Локрен
Контроль за больными, принимающими таблетки, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При тиреотоксикозе бетаксолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бетаксолола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакодинамические характеристики — как влияет на давление
Препарат Локрен оказывает ярко выраженный гипотензивный эффект. Характеризуется наличием следующих терапевтических свойств:
- Подавление адренорецепторов;
- Умеренно выраженные мембраностабилизирующие свойства;
- Противоаритмический эффект;
- Снижение частоты сердечных сокращений;
- Уменьшение проводимости миокарда и его потребности в кислороде;
- Снижение силы выброса крови из сердца в область кровеносных сосудов;
Благодаря этим свойствам, таблетки Локрен оказывают антигипертензивное действие и снижают показатели артериального давления.
Медикамент начинает действовать через несколько часов, с момента применения, а его гипотензивный эффект сберегается на протяжении суток, что позволяет избежать частого употребления таблеток.
Препарат не вызывает привыкания и даже продолжительное применение не снижает степени его результативности.
Поскольку таблетки Локрен характеризуются накопительным действием, результаты лечения становятся заметны приблизительно спустя 1-2 недели терапевтического курса.
Упаковка таблеток Локрен
Фармакокинетические свойства
Основной активно действующий компонент таблеток при попадании в область желудочно-кишечного тракта быстро высасывается на 100%. Максимальная концентрация ингредиентов препарата в крови отмечается по истечении от 2 до 4 часов с момента употребления таблеток от давления.
Показатели биологической доступности медикамента составляют около 85%. В печени трансформируется в неактивные метаболиты. Выводится из организма пользователя при помощи почечного аппарата вместе с мочой. Продолжительность полувыведения занимает от 15 до 20 часов.
При нарушении печеночных или же почечных функций данный процесс увеличивается по времени, ориентировочно, на 35%.
Можно ли при беременности и лактации
Беременность не является абсолютным противопоказанием к применению таблеток от давления Локрен. Однако по мнению специалистов, препараты, принадлежащие к данной фармакологической группе, нарушают процессы кровоснабжения плаценты, отрицательно влияя на развитие плода. По этой причине будущим мамам рекомендуется использовать более мягкие и безопасные лекарственные средства, нормализующие кровяное давление.
В том случае, если пациентка все же принимала Локрен при беременности, потребуется полноценное комплексное медицинское обследование младенца сразу же после его появления на свет. Во время первой недели жизни ребенка у него могут проявиться такие неблагоприятные последствия, как гипогликемия, тахикардия или же брадикардия, аритмия. Существует вероятность развития сосудистых и бронхолегочных патологий.
Поскольку активные компоненты таблеток Локрен обладают способностью проникать в грудное молоко, то во время лактации необходимо либо прекратить терапию, либо перевести младенца на искусственные смеси.
Препарат категорически противопоказан при грудном вскармливании
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета, с гравировкой «КЕ 20» на одной стороне и разделительной риской – на другой (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер).
Активное вещество Локрена – бетаксолола гидрохлорид, в 1 таблетке – 20 мг.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав пленочной оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).
Возможные побочные эффекты
Лечение повышенного давления при помощи препарата Локрен может спровоцировать проявление следующих побочных эффектов:
- Кожный зуд;
- Приступы головной боли;
- Аллергические высыпания на кожных покровах по типу крапивницы;
- Нарушение координации движений;
- Кошмарные сновидения;
- Бессонница;
- Депрессивные состояния;
- Понижение показателей внутриглазного давления;
- Астения;
- Чрезмерная сухость слизистых оболочек зрительных органов;
- Парестезия;
- Гастралгия;
- Тошнота и рвота;
- Расстройства стула (запоры или же диарея);
- Гипергликемия;
- Брадикардия;
- Отечность;
- Чрезмерное снижение артериального давления (гипотонический криз);
- Сердечные приступы;
- Бронхоспазмы;
- Нарушение эректильной функции у пациентов мужского пола.
В большинстве случаев перечисленные выше нежелательные реакции возникают при резкой отмене препарата или превышении рекомендованной доктором дозировки.
Как принимать при высоком давлении и гипертонии
Инструкция по применению таблеток Локрен рекомендует начинать терапевтический курс со стартовой дозы препарата, составляющей 10 мг на протяжении суток. Пить капсулы следует целиком, без предварительного измельчения или растворения.
Точная дозировка препарата определяется медицинским специалистом исключительно в индивидуальном порядке. При этом доктор учитывает такие факторы, как общее состояние здоровья и возрастная категория больного, стадия развития патологического процесса, точный диагноз, возможное наличие сопутствующих заболеваний и другие особенности конкретного клинического случая.
При отсутствии должной результативности спустя 1,5 −2 недели лечения суточная доза препарата может быть увеличена на 50% — до 20 мг. Максимально допустимая дозировка таблеток от давления Локрен составляет 40 мг в день.
При патологиях почечного аппарата доза медикамента определяется на основании результатов предварительной диагностики. При слабо выраженных проявлениях, рекомендуется применение препарата в стандартной дозировке.
Если же признаки патологии проявляются достаточно ярко, таблетки применяются в дозе, не превышающей 5 мг на протяжении суток.
Продолжительность терапевтического курса устанавливается в индивидуальном порядке. В большинстве случаев препарат принимают до полного устранения болезненных симптомов и достижения стабильных показателей артериального давления, соответствующих критериям возрастной нормы.
Дозировка таблеток рассчитывается врачом индивидуально
Передозировка препаратом
Превышение максимально допустимых доз препарата от давления Локрен, может спровоцировать проявление следующих тревожных симптомов:
- Одышка;
- Признаки острой сердечной недостаточности;
- Судорожный синдром;
- Спазмы дыхательных органов;
- Обморочные состояния;
- Цианоз верхних конечностей;
- Экстрасистолия сердечного желудочка;
- Замедление частоты сердечных сокращений до критических отметок;
- Нарушение сердечного ритма (аритмия).
Первая помощь при передозировке заключается в промывании желудка, вызывании искусственной рвоты, приема сорбентов.
Дальнейшее лечение носит симптоматический характер и назначается медицинским специалистом в индивидуальном порядке. При брадикардии с целью нормализации пульса назначается Атропин.
В случае гипотонического криза, резкого снижения артериального давления используются вазопрессорные медикаментозные препараты.
При нарушении дыхательной функции, бронхоспазмах пациенту назначаются бронходилататоры.
Одышка — один из симптомов передозировки
Противопоказания к приему
Локрен от давления категорически запрещено принимать пациентам при наличии следующих клинических противопоказаний:
- Брадикардия (замедленный пульс);
- Шоковое состояние кардиогенного характера;
- Метаболический ацидоз;
- Индивидуальная непереносимость и сверхчувствительность к ингредиентам, содержащихся в таблетках;
- Несовершеннолетний возраст пациента;
- Феохромоцитома;
- Бронхиальная астма;
- Тяжелая форма легочных патологий;
- Гипотоническая болезнь (пониженные показатели артериального давления);
- Запущенная форма болезни Рейно;
- Кардиомегалия;
- Хроническая форма сердечной недостаточности, протекающая в стадии декомпенсации;
- Синдром слабости синусового узла;
- Состояние анафилактического шока.
Бронхиальная астма — одно из противопоказаний к приему лекарства
Помимо абсолютных противопоказаний, у препарата Локрен есть относительные ограничения к применению. К их числу относятся:
- Заболевания периферических артерий, в связи с высокими рисками нарушения процессов кровоснабжения и кровообращения;
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации — предполагает применение таблеток в минимальных дозах и постоянного мониторинга состояния пациента;
- Дисфункция почечного аппарата;
- Сахарный диабет — во время терапии необходимо постоянно контролировать показатели глюкозы в крови;
- Печеночные патологии;
- Псориаз — в связи с повышенными рисками прогрессирования патологического процесса.
С большой осторожностью препарат назначают лицам преклонного возраста (от 65 лет и старше). Лечение таких больных должно проходить под строгих врачебным контролем и требует регулярного наблюдения за показателями кровяного давления, пульса, сердечного ритма пожилого человека.
Фармакологическое взаимодействие
При комбинации с блокаторами кальциевых каналов, возможно проявление синергетических реакций, замедление частоты сердечных сокращений.
Одновременное применение препарата Локрен с МАО ингибиторами усиливается действие обоих медикаментов. По этой причине между приемами следует делать временной перерыв продолжительностью в 1-2 недели.
Амиодарон в сочетании с таблетками Локрен приводит к нарушению сердечной проводимости и сократительных функций миокарда.
Комбинация препарата сердечными гликозидами может стать причиной внезапной остановки сердца и гибели пациента.
Не рекомендуется принимать Локрен вместе с препаратом Флоктафенин, поскольку подобное сочетание крайне отрицательно воздействует на состояние, функционирование сердца и кровеносных сосудов.
Комбинация таблеток Локрен с Сультопридом повышает риски развития брадикардии и замедления частоты сердечных сокращений.
Препарат Локрен имеет не слишком хорошую совместимость с другими медикаментами. По этой причине для предупреждения опасных последствий пациенту, принимающему регулярно какие-либо лекарственные средства, необходимо сообщить об этом доктору, прописавшему ему таблетки Локрен.
