Эспиро таб 25мг №30 цена 850 руб в Москве, купить Эспиро таб 25мг №30 инструкция по применению, отзывы в интернет аптеке

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эспиро – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, цвет оболочки – желтый, цвет ядра – от почти белого до белого; по 50 мг – на одной стороне с риской (в картонной пачке 3 или 9 блистеров по 10 таблеток).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: эплеренон – 25 или 50 мг;
вспомогательные компоненты (25/50 мг): кроскармеллоза натрия – 3/6 мг; моногидрат лактозы – 38,67/77,34 мг; лаурилсульфат натрия – 0,85/1,7 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 15,38/30,76 мг; гипромеллоза-15сР – 1,25/2,5 мг; стеарат магния – 0,85/1,7 мг;
оболочка (25/50 мг): Opadry II 33G32578 желтый (триацетин – 0,24/0,48 мг; гипромеллоза-6сР – 1,6/3,2 мг; диоксид титана – 0,91/1,82 мг; макрогол-3350 – 0,32/0,64 мг; моногидрат лактозы – 0,84/1,68 мг; краситель оксид железа желтый – 0,09/0,18 мг) – 4/8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Эспиро – эплеренон, обладает высокой селективностью по отношению к минералокортикоидным рецепторам у человека в отличие от глюкокортикоидных, андрогенных и прогестероновых рецепторов. Он препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном, который является ключевым гормоном PAAC (ренин-ангиотензиновой системы), участвующим в регуляции АД (артериального давления) и патогенезе сердечно-сосудистых болезней.

Применение эплеренона приводит к стойкому увеличению активности альдостерона в сыворотке крови и ренина в плазме крови. В дальнейшем секреция ренина подавляется альдостероном (с помощью механизма обратной связи). При этом увеличение активности ренина либо концентрации циркулирующего альдостерона на эффективность эплеренона влияния не оказывает.

Вещество на ЧСС (частоту сердечных сокращений) и продолжительность интервалов QRS, QT или PR существенно не влияет.

Фармакокинетика

После перорального приема 100 мг эплеренона его абсолютная биологическая доступность составляет 69%. Время достижения Cmax (максимальной концентрации вещества) в плазме крови – приблизительно 2 часа. Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») находятся в линейной зависимости от дозы в диапазоне 10–100 мг, при дозе более 100 мг отмечается нелинейная зависимость. Css (стационарная концентрация вещества в крови) достигается за 2 дня. Прием пищи на абсорбцию не влияет.

Вещество связывается с белками плазмы крови примерно на 50%, главным образом с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd (объем распределения) в равновесном состоянии – примерно 50 ± 7 л. С эритроцитами эплеренон не связывается.

Процесс метаболизма эплеренона происходит преимущественно под воздействием CYP3A4. Активные метаболиты вещества в плазме крови не определяются.

Через кишечник и почки выводится меньше 5% дозы неизмененного эплеренона. После однократного перорального приема меченого эплеренона примерно 67% дозы выводилось через почки, 32% – через кишечник. T1/2 (период полувыведения) – примерно 3–5 часов, клиренс из плазмы крови составляет приблизительно 10 л/ч.

У пожилых пациентов (от 65 лет) в равновесном состоянии Cmax и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (от 18 до 45 лет).

При тяжелой почечной недостаточности наблюдается увеличение равновесных AUC и Cmax на 38% и 24% соответственно, у находящихся на гемодиализе больных отмечается их снижение на 26% и 3% соответственно. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не выявлено. При гемодиализе вещество не удаляется.

При тяжелой печеночной недостаточности фармакокинетические процессы не изучались, поэтому применение Эспиро у этой группы пациентов противопоказано. При умеренных нарушениях (по шкале Чайлд – Пью от 7 до 9 баллов) равновесные Cmax и AUC возрастают на 3,6% и 42% соответственно.

У больных с сердечной недостаточностью (по классификации NYHA II–IV функциональный класс) равновесные AUC и Cmax выше на 38% и 30% соответственно в сравнении со здоровыми добровольцами, подобранными по весу, возрасту и полу. При сердечной недостаточности клиренс эплеренона значительно не отличается от показателей у здоровых пожилых людей.

Показания к применению

хроническая сердечная недостаточность – назначается как дополнительное средство к стандартной терапии для понижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у больных с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA на фоне сниженной фракции выброса левого желудочка (< 35%);
инфаркт миокарда – назначается как дополнительное средство к стандартной терапии для понижения вероятности сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у больных со стабильной дисфункцией левого желудочка (с фракцией выброса меньше 40%) и наличием клинических признаков сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

Абсолютные:

клинически значимая гиперкалиемия;
сывороточная концентрация калия в крови в начале терапии > 5 ммоль/л;
умеренная/тяжелая почечная недостаточность при КК (клиренсе креатинина) < 30 мл/мин у больных с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA;
тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд – Пью более 9 баллов);
непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
комбинированная терапия с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия либо мощными ингибиторами CYP3A4 (кларитромицином, итраконазолом, ритонавиром, кетоконазолом, нелфинавиром, нефазодоном и телитромицином);
концентрация креатинина в плазме крови > 1,8 мг/дл (либо > 159 ммоль/л) у женщин, > 2 мг/дл (либо > 177 ммоль/л) у мужчин;
период лактации;
возраст до 18 лет;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Эспиро назначается под врачебным контролем):

функциональные нарушения почек (при КК < 50 мл/мин);
микроальбуминурия;
сахарный диабет 2 типа;
комбинированная терапия с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента либо антагонистами рецепторов ангиотензина II, содержащими литий препаратами, циклоспорином или такролимусом, дигоксином и варфарином в дозах, которые близки к максимальным терапевтическим;
беременность;
пожилой возраст.

Аналоги

При наличии противопоказаний или индивидуальной непереносимости компонентов препарата использование Эспиро невозможно. В этом случае врачи рекомендуют заменить его другим препаратом.

Структурные

Среди аналогов, схожих по составу, самыми популярными являются:

Декриз. Препарат отпускается только по рецепту врача, так как имеет множество побочных эффектов. Используется при артериальной гипертензии в составе комплексной терапии.
Инспра. Лекарственное средство имеет достаточно высокую стоимость. Цена за одну упаковку в зависимости от дозировки действующего компонента составляет от 1980 до 2530 рублей. Препарат также используется в комплексной терапии при инфаркте миокарда и недостаточности сердца. Требует наблюдения специалиста на протяжении периода терапии
Эплепрес. Препарат выпускается в форме таблеток. Лекарство имеет множество противопоказаний и требует наблюдения специалиста.

Российские препараты со схожим действием

Российскими аналогами препарата, которые также не уступают по эффективности Эспиро, но имеют в основе другой активный компонент, являются:

Спиронолактон. Препарат на основе одноименного вещества. Является одним из недорогих средств, схожим по своему действию с Эспиро. Стоимость упаковки варьируется в пределах 40-75 рублей, в зависимости от дозировки активного компонента и количества таблеток.
Используется при отеках на фоне недостаточности сердца, артериальной гипертензии и в предменструальном синдроме. Среди побочных явлений чаще всего наблюдается кожный зуд, сонливость, головокружения и головная боль.
Веро-Спиронолактон. Действующим веществом является спиронолактон. Назначается при наличии отеков, возникающих на фоне недостаточности сердца, гипертензии и цирроза печени. Перед использованием необходимо внимательно изучить инструкцию по применению, так как имеется множество противопоказаний и побочных явлений.
Верошпилактон. Стоимость одной упаковки составляет 70-250 рублей, в зависимости от дозировки активного вещества и количества таблеток. Может применяться для лечения детей в возрасте от трех лет.

Использовать данные лекарственные средства следует только после консультации специалиста, так как неправильное применение или повышенная дозировка становятся причиной возникновения побочных явлений и признаков передозировки.

Инструкция по применению Эспиро: способ и дозировка

Эспиро принимают внутрь, прием пищи на эффективность терапии влияния не оказывает.

Прием начинают с Эспиро 25 мг 1 раз в день. Через 28 дней разовую дозу увеличивают в 2 раза, учитывая сывороточную концентрацию калия в крови. Рекомендованная поддерживающая доза – 50 мг 1 раз в день.

При сывороточной концентрации калия в крови < 5 ммоль/л показано увеличение дозы с 25 мг 1 раз в два дня до 25 мг 1 раз в день, либо с 25 до 50 мг 1 раз в день. Если показатель находится в диапазоне 5–5,4 ммоль/л, дозу не изменяют. При 5,5–5,9 ммоль/л доза должна быть снижена с 50 до 25 мг 1 раз в день, либо с 25 мг 1 раз в день до 25 мг 1 раз в два дня, либо с 25 мг 1 раз в два дня до временной отмены препарата. В случаях, если показатель составляет ≥ 6 ммоль/л, Эспиро отменяют. Возобновление терапии в дозе 25 мг 1 раз в два дня возможно при снижении сывороточной концентрации калия в крови < 5 ммоль/л.

Максимальная суточная доза – 50 мг.

Концентрация калия должна определяться до назначения Эспиро, на протяжении первой недели терапии и через 30 дней после начала приема препарата или в случаях коррекции дозы. В дальнейшем также показан периодический контроль этого показателя.

При хронической сердечной недостаточности II функционального класса по классификации NYHA на фоне нарушений почечной функции средней степени тяжести (при КК от 30 до 60 мл/мин) терапию нужно начинать с дозы 25 мг через день. В дальнейшем доза может быть скорректирована с учетом сывороточной концентрации калия в крови.

При проведении комбинированной терапии с препаратами, оказывающими слабое/умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4 (эритромицином, саквинавиром, дилтиаземом, амиодароном, флуконазолом и верапамилом), Эспиро назначается в дозе 25 мг 1 раз в день без дальнейшего увеличения.

Сравнение эффективности Эспира и Инспры

Эффективность у Эспира достотаточно схожа с Инспрой – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.Например, если терапевтический эффект у Эспира более выраженный, то при применении Инспры даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Эспира и Инспры примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):

эндокринная система: нечасто – гипотиреоз;
лимфатическая система: нечасто – эозинофилия;
сердечно-сосудистая система: часто – выраженное снижение АД, инфаркт миокарда; нечасто – левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей, тахикардия;
нервная система: часто – обморок, головокружение; нечасто – гипестезия, головная боль;
пищеварительная система: часто – тошнота, диарея, запор; нечасто – рвота, метеоризм;
дыхательная система: часто – кашель; нечасто – фарингит;
кожа и подкожные ткани: часто – кожный зуд; нечасто – повышенная потливость;
желчевыводящие пути/печень: нечасто – холецистит;
мочевыводящие пути/почки: часто – нарушение почечной функции;
опорно-двигательный аппарат: часто – мышечно-скелетные боли, судороги икроножных мышц; нечасто – боли в спине;
инфекционные болезни: нечасто – пиелонефрит;
психика: нечасто – бессонница;
обмен веществ: часто – дегидратация, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия; нечасто – гипонатриемия;
аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; с неустановленной частотой – ангионевротический отек;
инструментальные/лабораторные данные: нечасто – снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение сывороточной концентрации глюкозы в крови, концентрации остаточного азота мочевины, креатинина;
общие нарушения: нечасто – недомогание, астения, гинекомастия.

Особые указания

Всем пациентам в начале лечения и при коррекции режима дозирования показано проведение контроля сывороточной концентрации калия в крови. В процессе лечения мониторинг должен проводиться в случаях наличия повышенного риска развития гиперкалиемии, в частности, у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности и сахарном диабете. Комбинированная терапия с препаратами калия не рекомендована. При уменьшении дозы Эспиро наблюдается снижение концентрации калия в сыворотке крови. В результате одного проведенного исследования установлено, что добавление к терапии гидрохлоротиазида препятствует увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

При снижении функции почек вероятность развития гиперкалиемии возрастает.

При легких/умеренных нарушениях печеночной функции показан контроль содержания электролитов.

Сочетанная терапия с сильными индукторами CYP3A4 не рекомендована. В период лечения следует избегать одновременного применения циклоспорина, такролимуса, содержащих литий препаратов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Эспиро при управлении автотранспортными средствами нужно соблюдать осторожность, что связано с вероятностью появления головокружений и обморочных состояний.

Сравнение побочек Эспира и Инспры

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.У Эспира состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Инспры. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Эспира схоже с Инспрой: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

содержащие литий препараты: комбинация не изучена; есть сведения о повышении концентрации и интоксикации литием при одновременном применении с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента; при необходимости сочетанной терапии рекомендовано осуществлять контроль плазменной концентрации лития в крови;
препараты калия и калийсберегающие диуретики: эффекты антигипертензивных лекарственных средств и прочих диуретиков усиливаются; нужно учитывать повышенную вероятность появления гиперкалиемии; сочетание не рекомендовано;
нейролептики, трициклические антидепрессанты, баклофен, амифостин: антигипертензивный эффект может усиливаться, вероятность появления ортостатической гипотензии – возрастать;
нестероидные противовоспалительные препараты: риск развития острой почечной недостаточности возрастает (из-за прямого подавления клубочковой фильтрации), в особенности это относится к пациентам из группы риска – больным пожилого возраста или пациентам с дегидратацией; в случае необходимости сочетанного применения до/во время терапии нужно контролировать почечную функцию и обеспечивать адекватный водный режим;
альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): антигипертензивное действие может усиливаться, вероятность возникновения ортостатической гипотензии – возрастать; при перемене положения тела рекомендовано контролировать АД;
такролимус, циклоспорин: могут развиваться нарушения почечной функции и возрастать вероятность появления гиперкалиемии; сочетания рекомендуется избегать; при необходимости сочетанной терапии рекомендовано осуществлять контроль функции почек и сывороточной концентрации калия в крови;
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II: риск возникновения гиперкалиемии возрастает, в особенности при нарушениях почечной функции, включая пожилых пациентов; требуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови; тройная комбинация этих препаратов не рекомендована;
триметоприм: вероятность возникновения гиперкалиемии увеличивается; рекомендован контроль сывороточной концентрации калия в крови и почечной функции, в особенности у пожилых больных и при почечной недостаточности;
тетракозактид, глюкокортикоиды: может наблюдаться задержка жидкости и натрия;
варфарин: при его применении в дозах, близких к максимальным терапевтическим, требуется осторожность;
дигоксин: его AUC возрастает; при применении дигоксина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, требуется осторожность;
индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, содержащие зверобой продырявленный препараты): AUC эплеренона значимо снижается; сочетанная терапия не рекомендована;
слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: AUC эплеренона возрастает; при сочетанной терапии с флуконазолом, дилтиаземом, эритромицином, амиодароном, саквинавиром, верапамилом доза эплеренона не должна превышать 25 мг;
мощные ингибиторы CYP3A4: AUC эплеренона значимо возрастает; сочетанная терапия с итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, кларитромицином, нелфинавиром, нефазодоном, телитромицином противопоказана.

Сравнение безопасности Эспира и Инспры

Безопасность препарата включает множество факторов.При этом у Эспира она достаточно схожа с Инспрой

Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие

При оценивании метаболизма у Эспира, также как и у Инспры мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Эспира нет никаих рисков при применении, также как и у Инспры.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов

В прочем как и обратимость последствий от использования Эспира и Инспры.

Эспиро, 30 шт., 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой