Лозап
Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при применении внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита — около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь лозартана, меченого 14С-изотопом, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% — в кале.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев — мужчин.
При КК >10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Форма выпуска и состав
Лозап выпускается в форме белых или почти белых, продолговатых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 3, 6 или 9 блистеров).
Действующее вещество – лозартан калия (12,5 мг, 50 мг или 100 мг в 1 таблетке).
Вспомогательные компоненты: маннитол, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный безводный кремния диоксид, магния стеарат, кросповидон.
Состав пленочной оболочки: макрогол 6000 и сепифилм 752 белый (макрогола 2000 стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, титана диоксид).
Побочные действия
Побочные эффекты препарата, встречающиеся с частотой более 1% и сопоставимые с плацебо:
- Общие реакции: боль в области грудной клетки, утомляемость, астения, периферические отеки;
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение;
- Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница;
- Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, боль в ногах и спине;
- Со стороны дыхательной системы: синусит, фарингит, заложенность носа, бронхит, кашель, инфекции верхних дыхательных путей.
Побочные эффекты препарата Лозап, встречающиеся с частотой менее 1%:
- Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой полости рта, рвота, анорексия, гастрит, зубная боль, нарушение функции печени, гепатит, запор, метеоризм; очень редко – гипербилирубинемия, умеренное повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: носовое кровотечение, аритмии, васкулит, дозозависимая ортостатическая гипотензия, стенокардия, брадикардия, инфаркт миокарда;
- Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, нарушение сна, периферическая невропатия, беспокойство, гипестезии, парестезии, расстройства памяти, обморок, атаксия, тремор, мигрень, депрессия;
- Со стороны костно-мышечной системы: боль в колене, плече, артрит, артралгия, фибромиалгия;
- Со стороны половой системы: импотенция, снижение либидо;
- Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, инфекции мочевыводящих путей, внезапные порывы к мочеиспусканию; иногда – повышение уровня креатинина или мочевины и остаточного азота в сыворотке крови;
- Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса, конъюнктивит, звон в ушах;
- Со стороны обмена веществ: часто – гиперкалиемия; подагра;
- Со стороны системы кроветворения: иногда – тромбоцитопения, анемия, пурпура Шенлейн-Геноха, эозинофилия;
- Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница;
- Дерматологические реакции: экхимозы, сухость кожи, фотосенсибилизация, эритема, алопеция, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты Лозапа обычно преходящие и при их возникновении отмена препарата не требуется.
Передозировка лекарством
Передозировка препаратом Лозап проявляется следующими настораживающими симптомами:
- Замедленное сердцебиение;
- Нарушение сердечного ритма;
- Резкое снижение показателей артериального давления вплоть до гипотонического криза.
Лечение предполагает проведение диуреза и прием медикаментозных препаратов, действие которых направлено на устранение симптомов передозировки.
Передозировка может вызвать резкое падение давления
Что лучше Амзаар или Лортенза
У любого препарата есть свои плюсы и минусы, но если рассуждать с точки зрения простого покупателя, то возникают следующие наблюдения. Основные элементы, которые входят в состав Лортензы, аналогичны с корейским лекарством. Кроме того, показания к применению у обоих лекарств одинаковы. Инструкция по применению может отличаться.
Вот только отзывов о Лортензе совсем немного. Скорее всего это обусловлено тем, что средство не так распространено, нежели его корейский аналог. Покупатели говорят, что Лортенза держит давление в норме. Но в основном многое зависит от индивидуальной переносимости лекарства.
Амзаар (инструкция прилагается) стоит дороже Лортензы. Но разве стоит экономить на своём здоровье? Главное — это результат, который мы получаем за свои деньги. Тем более продукт хорошо зарекомендовал себя как на фармацевтическом рынке, так и среди покупателей. А доверять нужно только хорошо проверенным продуктам. Итак, что лучше — Амзаар или Лортенза? Ответ на этот вопрос вполне очевиден — Амзаар.
Особые указания
Перед лечением необходимо провести коррекцию дегидратации или начать терапию препаратом с более низкой дозы.
При наличии заболеваний печени в анамнезе Лозап назначают в более низких дозах.
Во время лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно при нарушениях функции почек и у лиц пожилого возраста.
Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или работать с иными потенциально опасными механизмами.
Инструкция по применению 5 50, 5 100 мг
Перед тем как начинать лечение таблетками Амзаар, внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению. Ни в коем случае не стоит экспериментировать с дозировками, как вам вздумается. Следует учитывать все факторы, ведь от неопытности эффект может получится обратным.
Как принимать?
Лекарство Амзаар принимают непосредственно внутрь один раз в сутки, запивая водой. Это делается вне зависимости от приёма пищи.
Дозировка
Начинать лечение лучше всего после предварительного подбора нужных дозировок амплодипина и лозартана. Нередко меняется общее состояние больного, в таком случае требуется изменить дозу одного из действующих элементов в составе комбинированного препарата. Доктор подбирает дозы разных компонентов индивидуально для каждого пациента.
Люди, которые принимают амлодипин и лозартан вместе, переводятся на комбинированное лекарство, содержащее оба этих вещества в подобных дозах.
Пациентам рекомендуется принимать одну таблетку в сутки, как и описывалось выше. Минимальная начальная дозировка, согласно инструкции по применению — Амзаар 5 / 50 мг. Если такая дозировка не будет производить нужного эффекта, в таком случае врач может назначить Амзаар 5 / 100. Иногда для достижения определенных показателей давления требуется увеличить дозировку.
Особые указания
Во время лечения пациенты со сниженным объёмом циркулирующей крови могут столкнуться с такой проблемой, как развитие артериальной гипотензии.
Пожилым людям необязательно корректировать дозу Амзаара, но увеличивать ее необходимо осторожно. Детям и подросткам, не достигшим восемнадцати лет, следует отказаться от применения Амзаара, поскольку неизвестно, как он повлияет на неокрепший организм
Детям и подросткам, не достигшим восемнадцати лет, следует отказаться от применения Амзаара, поскольку неизвестно, как он повлияет на неокрепший организм.
Беременным и кормящим женщинам лучше воздержаться от применения средства Амзаар 5 / 50, как и описано в инструкции.
Водителям, принимающим Амзаар 5 / 100 (инструкция по применению должна быть рассмотрена тщательно), стоит соблюдать особую осторожность во время управления автомобилем или другим транспортным средством: неожиданно может закружиться голова. Вне зависимости от дозировки препарата существуют определенные риски
Если существует индивидуальная непереносимость определённых компонентов Амзаара, тогда следует отказаться от лечения. Это касается и возникновения неожиданного шокового состояния человека. Люди, страдающие сахарным диабетом, могут спокойно лечится корейскими таблетками Амзаар, следуя инструкции по применению.
Применение с другими препаратами
Перед лечением необходимо предупредить врача о приеме всех лекарственных средств. Их взаимодействие с Амзааром может спровоцировать нежелательные реакции и осложнения. Инструкция рекомендует учитывать следующие моменты:
- Одновременный прием с другими средствами от повышения давления усиливает гипотензивный эффект Амзаара.
- Повышают концентрацию амлодипина в крови Эритромицин, Дилтиазем, Итраконазол, Ритонавир и другие ингибиторы CYP3A4.
- При одновременном приеме со Зверобоем продырявленным, Рифампицином и другими индукторами CYP3A4 возможны непредсказуемые скачки давления. По этой причине АД необходимо постоянно контролировать.
- Сочетание с препаратами лития может спровоцировать тошноту, шум в ушах, тремор, диарею, атаксию.
- Одновременное применение амлодипина с бета-адреноблокаторами может спровоцировать обострение сердечной недостаточности.
- Сочетание с Хинидином, Амиодароном и другими блокаторами медленных кальциевых каналов усиливает снижение частоты сокращений сердца.
- Усиливают эффект амлодипина нейролептики, изофлуран.
- Внутривенное введение Дотролена на фоне применения Амзаара может спровоцировать аритмию, коллапс, уменьшение силы сокращений сердца, гиперкалиемию.
- Препараты кальция способны снизить эффект амлодипина.
Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффект лозартана. Сочетание препарата с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина может дать осложнение на почки, поэтому необходимо постоянно контролировать их состояние. Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, повышает уровень лозартана в крови, тогда как Рифампин понижает.
Противопоказания
Лозап не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены), беременных и кормящих женщин и лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам.
Препарат с осторожностью назначают при снижении объема циркулирующей крови, артериальной гипотензии, почечной и/или печеночной недостаточности, стенозе артерии единственной почки или двустороннем стенозе почечных артерий, нарушениях водно-электролитного баланса.
