Вивитрол, 380 мг, порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, 1 шт.

Вивитрол – препарат, который предназначен для медикаментозного кодирования от наркотической и алкогольной зависимости, при этом он одинаково эффективен для лечения обоих видов зависимостей.

Применение Вивитрола основано на таком действующем веществе, как Налтрексон. Именно Налтрексон блокирует опиоидные рецепторы в головном мозге.

Давайте подробнее разберём, как работает этот препарат и почему Вивитрол отзывы имеет такие хорошие. В головном мозге есть особые рецепторы, называются они «опиоидными». Делятся на 4 вида, однако мы не будет вдаваться в эти подробности. Нас интересует то, что эти рецепторы ответственны за получение того самого «кайфа». Именно с опиоидными рецепторами связываются наркотические вещества, продукты расщепления этанола, в результате чего человек получает желаемый одурманивающий эффект.

Форма выпуска и состав

Вивитрол выпускают в форме порошка для приготовления суспензии пролонгированного действия для внутримышечного (в/м) введения: порошкообразная масса от белого (почти белого) до светло-желто-коричневого цвета, не содержит видимых посторонних включений. Приложенный растворитель – бесцветная прозрачная жидкость, в которой порошок легко суспендируется, без агломератов, в белую или слегка желтовато-коричневатую суспензию, проходящую через иглу (в комплекте) без сопротивления или с небольшим сопротивлением; из иглы при этом не должен выходить растворитель без суспензии (по 430 мг во флаконах из стекла, вместимостью 5 мл в комплекте с растворителем – 4 мл, шприцем объемом 5 мл, одной короткой иглой для приготовления суспензии и двумя иглами для инъекций; в пачке картонной 1 комплект).

В 1 флаконе с порошком содержится (с учетом избытка 12,9%) действующее вещество: налтрексон [инкапсулированный в полимер: 75:25 DL JN1 (сополимер гликолевой и молочной кислот)] – 430 мг.

Один флакон рассчитан на приготовление 1 дозы (4 мл) готовой суспензии, с содержанием налтрексона – 380 мг.

В 1 флаконе с растворителем содержится натрия хлорид, полисорбат 20, натрия кармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза), вода для инъекций.

Где купить Вивитрол?

Сегодня это не проблема. Вивитрол – препарат, который можно купить в любой аптечной сети или Интернет аптеке. Я в последнее время предпочитаю заказывать лекарства по Интернету, так как цены там более доступные.

Вы уже поняли, что однозначно назвать Вивитрол панацеей или же плацебо невозможно. Препарат показал себя очень достойно в тех случаях, когда сами больные имели сильную мотивацию бросить пить.

Большую роль в положительном воздействии Вивитрола играет и поддержка медиков, а особенно — родных, близких, друзей и членов семей.

Безусловно, препарат действует, хотя назвать его безупречным средством для борьбы с алкоголизмом пока невозможно. Однако и говорить о нем как о «пустышке», средстве психического воздействия тоже нельзя — препарат помогает, работает, просто очень многое зависит от человеческого фактора.

Препарат Вивитрол точно поможет, если больной будет окружен вниманием любящих его людей и изолирован от патологического окружения. Удачи! И никогда не теряйте надежду!
Этой статьёй стоит поделиться с друзьями. Жми!

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Вивитрола – налтрексон, является антагонистом опиоидных рецепторов, обладающим наибольшим сродством к ОР-μ (опиоидным мю-рецепторам). Налтрексон не проявляет другой фармакологической активности, кроме блокады опиоидных рецепторов, но по невыясненным причинам способен вызывать сужение зрачка. Не способствует развитию толерантности либо психической/физиологической зависимости. Введение Вивитрола пациентам с физической опиоидной зависимостью вызывает у них симптомы отмены.

У пациентов с алкогольной зависимостью при приеме налтрексона происходит активизация нейробиологических механизмов, ответственных за уменьшение потребления алкоголя, их действие не в полной мере изучено, но предполагается, что оно связано с функцией эндогенной опиоидной системы.

Налтрексон, конкурентно связываясь с ОР-μ, блокирует действие опиатов. Блокаду действия налтрексона способно устранить введение высоких доз опиоидов, следствием чего может стать повышение высвобождения гистамина, сопровождающееся характерной клинической картиной. Связь с опиоидными рецепторами способна блокировать действие эндогенных опиоидных пептидов.

Поскольку налтрексон не относится к средствам аверсивной терапии, Вивитрол при употреблении опиатов или алкоголя дисульфирамоподобную реакцию не вызывает.

Фармакокинетика

• абсорбция: для в/м введения налтрексона характерны два пика концентрации его уровня в плазме крови – начальный, достигающий максимального значения после введения примерно через 2 ч, и второй – спустя 2–3 дня. Снижаться концентрация вещества в плазме начинает приблизительно через 2 недели, процесс происходит постепенно, более 1 месяца ее показатели остаются измеримыми. Для налтрексона и его основного метаболита (6-бета-налтрексол) максимальная концентрация (Cmax) и суммарная концентрация в течение всего времени наблюдения (AUC) в плазме крови пропорциональны дозе Вивитрола, введенной в/м. При однократном введении 380 мг Вивитрола общая экспозиция налтрексона выше в 3–4 раза, чем при приеме внутрь по 50 мг/сут в течение 4 недель. Равновесная концентрация (Css) после первого введения достигается к концу междозового интервала, кумуляция налтрексона и его основного метаболита после повторного введения минимальна (< 15%);
• распределение: по результатам исследований in vitro определено, что налтрексон с белками плазмы крови связывается слабо (до 21%);
• метаболизм: налтрексон активно метаболизируется, его основной метаболит – 6-бета-налтрексол образуется с участием цитозольного фермента дигидродиолдегидрогеназы. В метаболизме препарата не принимают участия изоферменты системы цитохрома Р450. Налтрексон, его основной метаболит и другие метаболиты (2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол, 2-гидрокси-3-метокси-налтрексон) конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Вследствие сниженной пресистемной элиминации в/м введение Вивитрола способствует значительному уменьшению образования 6-бета-налтрексола по сравнению с приемом вещества внутрь;
• выведение: экскретируются налтрексон и его метаболиты преимущественно почками, количество препарата, выводимого в неизмененном виде – минимально. Период полувыведения (T1/2) налтрексона и его основного метаболита составляет от 5 до 10 дней. У налтрексона он зависит от степени деградации полимера.

Фармакокинетические показатели налтрексона в особых клинических случаях:

• нарушения функции печени: легкие или умеренно выраженные (класс A и B по шкале Чайлда – Пью) – фармакокинетика не изменяется, коррекции дозы пациентам не требуется; тяжелые нарушения функции печени – фармакокинетика не изучалась;
• нарушения функции почек: легкая степень с клиренсом креатинина (КК) от 50 до 80 мл/мин – практически не влияет на эффективность, коррекции дозы пациентам не требуется; средние и тяжелые нарушения функции почек – фармакокинетика не изучалась;
• половая принадлежность: по результатам исследований, проведенных с участием здоровых пациентов обоего пола (по 18 женщин и мужчин), было выявлено, что на фармакокинетику налтрексона не влияет пол пациентов;
• пожилые пациенты, дети и представители разных рас: фармакокинетика не изучалась.

Вивитрол – аналоги

Налтрексон – аналог Вивитрола, выпускаемый в форме таблеток.

Сравнивая их, главным минусом Вивитрола считаю высокую стоимость лечения.

Но по сравнению с Налтрексоном Вивитрол

• гораздо лучше переноситься организмом;
• имеет менее токсичное действие на печень;
• более редки побочные явления.

Другие аналоги Вивитрола:

• Налтима;
• Налтрекс;
• Наксон;
• Антаксон.

Показания к применению

Согласно инструкции, Вивитрол рекомендуется применять для терапии алкогольной зависимости только у пациентов, которые способны воздержаться от употребления алкоголя перед началом курса (им также необходимо сдерживаться от активного употребления алкоголя в начале лечения).

Препарат назначают для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиоидной детоксикации. Зависимые от опиатов пациенты (в т. ч., получающие лечение против алкоголизма), в начале терапии не должны принимать опиоиды.

Прием Вивитрола должен входить в комплексную программу по устранению зависимости, одним из составляющих которой обязана быть психосоциальная поддержка.

Отзывы о Вивитроле

Проблема алкогольной зависимости в обществе является одной из самых острых. Поэтому в большом количестве встречаются отзывы о Вивитроле на форумах и сайтах, посвящённых данной тематике. Обычно сообщения оставляют родственники пациентов, которые страдают алкогольной зависимостью.

Довольно часто встречаются рассказы о том, что после введения инъекции больных беспокоит плохое самочувствие – сильная головная боль, суставные и желудочные боли. Кроме того, достаточно длительное время сохраняется апатичное или депрессивное состояние, слабость, нервозность и так далее.

Однако многие пользователи сообщают о результативности такого лечения. Конечно, для этого требуется длительное время, регулярный контроль состояния пациента и психологическая поддержка, но родственники алкоголиков готовы практически на всё ради их выздоровления.

Тем не менее, известны случаи, когда вылечить алкогольную зависимость при помощи Вивитрола не удавалось. Причина этого кроется в том, что больные не могли воздержаться от потребления алкогольных напитков в начале терапии даже несколько дней. Поэтому лечение не принесло ожидаемого эффекта.

Противопоказания

• одновременный прием наркотических анальгетиков;
• одновременный прием опиоидов;
• опиоидный абстинентный синдром (внезапная отмена опиоидов);
• отсутствие результатов провокационной пробы налоксоном, положительный результат анализа на наличие в моче опиоидов;
• печеночная недостаточность тяжелой степени (в т. ч. гепатит);
• период беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• индивидуальная гиперчувствительность к любым компонентам, входящим в препарат и растворитель.

Инструкция по применению Вивитрола: способ и дозировка

Инъекцию должны вводить только квалифицированные медицинские специалисты. Требуется использовать для приготовления раствора и проведения процедуры исключительно имеющиеся в упаковке компоненты, заменять их не разрешается.

Вивитрол – это препарат пролонгированного действия, его рекомендуется вводить в/м один раз в 28 дней или один раз в месяц в дозе 380 мг. Препарат вводят в мышцу правой и левой ягодиц поочередно.

Нельзя вводить приготовленный из суспензии раствор внутривенно и подкожно.

При пропуске очередной инъекции следующую дозу следует ввести как можно быстрее.

Перед началом в/м введения налтрексона не требуется его пероральный прием.

Нет данных о возобновлении терапии после перерыва.

Не имеется систематических данных о результатах перевода пациентов с перорального приема налтрексона на Вивитрол.

Для приготовления суспензии следует использовать только растворитель, поставляемый в комплекте. Вводить препарат требуется находящейся в комплекте иглой. Для инъекции необходимы все компоненты упаковки – флаконы с порошком и растворителем, игла для приготовления суспензии и игла для инъекции с защитным колпачком. В набор также входит запасная игла для инъекции с защитным колпачком. Заменять находящиеся в комплекте компоненты категорически запрещено.

Чтобы обеспечить точное дозирование, необходимо неукоснительно следовать указаниям по приготовлению и введению препарата.

В процессе приготовления и введения суспензии следует строго соблюдать правила асептики.

Рекомендации по проведению процедуры:

1. За 45 мин до инъекции следует достать из холодильника упаковку с препаратом и дать ей нагреться до комнатной температуры.
2. Чтобы разрыхлить порошок перед разведением для облегчения перемешивания следует постучать донышком флакона по твердой поверхности.
3. С обоих флаконов нужно снять алюминиевые предохранительные колпачки (препарат нельзя использовать, если крышки флаконов отсутствуют или повреждены).
4. Горлышки флаконов следует протереть спиртовой салфеткой.
5. Короткую иглу для приготовления суспензии нужно надеть на шприц, из флакона с растворителем набрать 3,4 мл растворителя, при этом некоторое количество растворителя останется во флаконе. Во флакон с порошком ввести 3,4 мл растворителя и интенсивно встряхивая флакон в течение примерно 1 мин перемешать растворитель и порошок. Убедиться в однородности суспензии, она должна быть молочно-белого цвета, не содержать комков, свободно стекать по стенкам флакона.
6. После визуальной оценки приготовленной суспензии, используя все ту же короткую иглу, следует набрать в шприц 4,2 мл.
7. Заменить на шприце иглу для приготовления суспензии на иглу для инъекции. Перед инъекцией по шприцу следует постучать для высвобождения воздушных пузырьков, после чего осторожно надавить на поршень, оставляя в нем 4 мл суспензии. Все готово для немедленного проведения инъекции.
8. Иглу шприца ввести глубоко в ягодичную мышцу, подсасывающим движением поршня проверить, не попала ли игла в сосуд, в шприце не должно быть крови. Запасная игла в комплекте необходима при появлении крови, когда требуется повторить процедуру, предварительно заменив на нее первую иглу. Вводить суспензию надо плавным движением глубоко в ягодичную мышцу. Инъекции проводят попеременно в разные ягодицы.
9. После процедуры иглу следует закрыть защитным колпачком, удерживая его в направлении от себя и одной рукой прижимая к твердой поверхности. Предохраняющий колпачок предупреждает разбрызгивание жидкости, остатки которой могут быть на и в игле после инъекции. Использованные/неиспользованные компоненты упаковки надлежит выбросить.

Похожие по действию препараты:

• Налтрексон (Naltrexone) Таблетки пероральные
• Налоксон (Naloxone) Раствор для инъекций
• Налоксона гидрохлорид (Naloxone hydrochloride) Субстанция-порошок
• Антаксон (Antaxone) Раствор ректальный
• Налтрексона гидрохлорид (Naltrexone hydrochloride) Субстанция-порошок
• Продетоксон (Prodetoxon) Таблетки
• Налтрексон ФВ (Naltrexone FV) Капсула
• Антаксон (Antaxone) Капсула
• Налоксона тридеканоат (Naloxone tridekanoat) Субстанция-порошок

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Вивитрол Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Вивитрол? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Вивитрол приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Побочные действия

Результаты проведения клинических исследований длительностью до полугода у пациентов, принимавших терапию Вивитролом:

• алкогольная зависимость: прекратили курс терапии вследствие побочных эффектов 9% пациентов. В группе плацебо при таких же условиях лечение прекратили 7% испытуемых. Наиболее часто отказ от препарата был по причине: реакций в месте введения – 3%; тошноты – 2%; беременности – 1%; головной боли – 1%; суицидального поведения – 0,3%. При этом в группе плацебо по причине возникновения реакций в месте введения прекратили лечение только в 1% случаев;
• опиоидная зависимость: прекратили курс вследствие побочных эффектов 2% как пациентов с опиоидной зависимостью, так и испытуемых, которым вводили плацебо.

Частые побочные реакции со стороны систем и органов (более чем 5% случаев) у пациентов с алкоголизмом, встречающиеся в ходе клинических исследований, с легкой и умеренной степенью выраженности:

• пищеварительная система: тошнота/рвота, диарея, сухость во рту, желудочно-кишечное расстройство, частые позывы к дефекации, боль в животе, частый жидкий стул, дискомфорт в желудке, снижение/нарушение аппетита, анорексия;
• дыхательная система: инфицирование верхних отделов дыхательных путей (синусит, ларингит, назофарингит, фарингит, включая стрептококковый);
• костно-мышечная система: боль в суставах, артрит, скованность суставов, боль в конечностях, боль в спине, спазм/подергивание мышц, скованность мышц;
• кожа и подкожные ткани: сыпь, папулы, потница;
• нервная система: головная боль, головокружение, мигрень, обморок, тревога, сонливость, седативное состояние;
• общие реакции: астения, вялость, кровоизлияния, летаргия;
• местные реакции: уплотнение, боль, болезненность, припухлость, зуд.

У больных с опиоидной зависимостью побочные явления в основном были такими же, как и при лечении алкогольной зависимости.

Частые побочные реакции со стороны систем и органов (более чем 2% случаев) у больных с опиоидной зависимостью, встречающиеся в ходе клинических исследований, с легкой и умеренной степенью выраженности:

• дыхательная система: грипп, назофарингит;
• нервная система: бессонница, головная боль;
• сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления (АД);
• общие расстройства, реакции в месте введения: боль;
• система пищеварения: зубная боль;
• лабораторные показатели: увеличение активности печеночных трансаминаз аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы(АСТ) и фермента гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ).

Побочные действия, выявленные в ходе предрегистрационных клинических исследований препарата:

• пищеварительная система: дисгевзия, повышение аппетита, запор, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, колит, абсцесс зуба, геморрой, паралитический илеус, параректальный абсцесс, гастроэнтерит, дискомфорт в животе, холелитиаз, острый панкреатит, увеличение активности АСТ и АЛТ, острый холецистит, рефлюкс-эзофагит;
• расстройства психики: нарушение сна, раздражительность, синдром отмены алкоголя, эйфория, ажитация, делирий;
• нервная система: мигрень, нарушение внимания, снижение умственной работоспособности, судороги, аневризмы мозговых артерий, ишемический инсульт, парестезия;
• органы чувств: конъюнктивит, нечеткое зрение;
• костно-мышечная система: спазм мышц, боль в конечностях, скованность суставов, миалгия;
• кожа и подкожные ткани: гипергидроз, в т. ч. ночью, зуд;
• дыхательная система: одышка, боль в горле, заложенность носа, бронхит, обструктивный бронхит, пневмония, синусит, ларингит, инфекции верхних дыхательных путей;
• обмен веществ: обезвоживание, тепловой удар, гиперхолестеринемия;
• сердечно-сосудистая система: легочный тромбоз, тромбоз глубоких вен, приливы, фибрилляция предсердий, учащенное сердцебиение, инфаркт миокарда, стенокардия (в т. ч. нестабильная), атеросклероз коронарных артерий, хроническая сердечная недостаточность;
• система гемопоэза: лимфаденопатия (включая воспаление шейных лимфатических узлов), увеличенное содержание лейкоцитов в крови;
• аллергические реакции: сезонная аллергия, ангионевротический отек, крапивница;
• иммунная система: у ВИЧ-инфицированных пациентов прогрессирование ВИЧ-инфекции;
• мочевыделительная система: снижение либидо, самопроизвольный аборт, инфекции мочевыводящих путей;
• общие реакции: дрожь, озноб, боль/стесненность в груди, повышение температуры, увеличение/уменьшение массы тела, отек лица, летаргия.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения алкогольной зависимости, антагонист опиоидных рецепторов с наибольшим сродством к опиоидным μ-рецепторам. Помимо антагонизма к опиоидным рецепторам препарат не обладает или обладает в очень незначительной степени внутренней активностью.

Налтрексон блокирует действие опиоидов, конкурентно связываясь с опиоидными рецепторами головного мозга. Нейробиологические механизмы, ответственные за снижение потребления алкоголя, наблюдаемые у лечащихся налтрексоном пациентов с алкогольной зависимостью, ясны не в полной мере, но предполагается, что механизм действия затрагивает эндогенную опиоидную систему.

Блокада может быть преодолена повышением доз опиоидов, что проявляется такими симптомами, как повышение секреции гистамина.

При применении препарата по неизвестным причинам наблюдается сужение зрачка.

Применение Вивитрола не сопровождается развитием толерантности или психической и физиологической зависимости. У пациентов с физической опиоидной зависимостью введение препарата вызывает симптомы отмены.

Вивитрол не является средством аверсивной терапии и не вызывает дисульфирамоподобную реакцию при приеме опиатов или алкоголя.

Передозировка

Данные о передозировке налтрексоном очень ограничены. При введении 5 здоровым испытуемым однократной дозы 784 мг никаких серьезных побочных действий у них не отмечалось.

Симптомами передозировки налтрексоном могут являться наиболее распространенные побочные эффекты: реакции в месте инъекции, боль в животе, тошнота, сонливость, головокружение. Значительное повышение активности печеночных ферментов не было отмечено.

При проявлении подобных реакций рекомендуется проведение поддерживающего лечения.

Способ применения препарата Вивитрол

Вивитрол используется только внутримышечно, в ягодицы, исключительно при помощи шприца с иглой, входящих в состав набора с препаратом.

Средство вводится одним движением в наружный верхний квадрант ягодицы, которые чередуются при каждом следующем использовании средства.

В месте инъекции возможно возникновение болезненного уплотнения, поэтому за состоянием этой области необходимо тщательно следить и при малейших признаках дискомфорта обращаться за врачебной помощью. В запущенных случаях возможно хирургическое вмешательство.

Инъекции выполняются ежемесячно, срок лечения определяется врачом индивидуально, исходя из конкретных результатов каждого пациента.

Особые указания

Как минимум за 7–10 дней до начала терапии препаратом Вивитрол пациентам с опиоидной зависимостью во избежание развития синдрома острой отмены и/или предупреждения обострения уже существующего абстинентного синдрома требуется прекратить прием опиоидов.

Отсутствие в моче опиоидов зачастую недостаточный показатель для подтверждения их отсутствия в организме, в случае риска развития синдрома отмены, до начала курса терапии Вивитролом необходимо сделать провокационную пробу с налоксоном.

При развитии реакций гиперчувствительности, таких как крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек, следует незамедлительно прекратить дальнейшее применение препарата и обратиться к врачу.

Терапия Вивитролом не только не исключает, но даже не снижает симптоматику, связанную с прекращением приема алкоголя.

Неизвестно какое влияние оказывает препарат на процесс родов.

Депрессия и суицидальное поведение

Членов семей и людей, ухаживающих за пациентами, получающими лечение препаратом Вивитрол, требуется предупредить о необходимости тщательно следить за появлением признаков депрессии либо суицидального поведения, и немедленно сообщать о них лечащему врачу.

Данные по контролируемым клиническим исследованиям суицидального поведения при приеме препарата Вивитрол (суицидальные намерения, попытки суицида, совершенные самоубийства):

• пациенты с алкогольной зависимостью: суицидальное поведение наблюдалось нечасто, но у пациентов, получающих Вивитрол, встречалось чаще, чем в группе плацебо (1% против 0). В некоторых эпизодах такое поведение было зафиксировано после завершения исследования, но являлось следствием депрессии, появившейся во время терапии препаратом. Зафиксированы два совершенных самоубийства, при которых пациенты проходили лечение препаратом Вивитрол. Связанное с проявлениями депрессии прекращение курса в группе пациентов, принимающих Вивитрол, происходило чаще (1%), чем в группе плацебо (0). Проводимое плацебо-контролируемое исследование продолжительностью 24 недели показало, что связанные с депрессией неблагоприятные явления наблюдались: в группе, получающей лечение Вивитролом в дозе 380 мг – в 10%; в группе плацебо – в 5%;
• пациенты с опиоидной зависимостью: побочные эффекты суицидальной направленности отмечались у 5% пациентов, получавших инъекции Вивитрола и у 10% пациентов, получавших налтрексон в форме препаратов для перорального применения. Проводимое плацебо-контролируемое исследование продолжительностью 24 недели показало полное отсутствие связанных с депрессией неблагоприятных явлений как в группе, получающей лечение Вивитролом в дозе 380 мг, так и в группе плацебо.

Реакции в месте инъекции

Инъекции Вивитрола могут сопровождаться припухлостью, болезненностью, болью, уплотнением, зудом, эритемой. Но в некоторых случаях возможны очень сильные реакции в месте введения суспензии. В ходе клинических исследований зарегистрирован случай образования уплотнения, продолжавшего увеличиваться спустя четыре недели после инъекции, с развитием некроза, который потребовалось удалять хирургическим путем.

При пострегистрационном мониторинге также отмечались такие реакции в месте введения, как уплотнения, воспаления подкожной клетчатки, гематомы, абсцессы, стерильные абсцессы, некроз. Некоторые из них потребовалось удалять оперативно, в отдельных случаях, преимущественно у женщин, в месте инъекции образовывались рубцы.

Вивитрол следует вводить только в ягодичную мышцу, при случайном подкожном введении повышается вероятность серьезных побочных реакций в месте инъекции. Входящая в комплект игла для инъекции специально разработана для введения суспензии Вивитрол, и ее категорически нельзя заменять какой-либо другой. Когда длина иглы оказывается недостаточной из-за особенностей телосложения, следует назначить иное лечение. Перед тем как сделать инъекцию, врач обязан убедиться, что данная игла подходит пациенту.

Пациенты должны быть предупреждены об обязанности сообщать лечащему врачу о возникновении любых реакций в месте введения суспензии. При первых признаках абсцесса, значительной припухлости, воспаления подкожной клетчатки или некроза врач должен принять решение о необходимости хирургического вмешательства.

Окклюзия артерий сетчатки

В ходе клинических и пострегистрационных наблюдений не было отмечено случаев непроходимости артерии сетчатки. После инъекции прочих лекарственных средств, содержащих сополимер молочной и гликолевой кислоты, окклюзия артерии сетчатки в пострегистрационных исследованиях наблюдалась крайне редко и только при сопутствующем наличии аномального артериовенозного анастомоза. Во избежание попадания препарата в кровеносный сосуд суспензию следует вводить строго в ягодичную мышцу.

Гепатотоксичность

Превышение рекомендованного дозирования налтрексона может вызвать гепатоцеллюлярные нарушения.

Пациентам с острым гепатитом и острой печеночной недостаточностью применение Вивитрола противопоказано. При острых заболеваниях печени назначение налтрексона должно быть тщательно взвешено и обосновано с учетом риска возникновения тяжелых нарушений функции печени. Соотношение безопасной дозы налтрексона и дозы, вызывающей нарушения печени, составляет менее 5.

Вивитрол при применении в рекомендованных дозах не является гепатотоксичным.

Необходимо проинформировать пациентов в начале терапии о вероятности появления нарушений печени и рекомендовать при возникновении симптомов гепатита обращаться за медицинской помощью. Терапию препаратом в данной ситуации следует прервать.

Эозинофильная пневмония

При клинических исследованиях диагностировался один случай эозинофильной пневмонии один случай подозрения на нее. Оба раза пациенты нуждались в госпитализации и проведении терапии с помощью антибиотиков и глюкокортикостероидов (ГКС).

Возможность возникновения эозинофильной пневмонии при терапии Вивитролом исключать нельзя, в связи с чем пациентам рекомендуется в случае появления таких симптомов, как гипоксия и прогрессирующая одышка, немедленно обращаться к врачу.

Специалист должен учитывать, что развитие эозинофильной пневмонии возможно у пациентов с резистентностью к антибиотикам.

Устранение блокады опиоидных рецепторов препаратом Вивитрол

Для пациентов, получающих лечение Вивитролом, в экстренных ситуациях предполагаемым способом купирования боли является регионарная анестезия или использование ненаркотических анальгетиков.

При необходимости применения наркотических анальгетиков с целью анестезии либо анальгезии, пациентам необходимо обеспечить длительное медицинское наблюдение.

Терапию наркотическими анальгетиками должен проводить специально обученный персонал (во избежание проблем с дыханием), способный в случае возникновения осложнений проводить искусственную вентиляцию легких (ИВЛ).

Независимо от лекарственных средств, применяемых для устранения влияния налтрексона, больного требуется держать в специально оборудованном отделении реанимации под постоянным наблюдением квалифицированных медицинских работников.

Передозировка опиоидов при попытке преодолеть блокаду опиоидных рецепторов

После проведения опиоидной детоксикации толерантность к опиоидам у пациентов обычно снижена. Вивитрол блокирует действие экзогенных опиоидов на протяжении 28 дней, но известны случаи получения смертельной дозы опиоидов пациентами, которые принимали их перед введением новой дозы Вивитрола или при пропуске следующей инъекции препарата.

После лечения Вивитролом возможно повышение чувствительности к опиоидам, что может быть причиной потенциально опасной для жизни опиоидной интоксикации (в т. ч. дыхательной недостаточности или остановки дыхания и коллапса). Необходимо предупредить пациентов, что по завершении лечения Вивитролом они могут оказаться более чувствительными даже к низким дозам опиоидов. Нельзя забывать о снижении толерантности к опиатам в конце интервала дозирования (через месяц после предыдущей инъекции и при пропуске очередной инъекции). Пациенты и члены их семей должны быть проинформированы о гиперчувствительности к опиоидам в эти периоды и риске передозировки.

Вызванную Вивитролом блокаду возможно преодолеть, несмотря на его сильное антагонистическое действие по отношению к опиоидным рецепторам и длительный фармакологический эффект. Пациенты, которые пытаются преодолеть эту блокаду путем введения высоких доз экзогенных опиоидов, подвергают себя риску получить смертельную дозу. При концентрации в плазме опиоидов, сразу после их введения, достаточной для преодоления конкурентной блокады опиоидных рецепторов, мгновенно может развиться опиоидная интоксикация, угрожающая жизни, проявляющаяся угнетением дыхания и коллапсом. Пациентам следует разъяснить всю серьезность последствий, являющихся результатом попыток преодолеть блокаду опиоидных рецепторов.

Влияние препарата на лабораторные показатели крови

В начале лечения Вивитролом отмечалось повышение концентрации эозинофилов в крови, но после нескольких месяцев терапии этот показатель нормализовался.

При терапии высокими дозами препарата регистрировалось в среднем на 17,8×103 мкл уменьшение количества тромбоцитов. Пациенты с опиоидной зависимостью, получавшие терапию в течение 24 недель, демонстрировали снижение уровня тромбоцитов в среднем до 62,8×103 мкл. В группе плацебо данный показатель был 39,9×103 мкл. Но при проведении рандомизированных контролируемых исследований у всех пациентов не были получены доказательства влияния Вивитрола на увеличение кровотечений.

Рост активности АСТ на фоне применения Вивитрол был таким же, как при приеме налтрексона перорально и составлял 1,5% в сравнении с 0,9% в группе плацебо.

Клинические исследования пациентов с опиоидной зависимостью длительностью до полугода показали, что в 89% случаев был поставлен диагноз гепатит С, в 41% случаев – ВИЧ-инфекция. В ходе исследований увеличение активности печеночных ферментов и ГГТ наблюдалось часто. Такие побочные явления с большей вероятностью наблюдались в группе пациентов, получающих терапию Вивитролом в дозе 380 мг, чем в группе плацебо. При этом в исследование не включали пациентов, у которых активность АЛТ или АСТ превышала верхнюю границу нормы (ВГН) больше чем в 3 раза. Такой рост активности ферментов наблюдался в 20% случаев при лечении Вивитролом и в 13% случае в группе плацебо.

При лечении опиоидной зависимости препаратом Вивитрол, активность АЛТ/АСТ в среднем возрастала на 61/40 МЕ/л, в группе плацебо – в среднем на 48/31 МЕ/л.

Повышение активности КФК (креатинфосфокиназы): в процессе клинических исследований пациентов, получающих инъекции Вивитрола, показатель, как правило, превышал в 1–2 раза ВГН. Аналогичные результаты наблюдались и при приеме пероральных форм налтрексона. Но известны случаи 4-кратного превышения ВГН при пероральном приеме налтрексона и даже 35-кратного повышения активности КФК при инъекциях Вивитрола.

При лечении опиоидной зависимости препаратом Вивитрол, активность КФК выше нормы в среднем возрастала у 39% больных, в группе плацебо – у 32%.

Известны случаи роста активности КФК по сравнению с ВГН: в группе плацебо – в 41,8 раза; в группе пациентов, получавших лечение препаратом Вивитрол – в 22,1 раза.

При лабораторных исследованиях мочи методом иммуноферментного анализа возможны ложноположительные результаты на ряд препаратов, в особенности на опиоиды. Проводить такие исследования требуется в соответствии с информацией, приведенной в инструкциях по проведению конкретных анализов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, у которых в процессе терапии возникает головокружение, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от других потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения Вивитрол (Vivitrol)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Налтрексон представляет собой опиоидный антагонист с наибольшим сродством к опиоидным мю-рецепторам. Помимо антагонизма опиоидных рецепторов, препарат не обладает или обладает в очень незначительной степени внутренней активностью. Применение препарата по неизвестным причинам может вызывать сужение зрачка. Применение Вивитрола не сопровождается развитием толерантности или психической и физиологической зависимости. У пациентов с физической опиоидной зависимостью введение препарата вызывает симптомы отмены. Налтрексон блокирует действие опиоидов, конкурентно связываясь с опиоидными рецепторами головного мозга. Нейробиологические механизмы, ответственные за снижение потребления алкоголя, наблюдаемые у лечащихся налтрексоном пациентов с алкогольной зависимостью, ясны не в полной мере, но предполагается, что механизм действия затрагивает эндогенную опиоидную систему. Блокада может быть преодолена повышением доз опиоидов, что проявляется такими симптомами, как повышение секреции гистамина. Вивитрол не является средством аверсивной терапии и не вызывает дисульфирам-подобную реакцию при приеме опиатов или алкоголя.

Показания к применению

Лечение алкогольной зависимости у пациентов, способных воздержаться от приема алкоголя перед началом лечения. Пациенты не должны активно потреблять алкоголь в начале лечения препаратом Вивитрол. Лечение препаратом должно быть частью соответствующей программы устранения алкогольной зависимости, включающей психосоциальную поддержку. Для предотвращение развития синдрома острой отмены у пациентов с опиоидной зависимостью и предупреждения обострения уже существующего, пациенты должны прекратить прием опиоидов по меньшей мере за 7–10 дней до начала лечения препаратом Вивитрол. Поскольку отсутствия опиоидов в моче часто недостаточно для подтверждения их отсутствия в организме, при наличии риска развития реакции отмены перед применением препарата Вивитрол следует провести провокационную пробу с налоксоном. Дети и пожилые больные Данные о безопасности и эффективности применения препарата у детей отсутствуют. В клинические испытания препарата Вивитрол было включено недостаточное количество пациентов старше 65 лет, чтобы сравнить эффект от лечения у пожилых пациентов и у более молодых больных.

Форма выпуска

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 380 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, шприцем и иглами, пачка картонная 1; порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 380 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, шприцем и иглами, блистер 1, пачка картонная 1;

Фармакокинетика

Всасывание. Вивитрол — препарат пролонгированного действия, предназначенный для в/м инъекций каждые 4 нед или 1 раз в месяц. После в/м введения изменение концентрации налтрексона в плазме крови характеризуется начальным пиком с максимумом примерно через 2 ч после введения и вторым пиком через 2–3 дня. Начиная приблизительно с 14 дня после введения препарата, его концентрация в плазме постепенно снижается, но измеримая концентрация сохраняется более 1 мес. Сmax и AUC налтрексона и его основного метаболита — 6-β-налтрексола в плазме крови пропорциональны введенной дозе препарата Вивитрол. Общая экспозиция налтрексона после однократного введения 380 мг препарата Вивитрол в 3–4 раза выше по сравнению с его приемом внутрь в количестве 50 мг в течение 28 дней. После первой инъекции равновесная концентрация достигалась к концу междозового интервала. После повторного введения наблюдается минимальная кумуляция налтрексона и 6-β-налтрексола в крови ( Распределение. Налтрексон слабо связывается с белками плазмы крови in vitro (21%). Метаболизм. Налтрексон подвергается активному метаболизму в организме. Основной метаболит — 6-β-налтрексол, образуется цитозольным ферментом — дигидродиолдегидрогеназой. Ферменты системы цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме препарата. Другими метаболитами являются 2-гидрокси-3-метокси-налтрексон и 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексон. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с глюкуронидом. При в/м введении препарата Вивитрол по сравнению с пероральным приемом образуется значительно меньше 6-β-налтрексола, что вызвано сниженным пресистемным метаболизмом в печени. Выведение. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном с мочой, причем в неизмененном виде выводится минимальное количество препарата. T1/2 налтрексона составляет 5–10 дней и зависит от деградации полимера. T1/2 6-β-налтрексола — тоже 5–10 дней. Фармакокинетика у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью Печеночная недостаточность. Фармакокинетика препарата Вивитрол не изменяется у пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пью), таким больным коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функций печени фармакокинетика препарата Вивитрол не изучалась. Почечная недостаточность. Результаты фармакокинетических анализов указывают, что легкая почечная недостаточность (Cl креатинина 50–80 мл/мин) почти не влияет на фармакокинетику препарата Вивитрол и необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует. У больных с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетика препарата Вивитрол не изучалась. Влияние пола. Исследование, проведенное с участием здоровых пациентов обоего пола (18 мужчин и 18 женщин), показало, что пол не влияет на фармакокинетику препарата Вивитрол. Влияние возраста и расы. Фармакокинетика препарата Вивитрол не изучалась у пожилых пациентов, детей и представителей разных рас.

Использование во время беременности

Препарат по степени токсичности относится к категории С. Воздействие препарата Вивитрол на беременных женщин не изучено. Назначать препарат Вивитрол во время беременности следует только в том случае, если потенциальная польза от его применения превышает потенциальный риск для плода. При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-β-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений, следует принять решение о прекращении терапии препаратом Вивитрол во время кормления грудью или прекращении лактации во время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

Использование при нарушением функции почек

Пациентам с легкой почечной недостаточностью (КК 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.У больных с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетика Вивитрола не изучалась. Ввиду того, что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма главным образом с мочой, рекомендуется с осторожностью назначать Вивитрол пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к действующему веществу препарата или к любому из его наполнителей и компонентам растворителя; — больным, принимающим наркотические анальгетики; — больным с текущей физиологической опиоидной зависимостью; — больным в состоянии острой отмены опиоидов; — больным, не прошедшим провокационную пробу налоксоном или имеющим положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче. С осторожностью: — легкие или умеренно выраженные нарушения функции печени — классы А и В по Чайлд-Пью (коррекции дозы не требуется); — тяжелые нарушения функции печени (фармакокинетика препарата Вивитрол не изучалась, следует назначать с осторожностью из-за риска, связанного с внутримышечной инъекцией, например тромбоцитопенией и нарушением коагуляции); — легкая почечная недостаточность (Cl креатинина 50–80 мл/мин — коррекция дозы не требуется); — умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (фармакокинетика препарата Вивитрол не изучалась) — ввиду того что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма главным образом с мочой.

Побочные действия

В клинических исследованиях длительностью до 6 мес 9% пациентов, которых лечили препаратом Вивитрол, прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов; в группе пациентов, которым вводили плацебо, лечение из-за побочных явлений прекратили 7% пациентов. Наиболее частыми причинами отказа от лечения препаратом Вивитрол: реакции в месте введения (3%), тошнота (2%), беременность (1%), головная боль (1%) и неблагоприятные явления суицидального характера (0,3%). В группе больных, получающих инъекции плацебо, лечение прекратил только 1% пациентов по причине возникновения реакций в месте введения. Ниже перечислены побочные явления, встречающиеся в ходе клинических исследований в более 5% случаев (частые), степень выраженности этих побочных явлений характеризовалась как легкая и умеренная. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, частая дефекация, желудочно- кишечное расстройство, жидкий стул, боль в животе, дискомфорт в желудке, сухость во рту, анорексия, снижение аппетита, нарушение аппетита. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, ларингит, синусит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит. Общие расстройства и реакции в месте введения: боль, болезненность, уплотнение, припухлость, зуд, кровоизлияния, астения, тревога, летаргия, вялость. Со стороны опорно-двигательной системы: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц, подергивание мышц, скованность в мышцах. Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, папулезные высыпания, потница. Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, обморок, сонливость, седативное состояние. Побочные явления, выявленные в ходе предрегистрационных исследований препарата: Со стороны ЖКТ: извращение вкуса, увеличение аппетита, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, запор, метеоризм, геморрой, колит, желудочно-кишечное кровотечение, паралитическая непроходимость кишечника, периректальный абсцесс, гастроэнтерит, абсцесс зуба. Общие расстройства и реакции в месте введения: повышение температуры, летаргия, дрожь, боль в груди, стесненность в груди, зубная боль, потеря веса. Психические расстройства: раздражительность, нарушение сна, синдром отмены алкоголя, ажитация, эйфория, делирий. Со стороны нервной системы: нарушение внимания, мигрень, снижение умственной деятельности, судороги, ишемический инсульт, аневризмы мозговых артерий. Со стороны опорно-двигательной системы: боль в конечностях, спазм мышц, скованность в суставах. Со стороны кожи и подкожных тканей: усиленное потоотделение, в т.ч. ночью, зуд, целлюлит, конъюнктивит. Со стороны дыхательной системы: боль в горле, диспноэ, заложенность носа, ХОБЛ, грипп, бронхит, пневмония. Со стороны обмена веществ: тепловой удар, обезвоживание, гиперхолестеринемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, приливы, тромбоз глубоких вен, легочный тромбоз, учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, стенокардия, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточность, атеросклероз коронарных артерий. Со стороны крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, в т.ч. шейный аденит, повышение уровня лейкоцитов в крови. Со стороны иммунной системы: сезонная аллергия, реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек и крапивница. Со стороны мочеполовой системы: выкидыш, снижение либидо, инфекции мочевыводящих путей. Со стороны гепатобилиарной системы: холелитиаз, увеличение уровней АЛТ и АСТ, острый холецистит.

Способ применения и дозы

В/м, в ягодичную мышцу, чередуя ягодицы. Препарат Вивитрол должны вводить квалифицированные медицинские работники только с использованием имеющихся в упаковке компонентов. Нельзя заменять компоненты упаковки. Рекомендованная доза препарата Вивитрол составляет 380 мг в/м 1 раз в 4 нед или 1 раз в мес. Препарат Вивитрол нельзя вводить внутривенно! Если больной пропустит введение очередной дозы, следующая инъекция должна быть сделана как можно быстрее. Перед применением препарата Вивитрол не требуется перорального приема налтрексона. Данные о возобновлении лечения после перерыва отсутствуют. Нет систематических данных о переводе больных с перорального налтрексона на препарат Вивитрол. Указания по приготовлению суспензии Для приготовления суспензии следует использовать только поставляемый в комплекте растворитель. Вводить препарат следует только находящейся в комплекте иглой. Все компоненты упаковки — флакон с порошком, флакон с растворителем, игла для приготовления суспензии и игла для инъекции с защитным колпачком — необходимы для введения препарата. В комплекте также находится запасная игла для инъекции с защитным колпачком. Не следует заменять находящиеся в комплекте компоненты (рис. 1). Чтобы обеспечить точное дозирование необходимо четко следовать указаниям по приготовлению и введению препарата. Необходимо соблюдать правила асептики. Инструкция по медицинскому применению препарата 1. Состав комплекта для приготовления суспензии 1 флакон с растворителем; 1 флакон с порошком; 1 одноразовый шприц; 2 иглы для инъекции с защитным колпачком; 1 короткая игла для приготовления суспензии. 2. Порядок приготовления суспензии — перед использованием достать упаковку с препаратом из холодильника и дать ей нагреться до комнатной температуры (примерно 45 мин); — для облегчения перемешивания постучать донышком флакона с порошком по твердой поверхности, чтобы разрыхлить порошок; — снять алюминиевые крышки с обоих флаконов (не использовать препарат, если крышки флаконов повреждены или отсутствуют); — протереть горлышки флаконов спиртовой салфеткой; — надеть короткую иглу для приготовления суспензии на шприц и отобрать 3,4 мл растворителя из флакона с растворителем (во флаконе останется некоторое количество растворителя); — ввести 3,4 мл растворителя во флакон с порошком; — перемешать растворитель и порошок, интенсивно встряхивая флакон в течение примерно 1 мин. Перед тем как продолжить, следует убедиться, что суспензия однородна. Правильно перемешанная суспензия должна иметь молочно-белый цвет, быть без комков и должна свободно стекать по стенкам флакона. 3. Порядок набора суспензии — сразу же после приготовления отобрать в шприц 4,2 мл суспензии, используя иглу для приготовления суспензии; — снять эту иглу и надеть на шприц иглу для инъекции; — перед инъекцией постучать по шприцу для высвобождения пузырьков воздуха, затем осторожно надавить на поршень, пока в шприце не останется 4 мл суспензии. Суспензия готова для немедленного введения. 4. Порядок введения суспензии — перед инъекцией следует провести пробу на аспирацию крови. Постепенно ввести препарат плавным движением глубоко в ягодичную мышцу. Суспензию следует вводить попеременно в разные ягодицы; — если кровь аспирируется или игла засорена, не следует вводить препарат. Заменить иглу на запасную, находящуюся в упаковке, и ввести препарат в соседнее место той же ягодичной мышцы, вновь проведя пробу на аспирацию крови перед инъекцией. Препарат Вивитрол нельзя вводить в/в. 5. Утилизация использованных и неиспользованных компонентов упаковки — после введения препарата закрыть иглу защитным колпачком, прижав его одной рукой к твердой поверхности и держа в направлении от себя (использование предохраняющего колпачка предупреждает разбрызгивание жидкости, которая может оставаться на игле после инъекции); — выбросить использованные и неиспользованные компоненты упаковки.

Передозировка

Данные о передозировке очень ограничены. Однократные дозы 784 мг вводили 5 здоровым добровольцам. У них не было отмечено никаких серьезных побочных явлений. Симптомы: наиболее распространенными побочными явлениями были реакции в месте инъекции, тошнота, боль в животе, сонливость и головокружение. Значительного повышения количества печеночных ферментов не отмечалось. Лечение: поддерживающая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Взаимодействие препарата Вивитрола с другими препаратами не изучено. Налтрексон является антагонистом опиоидсодержащих ЛС (например препараты от кашля, простуды, антидиарейные препараты и опиоидные анальгетики). Поскольку налтрексон не является субстратом ферментов системы цитохрома, индукторы или ингибиторы этих ферментов вряд ли повлияют на клиренс препарата Вивитрол. Исследований для оценки клинической значимости влияния других препаратов на метаболизм препарата Вивитрол проведено не было, поэтому следует соблюдать осторожность и оценивать возможный риск и потенциальную пользу при назначении препарата Вивитрол совместно с другими препаратами. Показатели безопасности применения препарата Вивитрол совместно с антидепрессантами и без них одинаковы.

Меры предосторожности при приеме

Устранение блокады препарата Вивитрол. В экстренной ситуации в случае с пациентами, получающими лечение препаратом Вивитрол, предполагаемым способом снятия боли является регионарная анальгезия, седация бензодиазепином и применение ненаркотических анальгетиков или общей анестезии. В ситуациях, требующих применения наркотической аналгезии, требуемая доза опиоидов может оказаться выше обычной, в результате чего угнетение дыхания может быть более глубоким и длительным. Предпочтительно применение быстродействующего наркотического анальгетика, снижающего длительность угнетения дыхания. Количество вводимого анальгетика следует определять в соответствии с нуждами пациента. Могут возникнуть неопосредованные рецепторами явления (например, отек лица, зуд, генерализованная эритема или бронхоспазм), предположительно из-за секреции гистамина. Независимо от средства, выбранного для устранения блокады препарата Вивитрол, пациент должен подвергаться тщательному мониторингу соответствующим квалифицированным медперсоналом в специально оборудованном отделении реанимации. Депрессия и суицидальное поведение. Во время контролируемых клинических исследований препарата Вивитрол неблагоприятные явления суицидального характера (суицидальное мысли, попытки самоубийства, совершенные самоубийства) были нечастыми, однако встречались в группе пациентов, получающих лечение препаратом Вивитрол чаще, чем в группе пациентов, получающих плацебо (1% против 0). В некоторых случаях суицидальные мысли и поведение появлялись у пациента после завершения исследования, но были последствием депрессии, развившейся во время лечения препаратом. Имело место 2 совершенных самоубийства, в обоих случаях пациенты лечились препаратом Вивитрол. Прекращение приема препарата, связанное с проявлением депрессии, чаще происходило в группе пациентов, принимающих препарат Вивитрол (1%), чем в группе плацебо (0). В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании неблагоприятные явления, связанные с депрессивными настроениями наблюдались у 10% пациентов, получающих лечение препаратом Вивитрол в дозе 380 мг, а в группе пациентов, получающих инъекции плацебо — у 5%. Следует внимательно следить за появлением признаков депрессии или суицидальных мыслей у пациентов с алкогольной зависимостью, в т.ч. пациентов, получающих лечение препаратом Вивитрол. Членов семей и ухаживающих за пациентами людей следует предупредить о необходимости внимательно следить за возникновением симптомов депрессии или суицидального поведения и немедленно сообщать о возникновении таких симптомов лечащему врачу. Реакции в месте инъекции. Инъекции препарата Вивитрол могут сопровождаться болью, болезненностью, уплотнением, припухлостью, эритемой и зудом. Во время клинических исследований у одного пациента образовалось уплотнение, которое спустя 4 нед после инъекции продолжало увеличиваться с последующим развитием некроза, для удаления которого потребовалось хирургическое вмешательство. В ходе пострегистрационных наблюдений были отмечены другие случаи реакций в месте инъекции, включающие абсцесс, стерильный абсцесс, уплотнение и некроз, для устранения некоторых из них потребовалось хирургическое вмешательство. Пациентов следует предупреждать о необходимости информировать лечащего врача о возникновении любой реакции в месте инъекции препарата. Отмена алкоголя. Применение препарата Вивитрол не только не исключает, но и не снижает проявления симптомов, связанных с отменой приема алкоголя. Окклюзия сетчатки. Окклюзия ретинальной артерии после инъекции другого ЛС, содержащего сополимер молочной и гликолевой кислоты, в пострегистрационных исследованиях встречалась очень редко и имела место при наличии аномального артериовенозного анастомоза. Во время клинических и пострегистрационных исследований препарата Вивитрол не было отмечено ни одного случая непроходимости ретинальной артерии. Препарат Вивитрол следует применять в виде в/м инъекции в ягодичную мышцу и избегать случайного попадания в кровеносный сосуд.

Особые указания при приеме

Гепатотоксичность. Прием чрезмерных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям. Налтрексон противопоказан при острых гепатитах и острой печеночной недостаточности. Назначение препарата Вивитрол пациентам с острыми заболеваниями печени должно быть тщательно продумано и обосновано, принимая во внимание риск возникновения нарушений функции печени. Соотношение между сравнительно безопасной пероральной дозой налтрексона и дозой, вызывающей нарушения в печени, — ≤5. При применении в рекомендованных дозах препарат Вивитрол не является гепатотоксичным. Пациентов следует предупредить о риске возникновения нарушений печени и посоветовать обращаться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов гепатита. При возникновении таких симптомов лечение препаратом Вивитрол должно быть прекращено. Эозинофильная пневмония. В ходе клинических испытаний был диагностирован один случай возникновения эозинофильной пневмонии и один случай подозрения на эозинофильную пневмонию. В обоих случаях больным потребовалась госпитализация, лечение проводилось с помощью антибиотиков и кортикостероидов. Следует учитывать возможность развития эозинофильной пневмонии у больного, получающего препарат Вивитрол, и советовать пациентам при появлении симптомов пневмонии, таких как прогрессирующая одышка и гипоксия, немедленно обращаться за медицинской помощью. Врачам следует учитывать возможность развития эозинофильной пневмонии у пациентов, резистентных к антибиотикам. Передозировка опиоидов при попытке преодолеть блокаду опиоидных рецепторов. Препарат Вивитрол не предназначен для опиоидной блокады или лечения опиоидной зависимости. Несмотря на то что препарат Вивитрол является сильным антагонистом опиоидных рецепторов с длительным фармакологическим эффектом, вызванную им блокаду можно преодолеть. Пациенты, пытающиеся преодолеть эту блокаду введением больших доз экзогенных опиоидов, рискуют получить смертельную дозу опиоидов и подвергнуть свою жизнь опасности. Концентрация опиоидов в плазме сразу после их приема может быть достаточна для преодоления конкурентной блокады опиоидных рецепторов, и, как следствие, у пациента может мгновенно развиться угрожающая жизни опиоидная интоксикация, проявляющаяся угнетением дыхания, сосудистым коллапсом. Пациенты должны осознавать всю серьезность последствий попытки преодолеть блокаду опиоидных рецепторов. Существует также вероятность того, что пациент, прошедший лечение препаратом Вивитрол, станет чувствителен к меньшим дозам опиоидов, чем до лечения. Это может вызвать потенциально опасную для жизни опиоидную интоксикацию (дыхательную недостаточность или остановку дыхания, сосудистый коллапс и т.д.). Следует предупредить пациентов о том, что после прекращения лечения препаратом Вивитрол они могут оказаться чувствительными к более низким дозам опиоидов. Влияние препарата на продолжительность схваток и роды неизвестно. Влияние препарата на лабораторные показатели крови. У пациентов, получающих лечение препаратом Вивитрол, было отмечено повышение уровня эозинофилов в крови, однако после нескольких месяцев лечения уровень эозинофилов нормализовался. У пациентов, получающих высокие дозы препарата, наблюдалось снижение уровня тромбоцитов в среднем до 17,8×103 мкл. Однако в ходе рандомизированных контролируемых исследований влияние препарата Вивитрол на увеличение кровотечений не доказано. Повышение уровня АСТ в крови на фоне лечения препаратом Вивитрол было таким же, как при лечении пероральным налтрексоном и составляло 1,5% по сравнению с 0,9 % в группе пациентов, получающих плацебо. В ходе клинических исследований у пациентов, получающих препарат Вивитрол, наблюдалось повышение уровня креатинфосфокиназы, как правило в 1–2 раза по сравнению с верхней границей нормы. Сходное повышение уровня креатинфосфокиназы наблюдается также при лечении пероральным налтрексоном. Однако известны случаи 4-кратного и даже 35-кратного повышения уровня этого фермента в группе пациентов, получающих пероральный налтрексон и препарат Вивитрол соответственно. При проведении некоторых иммуноферментных анализов мочи возможно появление ложно-положительных результатов на ряд препаратов, в особенности на опиоиды. Дополнительная информация приводится в инструкциях по проведению конкретных анализов. Препарат Вивитрол следует использовать сразу после приготовления суспензии. Предназначен только для одноразового использования.

Условия хранения

При температуре 2–8 °C (не замораживать).

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

N Нервная система

N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы

N07B Препараты, применяемые при психологических или физиологических зависимостях от различных веществ

N07BB Препараты, применяемые при алкогольной зависимости

N07BB04 Naltrexone

Применение при беременности и лактации

Влияние Вивитрола при беременности не изучено. Препарат применяют только в случае значительного превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском для плода.

Вследствие перорального приема Вивитрола отмечалось выделение налтрексона и его первичного метаболита 6-бета налтрексола с грудным молоком. Ввиду того что они потенциально канцерогенны и могут вызвать серьезные побочные эффекты у грудных детей, во время лактации, в зависимости от степени значимости терапии для матери, лечение препаратом следует прекратить либо прервать грудное вскармливание.

Вивитрол: отзывы пациентов

В моей практике пациенты, которые могли сравнивать действие Налтрексона в таблетках и Вивитрола в виде внутримышечных инъекций однозначно выбирали лечение препаратом Вивитрол.

Вот их аргументы:

1. Не нужно принимать каждый день. Сделал и забыл на месяц!
2. Нет тяги. И это я считаю главным.

К «минусам» проходящие лечение Вивитролом относили болезненность инъекции, нестабильное настроение в течение дня, расстройство сна и ощущение нехватки воздуха по ночам.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие Вивитрола с другими веществами/препаратами не изучалось.

Налтрексон является антагонистом лекарственных средств, содержащих опиаты (например, опиоидных анальгетиков, препаратов от простуды, кашля, диареи).

Индукторы или ингибиторы ферментов системы цитохрома теоретически не должны оказывать влияние на клиренс Вивитрола, поскольку налтрексон не является субстратом этих ферментов.

В связи с тем, что исследования для оценки клинической значимости влияния на метаболизм Вивитрола других препаратов проведено не было, следует соблюдать осторожность, оценивая возможные риски и потенциальную пользу при назначении Вивитрола одновременно с другими препаратами.

Показатели безопасности при применении Вивитрола с/без антидепрессантов одинаковы.

Вивитрол: курс лечения

Вивитрол является препаратом пролонгированного действия, используется 1 раз в месяц.

Перед уколом Вивитрол принимать таблетки Налтрексон не нужно.

Курс приема Вивитрола не менее шести месяцев. Именно за это время у больного окончательно формируется мотивация на трезвость.

При этом удлинение курса лечения дает лучшие результаты. Создается впечатление, что длительное состояние трезвости вызывает у организма больного человека такую же зависимость, какая ранее существовала к выпивке и запрещенным препаратам.

По наблюдениям моих коллег после первой инъекции Вивитрола тяга к алкоголю уменьшается более чем в 4 раза, а после шестого укола – в 12 раз.