерин тринитратом для стенокардии;
• Если вы старше 75 лет и принимают противогрибковые лекарства;
• Если у вас недавно был инсульт или сердечный приступ;
• Если у вас есть серьезные проблемы с печенью или сердцем;
• Если у вас возникли проблемы с почками;
• Если у вас низкое кровяное давление;
• Если вы когда-либо страдали потерями зрения.
Взаимодействия препарата Левитра™
безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими средствами для устранения эректильной дисфункции не установлены, поэтому применять подобные комбинации не рекомендуется. Снижение клиренса варденафила происходило при одновременном применении селективных ингибиторов ферментов системы цитохрома Р450 CYP 3A4 (таких как циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир, эритромицин). При необходимости сочетания с любым из этих препаратов суточная доза Левитры не должна превышать 5 мг. Одновременный прием варденафила с блокаторами α-адренорецепторов может послужить причиной развития симптоматической гипотензии, поэтому Левитру следует применять не ранее чем через 6 ч после их приема. Ингибиторы CYP 2C9 (толбутамид, варфарин), CYP 2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы β-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP 450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику варденафила. Признаков клинически значимого взаимодействия варденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP 2C9, не выявлено. Однократный прием антацида (магния/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность варденафила.
Что означает название “Левитра”?
“Левитра” это просто придуманный бренд, само слово “Левитра” не имеет никакого значения.
Хотя “Левитра” это придуманное слово, хотелось бы исследовать возможные причины, по которым это слово было избрано для названия бренда.
Во-первых, Левитра звучит как «левитации», что означает “подняться вверх”, “воспарить”, и это отличный намёк, так как, после принятия Левитры ваш пенис должен подняться. Кроме того, можно предположить, что название Левитра происходит от французского мужского местоимения «ле» и латинского «Вита», что означает жизнь.
Название «Левитра» также имеет некоторые сходства с названием «Виагра». «Левит-ра», как и «Виаг-ра», оканчивается на “ра” и оба слова содержат по три слога.
При выпуске нового препарата, ему обычно присваиваются два названия. Общее название и название торговой марки (бренда). «Левитра» это брендовое название, в то время как «Варденафил» это общее название.
Бренд используется для маркетинга, так как это название легко запомнить и выговорить потребителям и врачам. Крупные фармацевтические компании затрачивают десятки миллионов долларов на рекламу своих новых препаратов, и поэтому, на разработку и продвижение их брендов также тратятся огромные средства. Название «Левитра» было предложено The Brand Institute, который также является создателем брендов Lipitor, Relenza, Allegra D, Sarafem и Celebrex.
Компания Bayer запатентовала название “Левитра” 8 февраля 2000 года. Примерно тогда-же, компанией были получены патенты на названия » Афортикс» (Afortix) и «Нувива»( Nuviva). Не исключено, что это были другие возможные названия для нового препарата.
Отзывы мужчин
Игорь, 33 года: «От «Левитры» стоит хорошо и долго, но есть побочные эффекты: глаза как бы наливаются, изнутри начинают побаливать, а потом присоединяется и головная боль».
Илья, 36 лет: «По-моему, «Левитра» намного сильнее «Виагры», только это действие проявляется примерно через 3 часа. Таких сил у меня и в 20 лет не было. Мне хватает дозировки 10 мг».
Антон, 45 лет: «Пить «Левитру» лучше за несколько часов. Например, если секс намечается вечером, то в обед. Это лично мое наблюдение. «На всякий случай» принимать таблетки не нужно, поскольку разрядка все равно потребуется».
Сергей, 35 лет: «После развода поразил синдром СТОСН. Эффективным средством оказался препарат «Левитра ОДТ» (из серии «тает во рту»). Проблему решил – на протяжении вечера-ночи произошло 5 контактов, причем без напряжения (хочу – стоит, не хочу – не стоит). Принимал всего 2 раза по выходным по 10 мг, но через пару недель начались побочки: сыпь на сгибах локтей. Перешел на обычную «Левитру» − начался конъюнктивит. Жаль, что такая непереносимость».
Мужской отзыв о «Левитре»
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Левитры – таблетки: двояковыпуклые, круглые, покрытые пленочной оболочкой с шероховатой поверхностью, от бледно-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения – «5», «10» или «20» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой (1 или 4 таблетки в блистере, в картонной пачке по 1 блистеру).
Действующее вещество – варденафил (в форме гидрохлорида тригидрата), содержание в 1 таблетке с тиснением «5», «10» или «20» соответственно 5, 10 или 20 мг.
Дополнительные компоненты:
- Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
- Оболочка: титана диоксид, железа оксид красный, макрогол 400, железа оксид желтый, гипромеллоза.
