Кветиапин — медицинское применение
В соответствии с инструкцией, которую получают при приобретении кветиапина в аптеке, лекарство назначается два раза в сутки. Прием пищи не влияет на его биодоступность. Оно хорошо всасывается и активно метаболизируется независимо от того, употребляется ли препарат во время еды или вне приема пищи.
Кветиапин и его аналоги используют для лечения
- Острых и хронических психозов;
- Шизоаффективных расстройств;
- Расстройств депрессивного спектра;
- Биполярного аффективного расстройства;
- Пограничных состояний: панических атак, обсессивно-фобических, тревожных, ипохондрических личностных нарушений.
Лекарство кветиапин показано при апатии, абулии, аутизме. Оно способствует улучшению когнитивной деятельности мозга: повышает концентрацию внимания, улучшает память.
Видимые изменения в состоянии пациентов заметны с первых дней применения препарата. Снижается тревога, нормализуется сон. Больные более охотно контактируют с окружающими их людьми, проявляют готовность к сотрудничеству с врачами. Отмечается сокращение параноидальных проявлений. Пациенты становятся менее недоверчивыми и враждебными.
Лекарство эффективно при терапии больных, находящихся на принудительном лечении после совершения противоправных действий. Даже при длительном проявлении галлюцинаций и бредового состояния благотворное действие кветиапина на деструктивное поведение является довольно выраженным.
В первый дни приема препарата кветиапин суточная доза не должна превышать 50 мг. В последующие три дня ее повышают ежедневно на 50 мг. Эффективная дозировка обычно составляет 300-450мг в сутки.
Для людей пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и печени начальная доза сокращается в два раза. Она также постепенно увеличивается до достижения эффективных показателей.
Кветиапин успешно используют на всех этапах лечения психических расстройств. Он подходит для быстрого устранения негативных симптомов на этапе купирования. Это лекарство является важной частью интенсивной медикаментозной терапии. Коррекция негативных проявлений эффективна и на стабилизирующем этапе. В момент социально-трудовой адаптации дозировку препарата существенно сокращают. Медикаментозная профилактика рецидивов может длиться до двух лет. Лекарство хорошо переносится и не вызывает выраженных экстрапирамидных нарушений.
Препарат принимают в соответствии с назначением врача. Приобретение кветиапина без рецепта является незаконным.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые, ядро и оболочка почти белого или белого цвета (в картонной пачке 1 стеклянная, полиэтиленовая или полимерная банка/флакон по 30, 60 или 90 шт. либо 1–4, 6 контурных ячейковых упаковок по 10, 15, 20 или 30 шт.).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: кветиапин (в форме фумарата) – 25, 100, 150, 200 или 300 мг;
- вспомогательные вещества (25/100/150/200/300 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 мг; моногидрат лактозы – 4,5/18/30/36/54 мг; натрия крахмал гликолят – 3,5/14/21/28/42 мг; повидон К-30 – 2/8/12/16/24 мг; тальк – 1,25/5/0/10/15 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,75/3/0/6/9 мг; стеарат магния – 0,5/2/0/4/6 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 0/0/46, 32/0/0 мг; картофельный крахмал – 0/0/15/0/0 мг; стеарат кальция –0/0/3/0/0 мг;
- пленочная оболочка (25/100/200/300 мг): (гипромеллоза – 0,9/3,6/7,2/10,8 мг; тальк – 0,3/1,2/2,4/3,6 мг; диоксид титана – 0,165/0,66/1,32/1,98 мг; макрогол 4000 – 0,135/0,54/1,08/1,62 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая: гипромеллоза – 60%; тальк – 20%; диоксид титана – 11%; макрогол 4000 – 9%) – 1,5/6/12/18 мг;
- пленочная оболочка (150 мг): Аквариус Прайм BAP21S010 белый (гипромеллоза – 65%; диоксид титана – 25%; макрогол – 10%) – 9 мг.
Наркотик кветиапин — действие и эффект
Существуют факты, свидетельствующие о том, что в качестве наркотического средства кветиапин применяют заключенные американских тюрем. Лица с химической зависимостью получают его для терапии абстинентного синдрома. Он обладает выраженным эффектом благодаря избирательному воздействию на серотониновые рецепторы, что обуславливает снижение риска формирования неприятных последствий.
Вызывая психоактивный эффект, кветиапин становится объектом злоупотребления. Он используется не только для достижения седации, но и для продления эффекта от других препаратов. Купив кветиапин и употребляя его вместе с наркотиками опийной группы, можно получить более интенсивный результат воздействия.
Передозировка
Имеются ограниченные данные о передозировке Кветиапина. Описаны случаи приема более 20 000 мг препарата, после которых фатальные последствия не развивались и наблюдалось полное восстановление. Однако имеются сведения о крайне редких случаях передозировки, которая привела к коме и летальному исходу.
Симптомы передозировки могут быть следствием усиления фармакологических эффектов Кветиапина – сонливости, чрезмерной седации, тахикардии и снижения артериального давления.
Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. В случаях передозировки показаны следующие мероприятия: промывание желудка (после интубации, в случаях, если больной находится без сознания), прием слабительных средств и активированного угля (с целью выведения неабсорбированного Кветиапина). Эффективность этих мер не изучена. Также необходимы меры, которые направлены на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, дыхания, обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации. Медицинское наблюдение следует продолжать до полного выздоровления.
Последствия злоупотребления кветиапина
В последнее время в России отмечается злоупотребление “аптечными” психотропными препаратами, в том числе кветиапином. Увеличение терапевтической дозы до 800-1200 мг ежедневно формирует физическую и психологическую зависимость.
Злоупотребление кветиапином вызывает спутанность сознания, заторможенность, седацию. Бесконтрольный прием препарата отражается на проблемах с желудочно-кишечным трактом. При попытке отменить прием препарата самостоятельно возникает абстинентный синдром. Он проявляется в следующих нарушениях:
- Головная боль, тошнота, рвота;
- Нарушение сна;
- Повышение двигательной активности;
- Тремор конечностей, нервный тик, спазмирование мускулатуры, судорожный синдром;
- Чрезмерная возбудимость, раздражительность, агрессия.
Побочные действия
Чаще всего (в 6–17,5% случаев) во время приема Кветиапина наблюдается развитие следующих нарушений: головокружение, сонливость, диспепсия, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови, плазменное увеличение концентрации триглицеридов и холестерина в крови.
Терапия может сопровождаться возникновением умеренной астении, диспепсии и ринита, увеличением массы тела (главным образом, в первые недели лечения). Кветиапин может вызвать сопровождающуюся головокружением ортостатическую гипотензию, тахикардию и, в некоторых случаях, обморок. Нарушения встречаются преимущественно в начальный период подбора дозы.
Прием Кветиапина связан с небольшим дозозависимым уменьшением концентрации гормонов щитовидной железы, в частности, общего и свободного T4. Максимальное понижение показателей фиксируется на второй и четвертой неделе лечения. В дальнейшем при длительном применении снижение концентрации гормонов не отмечается.
При длительной терапии существует потенциальная вероятность появления поздней дискинезии. При развитии симптомов болезни должна быть уменьшена доза либо прекращено применение препарата. При резкой отмене Кветиапина в высоких дозах возможно развитие следующих острых реакций (синдром отмены): рвота, тошнота, в редких случаях – бессонница.
Во время применения препарата могут обостряться психотические симптомы и появляться непроизвольные двигательные расстройства, проявляющиеся в виде дистонии, акатизии, дискинезии (отменять Кветиапин следует постепенно).
Возможные негативные побочные реакции:
- сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, удлинение интервала Q-T;
- нервная система: тремор, астения, тревожность, сонливость, головокружение, головная боль, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, судороги, депрессия, парестезии, синдром беспокойных ног, злокачественный нейролептический синдром (в виде гипертермии, мышечной ригидности, изменений ментального статуса, лабильности вегетативной нервной системы, повышения активности креатинфосфокиназы);
- дыхательная система: ринит, фарингит;
- пищеварительная система: гепатит, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, тошнота, боли в животе, запор/диарея, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз;
- лабораторные показатели: гипергликемия, нейтропения, лейкопения, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, понижение концентрации Т4;
- аллергические реакции: ангионевротический отек, эозинофилия, анафилактические реакции, кожная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона;
- другие: галакторея, нарушение зрения (включая нечеткость зрительного восприятия), боль в грудной клетке и пояснице, субфебрилитет, повышение массы тела (главным образом, в первые недели приема Кветиапина), приапизм, сухость кожи, миалгия, декомпенсация существующего сахарного диабета.
Лечение зависимости от кветиапина
Кветиапин является антагонистом дофамина, серотонина и адренергических рецепторов. В процессе своего метаболизма лекарство оказывает угнетающее воздействие на синапсы. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ломку из-за изменений в рецепторах. Чтобы каскад реакций не спровоцировал ухудшение состояния, отмена таблеток кветиапина должна происходить постепенно.
Прекращение приема препарата нужно осуществлять под контролем врача. Он назначит оптимальную дозировку, которая позволит избежать развития гиперчувствительности рецепторов. Для предотвращения синдрома отмены препарат потребуется принимать от 4 до 8 недель. Если даже при постепенном снижении дозировки не удается избежать проявлений абстиненции, врач назначит дополнительную медикаментозную поддержку. В тяжелых случаях больного госпитализируют и проводят инфузионную терапию, плазмаферез.
Противопоказания
Абсолютные:
- комбинированное применение с ингибиторами CYP3A4 – кларитромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, эритромицином, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, нефазодоном;
- период лактации;
- возраст до 18 лет;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Относительные (Кветиапин назначается под врачебным контролем):
- сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания или прочие состояния, предрасполагающие к развитию артериальной гипотензии;
- отягощенный анамнез по судорожным припадкам;
- печеночная недостаточность;
- пожилой возраст;
- беременность.
Структура и рецепторная активность препарата
По химическому составу Сероквель (кветиапин) – это производное дибензотиазепина. Данный атипичный нейролептик взаимодействует с множеством нейрорецепторов, поэтому спектр терапевтического воздействия у него весьма широк. Препарат блокирует H1-рецепторы согласно такой схеме: H1 >α>α1>5-HT 2a>α2>D2>5-HT1a>D1>M1. За счет такого связывания кветиапина и блокады рецепторов α1 и α 2 происходит неспецифический седативный эффект, устраняется тревожный аффект и возбуждение.
Отсутствие побочных действий (гиперпролактинемии и незаничительных экстрапирамидных эффектов) объясняется слабым влиянием на рецепторы 5-HT2a и D2-рецепторы.
Лекарственное взаимодействие
Возможные взаимодействия:
- противогрибковые средства группы азолов, кларитромицин, эритромицин, нефазодон (препараты с мощным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4): увеличение плазменной концентрации кветиапина (комбинация не рекомендована);
- карбамазепин: уменьшение плазменной концентрации кветиапина, вследствие чего может потребоваться увеличение его дозы (зависит от клинического эффекта); эти же изменения наблюдаются при сочетанном применении с фенитоином; при отмене индукторов ферментной системы печени или его замене на лекарственное средство, не индуцирующее микросомальные ферменты печени (в частности, вальпроевую кислоту), доза кветиапина должна быть скорректирована;
- тиоридазин: повышение клиренса кветиапина;
- угнетающие центральную нервную систему препараты и этанол: увеличение вероятности развития побочных реакций кветиапина.
