Инструкция по применению таблеток Обзидан при высоком давлении и гипертонии

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Неизбирательный бета-адреноблокатор, обладающий умеренным антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Неизбирательно блокирует бета-адренорецепторы, ослабляет стимулированный катехоламинами биосинтез цАМФ из АТФ, после чего понижает внутриклеточное поступление ионов кальция, имеет отрицательное дромотропное, батмотропное, хронотропное и инотропное действие (урежает сердцебиение, тормозит проводимость и возбудимость, понижает способность миокарда сокращаться).

В первые сутки применения препарата повышается периферическое сопротивление сосудов (в результате возрастания активности альфа-адренорецепторов и блокирования бета-2-адренорецепторов сосудов мускулатуры), однако через двое суток его значение возвращается к первоначальному, а при долговременном назначении понижается.

Антигипертензивный эффект связан со снижением минутного сердечного объема, ослаблением симпатической стимуляции сосудов периферических органов, торможением работы ренин-ангиотензиновой системы, снижением чувствительности рецепторов давления дуги аорты и действием на нервную систему. Указанный антигипертензивный эффект полностью стабилизируется к концу второй недели курсового назначения средства.

Антиангинальное действие вызвано снижением потребности сердца в кислороде (из-за отрицательного инотропного и хронотропного эффекта). Урежение сердцебиения приводит к удлинению диастолы и усилению перфузии миокарда. В результате повышения диастолического давления в левых отделах сердца и увеличения растяжения мышц желудочков возможно усиление потребности в кислороде и питательных веществах, особенно у больных, страдающих с сердечной недостаточностью по хроническому типу.

Антиаритмический эффект проявляется в результате блокирования аритмогенных факторов (чрезмерной активности симпатической системы, тахикардии, повышенного содержания цАМФ в тканях, артериальной гипертензии), понижения быстроты спонтанного возбуждения эктопических и синусового водителя ритма и торможением AV-проведения. Подавление проведения импульсов фиксируется преимущественно в прямом и в меньшей степени в обратном направлении сквозь AV-узел и по дополнительным проводящим путям. Из-за снижения потребности сердца в кислороде происходит ослабление выраженности ишемии сердца, постинфарктная смертность может уменьшаться из-за антиаритмического действия.

Возможность предупреждать появление головной боли васкулярной этиологии вызвана уменьшением выраженности увеличения церебральных артерий из-за блокирования бета-адренорецепторов сосудов, подавлением вызываемых катехоламинами склеивания тромбоцитов и липолиза, понижением адгезивности тромбоцитов, торможением активации факторов кровяного свертывания во время выброса адреналина, стимуляцией транспорта кислорода в ткани и ослаблением секреции ренина.

Снижение выраженности тремора на фоне использования пропранолола обусловлено блокированием бета-2-адренорецепторов.

Препарат усиливает способность матки к сокращению. Стимулирует тонус стенок бронхов.

Фармакокинетика

После внутреннего приема до 90% средства быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови наступает через полтора часа. Биодоступность после разового приема достигает 40%, при долговременном приеме она увеличивается. Значение биодоступности зависит от характера еды и интенсивности перфузии печени.

Препарат обладает сильной липофильностью, накапливается в почках, головном мозге, легких и сердце. Проникает сквозь гистогематические барьеры, выделяется с грудным молоком. Реагирование с белками крови составляет 90-95%.

Трансформируется в печени глюкуронированием. Затем попадает в кишечник с желчью, где деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Период полувыведения составляет четыре часа. Выводится с мочой в виде метаболитов (99%). Не эвакуируется при гемодиализе.

Фармакокинетические характеристики

Действующие веществ препарата быстро всасываются организмом пользователя на 90%. Выводится лекарство также в ускоренном темпе. Максимальная концентрация действующих веществ в крови достигается спустя 1,5 часа с момента приема таблеток.

Обзидан обладает способностью к образованию специфических метаболитов, ингибирующих ферменты печени. Показатели биологической доступности препарата составляют около 35%. Уровень биодоступности во многом обусловлен рационом питания пациента, степенью интенсивности печеночного кровообращения.

Показания к применению Обзидана

Препарат имеет следующие показания к применению:

• мерцательная тахиаритмия;
• стенокардия нестабильного характера (исключая стенокардию Принцметала);
• стенокардия напряжения;
• тахикардия различной этиологии;
• желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
• артериальная гипертония;
• предупреждение инфаркта миокарда;
• эссенциальный тремор;
• мигрень (предупреждение приступов);
• как симптоматическое лечение тиреотоксикоза либо тиреотоксического криза (если присутствует непереносимость тиреостатических средств);
• симпатоадреналовые кризы, осложненные диэнцефальным синдромом.

Внимание, это важно!

Если вы знаете, что ближайшие дни вам предстоит операция с общей анестезией, обязательно сообщите врачам, что и в какой дозировке вы пьете. Чаще всего медики советуют прервать терапию Обзиданом за трое суток до операции.

Если вы, к примеру, идете к зубному врачу, и вам будут удалять или лечить зуб под анестезией, также не забывайте сообщить доктору о том, какие медикаменты вы принимаете на данный момент. Это может скорректировать выбор анестетика, дозировки.

Также важно следующее: если вы опасаетесь ухудшения состояния, если знаете, что на период лечения возможны головокружения и обмороки, носите с собой в сумке, в паспорте или кармане записку. Там пометьте, какой медпрепарат вы пьете сейчас, какой у вас диагноз. Если вдруг вам станет плохо в общественном месте, прибывшим туда врачам легче будет определиться с первой помощью. Это нормальная практика, не нужно относиться к ней как к чему-то страшному, подчеркивающему ваш статус не совсем здорового человека. Скорее, это разумные меры предосторожности и внимательного отношения к собственному организму.

Не стоит в период лечения садиться за руль: особенно опасно это в первые дни приема лекарства. Организм адаптируется, реакции могут быть разными. Не напрягайтесь интеллектуально и физически в первую неделю приема Обзидана – когнитивные функции могут быть немного снижены, как и общий тонус.

Если вы курите, медпрепарат будет действовать с меньшей эффективностью, и это касается всех бета-адреноблокаторов. Помните, что доктор перед назначением средства должен знать обо всех ваших пагубных привычках: это имеет большое значение в выборе терапии.

Противопоказания

• синоатриальная блокада;
• АV-блокада второй и третьей степени;
• синусовая брадикардия;
• неконтролируемая сердечная недостаточность по хроническому типу 2Б-3 стадии;
• артериальная гипотония;
• сердечная недостаточность по острому типу;
• инфаркт миокарда острый (при систолическом давлении до 100 мм рт.ст.);
• отек легких;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиомегалия (без сердечной недостаточности);
• стенокардия Принцметала;
• вазомоторный ринит;
• окклюзионные болезни периферических сосудов (в том числе осложненные);
• метаболический ацидоз;
• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• обструктивная болезнь легких по хроническому типу;
• спастический колит;
• феохромоцитома (без совместного применения альфа-адреноблокаторов);
• одновременное использование с антипсихотическими средствами, ингибиторами МАО и анксиолитиками;
• период лактации;
• сенсибилизация к препарату.

С осторожностью принимать препарат при почечной или печеночной недостаточности, AV-блокаде первой степени, миастении, гипертиреозе, сердечной недостаточности по хроническому типу 1-2A стадии, псориазе, феохромоцитоме, аллергических реакциях в прошлом, беременности, синдроме Рейно, в пожилом возрасте, лицам в возрасте менее 18 лет.

Особые указания

Во время лечения систематически следует контролировать электрокардиограмму, а также частоту сердечных сокращений и артериальное давление (ежедневно в начале лечения, в дальнейшем – 1 раз в 3-4 месяца).

Пожилым пациентам, кроме того, необходим контроль функции почек (каждые 4-5 месяцев).

Если у пожилого пациента отмечается нарастающая брадикардия (меньше 50 ударов в минуту), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярная блокада, желудочковая аритмия, бронхоспазм, тяжелые нарушения функции почек/печени, необходимо снизить дозу препарата или отменить его вовсе.

Каждого пациента, которому назначают Обзидан, следует обучить методике подсчета частоты сердечных сокращений и предупредить о необходимости обратиться к врачу, если показатель будет составлять менее 50 ударов в минуту.

В редких случаях Обзидан может вызвать депрессию, препарат в этом случае следует отменить.

Также препарат иногда способствует уменьшению продукции слезной жидкости, это нужно учитывать пациентам, которые пользуются контактными линзами.

Больным с ранней стадией сердечной недостаточности Обзидан может быть назначен только после применения сердечных гликозидов и/или диуретиков.

Лечение стойкой артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца длительное, может продолжаться несколько лет.

Если Обзидан применяется одновременно с клонидином, его прием можно прекращать только через несколько дней после отмены пропранолола.

Окончание терапии следует осуществлять под наблюдением врача, постепенно, в течение как минимум 2 недель, снижая дозу на 25% каждые 3-4 дня.

У больных сахарным диабетом 1 раз в 4-5 месяцев определяют содержание глюкозы в крови. С осторожностью Обзидан применяют при лечении пациентов, получающих гипогликемические препараты, поскольку при продолжительных перерывах в приеме пищи может развиться гипогликемия, а такие ее симптомы, как тремор и тахикардия, будут маскироваться пропранололом. По этой причине основное внимание необходимо уделять такому признаку гипогликемии, как повышенное потоотделение. Также препарат может маскировать некоторые признаки тиреотоксикоза. Резкая отмена лекарственного средства противопоказана, т.к. способна усилить симптоматику.

При феохромоцитоме Обзидан можно применять только в комбинации с альфа-адреноблокаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (к примеру, резерпин), могут усилить действие пропранолола, поэтому пациенты, получающие такую комбинацию, должны находиться под постоянным наблюдением врача, чтобы вовремя выявить возможную брадикардию и артериальную гипотензию.

Во время лечения Обзиданом рекомендуется избегать внутривенного введения дилтиазема, верапамила.

В случае проведения плановых хирургических вмешательств с применением общего наркоза эфиром или хлороформом за несколько дней до операции необходимо прекратить прием препарата, т.к. возрастает риск развития артериальной гипотензии и угнетения функции миокарда.

Отменить препарат также необходимо перед определением титров антинуклеарных антител, а также перед проведением исследования на содержание в моче и крови ванилилмидальной кислоты, норметанефрина, катехоламинов.

Эффективность Обзидана снижается у пациентов, злоупотребляющих табакокурением.

Следует иметь в виду, что богатая белком пища увеличивает биодоступность пропранолола. В период лечения рекомендуется воздержаться от алкоголя и натуральной лакрицы, а также от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ.

Побочные действия

• Реакции со стороны системы кровообращения: AV-блокада, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, расстройства проводимости миокарда, снижение давления, аритмии, гипотензия, торакалгия, спазм артерий периферических органов.
• Реакции со стороны системы пищеварения: запор, тошнота, диарея, рвота, боли в области эпигастрия, нарушение работы печени.
• Реакции со стороны нервной системы: кошмарные сновидения, головная боль, астенический синдром, бессонница, заторможенность, возбуждение, парестезии, депрессия, повышенная утомляемость, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, тремор.
• Реакции со стороны респираторной системы: заложенность носа, ринит, бронхоспазм, одышка, ларингоспазм.
• Реакции со стороны метаболизма: гипогликемия либо гипергликемия.
• Реакции со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, сухость слизистых глаз, кератоконъюнктивит.
• Реакции со стороны мочеполовой системы: понижение либидо и потенции.
• Дерматологические реакции: обострение псориаза, экзантема, алопеция, гиперемия, псориазоподобные реакции.
• Реакции со стороны гормональной системы: снижение работы щитовидной железы.
• Аллергические реакции: сыпь, зуд.
• Со стороны показателей лабораторных анализов: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, активация печеночных трансаминаз и увеличение уровня билирубина.
• Прочие: слабость, артралгия, люмбалгия, синдром отмены.

Отзывы пользователей

Вера Леонидовна, Волгодонск: Я пропиваю уже не первый курс Обзидана, это самое дорогое лекарство из всех, что я пила, но и самое действенное. Одна большая пачка обходится мне почти в 2000 рублей. Зато к врачу стала ходить реже, гипертония беспокоит только на фоне сильных стрессов.

Ирина Степанова, Липецк: У меня гипертония «выскочила» в беременность, и, к сожалению, хоть бывает это крайне редко, не прошла после родов. Так, в 31 года я стала гипертоником, да еще и щитовидка беспокоит. Много чем лечили меня, но вот только Обзидан принимаю без нареканий. Никакой побочки, чувствую себя хорошо. Правда, 2-3 раза в месяц сдаю анализы, ЭКГ каждые три месяца. Это для контроля.

Принимая Обзидан, помните: это лекарство несовместимо со спиртным – последствия могут быть самыми тяжелыми. Не заменяйте самовольно Обзидан даже полным аналогом, не меняйте дозы. Если забыли выпить таблетку, не пейте на следующий день две. При любых негативных реакциях сообщайте о них врачу.

Видео – Специалист о медпрепарате Обзидан.

Обзидан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Обзидана рекомендует принимать таблетки, не разжевывая до еды и запивать их при проглатывании небольшим объемом жидкости.

При стенокардии и нарушениях ритма первоначальная суточная доза – 60 мг в день в три приема, затем увеличивают дозу до 80-120 мг в день в 2-3 приема. Наибольшая дневная доза – 240 мг.

При артериальной гипертонии принимают по 40 мг дважды в день. Если указанной дозы недостаточно ее увеличивают до 120 мг в день в три приема или до 160 мг в день в четыре приема. Наибольшая дневная доза – 320 мг.

Для предупреждения мигрени и при эссенциальном треморе средство назначают в первоначальной дозе 120 мг в день в три приема.

Для предупреждения рецидива инфаркта миокарда лечение начинают между первой и четвертой неделей после перенесенного инфаркта. Обзидан назначают по 120 мг в день в три приема в течение трех дней, а после продолжают прием по 80 мг в день в два приема. Наибольшая дневная доза – 180-240 мг в три приема.

При симптоматической терапии гипертиреоза принимают по 40 мг трижды-четырежды в день.

Фарм-досье

Обзидан продается в аптечной сети в таблетированном виде. Пилюли беловатого оттенка, круглой формы. С одной стороны проставлена риска, вторая – без отметин.
Активным ингредиентом является пропранолола гидрохлорид (40 мг).

В качестве дополнительных составляющих используются моногидрат лактозы, крахмал картофеля, тальк, желатин и стеарат магния и т.д.

Передозировка

Признаки: обморок, судороги, брадикардия, снижение давления, аритмия, одышка, цианоз пальцев или ладоней, остановка сердца (при внутривенной инъекции).

Лечение: произвести промывание желудка, принять активированный уголь; при расстройствах AV-проводимости – ввести внутривенно до 2 мг Эпинефрина, Атропина; при желудочковой экстрасистолии ввести Лидокаин; при артериальной гипотензии внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при судорогах – Диазепам внутривенно; при бронхоспазме — бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие

При совместном применении препарата с ингибиторами МАО наблюдается чрезмерное гипотензивное действие, поэтому такая комбинация запрещено; перерыв между приемами данных средств должен составлять более 14 дней.

При совместном применении с Резерпином, Нифедипином, диуретиками, этанолом, гидралазином и иными антигипертензивными препаратами гипотензивный эффект препарата усиливается.

Гипотензивное действие Обзидана ослабляют глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены.

Обзидан при совместном использовании усиливает эффект утеротонизирующих и тиреостатических препаратов, ослабляет действие антигистаминных средств.

Сердечные гликозиды, Гуанфацин, Резерпин, Метилдопа, антиаритмические препараты повышают риск появления или усиливают проявления AV-блокады, брадикардии, сердечной недостаточности.

Как контактирует с другими лекарствами

Если сочетать лекарственные продукты на основе пропранолола с другими антигипертензивными средствами (например, диуретиками), их действие усилится. А вот ослабят гипотензивные эффекты любые фармпрепараты из НПВС.

Что известно о других лекарственных сочетаниях:

• Увеличивается биодоступность циметидина;
• Параллельная терапия с производными фенотизиана повышает содержание обоих лекарств в плазменной части крови;
• Действие тиреостатических средств усиливается;
• Снижается эффективность антигистаминных аптечных продуктов;
• Повышается риск анафилаксии при инъекциях аллергенов, которые используются для иммунотерапии/для кожных проб;
• Изменяет Обзидан эффективность инсулина, маскирует диабетическую симптоматику;
• Снижает ксантиновый клиренс;
• При сочетанном приеме с глюкокортикостероидами, гипотензивный эффект ослабевает.

При параллельном приеме с сердечными гликозидами, метилдопой, антиаритмическими фармпрепаратами, Обзидан увеличивает угрозу брадикардии (развития либо усиления), АВ-блокады, СН и остановки сердечной мышцы.

Аналоги Обзидана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Соталол Канон

Сотагексал

Пропранолол

Соталекс

Анаприлин

Наиболее распространенные аналоги Обзидана: Адреноблок, Анаприлин, Веро-Анаприлин, Индерал, Индерал ЛА, Пропранобене, Пропранолол, Пропранолол Никомед.