Остеогард — описание и инструкция по применению

Фармакологические свойства препарата Теотард

Теофиллин — бронхорасширяющее средство. Расслабляя гладкие мышцы бронхов, он увеличивает поток воздуха через бронхи и таким образом улучшает дыхание. Поскольку теофиллин улучшает транспорт бронхиальной слизи (ресничный эпителиальный клиренс) благодаря увеличению секреции слизи и сурфактанта, он улучшает отхаркивание. Противовоспалительное действие теофиллина состоит в торможении пролиферации Т-лимфоцитов, угнетении секреции цитокинов (например, интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), активности эозинофилов, макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов. Теофиллин влияет также на гладкие мышцы коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, расслабляет мышцы матки, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков. Теофиллин способствует увеличению фракции выброса крови из правого желудочка, увеличению сердечного выброса, снижению сопротивления в легочных кровеносных сосудах и уменьшению легочной гипертензии. Теофиллин стимулирует центр дыхания, повышает сокращение мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает диурез, увеличивает секрецию катехоламинов надпочечниками. Капсулы содержат гранулы, из которых постепенно высвобождается теофиллин для предотвращения резкого повышения или снижения его концентрации. Теофиллин полностью всасывается в ЖКТ. Наиболее высокие концентрации в крови достигаются через 7 ч после приема, а стационарные концентрации — на протяжении 2–3 дней регулярного употребления. Теофиллин распределяется во все органы и жидкости организма; метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксантин) также обладает бронхорасширяющим действием. Теофиллин и его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения теофиллина у лиц, которые не курят, составляет 7–9 ч. У курильщиков, а также у детей это время уменьшается, а у лиц с нарушением функции печени и сердечной недостаточностью — увеличивается.

Фармакологическое действие

Теотард представляет собой теофиллин (производное ксантина) в виде пеллет. Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы, увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, обладает положительным инотропным и хронотропным действием на сердце, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит auрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Замененное высвобождение действующего вещества из капсул пролонгированного действия обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 чв после приема и его сохранение в течение 12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Бронхолитическое действие Теотарда развивается постепенно, поэтому препарат не назначается для купирования неотложных состояний.

Применение препарата Теотард

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма. Обычная доза для взрослых и подростков с массой тела 40 кг составляет 350 мг теофиллина 2 раза в сутки. Обычная доза для детей в возрасте старше 6 лет и с массой тела 20 кг, для подростков составляет 200 мг теофиллина 2 раза в сутки. Пациенты с ночной астмой или нарушением дыхания во время сна могут принимать разовую дозу Теотарда на ночь. В среднем достаточной является суточная доза от 400 до 700 мг Теотарда. Рекомендуется первую дозу Теотарда принимать вечером на ночь. Препарат применяют после еды с большим количеством воды. Капсулы нужно глотать целыми не разжевывая. Эффективность лечения и переносимость теофиллина нужно определить на 3-й день лечения. При удовлетворительной эффективности лечение продолжают с приемом установленной дозы, а при неудовлетворительной эффективности дозу повышают. При появлении побочных эффектов дозу снижают. Дозу теофиллина определяют на основе клинического эффекта, концентрации теофиллина в сыворотке крови и возможных побочных эффектов. Желательная терапевтическая концентрация теофиллина в сыворотке крови — от 55 до 110 мкмоль/л (10–20 мг/л). Терапевтические концентрации теофиллина в сыворотке крови определяют в лаборатории. Точные значения концентрации теофиллина получают, забирая кровь для анализа через 4 ч после применения утренней дозы у пациента, который принимает Теотард 2 раза в сутки, и через 12 ч после вечерней дозы у пациента, который принимает одновременно суточную дозу Теотарда. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Теотарда – капсулы пролонгированного действия: твердые желатиновые, размер №2 или №1 (по 200 или 350 мг соответственно); корпус – темно-зеленый, прозрачный; крышка – темно-зеленая, непрозрачная; в капсулах содержатся белые пеллеты (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 или 4 упаковки в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: теофиллин – 200 или 350 мг;
• вспомогательные компоненты: тальк, дибутилфталат, безводный коллоидный диоксид кремния, повидон, метакрилата аммония сополимер тип В, метакрилата аммония сополимер тип А;
• оболочка: желатин, диоксид титана (Е171), краситель желтый хинолиновый (Е104), краситель индигокармин (Е132).

Побочные эффекты препарата Теотард

В начале лечения могут отмечаться умеренные и временные побочные эффекты, такие как головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, головокружение, бессонница, сильная тахикардия и/или неприятное ощущение сердцебиения (трепетание), боль в животе, тошнота, рвота, диарея и аллергические реакции. Если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает терапевтическую концентрацию (у гиперчувствительных пациентов даже раньше), могут возникать такие побочные эффекты: нарушение сна, большой объем выделяемой мочи, повторная рвота, тремор, гипертермия, бредовые состояния, нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и мышечные судороги. Во время лечения теофиллином концентрация калия в сыворотке крови может снизиться (гипокалиемия), а концентрация кальция, креатинина, сахара и солей мочевой кислоты может повыситься (гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия).

Фармакокинетика

После перорального приема Теотард почти полностью всасывается, биодоступность — 88-100%. Замедленное высвобождение действующего вещества из капсул пролонгированного действия препарата Теотард обеспечивает поддержание равномерного уровня теофиллина в сыворотке крови в течение 12 ч.

После одноразового приема 350 мг препарата, в течение 7 ч достигается его Cmax в плазме, которая составляет 4.4 мкг/мл. Терапевтическая концентрация достигается через несколько дней и она составляет 8-20 мкг/мл. Связывание с белками плазмы — около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома Р450 (наиболее важный CYP1A2). Основные метаболиты: 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин.

Выведение метаболитов почками вместе с 7-13% неизмененного активного вещества (у детей — 50%).

T1/2 у некурящих пациентов составляет 7-9 ч. У курящих людей существенно короче — 4 — 5 ч. У больных циррозом печени, сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом T1/2 удлиняется. Общий клиренс снижен у больных с высокой лихорадкой, выраженной дыхательной недостаточностью, у пациентов с печеночной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью (ХСН), при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.

Особые указания по применению препарата Теотард

Теотард следует с осторожностью и только при острой необходимости назначать больным с нестабильной стенокардией, при заболевании сердца, когда отмечаются тахиаритмические нарушения сердечного ритма, больным с АГ (артериальная гипертензия), с нарушением функции почек и печени, порфирией, а также пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и пациентам в возрасте старше 60 лет. Дозу теофиллина следует снижать пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени (особенно больным с циррозом печени), со сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), пациентам с пневмонией, вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при гриппе). Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот в плазме крови и повышать уровень катехоламинов в моче. Период беременности и кормления грудью. Теофиллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. В период беременности можно принимать препарат только в том случае, если положительный эффект для матери превышает риск для плода. У беременных следует чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, поскольку он может угнетать сокращение матки. Кормящие грудью должны следить за появлением реакции повышенной чувствительности к теофиллину у грудного ребенка, возбуждения или проблем со сном и обращаться к врачу за консультацией. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (например, головокружение) могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Пациентам необходимо посоветовать, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механическими средствами, пока не убедятся в том, что они нормально переносят лечение.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Теофиллин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Source: allmed.pro

Взаимодействия препарата Теотард

Во время лечения Теотардом не следует употреблять алкоголь, большое количество пищи и напитков, которые содержат метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), так как эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на ЦНС. Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторохинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и снизить дозу, если это необходимо. При сочетанном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина нужно снизить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацина — на 30%. Эффект теофиллина может снизиться при сочетанном приеме противоэпилептических средств (например, фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопреналина, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть ниже также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, нужно контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и повысить дозу, если в этом есть необходимость. Теофиллин может усилить эффект агонистов β-адренорецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может снизить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-адренорецепторов. Нужно избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов β-адренорецепторов, так как теофиллин может утратить свою эффективность. Наркоз галотаном может послужить причиной серьезных нарушений сердечного ритма у пациентов, которые принимают теофиллин. Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ГКС, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы:

снижение аппетита, боли в области желудка, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность, с миоглобинурией.

Лечение:

отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид, и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Передозировка препарата Теотард, симптомы и лечение

Отмечается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает 110 мкмоль/л. Клинические признаки передозировки включают тремор, тошноту, рвоту, диарею, бредовые состояния, в особенно тяжелых случаях — также нарушения сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и судороги мышц. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно, без предупредительных симптомов, типичных для незначительной передозировки (например, тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить применение Теотарда. После приема чрезмерного количества капсул могут отмечаться артериальная гипотензия, беспокойство, тремор, бредовые состояния, судороги и более тяжелые нарушения сердечного ритма. В таких случаях следует немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом снизить дозу Теотарда. Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Нужно контролировать состояние пациента, особенно АД, сердечный ритм, дыхание и концентрацию теофиллина и калия в сыворотке крови. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемоперфузии или гемодиализа.

Противопоказания

Абсолютные:

• артериальная гипо- или гипертензия в тяжелом течении;
• острый инфаркт миокарда;
• геморрагический инсульт;
• тяжелые аритмии;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• эпилепсия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• возраст до 6 (капсулы по 200 мг) или до 12 лет (капсулы по 350 мг);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая гиперчувствительность к иным производным ксантина (пентоксифиллин, кофеин, теобромин).

Относительные (назначение Теотарда требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):

• неконтролируемый гипотиреоз или тиреотоксикоз;
• распространенный атеросклероз сосудов;
• порфирия;
• повышенная судорожная готовность;
• нарушения печеночной/почечной функции в тяжелом течении;
• нестабильная стенокардия (выраженная коронарная недостаточность);
• хроническая сердечная недостаточность;
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта, перенесенные в недавнем времени;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• гипертрофия предстательной железы;
• продолжительная гипертермия;
• отягощенный анамнез по язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• беременность и период лактации (беременным женщинам Теотард назначают только после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; по возможности рекомендовано чаще контролировать сывороточную концентрацию теофиллина и корректировать дозу; в III триместре беременности применение препарата не рекомендовано, поскольку терапия может привести к снижению сократимости матки. Кормящим женщинам рекомендуется усилить контроль состояния новорожденного, в случаях появления нарушений сна и раздражительности рекомендуется проконсультироваться со специалистом);
• детский и пожилой (от 60 лет) возраст.