«Бромазепам»: инструкция по применению, показания, аналоги и отзывы

Форма выпуска и состав

Бромазепам Ланнахер выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: зеленого цвета, без запаха, двояковыпуклые, круглые, с линией разлома (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: бромазепам – 3 или 6 мг;
• дополнительные компоненты: натрия крахмала гликолят (тип А), лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
• пленочная оболочка: гипромеллоза 5 mPa*s, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, полиакрилата дисперсия 30%, тальк, красители синий патентованный V (Е131) и зеленый (желтоватый) порошковый лак (Е104/132).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бромазепам – транквилизатор (анксиолитическое средство), производное бензодиазепина. Повышая чувствительность рецепторов ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), препарат усиливает ее тормозящее влияние на ЦНС (центральную нервную систему).

Препарат снижает эмоциональное напряжение, чувство беспокойство, страха, тревоги. Обладает незначительным противосудорожным, седативно-снотворным и центральным миорелаксирующим эффектом.

Фармакокинетика

Cmax в крови (максимальная концентрация в плазме) достигается спустя 1–2 часа после приема. При пероральном применении биодоступность бромазепама составляет 60%, связывание с белками крови – около 70%.

Продолжительность периода полураспада (T½) в среднем равна 20 часам, у пожилых больных может увеличиваться.

Бромазепам метаболизируется в печени. Фармакологическую активность проявляет только один из двух количественно преобладающих метаболитов (3-гидроксибромазепам). Выводится главным образом в виде конъюгированных метаболитов с мочой.

Дополнительная информация

Как свидетельствуют результаты клинических испытаний, данный препарат усиливает воздействие лекарств, которые угнетают активность центральной нервной системы. Не стоит комбинировать прием данных таблеток с нейролептиками, седативными лекарствами, антидепрессантами и другими транквилизаторами. «Бромазепам» и алкоголь также плохо сочетаются.

Препарат усиливает воздействие анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных, противосудорожных и снотворных лекарств, повышает токсичность препаратов, в составе которых присутствует зидовудин. Одновременный прием с наркотическими анальгетиками может привести к усилению эйфории, что повышает вероятность развития зависимости.

Показания к применению

• психопатии и неврозы, протекающие с тревогой, фобиями, эмоциональным напряжением;
• дерматозы и головная боль психогенной природы;
• страх и тревога, возникающие перед хирургическими и эндоскопическими манипуляциями;
• бессонница, обусловленная неврозами страха;

функциональные психосоматические расстройства: тахикардия, артериальная гипертензия эмоционального генеза, псевдостенокардия, затруднение дыхания, одышка, гипервентиляция, синдром раздраженного кишечника, дисменорея, менструальные и климактерические расстройства, учащенное мочеиспускание.

Противопоказания

Абсолютные:

• острая дыхательная недостаточность, синдром асфиксии, тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), выраженная хроническая гиперкапния;
• тяжелая недостаточность функции печени;
• шок, кома;
• тяжелая депрессия (ввиду возможных суицидальных наклонностей);
• острые отравления психоактивными веществами, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
• лекарственная или алкогольная зависимость;
• острая интоксикация другими депрессантами, алкоголем;
• миастения гравис;
• закрытоугольная глаукома (предрасположенность или острый приступ);
• возраст до 18 лет;
• врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в 1 таблетке содержится 107 мг лактозы);
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата (в т. ч. к средствам класса бензодиазепинов).

Относительные (бромазепам следует применять с осторожностью):

• органические поражения головного мозга;
• хроническая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• церебральные и спинальные атаксии;
• гиперкинезы;
• ночное апноэ;
• гипопротеинемия;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Бромазепам Ланнахер принимают перорально, на ночь, в дозе 1,5–3 мг. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости.

Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе, по возможности наиболее коротким курсом.

При необходимости допускается повышение вечерней дозы в 2 раза, также возможно назначение дополнительных приемов 1–2 раза в сутки по 1,5–3 мг.

В условиях стационара, в тяжелых случаях, препарат может быть рекомендован в суточной дозе 12–18 мг, разделенной на 3–4 приема. Длительность терапии не должна быть более 8–12 недель.

Для снижения суточной дозы, сокращают дневной прием. При завершении длительного курса отменять препарат следует постепенно, поэтапно уменьшая дозу, из-за возможного развития синдрома отмены.

Отзывы врачей и пациентов

Многие пациенты сталкиваются с необходимостью приема таблеток «Бромазепам». Инструкция по применению, показания, возможные осложнения — это, конечно, важная информация. Но для многих людей важными являются и отзывы.

Безусловно, препарат помогает справиться с тревожными и депрессивными состояниями, тяжелыми стрессами, психическим перенапряжением. Врачи подтверждают, что значительное улучшения можно наблюдать уже спустя несколько дней после начала терапии. С другой стороны, это серьезный препарат, который вызывает привыкание. Прекращать лечение нужно медленно, постепенно уменьшая дозы. Именно поэтому принимать подобные таблетки самовольно нельзя ни в коем случае. К недостаткам можно отнести высокую стоимость лекарства, хотя многие аналоги стоят дороже.

Побочные действия

Часто:

• выраженный седативный эффект, головокружение и миастения (преимущественно у ослабленных и пожилых пациентов);
• сонливость, усталость, вялость, снижение способности к концентрации внимания, ухудшение памяти, замедление двигательных и психических реакций;
• нарушение походки или замешательство, атаксия.

Редко:

• головная боль, слабость, тремор, дистонические экстрапирамидные реакции, антероградная/ретроградная амнезия, усугубление существующей депрессии или ее развитие, снижение эмоциональности и активности, апатия, подавленность настроения, эйфория, раздражительность, спутанность сознания;
• расстройства речи, дизартрия, затуманивание/двоение зрения;
• тахикардия, гипотензия;
• анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (боль в горле, озноб, чрезмерная утомляемость/слабость, гипертермия);
• функциональные нарушения почек, недержание/задержка мочи, дисменорея, увеличенное/уменьшенное либидо;
• слюнотечение, снижение аппетита, рвота, диарея, запор, тошнота, сухость во рту, затруднение глотания, изжога, функциональные нарушения печени, желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, снижение массы тела;
• зуд, кожная сыпь, экзантема, аллергические реакции;
• лекарственная зависимость, привыкание, синдром отмены, возникающий при резком уменьшении дозы или прекращении терапии (тошнота, рвота, усиление потоотделения, дисфория, нервозность, раздражительность, нарушение сна, спазм скелетных мышц и гладких мышц внутренних органов, тремор, деперсонализация, галлюцинации, светобоязнь, гиперакузия, парестезии, судороги, тахикардия; редко – острый психоз).

Крайне редко на фоне приема препарата, особенно у пожилых пациентов может отмечаться развитие парадоксальных реакций (раздражительность, острое возбуждение, агрессивные вспышки, галлюцинации, спутанность сознания, бессонница). При появлении подобных нарушений необходимо прекратить терапию.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

02.008 (Транквилизатор (анксиолитик))

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч и поддерживается в течение 12 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 70%.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основной путь метаболизма у человека — гидроксилирование в 3 положении с последующей глюкуронизацией и расщеплением гетероциклического кольца, гидроксилирование его в бензеновое кольцо и конъюгация. Из образующихся метаболитов только 3-гидроксибромазепам обладает фармакологической активностью и выводится с мочой в тех же количествах, что и неизмененный бромазепам.

T1/2 из плазмы крови составляет 20-32 ч.

Менее 2% выводится в неизмененном виде с мочой. В моче присутствует около 37% неидентифицированных метаболитов с неустановленной активностью.

Дозировка

В амбулаторных условиях применяют по 1.5-3 мг 2-3 раза/сут, в условиях стационара в тяжелых случаях — по 6-12 мг 2-3 раза/сут. Длительность приема — 2-4 недели, затем бромазепам постепенно отменяют или переходят на поддерживающую терапию.

Максимальная доза: 60 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бромазепам усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола.

При одновременном применении с метопрололом возможно увеличение AUC бромазепама и усиление действия метопролола на систолическое АД.

При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация бромазепама в плазме крови, что может сопровождаться нарушением когнитивной функции. Полагают, что данное взаимодействие обусловлено ингибированием метаболизма бромазепама под влиянием флувоксамина.

Применение при беременности и лактации

Бромазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. Применение при беременности может вызывать замедление ЧСС плода.

Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия, диплопия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, необычная слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: возможны снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, тахикардия, пальпитация.

Прочие: редко — снижение массы тела.

Показания

Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха).

Функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой системы (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза); дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка); пищеварительной системы (синдром раздраженного толстого кишечника); мочевыделительной и половой системы (учащенное мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства). Психогенная головная боль. Психогенные дерматозы (заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью).

Противопоказания

Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Особые указания

С осторожностью применять при церебральной и спинальной атаксии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперкинезах, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными лекарственными средствами, при органических заболеваниях головного мозга, психозах (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с эпилепсией применение бромазепама может привести к увеличению частоты и/или тяжести судорожных припадков. В таких случаях рекомендуется коррекция режима дозирования противосудорожных средств. Следует иметь в виду, что резкая отмена бензодиазепинов у пациентов с судорожными заболеваниями может быть связана с временным увеличением частоты и/или тяжести судорожных припадков. При одновременном применении бромазепама с противосудорожным средством следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами. В таких случаях рекомендуется ограничить повторное применение бромазепама без медицинского контроля.

С осторожностью применять бензодиазепины у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

При длительном применении необходим систематический контроль картины периферической крови и функции печени.

При применении бромазепама в рекомендуемых дозах под наблюдением врача толерантность развивается редко.

При быстром снижении дозы или резкой отмене бромазепама возможно развитие синдрома отмены (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки). Синдром отмены чаще встречается при длительном применении бромазепама в высоких дозах. Отмену бромазепама следует проводить постепенно.

Лечение следует прекратить при возникновении таких необычных реакций как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

К симптомам передозировки относятся: в умеренных случаях – снижение рефлексов, сонливость, парадоксальное возбуждение, замешательство, нистагм, атаксия, летаргия, одышка, брадикардия, тремор; в тяжелых случаях (в т. ч. при сочетании с другими депрессантами) – миорелаксация, гипотензия, атаксия, угнетение дыхания, кома и летальный исход (крайне редко).

Лечение: при сохранении сознания на протяжении 1 часа после приема вызывают рвоту, у пациентов, находящихся в бессознательном состоянии, промывают желудок, принимая меры для защиты дыхательных путей. При нецелесообразности промывания желудка назначают прием активированного угля. Проводят мероприятия для восстановления дыхательной и кардиальной функции. В условиях стационара в качестве специфического антидота назначают флумазенил. Гемодиализ является малоэффективным.

Особые указания

Бромазепам Ланнахер не показан в качестве препарата первой линии для лечения депрессии или беспокойства при депрессивном синдроме.

При длительной терапии требуется контролировать активность печеночных ферментов и картину периферической крови.

Вероятность развития синдрома отмены повышается в случае назначения высоких доз, резкой отмены терапии или применения бромазепама как седативного средства в дневное время в сочетании со снотворными препаратами (возникновение перекрестной толерантности).

Прием бензодиазепинов может стать причиной возникновения физической и психической зависимости. Угроза появления данного осложнения усиливается при наличии склонности к злоупотреблению алкоголем или лекарственными препаратами, а также при проведении длительного курса в больших дозах.

В период использования бромазепама недопустимо употребление этанолсодержащих напитков (отмечается взаимное потенцирование нежелательных эффектов обоих средств).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время проведения лечения требуется проявлять крайнюю осторожность при вождении автотранспорта и управлении другими механизмами из-за возможного замедления двигательных/психических реакций и нарушения концентрации внимания.

Сколько стоит препарат?

В современной медицинской практике часто применяется лекарственное средство «Бромазепам». Инструкция по применению, показания, противопоказания — это важные сведения. Но пациенты, конечно, интересуются и стоимостью препарата.

На самом деле здесь будет многое зависит от места покупки, ценовой политики аптечного пункта, фирмы-производителя, распространителя и некоторых других факторов. В большинстве случаев за упаковку, состоящую из 50 таблеток, придется заплатить около 3000 рублей. Безусловно, это весьма высокая цена, но многие аналоги стоят гораздо дороже.

Лекарственное взаимодействие

• противосудорожные и седативные средства, транквилизаторы, нейролептики, антидепрессанты, наркотические анальгетики, снотворные, антигистаминные препараты, миорелаксанты, анестетики, алкоголь – усиливается действие этих средств;
• леводопа – ослабляется ее эффект;
• зидовудин – усугубляется его токсичность;
• антигипертензивные препараты – повышают гипотензивное действие бромазепама;
• индукторы микросомальных ферментов печени – снижается эффективность бромазепама;
• ингибиторы микросомального окисления – повышается вероятность возникновения токсических эффектов бромазепама (из-за удлинения T½);
• цизаприд – усиливается эффект бромазепама (вследствие возрастания скорости всасывания).

Лекарственное средство «Бромазепам»: аналоги и заменители

Далеко не всем и не во всех случаях подходит данное лекарственное средство. Благо, сегодня существует множество медпрепаратов, обеспечивающих седативный эффект. Что это за лекарства? Примерно такими же свойствами обладают «Калмепам» и «Бромидем». К перечню эффективных заменителей относятся препараты «Нормок», «Лексотан» и «Лексилиум». Разумеется, только специалист может подбирать столь мощные транквилизаторы. «Бромазепам» без рецепта врача (равно как и другие средства этой группы) не продается.