Состав
В 1 таблетке окскарбазепина 150 мг, 300 мг или 600 мг.
Кремния диоксид, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, МКЦ, — как вспомогательные вещества.
В 1 мл суспензии окскарбазепина 60мг. Натрия сахаринат, сорбиновая кислота, пропилпарагидроксибензоат, макрогола стеарат, сорбитол жидкий, метилпарагидроксибензоат, аскорбиновая кислота, пропиленгликоль, целлюлоза, сливово-лимонный аромат, вода очищенная, — как вспомогательные вещества.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Механизм противоэпилептического действия связан с блокадой натриевых каналов, которые реагируют на изменение мембранного потенциала. Это влечет стабилизацию перевозбужденных нейронов, снижение проведения импульсов в синапсах и подавление серийных разрядов. В противоэпилептическом действии препарата имеет значение также повышение проводимости K+ и модуляция кальциевых каналов, которые активируются высоким потенциалом мембраны нейронов. Не отмечается взаимодействий активного вещества с нейромедиаторами мозга.
Эффективен при эпилептических приступах при монотерапии и комбинированной терапии у взрослых и детей. Кроме этого, Трилептал оказывает нормотимическое действие — устраняет циркулярные расстройства психики (колебания настроения) и предотвращает развитие депрессий.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на степень всасывания. Метаболизируется с образованиема ктивного метаболита МГП (моногидроксипроизводный). С белками крови связывается 40% МГП. После приема суспензии в дозе 600 мг Cmax МГП достигается через 6 ч, а при приеме такой же дозы в виде таблеток — через 4,5 ч. В виде метаболитов 95% выводится почками, 4% с калом.
Аналоги
На фармакологическом рынке представлены аналоги Трилептала, которые схожи с ним по составу или же по терапевтическому направлению. Выбор аналога должен проводить лечащий врач. Популярные аналоги медпрепарата:
Финлепсин – препарат схожий с антидепрессантами трициклического ряда. Путем блокирования натриевых каналов снижает пароксизмальную активность водителя ритма натриевых ионов. Кроме противоэпилептического воздействия медикамент обладает антипсихотическим свойством и является антидепрессантом, который повышает настроение и производит обезболивающий эффект.- Конвулекс – высокоэффективный противоэпилептический медпрепарат, который применяется при всех типах эпилепсии различной этиологии. Препарат блокирует ГАМК и снижает возбудимость мозговых клеток (нейронов). Детям медикамент назначают в сиропе. Внутривенное введение применяется только для быстрого купирования эпистатуса.
- Топамакс – является антиконвульсивным медпрепаратом последнего поколения и имеет нейропротектерное воздействие на мозговые клетки. Медикамент относится к фармакологической группе сульфата-замещенных моносахаридов. Используют медикамент в терапии парциальных тонико-клонических припадках, а также синдрома Леннокса-Гасто и в профилактических целях при мигрени.
Побочные эффекты Трилептала
Побочные эффекты, которые встречаются очень часто (более 10%): головокружение, сонливость, диплопия, головная боль, тошнота, рвота.
Встречаются часто (до 10%): астения, утомляемость, амнезия, апатия, нарушение концентрации внимания, депрессия, эмоциональная неустойчивость, нистагм, нечеткость зрения, тремор, запор, боли в животе, диарея, гипонатриемия, угри, алопеция, сыпь.
Редко наблюдаются: лейкопения, повышение активности трансаминаз, крапивница, ангионевротический отек.
Особенности использования препарата в пожилом возрасте
Корректировка дозы «Трилептала» может потребоваться и для пациентов старше 65 лет. В этом возрасте часто нарушается функция почек. Поэтому при приеме «Трилептала» возможно резкое уменьшение натрия в крови. За такими пациентами необходим строгий врачебный контроль с регулярной проверкой уровня натрия. Поэтому и комбинированная терапия им применяется редко, чтобы избежать передозировки и побочных эффектов. Но в основном «Трилептал» переносится хорошо и при правильном применении значительно облегчает состояние пациента в любом возрасте. Кроме купирования судорог, он способен уменьшить головные боли, возникающие вследствие сосудистых спазмов, предотвращает сгущение крови, улучшает работоспособность, снимает стресс и повышает эффективность умственной деятельности.
Инструкция по применению Трилептала (Способ и дозировка)
Внутрь, независимо от времени пищи.
При монотерапии для взрослых назначается по 600 мг/сут в 2 приема. Терапевтический эффект обычно отмечается при дозах 600–2400 мг, поэтому доза постепенно увеличивается раз в неделю не больше 600 мг. В условиях стационара проводится более быстрое повышение дозы. При данных дозировках целесообразнее принимать таблеткиТрилептал 600 мг.
При комбинированной терапии препарат назначается по 600 мг в сутки в 2 приема. По показаниям доза увеличивается на 600 мг/сутраз в неделю. Применение при комбинированной терапии в дозе 2400 мг без уменьшения дозы другого препарата сопровождается плохой переносимостью. Применение препарата в дозе выше 2400 мг не изучалось.
Начальная доза для детей с 2 лет — 8–10 мг/кг веса в 2 приема (при комбинированной терапии и монотерапии). Терапевтический эффект чаще всего отмечается при дозировке 30 мг/кг в сутки, поэтому доза повышается на 10 мг/кг в сутки 1 раз в неделю до 46 мг/кг веса.
Препарат в форме суспензии применяется у детей от 1 мес. Перед приемом суспензии флакон необходимо хорошо встряхнуть и отмерить необходимое количество препарата. Дозу в млс помощью шприца набирают из флакона. В упаковку прилагается шприц на 10 мл для взрослых и на 1 мл для маленьких детей. Суспензию принимают непосредственно из шприца или разбавляют водой. Открытый флакон хранится до 7 недель. Суспензия и таблетки являются взаимозаменяемыми, поэтому инструкция по применению Трилептала содержит таблицу пересчета дозы из мг в мл.
Особые указания
Перед началом применения лекарственного средства важно обратить внимание на несколько особых указаний:
- Лекарство назначается только врачом при наличии соответствующих медицинских показаний.
- Титрование дозировки проводит врач, заключение о достижении необходимого лечебного эффекта делается на основании определенных неврологических критериев.
- Появление первых признаков развития нежелательных реакций является основанием для прекращения приема лекарства и обращения к врачу за консультацией.
- Исключается приема алкоголя на фоне терапии лекарственным средством, так как значительно усиливается седативный эффект.
- После приема лекарства не рекомендуется выполнение потенциально опасной работы, сопряженной с необходимостью достаточной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.
Взаимодействие
Нужно учитывать, что действующее вещество является ингибитором цитохрома CYP2C19, поэтому назначение больших доз этого препарата и Фенобарбитала, Фенитоина приводит к взаимодействию.
Концентрация Фенитоина увеличивается на 40% при совместном назначении Трилептала выше 1200 мг/сут, в связи с чем, можно уменьшить дозу Фенитоина. Препарат повышает концентрацию Фенобарбитала, в тоже время Фенобарбитал снижает его концентрацию на 30-31%.
Фелбамат и Клобазам не влияют на концентрацию данного препарата.
Вальпроевая кислота снижает концентрацию на 18%.
Назначение вместе с гормональными контрацептивами приводит к снижению эффективности контрацептивов.
Усиливает седативное действие этанола.
Циметидин, Эритромицин, Варфарин, Декстропропоксифен не влияют на параметры МГП.
Верапамил уменьшает концентрацию активных метаболитов на 20%.
Кому препарат противопоказан
Это средство назначается детям с 1 месяца. Но до 3 лет используется только «Трилептал» суспензия. Инструкция отмечает хорошую переносимость и высокую эффективность в тех случаях, когда другие препараты не помогли. Но не всем пациентам с эпилепсией можно принимать «Трилептал». Противопоказано такое лечение при беременности и во время кормления грудью. Уже доказано, что окскарбазепин вызывает тяжелые пороки развития у младенцев в этом случае.
С осторожностью нужно относиться к приему «Трилептала» людям с тяжелыми нарушениями функций печени и почек. Не назначают препарат также пациентам с индивидуальной непереносимостью этого вещества. Поэтому при появлении аллергических реакций необходимо прекратить принимать «Трилептал». Аналоги его в этом случае должен помочь выбрать врач.
Отзывы о Трилептале
Отзывы о Трилептале на форумах свидетельствуют об эффективности этого препарата как при при фокальных эпилептических приступах, так и при генерализованных тонико-клонических. Многие пациенты успешно заменяли по рекомендации врача Карбамазепин, Габапентин, Фенитоин или Вальпроат на лечение одним Трилепталом.
Эффективность его была не ниже, а переносимость значительно лучше, что позволяло продолжительное время без осложнений принимать этот препарат. Так, отмечается что в течение 12 мес. лечения одним этим препаратом наблюдалось полное исчезновение приступов у больных с генерализованной формой эпилепсии. Все принимавшие препарат отмечают, что он, по сравнению с Финлепсином и Карбамазепином, имеет меньше побочных эффектов.
«Окончательно перешла с Финлепсина на Трилептал, после его приема голова не болит, и ночные приступы прошли. Из побочек могу пожаловаться на сонливость».
«Очень хороший препарат. Перешла на Трилептал 300 и все изменилось — минимальная сонливость, аппетит как обычно. Только положительные отзывы».
«Принимаю 1800 мг (3 раза по 600), перевели год назад. По сравнению с Финлепсином очень бодрое самочувствие, на Финлепсине как сомнамбула ходила».
«Дочка принимает Трилептал шестой год, приступов нет, до этого принимала Финлепсин и были ночные приступы».
Из побочных реакций чаще всего встречается сонливость, повышение аппетита, плаксивость, головокружение и двоение в глазах через 40 мин после приема таблетки.
Фармакологическая группа
Основное активное соединение медикаментозного средства оказывает противосудорожное действие, поэтому оно относится к противоэпилептическим препаратам. Реализация лечебного эффекта происходит за счет блокады потенциал зависимых натриевых каналов клеток нервной системы (нейроциты), которая осуществляется окскарбазепином и его активным метаболитом. Блокада каналов приводит к стабилизации перевозбужденных клеточных мембран нейроцитов с последующим подавлением формирования серийных нейрональных разрядов, которые являются патофизиологической основой развития судорог скелетных мышц при эпилепсии.
Противоэпилептические лечебные эффекты медикаментозного средства обладают достаточной выраженностью в ходе проведения монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными препаратами. Допускается замена лекарством Трилептал других препаратов при их недостаточной терапевтической эффективности.
После приема таблетки или суспензии внутрь окскарбазепин быстро и практически полностью всасывается в кровь. Он проникает через гематоэнцефалический барьер в структуры головного мозга, где оказывает лечебное воздействие. Активное соединение метаболизируется в печени, продукты распада выводятся преимущественно с мочой.
Цена Трилептала, где купить
Купить в Москве можно во многих аптеках. Цена Трилептала зависит от дозы. Таблетки по 150 мг № 50 можно приобрести за 402- 515 руб., а таблетки по 600 мг № 50 за 1444 – 1638 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Трилептал таблетки п.п.о. 600мг 50 шт.Novartis Pharma S.р.A
1372 руб.заказать - Трилептал сусп. внутр. 60мг/мл 100мл n1Новартис Фарма/Дельфарм Юнинг
419 руб.заказать
Возможная передозировка препарата
В рекомендуемых терапевтических дозах считается безопасным «Трилептал». Отзывы отмечают, что случаи передозировки бывают очень редко. Для этого нужно выпить сразу много таблеток. Но возможна суммарная передозировка противоэпилептических средств при комплексной терапии и приеме «Трилептала» в максимально возможной дозе. Что же при этом может произойти?
- Нарушается водно-электролитный баланс, что выражается в недостатке солей натрия.
- Страдает орган зрения: наблюдается двоение в глазах, нечеткость, нистагм.
- Нарушается работа пищеварительной системы, пациент чувствует тошноту, может быть рвота.
- Часто бывает слабость, утомляемость, нарушения сна, головокружение, снижение артериального давления.
- Возможна спутанность сознания, нарушение координации движения, появление агрессивности и раздражительности.
- В самых тяжелых случаях наблюдается нарушение работы дыхательной системы, судороги, потеря сознания и даже кома.
Если случилась передозировка препарата, необходимо сделать промывание желудка. Назначаются также адсорбенты, например, активированный уголь. Чтобы этого не допустить, необходима для изучения перед применением препарата «Трилептал» инструкция.
