Офлоксацин раствор д/инф. 200 мг/100 мл по 100 мл в конт.

Офлоксацин является противомикробным медикаментозным средством широкого спектра действия. Препарат относится к фторхинлонам, поэтому прежде чем приступить к применению его в терапевтических целях, пациента обязательно обследуют. Данное лекарство способно оказывать воздействие на бактериальные ферменты, блокируя их активность в организме, и как дополнение обладает бактерицидными свойствами. Если врач назначил Офлоксацин, инструкция по применению должна быть внимательно прочитана во избежание развития нежелательных реакций из-за неправильного использования.

Фармакологическое действие

Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток.

Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы. Чувствительные микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Citrobacter freundii, Clostridium perfringens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter coli, Helicobacter jejuni, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Mycoplasma hominis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella enteric, Serratia marcescens, Shigella spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Yersinia enterocolitica.

Умеренно чувствительные микроорганизмы: Acinetobacter calcoaceticus, анаэробы (Bacte-roides fragilis), Chlamydia psittaci, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.

Резистентные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные), Nocardia asteroides.

Особливості щодо застосування

Слід уникати застосування препарату пацієнтам, які мали серйозні побічні реакції в минулому при використанні хінолонів або фторхінолонів (див. розділ «Побічні реакції»). Лікування цих пацієнтів офлоксацином слід починати тільки при відсутності альтернативних варіантів лікування і після ретельної оцінки користі/ризику (див. також розділ «Протипоказання»).

Якщо дозволяє стан хворого, рекомендується перейти на лікування відповідними дозами таблеток офлоксацину.

При розвитку алергічних реакцій або виражених побічних ефектів з боку центральної нервової системи (ЦНС) препарат слід негайно відмінити.

З обережністю призначати препарат пацієнтам із захворюваннями ЦНС (виражений атеросклероз судин головного мозку, перенесена гостра недостатність мозкового кровообігу), при порушеній функції нирок.

Пацієнтам із гострою печінковою недостатністю не слід перевищувати дозу 400 мг на добу.

Хворі повинні вживати достатню кількість води, щоб уникнути кристалурії.

Офлоксацин слід вводити лише шляхом повільної внутрішньовенної інфузії протягом 60 хвилин. Швидкі або болюсні ін’єкції можуть призвести до артеріальної гіпотензії. Офлоксацин не є препаратом першого вибору для лікування пневмонії, спричиненої пневмококами або мікоплазмами, або гострого тонзиліту, спричиненого β-гемолітичними стрептококами.

Якщо призначати офлоксацин для в/в застосування одночасно з гіпотензивними препаратами, може спостерігатися раптове зниження артеріального тиску. У таких випадках, або якщо препарат призначати одночасно з анестетиками класу барбітуратів, потрібно здійснювати моніторинг функцій серцево-судинної системи.

Для метицилінрезистентного S. aureus

(MRSA) існує дуже висока імовірність виникнення супутньої резистентності до фторхінолонів, у тому числі до офлоксацину. У зв’язку з цим офлоксацин не рекомендований для лікування відомих або підозрюваних інфекцій, спричинених MRSA, за винятком випадків, коли лабораторні результати підтвердили чутливість мікроорганізму до офлоксацину (антибактеріальні засоби, зазвичай рекомендовані для лікування інфекцій, спричинених MRSA, не можуть бути застосовані).

Інфекції, спричинені кишковою паличкою (Escherichia coli)

Резистентність E. coli –

найчастішого збудника інфекцій сечовивідних шляхів – до фторхінолонів варіює у різних країнах Європейського Союзу. Лікарям, які призначають терапію, рекомендується враховувати місцеву поширеність резистентності
E. coli
до фторхінолонів.

Інфекції, спричинені гонококами (Neisseria gonorrhoeae)

У зв’язку зі збільшенням резистентності N.gonorrhoeae

офлоксацин не слід застосовувати як емпіричний підхід до антибактеріальної терапії при підозрі на гонококову інфекцію (гонококовий уретрит, запальні захворювання органів малого таза та епідидимоорхіт), окрім випадків, коли збудника було ідентифіковано і підтверджено його чутливість до офлоксацину. Якщо після 3 днів лікування не було досягнуто клінічного покращення стану, терапію необхідно переглянути.

Запальні захворювання органів малого таза

Для лікування запальних захворювань органів малого таза офлоксацин слід застосовувати тільки у поєднанні з препаратами, активними щодо анаеробних мікроорганізмів.

Реакції гіперчутливості та алергічні реакції

Повідомляли про виникнення алергічних реакцій і реакцій гіперчутливості після прийому початкової дози фторхінолонів. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до шоку, небезпечного для життя, навіть після прийому початкової дози. У таких випадках слід негайно відмінити офлоксацин і почати належне лікування (наприклад, лікування шоку).

Тяжкі бульозні реакції

Зафіксовано випадки тяжких бульозних шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, на тлі застосування офлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). У разі виникнення реакцій з боку шкіри та/або слизових оболонок пацієнтам слід порекомендувати негайно зв’язатися зі свої лікарем, перш ніж продовжити лікування.

Захворювання, спричинені Clostridium difficile

Діарея під час або після лікування офлоксацином (у тому числі через декілька тижнів після лікування), особливо тяжка, тривала та/або з кровотечею, може бути симптомом псевдомембранозного коліту. Ступінь тяжкості захворювань, асоційованих з Clostridium difficile,

варіює від легкого стану до стану, що загрожує життю, найтяжчою формою є псевдомембранозний коліт (див. розділ «Побічні реакції»). Тому важливо розглянути цей діагноз у хворих, у яких розвивається тяжка форма діареї під час або після лікування офлоксацином. Якщо виникне підозра на псевдомембранозний коліт, офлоксацин потрібно негайно відмінити. Слід одразу ж почати належну специфічну антибіотикотерапію (наприклад, ванкоміцином для перорального прийому, тейкопланіном для перорального прийому або метронідазолом). У цій клінічній ситуації протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику.

Пацієнти зі схильністю до судом

Хінолони можуть знижувати поріг судомної активності та провокувати виникнення судом. Офлоксацин протипоказаний для застосування пацієнтам з епілепсією в анамнезі (див. розділ «Протипоказання»). Як і інші хінолони, його слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, та при одночасному лікуванні діючими речовинами, що знижують судомний поріг, наприклад теофіліном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо виникають напади судом, офлоксацин потрібно відмінити.

Тривалі, інвалідизуючі і потенційно незворотні серйозні побічні реакції

У дуже рідкісних випадках у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від віку та наявних факторів ризику, повідомляли про тривалі (протягом місяців або років), інвалідизуючі та потенційно незворотні серйозні побічні реакції, які впливають на різні, а іноді на декілька одразу, системи організму (зокрема, опорно-рухову, нервову, психіку та органи чуття). Застосування препарату слід негайно припинити після появи перших ознак або симптомів будь-якої серйозної побічної реакції та слід звернутися за консультацією до лікаря.

Тендиніт і розрив сухожиль

Тендиніт і розрив сухожилля (не обмежуючись ахілловим сухожиллям), іноді двосторонній, можуть виникати вже протягом 48 годин після початку лікування хінолонами та фторхінолонами і, як повідомляли, навіть впродовж декількох місяців після припинення лікування. Ризик розвитку тендиніту та розриву сухожилля збільшується у пацієнтів літнього віку, пацієнтів із порушенням функції нирок, пацієнтів з трансплантаціями цілісних органів та пацієнтів, які лікувалися одночасно кортикостероїдами. Таким чином, слід уникати одночасного застосування кортикостероїдів.

При перших ознаках тендиніту (наприклад, болючий набряк, запалення) лікування препаратом слід припинити, а також слід розглянути альтернативне лікування. Пошкоджену кінцівку(и) слід лікувати належним чином (наприклад, іммобілізація). Кортикостероїди не слід застосовувати у разі виникнення ознак тендинопатії.

Пацієнти з порушенням функції нирок

З обережністю призначати препарат пацієнтам з порушенням функції нирок. Необхідно коригувати дозу та час введення препарату хворим із нирковою недостатністю і пацієнтам літнього віку, враховуючи сповільнене виведення (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Подовження інтервалу QT

У дуже рідкісних випадках повідомляли про подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймали фторхінолони. Фторхінолони, в тому числі офлоксацин, слід з обережністю застосовувати пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, до яких, зокрема, належать:

• невідкориговане порушення електролітного балансу (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія);
• вроджений синдром подовженого інтервалу QT;
• набуте подовження інтервалу QT;
• захворювання серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія);
• супутнє застосування лікарських засобів з відомою здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічних препаратів класів IA та III, трициклічних антидепресантів, макролідів, антипсихотиків);
• пацієнти літнього віку і жінки можуть бути більш чутливі до препаратів, що подовжують інтервал QT. Таким чином, слід проявляти обережність при призначенні фторхінолонів, включаючи офлоксацин, цим групам пацієнтів.

Аневризма та розшарування аорти

Епідеміологічні дослідження свідчать про підвищений ризик аневризми та розшарування аорти після прийому фторхінолонів, особливо у пацієнтів літнього віку.

Таким чином, фторхінолони слід застосовувати тільки після ретельної оцінки користі/ризику та після розгляду інших варіантів терапії у пацієнтів з позитивним сімейним анамнезом захворювання аневризмою або у пацієнтів з діагнозом аневризма аорти та/або розшарування аорти, або при присутності факторів ризику або умов, що спричиняють аневризму і

розшарування аорти (наприклад, синдром Марфана, судинний синдром Елерса-Данло, артеріїт Такаясу, гігантоклітинний артеріїт, хвороба Бехчета, гіпертонія, відомий атеросклероз).

У разі виникнення раптового абдомінального болю, болю у грудях або у спині, пацієнтам слід порадити негайно звернутися до лікаря у відділення невідкладної допомоги.

Пацієнти із психотичними розладами в анамнезі

Повідомляли про виникнення психотичних реакцій у пацієнтів, які приймали фторхінолони. У деяких випадках ці реакції прогресували до суїцидальних думок або самодеструктивної поведінки, у тому числі спроб самогубства, іноді навіть після одноразового введення препарату. Якщо у пацієнта розвиваються ці реакції, слід відмінити офлоксацин і вжити належних лікувальних заходів. Потрібно з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є психотичні розлади, або пацієнтам з психічними захворюваннями.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам з порушеннями функції печінки через можливе ушкодження печінки внаслідок прийому препарату. Повідомляли про випадки блискавичного гепатиту, який потенційно призводив до випадків печінкової недостатності (у тому числі летальних), на тлі лікування фторхінолонами. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування і звернутися до свого лікаря, якщо виникнуть такі симптоми й ознаки захворювання печінки як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж або болісність живота при пальпації (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти, які приймають антагоністи вітаміну К

Через можливе підвищення показників коагуляційних проб (протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення (МНВ)) і/або кровотечу у пацієнтів, які отримують фторхінолони, в тому числі офлоксацин, у комбінації з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином), у випадку одночасного застосування цих двох груп лікарських засобів слід здійснювати моніторинг результатів коагуляційних проб (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Міастенія

Фторхінолони, включаючи офлоксацин, мають ефект нервово-м’язової блокади та можуть загострювати м’язову слабкість у пацієнтів з myasthenia gravis.

У післяреєстраційному періоді у пацієнтів з
myasthenia gravis
із застосуванням фторхінолонів були асоційовані серйозні побічні реакції, включаючи летальні випадки та стани, що потребували заходів з підтримки дихання. Офлоксацин не рекомендовано застосовувати пацієнтам із
myasthenia gravis
в анамнезі.

Профілактика фотосенсибілізації

Зафіксовано випадки фотосенсибілізації на тлі застосування офлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам, які приймають офлоксацин, слід уникати впливу інтенсивного сонячного світла та ультрафіолетового випромінювання (ртутно-кварцові лампи, солярії) під час лікування та протягом 48 годин після припинення прийому лікарського засобу для запобігання фотосенсибілізації.

Суперінфекція

Прийом антибіотиків, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого росту резистентної мікрофлори, тому під час лікування потрібно періодично перевіряти стан пацієнта. Якщо виникне вторинна інфекція, слід вжити належних заходів.

Периферична нейропатія

Повідомляли про випадки виникнення периферичної сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, що призводить до парестезії, гіпестезії, дизестезії чи слабкості, у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони (у тому числі офлоксацин). У разі виникнення симптомів нейропатії, таких як біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість, пацієнтам, які лікуються препаратом, необхідно проінформувати свого лікаря, щоб запобігти розвитку потенційно необоротного стану (див. розділ «Побічні реакції»).

Дисглікемія

Під час застосування хінолінів, в тому числі офлоксацину, повідомляли про порушення рівня глюкози в крові, включаючи появу як гіперглікемії, так і гіпоглікемії, особливо у пацієнтів з діабетом, які отримували супутнє лікування із застосуванням перорального гіпоглікемічного агента (наприклад, глібенкламіду) або інсуліну. Відомо про випадки гіпоглікемічної коми. Пацієнтам з діабетом рекомендований ретельний моніторинг рівня глюкози в крові (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Пацієнти з латентною або підтвердженою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами. Таким чином, призначати офлоксацин цим пацієнтам потрібно з обережністю, контролюючи потенційну появу гемолізу.

Порушення зору

Якщо при прийомі офлоксацину виникають будь-які порушення зору або побічні реакції з боку органів зору, слід негайно звернутися до офтальмолога (див. розділи «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами» та «Побічні реакції»).

Вплив на результати лабораторних аналізів

Під час лікування офлоксацином можуть спостерігатися хибнопозитивні результати визначення опіатів або порфіринів у сечі. Для підтвердження позитивних результатів аналізів на опіати або порфірин можуть бути потрібні більш конкретні методи.

Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями

Пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями як непереносимість галактози, лактазна недостатність саамів або мальабсорбція глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб.

Лікарський засіб містить 365,47 мг/дозу натрію, тому слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження на тваринах виявили пошкодження суглобового хряща у незрілих тварин, але тератогенні ефекти були відсутні. Тому офлоксацин протипоказано застосовувати у період вагітності.

Офлоксацин екскретується в грудне молоко в невеликих кількостях. Через можливість розвитку артропатії та інших серйозних видів токсичності у дитини, яку годують груддю, під час лікування офлоксацином грудне вигодовування слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Може порушуватися швидкість психомоторних реакцій, тому слід утримуватися від керування транспортними засобами і механізмами.

Оскільки в окремих випадках повідомляли про сонливість, порушення здатності керувати механізмами, про запаморочення та розлади зору після прийому препарату, пацієнти повинні знати про реакцію свого організму на офлоксацин перед тим як керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Фармакокинетика

По окончании 30 минутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина сывороточные концентрации составляют 5,2 мг/л, через 4 часа после инфузии – 1,1 мг/л, через 12 часов – 0,3 мг/л. Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, простате, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Объем распределения равен 120 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Около 25 % от введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения равен 4,7 – 7 часов и не зависит от введенной дозы. При многократных введениях кумулятивный эффект не выражен, сывороточные концентрации повышаются незначительно. После введения в дозе 200 мг общий клиренс составляет 258 мл/мин. Офлоксацин выводится преимущественно почками в неизмененном виде – 80 – 90 % от введенной дозы, создавая в моче высокие концентрации. В незначительных количествах выводится через кишечник. Биотрансформации в печени подвергается около 5 % от введенной дозы; основные метаболиты – офлоксацина N-оксид и N-диметилоф-локсацин, которые выводятся почками. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения офлоксацина увеличивается; общий и почечный клиренс уменьшаются пропорционально уменьшению клиренса креатинина. При сеансе гемодиализа удаляется 10 – 30 % препарата.

Передозування

Найважливішими очікуваними ознаками гострого передозування є симптоми з боку ЦНС, зокрема запаморочення, дезорієнтація, сонливість, сплутаність свідомості, загальмованість, судоми, подовження інтервалу QT, а також реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, блювання, ерозивні ушкодження слизових оболонок.

Антидоту не існує. Лікування симптоматичне. Офлоксацин головним чином виводиться нирками (75–80 % введеної дози виділяється у незміненому стані разом із сечею протягом

24–48 годин), його елімінацію можна пришвидшити шляхом форсованого об’ємного діурезу. Тільки в обмеженій кількості офлоксацин можна видалити з організму гемодіалізом (у середньому 15–25 %) або перитонеальним діалізом (менше 2 %).

Потрібно здійснювати моніторинг показників ЕКГ через можливе подовження інтервалу QT. Для захисту слизової оболонки шлунка рекомендовано застосовувати антациди.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: почек, мочевыводящих путей, предстательной железы; гонококковый уретрит; кожи и мягких тканей; костей и суставов; женских половых органов; брюшной полости и желчевыводящих путей; ЛОР-органов, за исключением случаев острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком (некоторые штаммы β-гемолити-ческого стрептококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен применяться в качестве препарата первого выбора при остром тонзиллите, вызванном β-гемолитическим стрептококком); нижних дыхательных путей, за исключением случаев установленной пневмококковой инфекции или подозрении на нее (некоторые штаммы Streptococcus pneumonia только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен применяться в качестве препарата первого выбора при внебольничной пневмонии, вызванной этим возбудителем); септицемия. Профилактика инфекций у пациентов с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину збудниками:

• загострення хронічної обструктивної легеневої хвороби (включно із хронічним бронхітом)*, негоспітальна пневмонія*;
• неускладнений гострий цистит*, уретрит*, гострий пієлонефрит та ускладнені інфекції сечового тракту;
• ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин*.

Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів.

*при неможливості застосування інших антибактеріальних засобів, які зазвичай застосовують для лікування цієї інфекції.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фторхинолонам и вспомогательным веществам препарата, детский возраст до 18 лет, пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы; больным эпилепсией (в том числе в анамнезе), снижением судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); если имеются указания на поражения сухожилий на фоне ранее проводившегося приема фторхинолонов.

С осторожностью

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе, прочие органические поражения центральной нервной системы, нарушения функции почек, удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, таких как фенбуфен, теофиллин; препаратов, способных снижать артериальное давление, лекарственных средств для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов (повышенный риск развития гипотонии); печеночная недостаточность; известные риски удлинения интервала QT (пожилой возраст, нескорректированные электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременное применение лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»)); миастения; печеночная порфирия; психозы и другие психические нарушения в анамнезе; тяжелые нежелательные реакции на другие хинолоны, например, неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных реакций при применении офлоксацина); у пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии).

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Препарат в период беременности противопоказан. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до офлоксацину та до інших компонентів препарату або інших препаратів групи фторхінолонів;
• епілепсія;
• ураження центральної нервової системи (ЦНС) зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок);
• тендиніти в анамнезі;
• дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• діти або підлітки у фазі росту, а також жінки у період вагітності або годування груддю, оскільки досвід експериментального застосування препарату у тварин свідчить про те, що неможливо повністю виключити його негативний вплив на хрящі суглобів зростаючого організму.

Офлоксацин не можна призначати пацієнтам з подовженням інтервалу QT, пацієнтам з некомпенсованою гіпокаліємією, а також пацієнтам, які приймають протиаритмічні засоби класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол).

Особые указания

Офлоксацин не является препаратом выбора при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, вызванных пневмококками.

Как и при терапии другими фторхинолонами, вследствие возможной фотосенсибилизации рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

При наличии тяжелого заболевания печени требуется индивидуальный подбор дозы препарата в зависимости от степени нарушения функции печени.

При возникновении во время или после лечения офлоксацином тяжелой и длительной диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата и пероральное назначение ванкомицина и метронидазола). Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Офлоксацин ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis, что может вести к ложноотрицательным результатам бактериологических тестов у больных туберкулезом.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

При определении в моче порфирина может получаться ложноположительный результат.

Для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций (перитонит, эндометрит и других) рекомендуется комбинировать офлоксацин с одним из антианаэробных антибиотиков, обладающих антианаэробной активностью.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к развитию судорог (больные с поражениями центральной нервной системы в анамнезе, больные, принимающие фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, а также другие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как теофиллин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

У пациентов, принимающих фторхинолоны, в очень редких случаях наблюдалось увеличение продолжительности интервала QT. У перечисленных ниже групп пациентов с известными факторами риска увеличения продолжительности интервала QT, применение фторхинолонов, включая офлоксацин, должно проводиться с осторожностью (под контролем продолжительности интервала QT):

— пациенты пожилого возраста;

— пациенты с нескорректированными нарушениями электролитного состава крови, такими как гипокалиемия, гипомагниемия;

— синдром врожденного удлинения интервала QT;

— заболевания сердца (такие как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

— одновременный прием препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IА и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, терфенадин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало. Если у пациентов появляются симптомы нейропатии, лечение офлоксацином должно быть прекращено, что способствует минимизации возможного риска развития необратимых состояний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Як і інші фторхінолони, офлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають препарати з відомою здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічні препарати класів IA і III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики) (див. пункт «Подовження інтервалу QT» у розділі «Особливості застосування»

).

При одночасному застосуванні офлоксацину та антикоагулянтів повідомляли про збільшення часу кровотечі.

При застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), похідними нітроімідазолу і метилксантінів, збільшується ризик розвитку нейротоксичних ефектів.

При одночасному призначенні з глюкокортикостероїдами підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у пацієнтів літнього віку.

Одночасне введення офлоксацину з прокаїнамідом може призвести до підвищення рівня прокаїнаміду у пацієнтів, треба проводити ретельний моніторинг рівня прокаїнаміду у плазмі крові, ЕКГ та в разі потреби підібрати дозування препарату.

При одночасному застосуванні офлоксацину з антигіпертензивними засобами або анестетичними барбітуратами можна в окремих випадках спостерігати раптове зниження тиску.

Якщо приймати хінолони одночасно з іншими ліками, які знижують поріг судомної готовності, наприклад, з теофіліном, може спостерігатися додаткове зниження порога судомної готовності головного мозку. Однак вважається, що офлоксацин, на відміну від деяких інших фторхінолонів, не вступає у фармакокінетичну взаємодію з теофіліном.

Додаткове зниження порога судомної готовності головного мозку може також виникати при одночасному застосуванні з певними НПЗЗ, а також препаратами, які знижують поріг судомної активності.

Якщо виникнуть напади судом, офлоксацин потрібно відмінити.

Офлоксацин може спричиняти невелике підвищення сироваткових концентрацій глібенкламіду; слід здійснювати ретельний моніторинг стану пацієнтів, які отримують цю комбінацію.

Виведення хінолонів може порушуватись, а сироваткові рівні – підвищуватись, якщо приймати їх одночасно з іншими лікарськими засобами, які зазнають секреції у ниркові канальці (наприклад, з пробенецидом, циметидином, фуросемідом та метотрексатом).

Вплив на результати лабораторних досліджень:

під час лікування офлоксацином можуть спостерігатися хибнопозитивні результати визначення опіатів або порфіринів у сечі. Може з’явитися необхідність у підтвердженні позитивних результатів тестів на опіати або порфірини за допомогою більш специфічних методів.

До офлоксацину помірно чутливі Mусоbacterium tuberculosis, що може призвести до хибнонегативних результатів бактеріологічної діагностики туберкульозу.

Необхідний постійний контроль при супутньому введенні інсуліну, кофеїну, теофіліну, циметидину, циклоспорину, НПЗЗ, антиконвульсантів, лікарських засобів, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р450.

Антагоністи вітаміну К

У пацієнтів, які отримували офлоксацин у комбінації з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином), зафіксовано випадки підвищення показників коагуляційних проб (протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення (МНВ)) і/або кровотеч, які могли бути тяжкими.

Потрібно здійснювати ретельний моніторинг показників коагуляційних проб у пацієнтів, які приймають антагоністи вітаміну К, через можливе збільшення ефекту похідних кумарину.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно.

Продолжительность введения 200 мг офлоксацина составляет 30 мин. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов и общего состояния больного.

У пациентов с нормальной функцией почек среднетерапевтическая разовая доза офлоксацина составляет 200 мг, которую вводят дважды в сутки с интервалом в 12 часов. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

Для лечения тяжелых инфекций, в том числе у больных с нарушениями иммунного статуса, разовая доза может быть увеличена до 400 мг, которую вводят внутривенно капельно 2 раза в сутки.

При нарушении функции печени тяжелой степени не рекомендуется превышать дозу препарата 400 мг/сутки.

У пациентов пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется, однако, следует уделять внимание функции почек пациента, так как в случае ее снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Лечение препаратом должно продолжаться в течение минимум 48 – 72 часа после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации возбудителя.

У больных с нарушением функции почек первая нагрузочная доза та же, что и у пациентов с нормальной функцией почек и зависит от локализации и тяжести инфекции.

В дальнейшем дозы и режимы дозирования устанавливаются с учетом значения клиренса креатинина (см. таблицу).

Внимание!
Раствор офлоксацина нельзя смешивать и растворять в нем другие медикаменты.Для инфузии офлоксацина необходимо использовать отдельную систему для внутривенных вливаний.Если в бутылке остался неиспользованный раствор офлоксацина, ее следует утилизировать и не применять для других пациентов.
Офлоксацин раствор для инфузий 2 мг/мл совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы.

Отзывы

• Антон, 25 лет. Врач прописал лечение Офлоксацином при гонорее. Пользовался препаратом, строго соблюдая все предписания доктора, очень скоро достиг желаемого результата. Хотя в дальнейшем потребовалось лечение по восстановлению желудка. Очень сильно средство, хорошо помогает избавляться от микробов, хотя и наносит вред организму.
• Валерия, 30 лет. Принимала Офлоксацин при лечении сильной простуды, долго не могла сбить температуру. Пила лекарство в соответствии с врачебными рекомендациями, но результаты меня не очень порадовали. Основное заболевание вылечить получилось, но пару раз на протяжении курса замечала, что ухудшается аппетит и меняются вкусовые ощущения, изредка беспокоил шум в ушах. Но всё нормализовалось после окончания терапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы

: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, гепатит, снижение аппетита, псевдомембранозный колит, энтероколит (в отдельных случаях геморрагический), запор, анорексия.

Со стороны нервной системы и органов чувств

: головная боль, головокружение, неуверенность движений, нарушение равновесия, сонливость, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, «кошмарные» сновидения, бессонница, психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, вплоть до суицидальных мыслей или попыток, тревожность, состояние возбуждения, фобии, спутанность сознания, галлюцинации, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, вертиго, повышение внутричерепного давления, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния, потеря слуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

: тендинит, миалгия, артралгия, разрыв сухожилий, рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость.

Со стороны
сердечно-сосудистой системы:
«приливы» крови к коже лица, артериальная гипотензия, коллапс (при резком снижении артериального давления введение прекращают), тахикардия, аритмия (фактор риска – гипокалиемия, заболевания и прием препаратов, способствующих удлинению интервала QT).

Аллергические реакции

: кожная сыпь, пустулезная сыпь, зуд, крапивница, пурпура, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, васкулит, буллезный геморрагический дерматит, анафилактический шок, кашель, назофарингит, одышка.

Со стороны системы крови и органов кроветворения

: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, в том числе гемолитическая и апластическая, тромбоцитопения, панцитопения, , петехии.

Со стороны мочевыделительной системы

: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, гипергидроз, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

Местные реакции

: боль, гиперемия в месте внутривенного введения, тромбофлебит.

Прочие

: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипер- или гипогликемия (у больных сахарным диабетом на фоне приема антидиабетических препаратов), обострение порфирии, вагинит, раздражение слизистой оболочки глаза, грибковые инфекции.

Побічні ефекти

Побічні дії, наведені нижче, класифіковані за системами органів та частотою виникнення. Частота виникнення класифікується таким чином: часто (≥ 1/100 – < 1/10 ), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

Інфекційні та паразитарні захворювання

: нечасто — мікоз; резистентність патогенних організмів.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи:

дуже рідко – анемія, гемолітична анемія; лейкопенія, еозинофілія; тромбоцитопенія; частота невідома – агранулоцитоз, порушення функції кісткового мозку.

Порушення з боку імунної системи:

рідко – реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції**, ангіоневротичний набряк** (у тому числі набряк язика, гортані, глотки, набряк/припухлість обличчя); дуже рідко – анафілактичний/ анафілактоїдний шок**.

Порушення обміну речовин, метаболізму:

рідко – анорексія; частота невідома – гіпоглікемія у хворих на діабет, які приймають цукрознижувальні препарати, гіперглікемія, гіпоглікемічна кома.

Психічні розлади*:

нечасто – збудження, розлади сну, безсоння; рідко – психотичні розлади (наприклад, галюцинації); неспокій, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія; частота невідома – психотичні розлади і депресія з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальні думки або спроби самогубства, нервозність.

З боку нервової системи*:

нечасто – запаморочення, головний біль; рідко – сонливість, парестезія, дисгевзія, паросмія; дуже рідко – периферична сенсорна нейропатія**, периферична сенсомоторна нейропатія**, судоми м’язів**, екстрапірамідальні симптоми або інші порушення м’язової координації; частота невідома – тремор, дискінезія, агевзія (втрата смакових відчуттів), синкопе, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія.

Порушення з боку органів зору*:

нечасто – подразнення слизової оболонки очей; рідко – розлади зору; частота невідома – увеїт.

Порушення з боку органів слуху та вестибулярного апарату*:

нечасто – вертиго; дуже рідко – шум у вухах, втрата слуху; частота невідома – зниження слуху.

Кардіальні порушення:

рідко – тахікардія, частота невідома – шлуночкові аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (про виникнення цих реакцій повідомлялося переважно у пацієнтів із факторами ризику подовження інтервалу QT); подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Судинні розлади:

часто – флебіт; рідко – артеріальна гіпотензія; частота невідома – під час інфузії офлоксацину може виникнути тахікардія та артеріальна гіпотензія. У дуже рідкісних випадках таке зниження артеріального тиску може бути тяжким.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

нечасто – кашель, назофарингіт; рідко – задишка, бронхоспазм; частота невідома – алергічний пневмоніт, тяжка задишка.

Шлунково-кишкові розлади:

нечасто – біль у животі, діарея, нудота, блювання; рідко – ентероколіт, іноді геморагічний; дуже рідко – псевдомембранозний коліт*; частота невідома – диспепсія, метеоризм, запор, панкреатит.

Гепатобіліарні розлади:

рідко – підвищення рівнів печінкових ферментів (аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лактатдегідрогенази, гамма-глутаматтрансферази і/або лужної фосфатази), підвищення рівня білірубіну в крові; дуже рідко – холестатична жовтяниця; частота невідома – гепатит, який іноді може бути тяжким**, повідомлялось про тяжкі ураження печінки, у тому числі випадки розвитку летальної гострої печінкової недостатності, насамперед у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями печінки (див. розділ «Особливості застосування»).

Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини:

нечасто – свербіж, висипання; рідко – кропив’янка, припливи, посилене потовиділення, пустульозне висипання; дуже рідко – мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, реакції фоточутливості**, медикаментозний дерматит, судинна пурпура, васкуліт, який у виняткових випадках може призвести до некрозу шкіри; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, медикаментозне висипання, стоматит, ексфоліативний дерматит.

Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини*:

рідко – тендиніт; дуже рідко – артралгія, міалгія, розриви сухожиль (зокрема ахіллового сухожилля), які можуть бути двобічними і виникати протягом 48 годин після початку лікування; частота невідома – рабдоміоліз і/або міопатія, м’язова слабкість, розтягнення м’язів, розриви м’язів, розрив зв’язок, артрит.

Розлади з боку сечовидільної системи:

рідко – підвищення сироваткового рівня креатиніну; дуже рідко – гостра ниркова недостатність; частота невідома – гострий інтерстиційний нефрит.

Вроджені та спадкові/генетичні розлади:

частота невідома – напади порфірії у хворих на порфірію.

Загальні розлади та реакції у місці введення*:

часто – реакція у місці інфузії (біль, почервоніння); частота невідома – астенія, пірексія, біль (в тому числі біль у спині, грудній клітці та кінцівках).

* Повідомляли про деякі випадки дуже рідкісних тривалих (кілька місяців або років), інвалідизуючих і потенційно необоротних серйозних побічних реакцій, що впливають на різні, а іноді на декілька одразу, системи органів (у тому числі такі реакції, як тендиніт, розрив сухожилля, артралгія, біль у кінцівках, порушення ходи, невропатії, пов’язані з парестезією, депресія, втома, порушення пам’яті, порушення сну, порушення слуху, порушення зору, смаку та запаху), пов’язаних з використанням хінолонів і фторхінолонів, незалежно від наявності факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

**

Дані постмаркетингового спостереження.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжити моніторинг співвідношення користь/ризик для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в форме мази, таблеток, инъекций для уколов. Цена на препараты разная, но фармакологическое действие одинаковое. Мазь Офлоксацин выпускается весом по 3 и 5 грамм. Продается в алюминиевых тубах, каждая из которых упакована в картонную пачку. В упаковке имеется инструкция по применению. Офлоксацин в таблетках фасуют по 10 штук в контурные ячейковые блистеры, помещенные в картонную пачку. Что касается раствора, то эту лекарственную форму зеленовато-желтого цвета продают в 100 мл флаконах из темного стекла или в ампулах по 1 мл.

Лекарственное взаимодействие

При лечении Офлоксацином требуется обязательно сообщать врачу о других медикаментах, которые принимаются, иначе могут возникнуть побочные эффекты. Лекарство не рекомендуется применять с противовоспалительными средствами во избежание стимуляции работы ЦНС. Во время лечения Ofloxacin при сахарном диабете следует контролировать уровень глюкозы в крови. Для лучшей всасываемости лекарства, содержащие железо, кальций, сульфаты или антациды, рекомендуется принимать после приема антибиотика с интервалом через два часа. Клиренс Теофиллина медикамент снижает на 25%.

Офлоксацин при беременности

Женщинам во время ожидания ребенка лекарство назначают исключительно для местного лечения (мазь), которое проводится под строгим наблюдением доктора. Прием таблетированной формы или инъекций Офлоксацина при беременности и лактации противопоказан. Если необходимо принимать медикамент кормящей женщине, то во время всего терапевтического курса антибиотиком грудное вскармливание младенца прекращают.

• Маленькое черное платье всегда в моде — новинки для женщин с фото
• Молдавские фамилии и имена — мужские и женские. Окончания и склонение молдавских фамилий
• Пяточная шпора — лечение: эффективные средства и методы