Адепресс

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антидепрессант, селективно подавляющий обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, в связи с чем повышается количество этого нейромедиатора и усиливается серотонинэргическое действие в ЦНС. Действие проявляется в устранении тревоги и депрессии и проявляется через 7–14 дней. Не влияет напсихомоторные функции, не усиливает угнетающие действие этанола.

При проведении ЭЭГ больным, принимающим препарат, выявлена незначительная активация ЦНС. У здоровых лиц не вызывает выраженного изменения АД и ЧСС.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется. Cmax в крови определяется через 5,2 ч. Через 7–14 дней ежедневного приема 30 мг препарата в сутки достигается равновесная концентрация в крови. На 95% связывается с белками. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится почками (64%) и через ЖКТ (36% ). T1/2 составляет 21 час.

Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам.

Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к α1-, α2-, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД,ЧСС и ЭЭГ.

Фармакокинетика

Всасывание

Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Поскольку пароксетин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании происходит частичное поглощение эффекта «первого прохождения» через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие уровни пароксетина в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы.

Метаболизм

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие.

Выведение

Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате «первого прохождения» через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. T1/2 пароксетина варьирует, но обычно составляет около 1 дня.

Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, причем метаболиты составляют около 64% от дозы. Кишечник экскретирует около 36% от дозы, вероятно, через желчь, в которой неизмененный пароксетин составляет менее 1% от дозы. Таким образом, пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста, при этом диапазон плазменных концентраций почти совпадает с диапазоном концентраций у здоровых взрослых добровольцев.

Показания к применению

все виды депрессивных состояний, в том числе на фоне алкогольной зависимости;
панические расстройства (эпизодические);
биполярные аффективные расстройства;
дистимия;
социальная фобия;
навязчивые состояния;
тревожно-фобические расстройства;
нервная анорексия и булимия;
посттравматические стрессовые расстройства.

Противопоказания

нестабильная эпилепсия;
прием с ингибиторами МАО и после их отмены (2 недели);
беременность и кормление грудью;
повышенная чувствительность к препарату;
детский возраст.

С определенной осторожностью назначается при аденоме предстательной железы, патологии сердца, печеночной и почечной недостаточности, заболеваниях с повышенным риском кровоточивости и закрытоугольной глаукоме.

Особые указания

Во время лечения нужно соблюдать осторожность как при управлении транспортными средствами, так и при любых других потенциально опасных видах деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Одновременный прием лекарственных средств, содержащих литий, осуществляется под контролем уровня ионов лития в крови.

Адепресс, по отзывам врачей, с осторожностью следует назначать пожилым, а также пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой и гиперплазией предстательной железы.

Побочные действия Адепресса

Чаще встречающиеся:

сонливость или бессонница, тремор, головокружение, астенический синдром, тревога;
ортостатическая гипотензия;
снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, сухость во рту;
учащенное мочеиспускание;
нарушение эякуляции и расстройство либидо.

Побочные действия, встречающиеся редко:

спутанность сознания, парестезии, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства;
миастения, артралгия, миалгия;
гепатит;
задержка мочи;
галакторея, аноргазмия;
сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек;
судороги, серотониновый синдром, панические расстройства;
расширение зрачков, нарушение зрения.

Побочные эффекты

При использовании Адепресса могут проявляться различные побочные действия препарата. Чаще всего, они самостоятельно нивелируются в течение первой недели терапии. Чаще имеют место негативные явления со стороны ЖКТ.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ заключаются в снижении аппетита, появлении чувства тошноты, сухости во рту, возможна рвота, диарея или запоры, иногда может возникать гепатит. Может изменяться правильное вкусовое ощущение, нарушаться зрение.

Со стороны мочеполовой системы может происходить учащение мочеиспускания или задержка мочи, возможно угнетение половой функции (например, нарушение эякуляции, снижение потенции) и снижение либидо.

Со стороны нервной системы довольно часто возникают чувство тревоги, бессонница, сонливость, астения, тремор, головокружение; реже отмечаются случаи спутанного сознания, появление галлюцинаций, снижение концентрации внимания, а также экстрапирамидные расстройства и парестезии; очень редко могут возникать судороги, панические расстройства, мании, а также серотониновый синдром.

Крайне редко может появляться миопатический синдром, миоклония, миастения, миалгия и артралгия. Со стороны сердечно-сосудистой системы может возникать ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции могут сопровождаться появлением ринита, зуда, сыпи, крапивницы, а также экхиматозов и ангионевротического отека. Также возможно появление повышенного потоотделения, а в редком случае гипонатриемии и нарушения секреции антидиуретического гормона.

Передозировка

Симптомами передозировки являются тошнота, расширение зрачков, тахикардия, лихорадка, головная боль, изменения АД, тревожность, ажитация и непроизвольные мышечные сокращения. Очень редко могут изменяться показатели ЭКГ, возможно наступление комы. Такие явления возможны в случае применения совместно с Адепрессом других психотропных препаратов, а также алкоголя.

Лечение передозировки заключается в промывании желудка и приеме активированного угля. В случае необходимости применяется симптоматическая терапия. Специфический антидот не существует.

Инструкция по применению Адепресса (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время еды, утром 1 раз в сутки. Первые две недели доза подбирается и корректируется индивидуально — увеличивается на 10 мг еженедельно до получения лечения эффекта. Суточная доза не может превышать 60 мг, а для пожилых пациентов 40 мг.

Эффект от леченияразвивается постепенно. Для профилактики рецидивов Адепресс назначают в поддерживающей дозе до 4-6 месяцев и более.

Инструкция по применению Адепресса содержит предупреждение о том, что при резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены, в связи с чем, прекращение приема проводится постепенно. Первые недели лечения возможно появление суицидальных наклонностей.

У лиц пожилого возраста отмечается гипонатриемия во время терапии препаратом.

Взаимодействие

Адепресс при одновременном применении с Триптофаном вызывает «серотониновый синдром», проявляющийся тревожностью ,ажитацией, диареей.

Несовместим с ингибиторами МАО, необходимо соблюдать интервал в назначении этих препаратов. Увеличивает концентрацию в крови антипаркинсонического препарата Проциклидина.

При приеме с непрямыми антикоагулянтами увеличивает время кровотечения.

Фенобарбитал, фенитоин (индукторы микросомального окисления) снижают концентрацию и уменьшают действие Адепресса, ингибиторы микросомального окисления, наоборот, увеличивают.

Антидепрессанты (Амитриптилин, Флуоксетин, Имипрамин, Дезипрамин, Нортриптилин), производные фенотиазина, антиаритмические ЛП IС класса повышают риск появления побочных эффектов.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Актапароксетин

Плизил

Флуксен

Пароксин

Серлифт

Асентра

Элицея

Флуоксетин

Ленуксин

Эсциталопрам

Селектра

Стимулотон

Циталопрам

Ципрамил

Золофт

Пароксетин

Прозак

Паксил

Рексетин

Феварин

Паксил, Апо-пароксетин, Пароксетин, Плизил, Актапароксетин, Рексетин, Сирестилл.

Аналоги Адепресса

К лекарствам, содержащим пароксетин, относятся:

Актапароксетин;
Паксил;
Плизил;
Рексетин;
Апо-пароксетин;
Сирестилл.

Сходным, но менее выраженным воздействием, обладает Сертралин, который, как и Адепресс, используется при постоянной тревожности или повторяющихся панических атаках. Для снятия разовых тревожных расстройств могут подойти некоторые транквилизаторы без явных побочных эффектов, например, Грандаксин.

Если депрессия протекает без выраженной тревожности, то Адепресс, по отзывам врачей, может быть заменен антидепрессантами, одновременно влияющими на норадреналин и серотонин, например, Симбалтой или Икселом.

Отзывы об Адепрессе

Причиной депрессий, тревог и панических атак является недостаточная активность ГАМК-ергической системы или сниженное содержание ГАМК. Препаратами выбора в таких случаях являются ингибиторы обратного захвата серотонина, один из них — Пароксетин (Адепресс).

Отзывы врачей сводятся к тому, что Пароксетин — это антидепрессант нового поколения, действует селективно и не вызывает привыкания, имеет широкие показания к применению, сочетает высокий лечебный эффект с безопасностью применения.

Из всей группы этих препаратов Пароксетин является самым сильным и наиболее специфическим блокатором захвата серотонина. Обладает более сбалансированным действием, и его преимуществом является возможность применять амбулаторно у лиц с неврологической и соматической патологией. Он является препаратом двойного действия — применяется для лечения тревоги и депрессии и устраняет более широкий спектр симптомов при этих состояниях. Кроме того, его действие проявляется умеренным стимулирующим эффектом.

Просматривая отзывы об Адепрессе на форумах,можно сделать вывод, что препарат при правильно подобранной дозе улучшает состояние больных после первой недели лечения. Он оказался эффективным у больных, у которых не было эффекта от предыдущего лечения. Прием таблеток утром не оказывает влияния на продолжительность сна. Все отмечают удобство применения (1 раз в сутки), что важно для больных, получающих поддерживающее амбулаторное лечение. Пациенты отмечают хорошую переносимость даже при длительной поддерживающей терапии. Нежелательные побочные реакции встречаются редко и незначительно выражены.

Встречались единичные случаи появления головной боли,сухости во рту и снижения АД при перемене положения туловища.

Адепресс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Антидепрессант. Препарат: АДЕПРЕСС

Активное вещество препарата:

paroxetine Кодировка АТХ: N06AB05 КФГ: Антидепрессант Рег. номер: ЛС-002455 Дата регистрации: 29.12.06 Владелец рег. удост.: ВЕРОФАРМ ОАО {Россия}

Форма выпуска Адепресс, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. пароксетин (в форме гидрохлорида гемигидрата) 20 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), крахмал кукурузный, натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry II (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол /полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 4000/, титана диоксид).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Адепресс

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), 1-, 2- и -адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем

Фармакокинетика препарата.

при длительной терапии не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Цена Адепресса, где купить

Купить препарат в Москве можно во многих аптеках по рецепту. Цена Адепресса в таблетках по 20 мг №30 колеблется от 433 руб. до 571 руб.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

Адепресс таблетки п.п.о. 20мг 30 шт.АО Верофарм
669 руб.заказать