Валокордин-Доксиламин, 25 мг/мл, капли для приема внутрь, 20 мл, 1 шт.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валокордин-Доксиламин относится к числу блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие.

Благодаря приему препарата сокращается время засыпания, увеличиваются качество и продолжительность сна, при этом фазы сна не изменяются.

Действие препарата Валокордин-Доксиламин развивается на протяжении 30 мин после перорального приема, его длительность – 3–6 ч.

Фармакокинетика

Доксиламин практически полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови обнаруживается через 2–2,4 ч после приема разовой дозы (25 мг сукцината доксиламина) и составляет 99 нг/мл.

Метаболизм происходит преимущественно в печени. Основные метаболиты: N-десметил доксиламин; N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил-конъюгаты. Через гистогематические барьеры, включая гемато-энцефалический барьер, проникает хорошо.

Период полувыведения колеблется в диапазоне 10,1–12 ч. Примерно 60% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, частично – через кишечник.

Общая информация

Волокордин-Доксиламин – блокатор гистаминовых H1-рецепторов относится к группе этаноламинов. Действует на организм как снотворное, седативное лекарство. Имеет противоаллергическое воздействие, м-холиноблокирующую динамичность. По проявлению седативного эффекта лекарство сравнимо с барбитуратами.

Состав и механизм действия

Валокордин-Доксиламин в 1 мл своего состава имеет: доксиламина сукцинат – активный компонент, в качестве вспомогательных компонентов – этанол, мятное масло, вода очищенная.

Доксиламина сукцинат относится к группе антигистаминных лекарств с выраженными седативными свойствами. Антагонисты H1-рецепторов оказывают успокаивающее воздействие на человеческий организм. Благодаря блокировке H1-рецепторов, доксиламин снижает воздействие эндогенного гистамина, оказывает угнетающее воздействие на ЦНС.

Из-за своего седативного воздействия на организм доксиламина сукцинат применяется для непродолжительного курса терапии расстройства сна. Многочисленные антагонисты H1-рецепторов оказывают ингибирующее воздействие ацетилхолина на мускариновые рецепторы. При зоздействии доксиламина антихолинергические характеристики незначительны.

Цены и форма

Выпускается препарат в виде прозрачного раствора без цвета, с приятным запахом. Предназначен для внутреннего потребления. Стоимость Валокордина-Доксиламина варьируется в зависимости от объема флакона и ценовой политики конкретной аптечной сети. Средние цены по России и Украине представлены в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Валокордина-Доксиламина

Противопоказания

Абсолютные:

• гиперплазия предстательной железы, протекающая с нарушениями оттока мочи;
• острый астматический приступ;
• бронхиальная астма или иные респираторные болезни, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей (что связано с входящим в состав препарата мятным маслом);
• закрытоугольная глаукома;
• феохромоцитома;
• врожденный синдром удлиненного интервала QT;
• эпилепсия;
• отравление алкоголем, транквилизаторами, нейролептиками, антидепрессантами, препаратами лития, лекарственными средствами со снотворным, наркотическим и обезболивающим действием в остром течении;
• сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также иных антигистаминных препаратов.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение препарата Валокордин-Доксиламин требует осторожности):

• желудочно-пищеводный рефлюкс;
• печеночная и сердечная недостаточность;
• алкоголизм;
• указания в анамнезе на бронхоспазм;
• артериальная гипертензия;
• локальное повреждение коры головного мозга и судорожные припадки в анамнезе (терапия требует особой осторожности, поскольку Валокордин-Доксиламин даже в небольших дозах может стать причиной появления тяжелых приступов эпилепсии; рекомендовано проведение ЭЭГ; прерывать противосудорожную терапию не следует);
• хроническая одышка;
• ахалазия кардии;
• пилоростеноз;
• возраст старше 65 лет;
• беременность.

Показания к применению

Валокордин-Доксиламин применяют у лиц старше 18 лет с целью симптоматической терапии периодически возникающих нарушений сна, включая частые ночные пробуждения и трудности с засыпанием.

Стоит отметить, что не при всех расстройствах сна требуется медикаментозное лечение. Часто нарушения сна обусловлены психическими заболеваниями или ухудшением состояния здоровья. В этих случаях они могут быть устранены непосредственной терапией основного заболевания или другими немедикаментозными методами. Поэтому не рекомендуется лечить хронические нарушения сна Валокордин-Доксиламином длительно и без консультации с врачом.

Инструкция по применению Валокордин-Доксиламина: способ и дозировка

Валокордин-Доксиламин принимают за 30–60 мин до желаемого времени наступления сна, внутрь с 100–150 мл жидкости (воды).

При отсутствии иных назначений врача разовая доза составляет 22 капли (1 мл). В случаях недостаточной эффективности доза может быть увеличена в 2 раза (максимально).

Чтобы избежать после пробуждения нарушений психомоторных реакций, необходимо обеспечить достаточную продолжительность сна.

При острых нарушениях сна по возможности рекомендовано ограничиться однократным применением препарата Валокордин-Доксиламин. Чтобы проверить необходимость продолжения терапии при регулярных нарушениях сна, следует не позднее чем через 14 дней с момента начала ежедневного приема перейти к постепенному уменьшению дозы.

Длительность применения, как правило, составляет 2–5 дней, максимальная продолжительность курса – 14 дней.

Пациентам с вероятной повышенной восприимчивостью к действию препарата (пожилой возраст, почечная либо печеночная недостаточность) Валокордин-Доксиламин рекомендуется принимать в сниженных дозах.

Аналоги

Точных аналогов препарата не существует, однако по активному компоненту с ним сходны следующие препараты:

1. 
   Реслип. Препарат на основе доксиламина сукцината, предназначенный для лечения любых форм нарушения сна. Выпускается в таблетированной форме. Кроме снотворного, оказывает антигистаминное и успокаивающее действие. Принимается у детей с 15 лет, дозировка – таблетка за полчаса до сна. Цена препарата 250-300 руб.

2. Донормил. Имеет такое же действующее вещество, сходные показания и противопоказания. Принимается исключительно при нарушениях сна. Выпускается в таблетированной форме. Может приниматься с 15 лет. Стоимость немного выше – 300-550 руб.

Также для купирования легких форм нарушений сна могут использоваться такие неспециальные препараты в форме капель на основе других компонентов, как:

1. Корвалдин — является седативным лекарственным средством. Употребление лекарства назначается при функциональных расстройствах сердечно – сосудистой системы (например, синусовая тахикардия, кардиалгия), при бессоннице, неврозах, основанных на повышенном беспокойстве, страхе, раздражительности, при излишней возбудимости с ярко выраженными вегетативными реакциями.

   
   Выпускается препарат в виде бесцветных капель со специфическим запахом. Употребляют данное лекарственное средство до еды, растворив его в небольшом объеме воды. Дозировка и продолжительность употребления определяется лечащим врачом.

   Дозировка составляет от 15 до 20 капель 3 раза в день. Максимальная доза разового употребления может доходить до 30 капель при тяжелых случаях нарушения сна. Средняя стоимость одного флакончика Корвалдина составляет 77 рублей.

2. Корвалол — принадлежит к снотворным и седативным лекарствам с малозаметным спазмолитическим воздействием. Данное средство применяется от бессонницы и для снятия различных неврозов. Препарат воздействует на весь организм, положительно влияет на тонус сердца и содействует уменьшению спазма мышц.

   Выпускается данное лекарство в форме раствора и таблеток. Перед употреблением необходимо 15-30 капель лекарства растворить в небольшом количестве воды (30-50 мл). Принимать перед едой до трех раз за сутки. Максимальная разовая дозировка, по мере необходимости, может достигать 40-50 капель.

   Для детей дозировка варьируется (3-15 капель в течение суток) в зависимости от тяжести болезни. Цена препарата в виде капель начинается от 25 рублей (за 25 мл), до 39 рублей (за 50 мл). Таблетки Корвалола можно приобрести по цене от 22 рублей за 1 блистер (10 штук таблеток).

3. 
   Валокордин — воздействует как седативное, спазмолитическое средство, способствует более легкому засыпанию. Назначается как сосудорасширяющее и седативное лекарство. Показаниями к применению являются: бессонница, кардиалгия, артериальная гипертензия на ранних стадиях, ипохондрический синдром, синусовая тахикардия, вегетативная лабильность, раздражительность, невротические состояния.

   Как лекарство спазмолитического воздействия препарат эффективен от спазмов в ЖКТ органов мускулатуры. Он производится в виде бесцветных капель со специфическим запахом во флаконах из темного стекла. Применятся Валокардин по 10-20 капель 3 раза в сутки по рекомендации доктора. Капли растворяются в небольшом количестве воды.

   В случаях приступов тахикардии или стенокардии доза разового употребления может быть повышена до 30-40 капель. Терапевтический курс не рекомендовано устанавливать дольше 10-14 дней. Для подростков от 14 лет допустимая разовая доза должна быть не больше 3-5 капель до трех раз за сутки. Стоимость флакончика 20 мл составляет от 127 до 140 рублей, 50 мл – от 250 до 280 рублей.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – при невозможности оценить по имеющимся данным частоту развития нарушений):

• психика: снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, депрессия, парадоксальные реакции (в виде беспокойства, ажитации, тревоги, бессонницы, ночных кошмаров, спутанности сознания, галлюцинаций, тремора); при резкой отмене после длительного ежедневного применения – рикошетная бессонница;
• лимфатическая система/кровь: в исключительных случаях – лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия; очень редко – апластическая анемия и агранулоцитоз;
• эндокринная система: при феохромоцитоме – увеличение выброса катехоламинов;
• сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, повышение или снижение артериального давления; возможно – изменения на ЭКГ;
• нервная система: сонливость, головокружение, головная боль; редко – судороги;
• орган зрения/слуха: нарушения аккомодации, повышение внутриглазного давления, шум в ушах;
• система пищеварения: автономные нежелательные реакции, включая запор и сухость во рту, возможны тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастрии, повышение или понижение аппетита; очень редко – паралитическая кишечная непроходимость (носит угрожающий жизни характер);
• органы дыхания: бронхиальная обструкция, сгущение бронхиального секрета, бронхоспазм (может стать причиной нарушения функции легких);
• скелетно-мышечная система: мышечная слабость;
• желчевыводящие пути и печень: нарушения печеночной функции (холестатическая желтуха);
• подкожная клетчатка, кожа: фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции, нарушение терморегуляции;
• почки, мочевыводящие пути: нарушение мочеиспускания;
• другие: усталость, заложенность носа, вялость, рецидив бессонницы (рекомендовано постепенное понижение дозы); антероградная амнезия (в особенности в течение первого часа после его приема; вероятность ее появления носит дозозависимый характер, риск снижается благодаря непрерывному продолжительному сну), физическая/психическая зависимость (вероятность возрастает с увеличением длительности лечения/дозы, а также на фоне наркотической и алкогольной зависимости, включая указания в анамнезе).

Уменьшить частоту и тяжесть нежелательных реакций можно путем тщательного индивидуального подбора суточной дозы. У пожилых пациентов вероятность появления нежелательных реакций и, как следствие, риск падений выше.

При регулярном применении эффективность Валокордин-Доксиламина может снижаться (привыкание).

Передозировка

Основные симптомы: галлюцинации, судорожный синдром, расширение зрачков, дневная сонливость, парез аккомодации, сухость во рту, повышение температуры тела, расстройство сознания, покраснение кожи шеи или лица, нарушение координации движений, синусовая тахикардия, понижение настроения, повышенная тревожность, непроизвольные движения, тремор, кома.

В некоторых случаях непроизвольные движения являются предвестниками судорог, что может быть свидетельством тяжелой степени отравления. Даже в случаях отсутствия судорог отравление препаратом Валокордин-Доксиламин может приводить к появлению рабдомиолиза, который зачастую протекает с тяжелой почечной недостаточностью (показано проведение стандартной терапии с постоянным контролем активности креатинфосфокиназы).

Есть сведения о развитии острого панкреатита и острой почечной недостаточности после приема 500 мг доксиламина при лечении стойкой бессонницы.

При передозировке проводится симптоматическая (включающая м-холиномиметики и препараты с противосудорожным действием) и поддерживающая терапия (включающая искусственную вентиляцию легких). Как средство первой помощи назначают активированный уголь (взрослым – 50 г, детям – 1 г/кг). В случаях приема большого количества препарата проводят промывание желудка или индукцию рвоты. Применение аналептиков противопоказано, поскольку это может привести развитию судорожного синдрома. При артериальной гипотензии из-за возможности парадоксального усиления выраженности гипотензии альфа- и бета-адреностимуляторы, включая эпинефрин (адреналин), не назначаются (целесообразно применение норэпинефрина).

Препаратов с бета-адреностимулирующим действием следует избегать, поскольку их применение может привести к усилению вазодилатации. При тяжелых отравлениях (потере сознания, сердечной аритмии) либо появлении антихолинергического синдрома (при обеспечении мониторирования ЭКГ) можно быть назначен антидот – салицилат физостигмина. При повторяющихся эпилептических приступах показаны препараты с противосудорожным действием. Из-за увеличенной вероятности появления угнетения дыхания их назначение возможно только в случаях, если имеется возможность проводить искусственную вентиляцию легких.

Эффективность форсированного диуреза при передозировке доксиламина не установлена; гемодиализа, перитонеального диализа и гемофильтрации – не изучалась, однако из-за большого объема распределения действующего вещества эти методы вряд ли будут эффективны.

Кому показано средство

Инструкция по применению лекарства включает такие показания:

• периодические расстройства сна;
• высыпания на теле аллергического характера;
• кожный зуд;
• другие аллергические реакции;
• в роли вспомогательного медикамента при лечении кашля и других проявлений вирусных заболеваний.

Главное показание к применению лекарства – бессонница

Несмотря на довольно безобидный состав препарата, принимать его рекомендуется строго по назначению врача, так как средство имеет большое количество противопоказаний.

Особые указания

В состав препарата Валокордин-Доксиламин входит этанол, что может представлять опасность при наличии заболеваний печени, алкоголизма, эпилепсии, а также для беременных женщин.

Во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции сердца, поскольку есть сообщения об изменениях ЭКГ, в частности, изменениях фазы реполяризации (в особенности это должны учитывать больные пожилого возраста и пациенты с сердечной недостаточностью).

Валокордин-Доксиламин может усугублять течение синдрома ночного апноэ (в виде увеличения числа и продолжительности приступов внезапной остановки дыхания во сне).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами необходимо учитывать вероятность отрицательного эффекта Валокордин-Доксиламина на способность активного участия в дорожном движении, особенно в случаях сочетанного применения с алкоголем. В связи с этим рекомендуется избегать вождения автомобиля (по крайней мере, на протяжении первой фазы терапии). В каждом конкретном случае решение должно приниматься врачом.

Отзывы специалистов

В сети можно найти очень много отзывов врачей о препарате Валокордин-Доксиламин. Большинство из них носит положительный характер. Предлагаются к ознакомлению некоторые из них:

Врач-кардиолог, О.М. Зубченко: «Валокордин-Доксиламин является отличным лекарством от бессонницы. Но принимать данное лекарство без назначения врача стоит лишь в том случае, если есть уверенность в отсутствии противопоказаний. Иначе результаты самолечения могут быть очень плачевными».

Врач-кардиолог, И.А. Бабенков: «Довольно часто практикую назначение данного лекарства пациентам для восстановления здорового сна. Но Валокордин-Доксиламин не рекомендуется принимать продолжительное время, так как он вызывает привыкание. Для большинства случаев хватает недели применения, но только в том случае, если у пациентов отсутствуют расстройства деятельности ЦНС и прочих систем жизнедеятельности».

Фармацевт, И.Д. Данько: «Как известно, бессонница проявляется проблемами засыпания, ночными пробуждениями, сонливостью в дневное время, усталостью и т.д. Снотворное лекарство Валокордин-Доксиламин, которое производит немецкая фармацевтическая компания Krewel Meuselbach GmbH, уже успело завоевать популярность на рынке в России. Средство выпускается в виде раствора во флакончике с удобным дозатором, приемлемо по своей стоимости».

Фармацевт, А.Н. Никитина: «Лечение бессонницы – процедура не из легких. Моя работа – рассказать покупателям об особенностях терапии. Препарат Валокордин-Доксиламин обладает большими ресурсами для лечения расстройства сна.

Он применяется на начальных стадиях патологи, помогает нормализовать сон, не затрагивая его структуры, уменьшает время засыпания, число пробуждений. Производится лекарство в удобной капельной форме с дозатором, начинает действовать через полчаса, работает до 8 часов».

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• баклофен, талидомид, пизотифен, антидепрессанты, содержащие кодеин анальгетики, нейролептики, наркотические анальгетики, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, противокашлевые и седативные препараты, другие блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, центральные антигипертензивные лекарственные средства (клонидин, альфа-метилдопа): усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
• этанол, содержащие этанол лекарственные средства: усиление седативного действия препарата Валокордин-Доксиламин (комбинации рекомендуется избегать);
• антиаритмические средства, ингибиторы протеазы, нейролептики, бета-адреноблокаторы, иммунодепрессанты, противоэпилептические средства и другие препараты, метаболизирующиеся с участием ферментов CYP2, CYP3A и CYP2A: значительное увеличение их активности, нельзя исключить вероятность развития взаимодействия;
• ингибиторы моноаминоксидазы: развитие артериальной гипотензии, угнетение функции дыхания и центральной нервной системы;
• препараты с м-холиноблокирующей активностью (трициклические антидепрессанты, атропин и содержащие атропин спазмолитики, ингибиторы моноаминоксидазы, противопаркинсонические препараты, фенотиазиновые нейролептики, дизопирамид): непредсказуемые увеличение и удлинение антихолинергического эффекта Валокордина-Доксиламина, при этом возрастает вероятность появления таких нарушений, как запоры, задержка мочи, сухость во рту, паралитическая кишечная непроходимость, повышение внутриглазного давления;
• фотосенсибилизирующие лекарственные средства: аддитивный фотосенсибилизирующий эффект;
• салицилаты, аминогликозиды, мочегонные средства и другие ототоксичные препараты: маскирование начальных признаков поражения внутреннего уха (головокружение, звон в ушах, помрачение сознания);
• эпинефрин (для устранения артериальной гипотензии): парадоксальное усиление выраженности гипотензии; при шоковых состояниях показано применение норэпинефрина.

В период терапии результаты кожных проб могут быть ложноотрицательными.