Бициллин-5 и бициллинопрофилактика осложнений ангины у детей и взрослых

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного введения во флаконах по 10 мл:

• Бициллин 1 – порошок белого цвета без запаха. При добавлении воды образует стойкую суспензию. Содержит 600000 или 1200000 ЕД бензатина бензилпенициллина;
• Бициллин 3 – белый порошок, иногда с желтоватым оттенком. Образует стойкую суспензию при добавлении воды. Содержит по 200000 или 400000 ЕД бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина новокаиновой соли и бензилпенициллина натрия;
• Бициллин 5 – белый порошок, горьковатый на вкус. При добавлении физиологического раствора, воды или раствора новокаина (0,25-0,5%) образует молочную гомогенную суспензию. Содержит 300000 ЕД бензилпенициллина новокаиновой соли и 1200000 ЕД бензатина бензилпенициллина.

Описание Бициллина

Бициллин является антибиотиком группы пенициллины пролонгированного действия. На внешний вид – это порошок для инъекций белого, желтоватого или кремового цвета. При разведении дает устойчивую взвесь белого цвета.
Выпускают 3 формы «Бициллина»:

• Бициллин 1 – содержит 2,4 млн единиц
• Бициллин 3 – от 600 тыс. до 1,2 млн единиц
• Бициллин 5 – в составе бензатина бензилпенициллин в количестве 1,2 млн единиц и бензилпенициллина прокаин в количестве 300 тыс. единиц.

Показания к назначению антибиотика:

• Ревматизм, в том числе и в профилактических целях круглогодично
• Сифилис, тропический сифилис
• Заболевания, вызванные стрептококками, кроме стрептококков группы В
• Прочие патологии, вызванные чувствительными к действующему веществу препарата микроорганизмами

Лекарственное средство не назначают при:

• Индивидуальная непереносимость
• Период кормления грудью.

Относительные противопоказания – беременность, астма, некомпенсированная почечная недостаточность, аллергические реакции невыясненной этиологии. В этих случаях введение препарата должно проводиться по жизненным показаниям, когда предполагаемая польза для пациента выше, чем возможные последствия.

Побочные эффекты «Бициллина»:

• Различные аллергические реакции
• Тромбоз, снижение скорости свертываемости крови
• Железодефицитные состояния
• Патологические процессы в полости рта – стоматит, воспаление тканей языка.

Все 3 формы «Бициллина» отпускаются из аптек только по рецепту.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, Бициллин вводят глубоко внутримышечно в ягодичную мышцу. Внутривенное введение препарата запрещено, так как возрастает риск развития синдрома Уанье (ощущение тревоги и подавленности, нарушение зрения).

Взрослым для лечения и профилактики инфекционных заболеваний назначают Бициллин 1 в дозировке 300000 и 600000 ЕД один раз в неделю либо 1200000 ЕД два раза в месяц. При ревматизме дозу увеличивают до 2400000 ЕД дважды в месяц. Для предупреждения рецидивов ревматизма назначают 600000 ЕД один раз в неделю на протяжении 1,5 месяцев совместно с приемом других нестероидных противовоспалительных препаратов или ацетилсалициловой кислоты.

По специальной инструкции проводят лечение сифилиса: назначают среднюю дозу в 2400000 ЕД 2 или 3 раза с интервалами в 8 дней.

Доза Бициллина 3 составляет 300000 ЕД. Повторные инъекции проводят не ранее, чем через 4 дня после предыдущих уколов. В дозе 600000 ЕД препарат вводят 1 раз в шесть дней.

Разовая доза Бициллина 3 при лечении сифилиса (первичного и вторичного) – 1800000 ЕД. Продолжительность терапии – 7 инъекций. При этом первая инъекция проводится в дозировке 300000 ЕД, вторая (через сутки) – в полной дозе, а последующие инъекции делают также в полной дозе два раза в неделю.

При терапии скрытого раннего и вторичного рецидивного сифилиса доза для первой инъекции равна 300000 ЕД, а для последующих – 1800000 ЕД. Кратность инъекций – два раза в неделю. Продолжительность курса – 14 инъекций.

В инструкции к Бициллину 5 рекомендуемая разовая доза составляет 1500000 ЕД для взрослых (одна инъекция в месяц), 600000 ЕД для детей до 8 лет (1 укол в 3 недели) и 1200000-1500000 ЕД детям старше 8 лет (одна инъекция в месяц).

Суспензию готовят непосредственно перед введением. Во флакон Бициллина 5 добавляют 5-6 мл 0,9% раствора NaCl, стерильной дистиллированной воды или 0,25-0,5%-го раствора новокаина. Смесь встряхивают полминуты до образования гомогенной взвеси и сразу же вводят.

Побочные эффекты

Инструкция к Бициллину содержит перечень негативных реакций, которые могут быть вызваны применение препарата:

• головная боль, головокружение, шум в ушах;
• бронхоспазм;
• диарея, тошнота, глоссит (воспаление языка), стоматит, нарушение функции печени;
• интерстициальный нефрит;
• нарушения функции миокарда, колебания артериального давления;
• гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
• крапивница, кожные высыпания, дерматит, отеки, озноб, лихорадка, анафилактический шок, ангионевротический отек Квинке;
• суперинфекция (у ослабленных больных), вызванная устойчивостью микрофлоры к препарату.

Особые указания

Если при применении Бициллина развилась аллергическая реакция, лечение препаратом следует немедленно прекратить. В случае появления симптомов анафилактического шока необходимо срочно принять меры для вывода больного из этого состояния (ввести глюкокортикоиды, норэпинефрин, а при необходимости – провести искусственную вентиляцию легких).

При терапии венерических заболеваний, когда есть подозрение на сифилис, проводят микроскопические и серологические исследования перед началом лечения и в течение следующих 4-х месяцев.

Из-за возможности развития грибковых поражений при применении Бициллина, целесообразно назначать витамин C и витамины группы B, а также, при необходимости, леворин и нистатин. Следует учитывать, что слишком раннее прекращение лечения и/или использование препарата в дозах ниже рекомендованных может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей.

Если в ходе внутримышечного введения в шприце появилась кровь (что свидетельствует о попадании иглы в сосуд) необходимо извлечь шприц, а затем произвести инъекцию в новое место. После извлечения иглы место укола следует придавить ватным тампоном. Это препятствует попаданию лекарственного средства из ткани мышц в подкожную клетчатку.

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину;

Бронхиальная астма, крапивница, сенная горячка и тяжелые аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклином) – антагонизм.

Бициллин®-5 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензилпенициллин понижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие.

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромиуином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновый тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тест Гатри на фенилкетонурию, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis

.

Мнения

Как правило, в позитивных отзывах о «Бициллине-5» в большинстве случаев повествуется о его высокой результативности при невысокой цене. Антибактериальное средство характеризуют как практически не токсичное, отмечая его пролонгированное действие. Пациенты, которым вводили лекарство, предупреждают о том, что инъекции нужно осуществлять с особой осторожностью, имея специальные медицинские навыки.

Помимо положительных отзывов, имеются и отрицательные, например, люди говорят о болезненности уколов и ухудшении микрофлоры кишечника.

Как правильно делать укол

Поскольку антибиотик плохо растворяется в воде, вводится организм он с помощью внутримышечных инъекций. Для укола используют шприц 60 миллиметров в длину и 0,8 миллиметров в диаметре (имеет номер 60). Бициллин во флаконе разбавляют тремя миллилитрами воды или изотоническим солевым раствором. Содержимое необходимо тщательно смешать.

Чтобы исключить риск появления гематом, врачи не советуют делать укол в одно и то же место. Вводить препарат в раздраженные и припухшие после прошлых инъекций зоны недопустимо.

Прежде чем начать применение антибактериальных средств, важно точно установить диагноз заболевания и сделать бактериологические анализы.

Действие препарата

Действующее вещество имеет антибактериальное действие по отношению к:

1. Стафилококкам, стрептококкам, энтерококкам, листериям, клостридиям.
2. Менингококкам, спирохетам.

Антибиотик не обладает противобактериальной активностью и не применяется для устранения болезней, вызванных:

• вирусами;
• простейшими;
• риккетсиями;
• грибками.

Механизм воздействия основан на процессе торможения специфического штамма, который участвует в образовании основного действующего микроэлемента клеточной стенки. В следствии этого, прочность ее нарушается, и вредоносные бактерии повергаются ликвидации.

Недостатки у активного компонента следующие:

• неустойчивость к пенициллинам;
• небольшое усвоение в желудке;
• отсутствие положительного влияния в отношении грамотрицательных источников болезней.

При лечении инфекций, которые вызваны сенситивными к пенициллину микроорганизмами, применяют калиевую и натриевую соль. Но из-за небольшого временного промежутка их воздействия и мгновенного выведения, используют также формы продолжительного действия в виде плохо растворимых солей.

Инъекции «Бициллина-5» считаются комбинацией двух плохо растворимых солей. С помощью долгого растворения в месте укола возникает депо, что помогает уменьшить частоту инъекций и поддерживать содержание антибактериального средства в плазме на необходимом уровне.

Главное условие при назначении препарата – это поддержание эффективных концентраций антибиотика в крови в течение продолжительного времени.

Бициллинопрофилактика

Бициллинопрофилактикой называется курс терапии антибиотиками, направленный на лечение и предупреждение негативных последствий тонзиллита. Из патологий, требующих применения лекарства, выделяют сепсис, ревматизм, сердечные болезни, стрептококковый шок. Бициллины справляются с большинством вредоносных микроорганизмов, провоцирующих перечисленные недуги.

Более того, препарат способен лечить симптомы следующих осложнений после ангины:

• Ушных патологий: лабиринтита, отита;
• Поражений оболочки мозга: менингита, энцнфалита;
• Абсцессов.

Проходя курс терапии Бициллином, пациент минимизирует повторное заболевание ангиной и развитие ее наиболее распространенных осложнений. Часто антибиотик помогает избежать негативных последствий в случае неопределенности патологии. Когда симптомы становятся явными или анализы крови указывают на конкретную болезнь, по назначению лечащего врача препарат заменяется.