Цефтазидим, 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 шт.


Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме белого кристаллического порошка для приготовления внутривенных и внутримышечных инъекционных растворов. Действующим компонентом его является цефтазидим – антибактериальное вещество из группы цефалоспоринов. Фасуется лекарство в стеклянные флаконы разного объема, которые помещаются в картонную упаковку. В комплект входит инструкция по применению Цефтазидима. Содержание активного вещества во флаконах приведено в таблице:

Форма выпуска Количество цефтазидима, мг Вспомогательные вещества
Порошок во флаконе 500 582,5 безводная форма натрия карбоната
Порошок во флаконе 1000 1165,0
Порошок во флаконе 2000 2330,0

Применение при беременности и лактации

Адекватные и строго контролируемые исследования по безопасности использования препарата у беременных женщин до настоящего момента не проводились. Согласно данным исследований на животных неблагоприятного воздействия препарата на плод обнаружено не было. Принимая во внимание, что Цефтазидим проникает через плаценту, его назначение во время беременности допускается только в случае крайней необходимости, после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска здоровью плода.

Поскольку препарат проникает в материнское молоко, при его назначении в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Антибиотик Цефтазидим является самым активным среди цефалоспоринов 3 поколения, устойчивым к бета-лактамазам – ферментам, тормозящим действие антибактериальных средств. Он подавляет синтез важнейшего компонента клеточной стенки бактерии, выполняющего механические и защитные функции – пептидогликана, высвобождает аутолитические (саморазрушающиеся) ферменты, повреждающие, растворяющие стенку клетки, способствует гибели микроорганизмов.

К Цефтазидиму чувствительны многие штаммы, устойчивые к пенициллину и другим антибиотикам: гемофильная и кишечная палочки, цитробактерии, клебсиеллы, нейссерии, протеи, энтеробактерии, морганеллы, ацинетобактерии, провиденции, сальмонеллы, серратии, шигеллы, стафилококки, стрептококки, клостридии, пропионибактерии, параинфлюэнции, пептококки, пептострептококки. Стафилококкус эпидермалис, энтерококки, хламидии, кампилобактерии, стрептококкус фекалис обладают устойчивостью к антибиотику.

Максимальный эффект достигается спустя 20–30 мин после внутривенной и по прошествии 1 часа после внутримышечной инъекции Цефтазидима. Активное вещество проникает во все органы и ткани, включая мокроту, кости, глаза, но плохо проникает через физиологический барьер между центральной нервной и кровеносной системами. Легко преодолевает плаценту, попадает в грудное молоко. Метаболизм антибиотика печенью не осуществляется. До 80–90% Цефтизидима на протяжении 1 суток выводится почками, остальное количество – с желчью.

Препарат Цефтазидим

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефтазидим – представитель группы цефалоспоринов III поколения; антибактериальное средство, имеющее широкий спектр влияния. Проявляет бактерицидное действие, ингибируя синтез клеточной стенки микроорганизмов, устойчив к воздействию большей части бета-лактамаз.

Цефтазидим демонстрирует активность в отношении следующих микроорганизмов:

  • грамотрицательные: Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (в т. ч. Pseudomonas pseudomallei), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Escherichia coli, Morganella morganii, Enterobacter spp., Providencia spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia enterocolitica, Acinetobacter spp., Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae и Haemophilus influenzae (в т. ч. штаммы, устойчивые к ампициллину); среди цефалоспоринов III поколения цефтазидим характеризуется наибольшей активностью по отношению к внутригоспитальной инфекции и Pseudomonas aeruginosa;
  • грамположительные: Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы A), Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Micrococcus spp., Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis), Streptococcus mitis;
  • анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (преобладающее большинство штаммов Bacteroides fragilis являются резистентными).

Неактивен цефтазидим по отношению к следующим микроорганизмам: Chlamydia spp., Clostridium difficile, Campylobacter spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus faecalis и многие другие Enterococci, метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus.

Фармакокинетика

После в/м введений в дозах 0,5 и 1 г максимальная концентрация (Сmах) цефтазидима в плазме фиксируется спустя 1 час и составляет 17 и 39 мг/л соответственно, при в/в болюсном введении цефтазидима в дозе 0,5; 1 и 2 г Сmах отмечается через 5 мин после инъекции и составляет 46, 87 и 170 мг/л соответственно. Терапевтические эффективные концентрации средства в плазме сохраняются на протяжении 8–12 часов после в/м и в/в введения.

С белками плазмы активное вещество препарата связывается на 10–15%. Бактерицидное действие проявляет только свободная фракция цефтазидима. Плазменная концентрация цефтазидима не обуславливает степень связывания с белками.

После в/в введения средства происходит его быстрое распределение в большинстве тканей и жидкостей организма. В терапевтических концентрациях препарат выявляется в плевральной, перитонеальной, перикардиальной, синовиальной и внутриглазной жидкостях, а также в мокроте, желчи и моче. Концентрации цефтазидима, превосходящие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства возбудителей, чувствительных к препарату, могут отмечаться в миокарде, костной ткани, костях, желчном пузыре и мягких тканях. Активное вещество легко проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком. В случае отсутствия воспаления в менингеальных оболочках антибиотик плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. На фоне менингита концентрации вещества в спинномозговой жидкости достигают терапевтического уровня, составляющего 4–20 мг/л и более.

Цефтазидим не подвергается биотрансформации в печени. При нормальной функции почек период полувыведения (Т½) средства достигает примерно 2 часов, при функциональных нарушениях почек – 2,2 часа. Почками экскретируется в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции до 80–90% введенной дозы на протяжении 24 часов (70% – в первые 4 часа). С желчью выделяется до 1% вещества. У новорожденных Т½ цефтазидима превышает таковой у взрослых в 3–4 раза.

Показания к применению

Цефтазидим предназначен для интенсивной терапии большого количества смешанных и моноинфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к активному веществу, профилактики возникновения очагов инфекций в послеоперационный период. Показаниями к назначению антибиотика являются сепсис, инфицированные ожоги и раны, гемодиализ, инфекции:

  • эпидермиса и мягких тканей;
  • оболочек спинного и головного мозга – менингит;
  • костей и суставов;
  • респираторного тракта – пневмония, абсцесс легких, бронхит, эмпиема плевры;
  • мочевыделительного тракта – уретрит, пиелонефрит, цистит, абсцесс почки;
  • предстательной железы после хирургического вмешательства;
  • ЖКТ, органов брюшной полости, брюшины – кишечная инфекция, перитонит, острый холецистит, холангит;
  • ЛОР-органов – отит, фарингит, тонзиллит, ангина.

Способ применения и дозировка

Цефтазидим – это лекарство для парентерального применения, используют его минуя ЖКТ, с помощью инъекций и ингаляций. Вводят антибиотик внутримышечно или внутривенно, струйно медленно, на протяжении 5 мин или капельно продолжительностью 30–60 мин. Дозу больному определяют индивидуально, учитывая тяжесть заболевания, возраст, вес, состояние почек. При большинстве инфекций детям старше 12 лет и взрослым Цефтазидим показан в количестве 1 г с интервалом 8 или 2 г – через каждые 12 часов. При дисфункции почек дозу вещества уменьшают:

  • Если инфекция угрожает жизни, применяют максимальную суточную дозу для взрослых, равную 6 г, которая вводится по 2 г с интервалом 8, или 3 г с через каждые 12 часов.
  • При поражениях кожи и неосложненной пневмонии назначают 0,5-1 г с интервалом 8 часов.
  • Костные и суставные инфекции требуют внутривенного введения 2 мг с интервалом 12 ч.
  • При муковисцидозе, инфицировании легких псевдомонадами, суточная доза рассчитывается исходя из массы тела и составляет 100–150 мг/кг веса.
  • Поддерживающая доза при гемодиализе и гемофильтрации должна вводиться каждые 12 часов, объем ее определяется с учетом клиренса креатинина (конечного продукта белкового обмена). Дополнительно к внутривенным инъекциям антибиотик можно вводить с жидкостью для гемодиализа.

Статьи по теме

  • Омник – инструкция и механизм действия, противопоказания, побочные эффекты, схема приема и аналоги
  • Онихолизис — лечение в домашних условиях по рецептам народной медицины, лекарственными препаратами
  • Желатин для суставов — как правильно принимать настойку или коктейль, применение компрессов

Цефтазидим

Действующее вещество:

Цефтазидим* (Ceftazidime*)

Фармгруппа:

Цефалоспорины

Средняя цена в аптеках

НазваниеПроизводительСредняя цена
Цефтазидим 1,0 n1 флак пор д/р-ра в/в в/мКРАСФАРМА91.00

Аналоги по действующему веществу:

Бестум

Вицеф

Кефадим

Орзид

Тазицеф

Тизим

Фортазим

Фортум

Цефзид

Цефтазидим и натрия карбонат

Цефтазидим Каби

Цефтазидим натрия

Цефтазидим Сандоз

Цефтазидим-АКОС

Цефтазидим-Джодас

Цефтидин

Чем разводить Цефтазидим

Раствор для внутримышечного введения готовят, смешивая порошок с водой для инъекций или 1% раствором лидокаина. В полученной смеси не должно быть нерастворенных кристаллов порошка, но могут присутствовать пузырьки диоксида углерода, которые не влияют на свойства лекарства. Готовить раствор для внутривенных инфузий необходимо перед введением, дополнительно разбавляя смесь, приготовленную по схеме внутримышечных инъекций, в 50–100 мл следующих веществ:

  • 0,9% раствора натрия хлорида
  • многокомпонентного физиологического раствора Рингера;
  • 5–10% раствора глюкозы;
  • смеси 5% раствор глюкозы с 0,9% натрия хлорида;
  • 5% раствора натрия бикарбоната.

Цефтазидим детям

Детям до 12 лет антибиотик вводят в меньшем количестве, с помощью внутримышечных или внутривенных инъекций, за 2–3 приема, ориентируясь на возраст, вес, тяжесть заболевания, с учетом того, что максимальное количество Цефтазидима не должно превышать 6 г в сутки. При иммунодефиците, менингите, муковисцидозе вводить лекарство детям можно исходя из нормы 150–200 мг/кг. В зависимости от веса ребенка доза Цефтазидима должна варьироваться следующим образом:

  • в первые 2 месяца жизни – 25–50 мг/кг;
  • с 2 месяцев по 12 лет – 30–50 мг/кг;
  • старше 12 лет – 30–100 мг/кг.

Особые указания

При наличии в анамнезе аллергических реакций на пенициллины наблюдалась перекрестная гиперчувствительность к цефалоспоринам.

Цефтазидим может блокировать синтез витамина К в результате угнетения кишечной флоры, что в свою очередь может привести к снижению концентрации факторов свертывания крови, зависимых от данного витамина, а в отдельных случаях – спровоцировать появление гипотромбинемии и кровотечения. Прием витамина К в соответствующей дозе снимает гипотромбинемию. У лиц, имеющих неполноценное питание, ослабленных и пожилых пациентов и у больных с нарушениями деятельности печени усугубляется угроза возникновения кровотечений.

У отдельных пациентов во время терапии препаратом или после ее завершения может наблюдаться появление псевдомембранозного колита. При развитии этого осложнения в легких случаях достаточно прекращения использования препарата, а в тяжелых – требуется восстановление белкового и водно-солевого баланса, назначение метронидазола, ванкомицина или бацитрацина.

Во время курса противопоказано употребление этанола ввиду возможного появления эффектов, сходных с действием дисульфирама (прилив крови к лицу, рвота, спазмы в животе, тошнота, головная боль, тахикардия, снижение АД, одышка).

Цефтазидим при концентрациях 1–40 мг/мл совместим со следующими растворами: раствор натрия лактата, раствор натрия хлорида 0,9%, раствор Хартмана, растворы декстрозы 5% и 10%, раствор натрия хлорида 0,225% и декстрозы 5%, раствор натрия хлорида 0,9% или 0,45% и декстрозы 5%, раствор Декстрана 40 10% или Декстрана 70 6% в растворе натрия хлорида 0,9% или в растворе декстрозы 5%, раствор натрия хлорида 0,18% и декстрозы 4%, раствор метронидазола 5 мг/мл.

В концентрациях 0,05–0,25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат). При в/м инъекциях Цефтазидим можно разводить раствором гидрохлорида лидокаина 0,5% или 1%.

Если цефтазидим в концентрации 4 мг/мл добавить к следующим растворам, активность будет отмечаться у обоих компонентов: цефуроксим натрия 3 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, гидрокортизона натрия фосфат 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе декстрозы 5%, клоксациллин натрия 4 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, калия хлорид 10 или 40 миллиэквивалентов (мэкв)/л в растворе натрия хлорида 0,9%, гепарин 10 или 50 Международных единиц (МЕ)/мл в растворе натрия хлорида 0,9%.

При соединении раствора цефтазидима (500 мг в 1,5 мл воды д/и) и метронидазола (500 мг/100 мл) свою активность сохраняют оба компонента.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим сложными механизмами и оборудованием, во время применения Цефтазидима следует проявлять осторожность при выполнении данных работ (включая вождение автомобиля).

Лекарственное взаимодействие

Терапевтическое действие антибиотика может быть изменено при одновременном приеме с другими, фармацевтически несовместимыми лекарственными средствами, неправильном выборе растворителя. Некоторые лекарства снижают клиренс Цефтазидима (скорость очищения тканей организма), способствуют нефротоксическому поражению почек с последующей почечной недостаточностью. Не рекомендуется одновременное использование антибиотика со следующими медикаментозными средствами:

  • петлевые диуретики – Фуросемид, Этакриновая кислота, Торасемид;
  • аминогликозиды – Стрептомицин, Неомицин, Канамицин;
  • трициклические гликопептиды – Ванкомицин, Тейкопланин;
  • антибиотики группы линкозамидов – Клиндамицин, Линкомицин;
  • низкомолекулярные гепарины – Фрагмин, Кливарин, Клексан;
  • раствор натрия гидрокарбоната.

Таблетки Фуросемид

Противопоказания

Цефтазидим противопоказано использовать при наличии гиперчувствительности к любому из его составляющих, а также к другим антибиотикам из группы пенициллинов и цефалоспоринов.

Антибактериальное средство следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • период новорожденности;
  • кровотечения в анамнезе;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта (включая данные в анамнезе, язвенный колит);
  • синдром мальабсорбции (ввиду усугубления риска снижения протромбиновой активности, в особенности при наличии тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности);
  • комбинация с аминогликозидами и петлевыми диуретиками.

Побочные действия

На Цефтазидим реагируют системы кроветворения и свертывания крови, пищеварительный и мочевыводящий тракты. В ходе терапии могут возникать аллергические реакции, грибковые инфекции, флебит (воспаление стенки вены), болезненность в месте инъекции. Часто наблюдаются следующие побочные эффекты:

  • диарея, рвота, тошнота;
  • энцефалопатия (невоспалительное заболевание головного мозга);
  • желтуха, гепатит, колит, холестаз (застой в печени компонентов желчи);
  • интерстициальный нефрит (неинфекционное воспаление тканей и канальцев почек), токсическая нефропатия;
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (снижение уровня лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов в крови), гемолитическая анемия (разрушение эритроцитов в крови), гипопротромбинемия (дефицит свертывающего фактора);
  • лимфоцитоз, тромбоцитоз, эозинофилия (увеличение числа лимфоцитов, тромбоцитов, эозинофилов в крови), гипербилирубинемия (повышение уровня билирубина);
  • гиперкреатининемия (увеличение уровня креатина), высокая концентрация мочевины;
  • геморрагия (кровоизлияния);
  • кожный зуд, крапивница, бронхоспазм, лихорадка, отек Квинке, синдром Лайелла (буллезное поражение всего кожного покрова и слизистых);
  • кандидозный стоматит, вагинит.

Передозировка

Симптомами передозировки Цефтазидима могут быть: головокружение, головная боль, парестезии, отклонения в результатах лабораторных анализов (гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, лейкопения, тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени), энцефалопатия, судороги, кома.

При данном состоянии проводят симптоматическое и поддерживающее лечение, специфический антидот неизвестен. В случае безуспешной консервативной терапии при тяжелой передозировке уровень препарата в крови может быть снижен при проведении гемодиализа.

Аналоги

Антибактериальные средства, сходные по фармацевтическому действию с Цефразидимом, выпускаются на основе активных веществ цефалоспоринового ряда – цефразидима, цефтриаксона, цефоперазона, цефотаксима. Синонимы препарата производятся в форме порошка для приготовления инъекционного раствора, применяются парентерально.

  1. Лораксон (Иран) – порошок на основе цефтриаксона. Отличается высокой скоростью достижения максимального количества действующего компонента в плазме крови – 30–45 минут при внутримышечном, 5–10 – при внутривенном введении. Эффективен при терапии воспалительных заболеваний мозговых оболочек.
  2. Медаксон (Кипр) – антибиотик в виде порошка с содержанием цефтриаксона. Эффективен в отношении многих бактерий, резистентных к другим антибиотикам – пенициллину, аминогликозидам и др. Клинически доказана результативность Медаксона в отношении первичного и вторичного сифилиса.
  3. Цефоперазон (Россия) – антибиотик 3 поколения на основе цефоперазона. К препарату чувствительны сальмонеллы, шигеллы, фузобактерии, эубактерии и др. Успешно используется для профилактики осложнений после сердечно-сосудистых, гинекологических, ортопедических операций.
  4. Цефотаксим (Россия) – полусинтетический препарат бактерицидного действия на основе цефотаксима. Показан при перитоните, сепсисе, гонорее, болезни Лайма, вызванной укусом клеща. Отличается длительным – до 12 часов – сохранением бактерицидной концентрации в крови.
  5. Цефтриаксон (Беларусь) – антибиотик с содержанием цефтриаксона, эффективный в отношении гонококка, менингококка, кишечной, синегнойной палочек и др. Успешно применяется при терапии инфекций урогенитальной зоны, в том числе – пиелонефрита, брюшного тифа, сальмонеллеза.

Порошок Цефтриаксон

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

06.010 (Цефалоспорин III поколения)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления инъекционного раствора кристаллический, от белого до кремового цвета.

1 фл.
цефтазидим1 г

Вспомогательные вещества: натрия карбонат.

Флаконы (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления инъекционного раствора кристаллический, от белого до кремового цвета.

1 фл.
цефтазидим2 г

Вспомогательные вещества: натрия карбонат.

Флаконы (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления инъекционного раствора кристаллический, от белого до кремового цвета.

1 фл.
цефтазидим250 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат.

Флаконы (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления инъекционного раствора кристаллический, от белого до кремового цвета.

1 фл.
цефтазидим500 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат.

Флаконы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения. Обладает широким спектром и действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophillus influenzae, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis /индол-положительные штаммы/, Proteus vulgaris), Providensia spp. (в т.ч. Providensia rettgeri), Serratia spp., Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и внутригоспитальной инфекции.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans /исключая Streptococcus faecalis/), метициллин-чувствительных штаммов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Цефтазидим активен в отношении анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacterioides fragilis резистентны), Clostridium perfingens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Препарат не активен в отношении метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis, Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria spp. (в т.ч. Listeria monocytogenes).

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения в дозах 0.5 г и 1 г Cmax в плазме крови — 17 мкг/л и 39 мг/л соответственно, Тmax — 1 ч. Cmax после в/в введения в дозах 0.5 или 1 г составляет 42 мкг/л и 69 мкг/л соответственно и достигается к концу инфузии. Концентрация препарата 4 мкг/мл сохраняется в течение 6-8 ч. Терапевтические сывороточные концентрации сохраняются в течение 8-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы обратимое и составляет менее 15 %. Бактерицидным действием обладает только свободная фракция цефтазидима. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации.

После в/в введения быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, в т.ч. в синовиальной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, в миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через интактный ГЭБ. При менингите концентрация в спинномозговой жидкости достигает терапевтического уровня.

Vd составляет 0.21-0.28 л/кг.

Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях, суставах, серозных полостях.

Метаболизм

Препарат не метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 при нормальной функции почек – 1.8 ч. Выводится почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при нарушении функции почек – 2.2 ч.

Нарушение функции печени не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику препарата (коррекции дозы не требуется).

Дозировка

Препарат Цефтазидим применяют только парентерально.Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.

После разведения содержимого флакона препарат вводят в/м (следует вводить в крупные мышцы) или в/в (струйно или капельно), по 500 мг — 2 г каждые 8 — 12 ч. При большинстве инфекций эффективна доза 1 г каждые 8 ч или 2 г каждые 12 ч. У пациентов со сниженным иммунитетом, включая пациентов с нейтропенией и тяжелым течением заболевания, препарат Цефтазидим следует назначать по 2 г каждые 8 или 12 ч.

Взрослые и подростки

Осложненные инфекции мочевыводящих путей — в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8-12 ч.

Неосложненные пневмонии и инфекции кожи — в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8 ч.

Муковисцидоз, инфекции легких, вызванные Pseudomonas spp. — от 100 до 150 мг/кг/, кратность введения — 3 раза/сут (применение дозы до 9 г/у таких пациентов не вызывало осложнений).

Инфекции костей и суставов — в/в по 2 г каждые 12 ч.

При крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях — в/в по 2 г каждые 8 ч.

После начальной нагрузочной дозы 1 г взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ) может потребоваться снижение дозы, как указано ниже:

Клиренс креатининаДоза
> 50 мл/мин (0.83 мл/сек)обычные дозы для взрослых и подростков
35-50 мл/мин (0.52-0.83 мл/сек)по 1 г каждые 12 ч
16-30 мл/мин (0.27-0.50 мл/сек)по 1 г каждые 24 ч
6-15 мл/мин (0.10-0.25 мл/сек)по 500 мг каждые 24 ч
< 5 мл/мин (0.08 мл/сек)по 500 мг каждые 48 ч
Пациенты, которым проводят гемодиализпо 1 г после каждого сеанса гемодиализа
Пациенты, которым проводят перитонеальный диализпо 500 мг каждые 24 ч

Эти показатели являются ориентировочными. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.

T1/2 препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.

При перитонеальном диализе Цефтазидим можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости.

Дети

Детям в возрасте до 1 мес – в/в инфузия в дозе из расчета 30 мг/кг/сут (кратность введения 2).

Детям в возрасте от 2 мес до 12 лет– в/в инфузия в дозе из расчета 30-50 мг/кг/сут (кратность введения 3).

Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом препарат назначают в дозе до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г.

Правила приготовления растворов для парентерального введения

1. Первичное разведение

ДозаОбъем растворителя при в/м введенииОбъем растворителя при в/в введении
250 мг1.5 мл воды для инъекций, 1% р-р лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина).5 мл воды для инъекций
500 мг1.5 мл воды для инъекций5 мл воды для инъекций
1 г3 мл воды для инъекций10 мл воды для инъекций
2 г3 мл воды для инъекций10 мл воды для инъекций

2. Вторичное разведение

Для в/в капельного введения полученный вышеописанным способом раствор препарата дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для в/в введения: 0.9% раствор натрия хлорида; раствор Рингера; лактированный раствор Рингера; 5%, 10% раствор глюкозы (декстрозы); 5% раствор глюкозы (декстрозы) с 0.9% раствором натрия хлорида, 5%раствор натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы с препаратом необходимо энергично встряхивать до полного растворения их содержимого.

Перед введением раствора следует визуально убедиться в отсутствии посторонних частиц или осадка и в неизмененности цвета лекарственного препарата для парентерального введения. Окраска растворов может варьировать от светло-желтой до янтарной, в зависимости от растворителя и объема.

Использовать только свежеприготовленный раствор!

Передозировка

Симптомы: введение неадекватно высоких доз препарата Цефтазидим может вызывать головокружение, парестезии, головную боль, судорожные припадки, отклонения в результатах лабораторных анализов.

Лечение: поскольку специфическое противоядие отсутствует, лечение передозировки цефалоспориновьгх антибиотиков симптоматическое и поддерживающее. В случае тяжелой передозировки, когда консервативная терапия безуспешна, концентрация препарата в крови может быть уменьшена при помощи гемодиализа.

Удаление препарата при проведении диализа: а)перитонеальный — полное выведение; б)гемодиализ — полное выведение.

Лекарственное взаимодействие

Смешивание бета-лактамных антибиотиков (пениллины или цефалоспорины) с аминогликозидными антибиотиками может приводить к значительной взаимной инактивации. При их одновременном назначении, препараты необходимо вводить в разные участки тела.

Не допускается смешивание раствора препарата Цефтазидим в одном шприце или в одной из каких-либо емкостей (флакон, пластиковый пакет), предназначенных для в/в введения с этими антибиотиками.

Ванкомицин несовместим с препаратом Цефтазидим и в зависимости от концентрации может образовываться осадок. Если существует необходимость введения этих двух препаратов через одну трубку, то требуется между их введением промывать саму систему (или устройство) для в/в введения.

При одновременном назначении цефалоспориновых антибиотиков с нефротоксичными препаратами, например, петлевыми диуретиками (фуросемид) существует опасность усиления нефротоксичности, особенно у больных с нарушением функции почек.

Применение при беременности и лактации

До настоящего времени достаточного количества адекватных и строго контролируемых исследований по данному препарату у беременных женщин не проводилось. Изучение репродукции на животньгх не выявило риска неблагоприятного действия на плод.

Однако, как и в случае с большинством других цефалоспоринов, проникающих через плаценту, необходимо крайне осторожно подходить к назначению данного препарата беременным женщинам. Если все же существует необходимость такого назначения, то необходимо тщательно взвесить соотношение возможного риска для плода и пользы для матери от лечения этим препаратом некоторых тяжелых заболеваний и таких состояний, когда существует угроза для жизни матери, или, когда по каким-либо причинам терапия другими препаратами недоступна или неэффективна.

Цефтазидим проникает в грудное молоко в низкой концентрации, и до настоящего времени каких-либо осложнений не зарегистрировано, но несмотря на это следует избегать грудного вскармливания или, как и в случае с применением во время беременности, необходимо крайне осторожно подходить к его назначению при грудном вскармливании.

Побочные действия

Следующие побочные или неблагоприятные эффекты требуют особого внимания врачей. В скобках указаны возможные признаки и симптомы.

Менее часто или редко: гипотромбинемия (необычные кровотечения или кровоизлияния), псевдомембранозный колит (сильные спазмы и боль в животе или в области желудка; болезненность брюшной стенки при пальпации; сильная диарея с водянистым стулом; возможен также кровавая диарея; повышенная температура).

Основные принципы лечения — смотрите раздел «Передозировка».

Редко: аллергические реакции, особенно анафилаксия (бронхоспазм, гипотензия, повышенная температура, кожная сыпь, зуд, покраснение или отечность), многоморфная эритема или синдром Стивена-Джонсона (образование пузырей, шелушение или отслоение кожи и слизистых оболочек; возможно поражение глаз или других органов и систем), аутоиммунная лекарственная гемолитическая анемия (необычная усталость или слабость, желтушность склер или кожи), нарушение почечной функции (уменьшение количества мочи или ослабление концентрационной способности почек), судорожные припадки (наблюдаются особенно при применении высоких дозировок и у пациентов с нарушением почечной функции), флебит или тромбофлебит (боль, покраснение и отечность в месте проведения инъекций).

Более часто или менее часто: кандидоз полости рта, кандидозный стоматит (болезненность слизистой оболочки полости рта, десен или языка), реакции со стороны ЖКТ (диарея легкой степени, спазмы в животе, тошнота или рвота, анорексия), вагинальный кандидоз (вагинальный зуд и наличие выделений), транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, транзиторный гепатит, холестатическая желтуха, головные боли, головокружение, парестезии, вагинит, генитальный и анальный зуд.

Условия и сроки хранения

Флаконы с еще неразведенным порошком препарата Цефтазидим необходимо хранить в прохладном и темном месте, недоступном для детей, вдали от прямых солнечных лучей и других источников тепла, влаги и пыли. Срок годности — 2 года.

Показания

Препарат Цефтазидим назначается взрослым и детям для лечения следующих инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— менингит;

— сепсис (септицемия);

— тяжелые гнойно-септические состояния;

— артрит, остеомиелит, бурсит;

— острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры;

— острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, бактериальный уретрит, абсцесс почки;

— мастит, раневые инфекции, трофические язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги;

— перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря;

— воспаление органов малого таза;

— инфекции женских половых органов;

— средний отит, синусит, мастоидит;

— гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам и пенициллинам.

Особые указания

При необходимости применения препарата следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска у пациентов с указаниями в анамнезе на кровотечения, заболевания ЖКТ, особенно НЯК.

У пациентов с зарегистрированной в анамнезе аллергией на пенициллины отмечена перекрестная повышенная чувствительность к цефалоспоринам у 3-7% пациентов. Хотя у многих пациентов с аллергией на пенициллин, проявляющейся в виде сыпи, цефалоспорины примени без нежелательных последствий, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Цефтазидим.

Цефтазидим может препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, и в редких случаях привести к гипотромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К быстро устраняет гипотромбинемию.

У тяжелых, пожилых и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок.

Продолжительное применение препарата Цефтазидим может привести к усиленному росту нечувствительных к цефалоспоринам микроорганизмов. Если во время лечения развивается суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

У некоторых пациентов во время или после применения цефтазидима может развиваться псевдомембранозный колит, вызываемый токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, а в более тяжелых — рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса, назначают метронидазол, бацитрацин или ванкомицин.

Влияние на диагностические тесты

— реакция Кумбса (антиглобулиновый тест) — у пациентов получавших высокие дозы цефалоспориновых антибиотиков реакция часто бывает положительна. Сообщалось о редких случаях гемолиза. У новорожденных, матери которых до родов получали цефалоспориновые антибиотики, реакция также может быть положительна;

— протромбиновое время может увеличиваться. Цефалоспориновые антибиотики могут тормозить синтез витамина К вследствии подавления кишечной флоры. У пациентов в тяжелом состоянии, с неполноценным питанием или с нарушенной печеночной функцией риск кровотечений наиболее высок.

Влияние на лабораторные тесты

Возможно увеличение активности АЛТ, ЩФ, АСТ в сыворотке крови, повышение содержания биллирубина, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, креатинина. В редких случаях отмечались транзиторные лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфоцитоз или тромбоцитоз.

Использование в педиатрии

При необходимости применения препарата у новорожденных и детей в возрасте до 1 мес следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска терапии.

Применение при нарушении функции почек

После начальной нагрузочной дозы 1 г взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ) может потребоваться снижение дозы, как указано ниже:

Клиренс креатининаДоза
> 50 мл/мин (0.83 мл/сек)обычные дозы для взрослых и подростков
35-50 мл/мин (0.52-0.83 мл/сек)по 1 г каждые 12 ч
16-30 мл/мин (0.27-0.50 мл/сек)по 1 г каждые 24 ч
6-15 мл/мин (0.10-0.25 мл/сек)по 500 мг каждые 24 ч
< 5 мл/мин (0.08 мл/сек)по 500 мг каждые 48 ч
Пациенты, которым проводят гемодиализпо 1 г после каждого сеанса гемодиализа
Пациенты, которым проводят перитонеальный диализпо 500 мг каждые 24 ч

Эти показатели являются ориентировочными. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.

T1/2 препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Цена Цефтазидима

Учитывая специфику приема антибактериальных средств, стоимость курса лечения с помощью Цефтазидима можно назвать высокой: при средней цене 1 флакона 85 р. она составляет примерно 2,5 тыс. р. Антибиотик, произведенный российской фармацевтической представлен в аптеках Московского региона со значительной разницей в стоимости. Диапазон цен на Цефтазидим:

Наименование Цена, руб. Где купить
Цефтазидим 1,0 порошок для раствора для в/в и в/м введения, флакон №1, Россия 98,6 Apteka.ru
75,0 Аптека «Аптеки Столички», ст.м. Щелковская, ул.9-я Парковая, д.61a
80,5 Аптека «Будь здоров!», ст.м.Аэропорт, ул.Часовая, 11
99,0 Piluli.ru
69,5 Аптека «Живика», ст.м. Бабушкинская, ул.Шокальского, д.2

Отзывы о Цефтазидиме

Немногочисленные отзывы о Цефтазидиме являются довольно неоднозначными. Одни пациенты характеризуют препарат как серьезное и сильное антибактериальное средство, которое полностью им подошло и продемонстрировало высокую эффективность при лечении инфекционного заболевания. Другие же считают, что препарат не помог им избавиться от недуга и при этом вызвал целый ряд выраженных побочных реакций. В этом случае отсутствие положительного результата при лечении может быть связано с нечувствительностью к действию данного антибиотика возбудителя заболевания, т. к последний не всегда может быть точно определен без проведения специальных исследований. Некоторые пациенты советуют для снижения болезненности в/м введений препарата использовать в качестве растворителя 1% раствор Лидокаина, обеспечивающий анальгетический эффект.

Рейтинг
( 1 оценка, среднее 5 из 5 )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями: