Фармакологическое действие
Ангиотензин II — основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного состояния и стимуляция клеточного роста. Эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами типа 1 (AT1-рецепторы).
Кандесартан — селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ, осуществляющий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, разрушающий брадикинин, не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение содержания ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.
При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля встречалось реже у пациентов, получавших кандесартан.
Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Фармакодинамика: как действует на артериальное давление
Таблетки от давления Ордисс оказывают антигипертензивное действие путем подавления процессов выработки гормона ангиотензина II, способствующего развитию гипертонической болезни, ХСН, других патологий, кровеносных сосудов и сердца.
Действуя как антагонист ангиотензина, лекарство Ордисс снижает давление, оказывает сосудорасширяющее воздействие, препятствует накоплению брадикардина, способствует повышению показателей ренина в крови, одновременно уменьшая уровень альдостерона.
Несомненным преимуществом препарата от давления Ордисс является тот факт, что он не оказывает подавляющего влияния на каналы ионов и другие гормональные рецепторы, ответственные за нормальное состояние и функции сердечно-сосудистой системы.
Ордисс относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина 2
Фармакокинетика
- Всасывание и распределение
При всасывании из ЖКТ кандесартана цилекситил посредством эфирного гидролиза быстро превращается в активное вещество — кандесартан, прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированной формы по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Прием пищи не оказывает значимого влияния на AUC, т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.
Cmax в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема препарата в форме таблетки. При увеличении дозы в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно.
Связывание кандесартана с белками плазмы крови — более 99%. Плазменный Vd кандесартана составляет 0.1 л/кг.
Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.
- Метаболизм и выведение
Кандесартан, в основном, выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 составляет приблизительно 9 ч. Кумуляции кандесартана в организме не наблюдается.
Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
При приеме внутрь радиоактивно-меченого кандесартана около 26% от введенного количества выводится с почками в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.
- Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 65 лет Cmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако гипотензивный эффект и частота развития побочных эффектов при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как T1/2 не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек и/или находящихся на гемодиализе Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а Т1/2 увеличивался в 2 раза.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.
Фармакокинетика лекарственного средства
Попадая в желудочно-кишечный тракт, действующие компоненты препарата трансформируются в кандесартан. Показатели биологической доступности Ордисса составляют около 34%.
Медикамент понижает давление через 3–4 часа после употребления таблеток, когда достигается максимальный уровень концентрации его активных компонентов в организме человека.
Период полувыведения препарата в среднем занимает около 9 часов. Выводится Ордисс при помощи почечного аппарата вместе с мочой (25%) и с каловыми массами через кишечник (26%). Еще около 10% препарата выходит в форме неактивных метаболитов.
Способы применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз/сут.
- Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Ордисс составляет 8 мг 1 раз/сут. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удалось достаточно снизить АД после 4 недель приема препарата Ордисс в дозе 16 мг/сут, рекомендуется увеличить дозу до 32 мг 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.
В случае если терапия препаратом Ордисс не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется изменить схему лечения.
Терапию следует корректировать в соответствии с уровнем АД.
У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг/сут (1/2 таблетки по 8 мг). Дозу следует титрировать в зависимости от терапевтического эффекта препарата.
Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК<30 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) или с терминальной стадией почечной недостаточности (КК<15 мл/мин) ограничен (см. раздел «Особые указания»).
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начать лечение с суточной дозы 4 мг 1 раз/сут (1/2 таблетки по 8 мг). Возможно увеличение дозы при необходимости. Препарат Ордисс противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом (см. раздел «Противопоказания»).
Сопутствующая терапия: применение препарата Ордисс совместно с диуретиками тиазидного типа (например, гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект препарата Ордисс.
Гиповолемия: рекомендуемая начальная доза препарата Ордисс составляет 4 мг (1/2 таблетки по 8 мг) 1 раз/сут.
- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Рекомендуемая начальная доза препарата Ордисс составляет 4 мг 1 раз/сут (1/2 таблетки 8 мг). Повышение дозы до 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек, печени или гиповолемией не требуется изменение начальной дозы препарата.
Безопасность и эффективность применения препарата Ордисс у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены (см. раздел «Противопоказания»).
Сопутствующая терапия: препарат Ордисс можно назначать совместно с другими средствами, применяемыми при терапии хронической сердечной недостаточности, например, с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами (см. разделы «Особые указания», «Фармакологическое действие»).
Показания таблеток Ордисс
Медицинские специалисты рекомендуют пить Ордисс при давлении пациентам, которые имеют следующие клинические показания к применению данного лекарственного средства:
- Сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме;
- Артериальная гипертензия;
- Нарушение систолических функций левого сердечного желудочка;
- Гипертоническая болезнь.
Ордисс при давлении может использоваться как самостоятельное медикаментозное средство, в качестве заменителя АПФ-ингибиторов (для пациентов, страдающих непереносимостью последних), так и для проведения комплексного терапевтического курса в роли одного из составляющих его компонентов.
Препарат применяется при гипертонии и хронической сердечной недостаточности
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥ 1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0/01%, включая единичные сообщения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения, нейтропепия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: очень редко — кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, слабость.
Со стороны дыхательной системы: часто — респираторные инфекции, фарингит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — боль в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек.
Лабораторные показатели: очень редко — гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации креатинина, гиперурикемия, снижение гемоглобина.
Прочие: очень редко — обострение течения подагры, «приливы» крови к лицу.
Проявления побочных эффектов
Пациентам, которые принимают Ордисс при высоком давлении, необходимо владеть информацией про следующие побочные действия, появление которых может провоцировать данный препарат:
- Тошнота;
- Чрезмерное понижение показателей артериального давления;
- Болезненные ощущения, локализованные в области спины;
- Приливы;
- Гиперкалиемия;
- Приступы головных болей;
- Гипонатриемия;
- Астенический синдром, слабость, вялость, недомогание, уменьшение работоспособности;
- Нарушение печеночных функций;
- Приступы головокружения;
- Гиперурикемия;
- Агранулоцитоз;
- Тромбоцитопения (снижение показателей свертываемости крови);
- Кожный зуд:
- Нарушение почечной деятельности;
- Аллергические высыпания на кожных покровах по типу крапивницы;
- Отечность ангионевротического характера;
- Лейкопения;
- Малокровие;
- Нейтропения;
- Заложенность носовых ходов.
У больных с диагностированной подагрой лекарство может спровоцировать обострение данного заболевания. В редких случаях на фоне лечения таблетками Ордисс развиваются такие патологии, как гепатит, миалгия, фарингит, артралгия, инфекционные процессы респираторного характера.
Любые нежелательные реакции, ухудшение самочувствия во время терапевтического курса — повод обратиться к специалисту с целью коррекции дозировки медикамента или же подбора препарата-заменителя.
Головная боль и головокружение — возможные побочные эффекты
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к кандесартану и другим компонентам препарата.
- Тяжелое нарушение функции печени и/или холестаз.
- Беременность.
- Период грудного вскармливания.
- Детский и подростковый возраст до 18 лет.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Одновременное применение с алискиреном (прямым ингибитором ренина) у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела).
С осторожностью: гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапанов, цереброваскулярные заболевания, ИБС, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, первичный гиперальдостеронизм, почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин), гемодиализ, гиперкалиемия; пациенты с уменьшенным ОЦК, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии, вследствие блокады РААС).
Противопоказания препарата
Принимать Ордисс при давлении строго воспрещается врачами больным, имеющим следующие клинические противопоказания:
- Холестаз;
- Лактозная непереносимость;
- Гипотоническая болезнь (пониженные показатели артериального давления);
- Печеночные патологии, протекающие в тяжелой форме;
- Недостаток лактазы в организме больного;
- Индивидуальная непереносимость и сверхчувствительность к содержащимся в таблетках ингредиентах;
- Гиперкалиемия;
- Заболевания цереброваскулярного характера;
- Ишемическая болезнь;
- Стеноз аортального или митрального клапана сердца;
- Гипертрофическая кардиомиопатия обструктивного характера;
- Обезвоживание организма;
- Гиперальдостеронизм;
- Перенесенные ранее хирургические вмешательства по пересадке почки;
- Недостаток объемов крови, циркулирующей в организме;
- Дисфункция почечного аппарата, протекающая в тяжелой форме.
Не назначают таблетки больным, проходящим процедуру гемодиализа, а также при запланированных хирургических вмешательствах с применением общего наркоза, в связи с повышенным рисками развития тяжелой формы артериальной гипотензии, вплоть до гипотонического криза.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Ордисс противопоказан к применению при беременности в связи с тем, что кандесартан оказывает прямое воздействие на РААС, может вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное воздействие на новорожденного, вплоть до летального исхода.
Если беременность выявлена в период лечения препаратом Ордисс, необходимо немедленно отменить препарат. При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную терапию, разрешенную для применения при беременности.
Новорожденные, матери которых принимали Ордисс в течение беременности, должны находиться под медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.
Неизвестно, выделяется ли кандесартан с грудным молоком. Не следует применять Ордисс во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Период беременности и грудного вскармливания
Будущим мамам употребление таблеток Ордисс категорически противопоказано, поскольку данный препарат, проникая через плацентарные барьеры, негативно влияет на младенца, провоцирует различные пороки развития и даже может привести к смерти малыша.
В том случае, если факт наличия беременности выявляется непосредственно во время терапевтического курса, необходимо незамедлительно прекратить пить таблетки и пройти медицинское обследование.
Дети, появившиеся на свет у пациенток, принимавших данное лекарство, на протяжении определенного временного периода находятся под строгим врачебным контролем, что обусловлено повышенными рисками развития у новорожденного гипотонической болезни, протекающей в крайне тяжелой форме.
Противопоказано лечение Ордиссом и представительницам прекрасного пола, планирующим зачатие в ближайшем будущем.
Не рекомендуется препарат и в период лактации в связи с недостаточным количеством достоверной информации о способности его активно действующих ингредиентов проникать в грудное молоко. Если пациентке необходимо проведение терапии с таблетками Ордисс, то младенца рекомендуется перевести на искусственное вскармливание.
Беременным и кормящим женщинам лекарство противопоказано
Детский возраст
Лекарственное средство не используют для терапии маленьких больных, не достигших совершеннолетнего возраста, что обусловлено недостаточным количеством информации о влиянии препарата Ордисс на несформировавшийся детский организм.
Пожилой возраст
Лица преклонного возраста могут употреблять Ордисс от повышенного давления в стандартных дозировках, без дополнительной коррекции при условии отсутствия каких-либо клинических противопоказаний.
Особые указания
Одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности). Двойная блокада РААС при применении ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена не рекомендуется (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Если двойная блокада РААС считается абсолютно необходимой, то лечение следует проводить только под контролем врача и при регулярном контроле функции почек, содержания электролитов и АД. Ингибиторы АПФ и АРА II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Форма выпуска, состав
Ордисс выпускается в форме таблеток по 8, 16 и 32 мг. Цвет таблеток – розовый, форма капсулообразная.
Активным веществом препарата является кандесартана цилексетил.
К некоторым вспомогательным веществам относятся:
- Стеарат магния.
- Кармеллоза кальция.
- Оксид железа (красный краситель).
- Моногидрат лактозы.
- Крахмал в прежелатинизированной форме.
- Полоксамер.
- Повидон.
Основной терапевтический эффект сартанов заключается в блокировке рецепторов к ангиотензину 2 первого типа. Ангиотензин II – важнейший гормональный регулятор давления, он вызывает сужение сосудов, стимулирует выделение альдостерона, влияет на уровень натрия и воды в сосудистом русле. К данной группе препаратов относится и Ордисс, который содержит в своем составе бифениловое производное тетразола – кандесартан.
Цена на препарат доступная для большинства потребителей, зависит от дозировки и составляет в среднем от 400 рублей за упаковку из 30 таблеток.
Основное действующее вещество – кандесартан цилексетил. Данное средство является высокоселективным антагонистом рецепторов ангиотензина, таким образом, полностью устраняя все физиологические эффекты последнего.
В ходе нескольких клинических исследований было доказано органопротективный эффект сартанов, который заключается в снижении микроальбуминурии у больных диабетом, уменьшении риска развития фибрилляции предсердий. Препарат обладает кардиопротективными свойствами при гипертрофии миокарда.
Также кандесартан оказывает метаболический эффект – снижает уровень мочевой кислоты при одновременном применении с диуретиками, повышает чувствительность периферических тканей к глюкозе и улучшает питание клеток.
В состав таблеток входят также вспомогательные вещества: крахмал, повидон, микроцеллюлоза, лактоза, оксид железа, стеарат магния. Все они обладают вспомагательными свойствами и разрешены к использованию в фармацевтической промышленности.
Свойства
К положительным свойствам препарата относят высокую биодоступность – до 40%, которая не зависит от приема пищи. Хорошо связывается с белками крови, предпочтительно с альбуминами.
Антигипертензивный эффект является дозозависимым, развивается постепенно и позволяет поддерживать оптимальный уровень давления на протяжении суток.
В состав Ордисс Н, помимо основного компонента, входит второе действующее вещество – гидрохлоротиазид. Он является тиазидным диуретиком, эффект которого заключается в усилении выведения натрия, воды, хлора. Таким образом, уменьшается объем циркулирующей жидкости в сосудах и снижается артериальное давление. Это потенцирует гипотензивное действие кандесартана.
Нарушение функции почек
На фоне применения препарата Ордисс, как и при применении других лекарственных препаратов, угнетающих РААС, в некоторых случаях возможно развитие нарушения функции почек.
При применении препарата Ордисс у пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) рекомендуется регулярно контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен. При применении препарата Ордисс® у таких пациентов необходимо подбирать дозу препарата Ордисс под контролем АД.
У пациентов с ХСН необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте старше 75 лет и пациентов с нарушением функции почек. При повышении дозы также рекомендуется контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови.
Отсутствуют данные о применении препарата Ордисс при ХСН с концентрацией креатинина более 265 мкмоль/л (более 3 мг/мл).
- Гемодиализ
Во время проведения гемодиализа АД может быть особенно чувствительно к блокаде AT1-рецепторов в результате уменьшения ОЦК и активации РААС. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо контролировать АД и осуществлять индивидуальный подбор дозы препарата Ордисс в соответствии с показателями АД.
- Одновременное применение с ингибиторами АПФ при ХСН
При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития побочных эффектов, особенно нарушение функции почек и гиперкалиемия. Следует контролировать клиническое состояние пациентов и соответствующие лабораторные показатели.
- Стеноз почечной артерии
Препараты, влияющие на РААС (например, ингибиторы АПФ), могут привести к повышению концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки. Аналогичного эффекта можно ожидать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
- Трансплантация почки
Опыт применения препарата Ордисс у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
- Артериальная гипотензия
У пациентов с ХСН при применении препарата Ордисс может развиться артериальная гипотензия. Также возможно развитие артериальной гипотензии у пациентов с дефицитом ОЦК, например, при применении диуретиков в высоких дозах. В этом случае перед применением препарата Ордисс® необходимо провести коррекцию ОЦК.
- Общая анестезия и/или хирургические вмешательства
У пациентов, получающих антагонисты ангиотензина II, во время общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС. В редких случаях артериальная гипотензия может быть выраженной, требующей в/в введения жидкости и/или вазопрессорных веществ.
Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП.
При применении препарата Ордисс у пациентов с ГОКМП или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапанов следует соблюдать осторожность.
- Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными средствами, влияющими на РААС, поэтому применять препарат Ордисс у категории группы пациентов не рекомендуется.
- Гиперкалиемия
Одновременное применение препарата Ордисс с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут повысить содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.
Гиперкалиемия может развиться и у пациентов с ХСН, принимающих препарат Ордисс. На фоне терапии препаратом Ордисс® у пациентов с ХСН рекомендуется проводить периодический контроль содержания калия в сыворотке крови, особенно при одновременном применении ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид).
- Общие
Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например, пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), особенно чувствительны к препаратам, действующим на РААС. Применение подобных препаратов сопровождается у этих пациентов резкой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью. Возможность развития перечисленных эффектов не исключена и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией, цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза при применении любых гипотензивных средств, может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Чем заменить при гипертонии
На прилавках аптечных сетей также можно найти следующие заменители, аналоги Ордисса:
- Кандесартан;
- Атаканд;
- Ксартен;
- Ангиаканд;
- Кандекор;
- Гипосарт.
Перечисленные выше препараты не являются полными аналогами таблеток Ордисс, поэтому подбор подходящего заменителя во избежание неблагоприятных последствий настоятельно рекомендуется доверить квалифицированному медицинскому специалисту!
Препарат от давления Ордисс — это очень эффективное средство, улучающее состояние сердечно-сосудистой системы в целом, особенно при курсовом применении. Таблетки должна назначаться только лечащим врачом в индивидуальном порядке в силу определенных нюансов, связанных с ограничениями к применению препарата, определением оптимальной дозы.
Передозировка
Симптомы: анализ фармакологических свойств препарата позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД, головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
Лечение: при развитии клинически выраженного снижения АД необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента на спину и приподнять ноги. При необходимости следует увеличить ОЦК, например, путем в/в введения 0.9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости можно применить симпатомиметические средства. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа неэффективно.
Передозировка лекарства
Употребление таблеток Ордисс в чрезмерно больших количествах может привести к сильному головокружению и чрезмерному понижению показателей артериального давления вплоть до гипотонического криза.
Медицинские специалисты отмечают, что в большинстве случаев препарат переносится хорошо и даже передозировка редко приводит к опасным последствиям.
Однако при признаках передозировки необходим тщательный мониторинг показателей кровяного давления пострадавшего. Для предупреждения гипотонического криза больного рекомендуется уложить с приподнятыми вверх ногами и обеспечить ему абсолютный покой. В тяжелых случаях может потребоваться введения раствора хлорида натрия внутривенным путем, проведением симптоматического медикаментозного лечения с применением лекарственных средств, назначенных медицинскими специалистами в индивидуальном порядке.
Лекарственное взаимодействие
Двойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена (прямой ингибитор ренина) может сопровождаться повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно кандесартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.
Кандесартан не следует применять одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела).
При одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов дипептидилпептидазы 4-го типа (например, вилдаглиптин) может быть повышен риск развития отека Квинке.
При одновременном применении кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом клинически значимого лекарственного взаимодействия выявлено не было.
Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени при участии изофермента CYP2C9. Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияния кандесартана на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4, действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.
Одновременное применение кандесартана с другими гипотензивными средствами усиливает антигипертензивный эффект.
Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями поваренной соли, содержащими калий, и другими средствами, повышающими содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии.
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ возникает обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и развитие токсических реакций. Подобные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать содержание лития в сыворотке крови.
Одновременное применение с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (более 3 г/сут) и неселективные НПВП, может снизить антигипертензивное действие кандесартана, а также может привести к повышению риска нарушения функции почек, в т.ч. к развитию острой почечной недостаточности и к повышению содержания калия в сыворотке крови. Следует с осторожностью применять комбинацию этих препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста.
Краткая информация о лекарстве
Лекарство от давления Ордисс является антагонистом рецепторов ангиотензина 2.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в удобной для домашнего применения таблетированной форме. На каждой таблетке нанесена риска, предназначенная для комфортного дозирования препарата, и указано количество основного действующего вещества. Лекарство продается в аптеках в пачках, содержащих в себе 3 блистера по 10 капсул в каждом.
Состав таблеток
Основным активно действующим компонентом таблеток является кандесартан в дозировках, составляющих 16 мг или же 32 мг.
К числу дополнительных веществ, входящих в состав таблеток от давления относятся магния стеарат, крахмал, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кальция кармеллоза, моногидрат лактозы.
Упаковка таблеток Ордисс
Фармакологическое действие
Препарат обладает ярко выраженными гипотензивными терапевтическими свойствами.
Производитель
Производителем таблеток Ордисс является израильская фармацевтическая .
Условия и сроки хранения
Максимально допустимый срок годности таблеток составляет 2 года. Препарат следует сберегать в сухом месте при температурном режиме, не превышающем +25°С.
Условия отпуска из аптеки
Купить лекарственное средство в аптечных сетях возможно только после предъявления соответствующего рецепта от медицинского специалиста.
Стоимость
На стоимость препарата влияет доза его основного активно действующего компонента. Ориентировочная цена таблеток Ордисс варьируется в промежутке от 300 рублей до 520 рублей.
Показания и противопоказания
Эти таблетки широко известны как эффективный препарат от давления. Их целесообразно назначать лицам с постоянным уровнем АД выше 140/90 мм рт.ст. и с частыми гипертоническими кризами для их профилактики.
Необходимо внимательно оценивать пользу и риск при назначении сартанов людям с выраженными пороками сердца, обструктивной кардиомиопатией, нарушением мозгового кровообращения, тяжелой недостаточностью печени и почек, стенозом почечных артерий. Также следует отменить препарат перед оперативными вмешательствами с использованием общей анестезии в связи с высоким риском развития гипотензии.
Строго запрещено использование у несовершеннолетних детей, у беременных и кормящих грудью женщин. Противопоказано применять при индивидуальной непереносимости одного из компонентов или при непереносимости лактозы.
Описание механизма действия фармакодинамика и фармакокинетика
Если давление увеличивается, скорость кровотока возрастает. Это вредно для кровеносных сосудов. Поврежденные сосуды повышают риск развития серьезных церебральных (церебральный инфаркт) и сердечных заболеваний.
Эндогенное вещество организма ангиотензин II играет важную роль в напряжении мышц вокруг кровеносных сосудов. Блокаторы ангиотензина II предотвращают действие этого вещества и тем самым уменьшают в гладких мышцах сосудов. Антагонисты помогают расслабляться и расширяться сосудам. Кровь течет лучше, а кровяное давление снижается. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов 1 типа способствуют выведению натрия с мочой. Это также помогает снизить кровяное давление. В комбинации с другими лекарствами препараты действуют более эффективно, поэтому их часто используют вместе с диуретиками или бета-адреноблокаторами.
Препарат не вызывает сухой кашель, который возникает очень часто при применении ИАПФ. Также препарат не вызывает так часто ангиодистрофию, как другие препараты. Однако медикамент не рекомендуется применять, если в анамнезе присутствовало данное расстройство.
Максимальный терапевтический эффект медикамента достигается в течение 3-6 недель. Если пациент не заметил ощутимых изменений, нельзя прекращать лечение. Чтобы точно проверить эффективность препарата, требуется регулярно измерять АД
Важно принимать кандесартан каждый день. Только тогда этот агент может оптимально защитить сердце и сосуды
Основные показания к применению лекарственного средства:
Возможные аналоги заменители
Ангиаканд (от 159.20 руб), Кандесартан-СЗ (от 160.00 руб), Ксартен (от 206.40 руб), Гипосарт (от 212.50 руб), Кандесартан (от 248.00 руб)… Показать все аналоги препарата Ордисс » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом
Источники
- https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/renin-angiotenzin/ordiss/
- https://www.webapteka.ru/drugbase/name51749.html
- https://upheart.org/lechenie/tabletki/lekarstvennyj-preparat-ordiss.html
- https://spa-rus.ru/instrukcii/ordiss-n-instrukcija-po-primeneniju-cena-analogi-pri-kakom-davlenii-primenjat-lekarstvo.html
Инструкция ордисса Н
Ордисс Н — антигипертензивное лекарственное средство от израильской фармацевтической , представляющее собой комбинацию из двух фармакологически активных ингредиентов: селективного блокатора рецепторов ангиотензина II (подтипа AT1) кандесартана и тиазидного диуретика гидрохлоротиазида. Чтобы получить полное представление о данном препарате, необходимо познакомиться с каждым из его компонентов в отдельности. И прежде чем поговорить о кандесартане, позвольте сделать небольшой экскурс в его биохимическую «подноготную» и рассказать о биологически активном веществе ангиотензине II. Это главная движущая сила ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, основной ее гормон, роль которого в патогенезе артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых заболеваний сложно переоценить. Это и не удивительно, если учесть, какие физиологические эффекты находятся в «загашнике» у ангиотензина II: сужение кровеносных сосудов, стимуляция выброса альдостерона и активация процессов клеточного роста. Для проявления всех этих эффектов ангиотензину II необходимо вступить во взаимодействие со своими «родными» рецепторами. И тут на авансцену выходит кандесартан. Он избирательно блокирует ангиотензиновые рецепторы подтипа 1, выводя тем самым организм из-под вазоконстрикторной «бомбардировки» ангиотензина II. При этом следует отметить, что ангиотензинпревращающий фермент, трансформирующий ангиотензин I в ангиотензин II и разрушающий брадикинин, никоим образом не ущемляется в своих правах
Это очень важно, т.к. таким образом не происходит накопление брадикинина и, вследствие этого, не развивается сухой кашель (характерный побочный эффект ингибиторов АПФ)
Данный факт неоднократно подтверждался в ходе сравнительных клинических исследований, когда у пациентов, получавших кандесартан, кашель встречался значительно реже, чем в группах ингибиторов АПФ. И заключительный штрих на фармакологическом портрете кандесартана — он не взаимодействует с рецепторами других биологически активных веществ и не блокирует транспортные ионные каналы в мембранах клеток, регулирующие работу сердечно-сосудистой системы.
Это интересно: АЛЗЕПИЛ – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Тиазидный диуретик гидрохлоротиазид подавляет реабсорбцию натрия в почечных канальцах, в результате чего увеличивается его выведение из организма, а также воды и хлорид-ионов. Гидрохлоротиазид уменьшает объем циркулирующей крови и межклеточной жидкости, снижает интенсивность кровообращения и артериальное давление. При продолжительном приеме препарата антигипертензивный эффект развивается за счет увеличения просвета мелких артерий. Долговременное лечение гидрохлоротиазидом снижает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. Оба действующих компонента препарата ордисс Н — кандесартан и гидрохлоротиазид — очень хорошо сочетаются, потенцируя антигипертензивное действие друг друга. У пациентов-гипертоников применение ордисса Н вызывает эффективное и стойкое снижение артериального давления без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений. Ортостатической (при резком изменении положения тела) артериальной гипотензии препарат не вызывает. После прекращения приема ордисса Н сидром о увеличение артериального давления — не наблюдается. После приема разовой дозы препарата отчетливого снижения артериального давления можно дождаться уже на 2-ом часу пребывания действующих веществ в организме. При кратности приема 1 раз в сутки ордисс Н эффективно и плавно снижает артериальное давление, которое устанавливается на стабильном уровне в течение четырех недель фармакотерапии и может поддерживаться сколь угодно долго при продолжительном лечении.
Пациенты, страдающие почечной недостаточностью, лучше переносят петлевые диуретики, нежели тиазидные. Поэтом при назначении им ордисса Н необходимо тщательно контролировать уровни калия, креатинина, мочевой кислоты в плазме крови.
Показания и противопоказания
Стоит отметить, что у лекарства отсутствует совместимость с алкоголем. Спиртное нивелирует лечебный эффект медикамента, и повышает вероятность появления побочных эффектов.
Сочетать Ордисс с другими гипотензивными таблетками разрешается. Данный сартан отлично сочетается с тиазидными диуретиками, антагонистами кальция и бета-1-адреноблокаторами. Иногда Ордисс назначают совместно с ингибиторами АПФ.
Противопоказания:
- Аллергия на составляющие таблеток.
- Возраст до 18 лет.
- Лактазная недостаточность.
- Прием Алискирена. Это противопоказание распространяется на гипертоников, у которых имеется сахарный диабет и нарушения в работе почек.
- Холестаз.
- Лактация.
- Беременность.
- Врожденный синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Острые нарушения в работе печени.
- Непереносимость лактозы.
Еще осторожность следует соблюдать при ИБС, почечной недостаточности, стенозе почечных артерий, гиперкалиемии, гемодиализе, первичном гиперальдостеронизме, сниженном ОЦК
Побочные эффекты:
- Тошнота.
- Тромбоцитопения.
- Снижение уровня гемоглобина.
- Обострение подагры.
- Фарингит.
- Гиперурикемия.
- Миалгия.
- Повышение активности печеночных ферментов, гепатит.
- Агранулоцитоз.
- Боли в спине.
- Головная боль.
- Нейтропения.
- Гиперкалиемия.
- Гипонатриемия.
- Сбои в работе почек.
- Приливы крови к лицу.
- Инфекции верхних дыхательных путей.
- Головокружение.
- Повышение уровня креатинина в плазме.
- Аллергические реакции.
- Ринит.
- Чрезмерное снижение артериального давления.
- Артралгия.
- Слабость.
Назначают в следующих случаях:
- Гипертензия артерий.
- Сердечная недостаточность в хронической форме.
- Нарушение систолической функции левого желудочка.
Способ применения
Принимают внутрь по таблетке в независимости от приема пищи. Для уточнения особенностей лечения при различных заболеваниях следует обратиться к квалифицированному специалисту.
Не рекомендовано использование Ордисса в следующих случаях:
- Возраст до 18 лет.
- Беременность и кормление грудью.
- Тяжелые печеночные недуги.
- Одновременное использование ингибиторов ренина лицами, страдающими от сахарного диабета и почечных болезней.
- Непереносимость лактозы.
- Индивидуальная чувствительность к активному веществу.
- Синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.
- Дефицит лактазы.
С осторожностью используют в следующих случаях:
- Стеноз клапанов (аортального и митрального), имеющий гемодинамическую значимость.
- Ишемия.
- Цереброваскулярные заболевания.
- Кардиомиопатия в гипертрофической обструктивной форме.
- Период после пересадки почки.
- Артериальный стеноз у единственной почки.
- Артериальный стеноз почек в двусторонней форме.
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Гиперальдостеронизм первичного типа.
- Гиперкалиемия.
- Гемодиализ.
- При использовании анестезии общего типа во время хирургических вмешательств.
- Пониженный объем циркулирующей крови.
Категорически запрещается использовать Ордисс при беременности, так как его компоненты могут вызвать нарушения развития у плода или же привести к смерти ребенка во время родов. Если ребенок выжил, то впоследствии должен проводиться контроль за его уровнем АД, так как повышается вероятность развития гипотензии.
При выявлении беременности уже после начала приема препарата нужно немедленно произвести его отмену. Нельзя использовать Ордисс и кормящим матерям: компоненты препарата выводятся вместе с грудным молоком и способны навредить детскому организму.
Эти таблетки широко известны как эффективный препарат от давления. Их целесообразно назначать лицам с постоянным уровнем АД выше 140/90 мм рт.ст. и с частыми гипертоническими кризами для их профилактики.
Данное средство используется в лечении лиц, страдающих хронической сердечной недостаточностью при нарушении сократительной способности левого желудочка, в целях профилактики фибрилляции предсердий.
Строго запрещено использование у несовершеннолетних детей, у беременных и кормящих грудью женщин. Противопоказано применять при индивидуальной непереносимости одного из компонентов или при непереносимости лактозы.