Антибиотикотерапия изменила суть борьбы с опасными инфекционными заболеваниями. Раннее у врачей не было методов воздействия на патогенных возбудителей, и все усилия направлялись на поддержание общего состояния больного.
После открытия Александром Флемингом пенициллина стало возможным уничтожать микроорганизмы, которые раньше провоцировали развитие эпидемий, что забирали жизни тысячи и миллионы жизней людей. И цефалоспорины в таблетках играет в этой успешной борьбе очень важную роль.
Группа цефалоспоринов — препараты, которые имеют очень важную практическую роль в стационарном и амбулаторном лечении бактерийных патологий. Как показывает статистика, эта группа антибиотиков наиболее часто назначается в отечественных больницах. Это обусловлено большим списком патологий, при которых она используется, низкой общей токсичностью, широким спектром действия.
Также цефалоспорины за десятилетия использования получили хорошую доказательную базу и неплохой опыт назначения. Регулярно проводятся новые исследования, в которых подтверждается эффективность этих медикаментов.
Фармакологические особенности препарата
Цефалоспорины относятся к бета-лактамным антибактериальным препаратам. Они имеют совместную химическую структуру, что и определяет их общие фармакологические особенности. Цефалоспорины обладают бактерицидным действием.
Механизм действия у препаратов следующий — соединения антибиотика действуют на компоненты клеточной стенки, и этим образом нарушают их целостность.
Как результат, наблюдается массовая гибель патогенных возбудителей.
Фармакологические характеристики препаратов определяют особенности их применения. Большинство цефалоспоринов плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому большинство их выпускаются в форме ампул для внутривенного или внутримышечного использования. Также они хорошо проходят через гематоэнцефалический барьер, особенно при воспалении менингеальных оболочек.
Цефалоспориновые антибиотики довольно равномерно распределяются в организме пациента. Наибольшую концентрацию препаратов отмечают в желчи, мочи, дыхательном эпителии и пищеварительном тракте. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5-6 часов после приема медикамента.
При пероральном применении антибиотики группы цефалоспоринов проходят через печеночный метаболизм. Из организма эти бактериальные препараты выводятся преимущественно в неизмененном виде почками. Поэтому при нарушении функции этого органа наблюдается накапливание антибиотика в организме пациента. Спектр действия цефалоспоринов довольно широк, особенно в последних поколениях. Большинство препаратов действует на:
- стрептококки;
- стафилококки;
- гемофильную палочку;
- нейсерии;
- энтеробактериальную инфекцию;
- клебсиэллы;
- моракселлы;
- кишечную палочку;
- шигеллы;
- сальмонеллы.
Лекарства 5 поколения
Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.
Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:
- Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
- Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.
Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.
Классификация цефалоспоринов
На сегодняшний момент различают пять поколений цефалоспоринов. Они отличаются за некоторыми характеристиками. Первые представители этой группы медикаментов более эффективно влияют на грамположительные бактерии.
Также последние препараты цефалоспоринов действуют на большое число микробов и лучше проникают через гематоэнцефалический барьер.
Важная проблема — развитие антибиотикорезистентности к первым поколениям, которые уже используются многие десятилетия. Эта ситуация приводит к снижению эффективности используемых препаратов.
Цефалоспорины разделяют на следующие поколения:
- первое — цефалексин, цефазолин;
- второе — цефуроксим, цефуроксим;
- третье — цефтриаксон, цефтазидим, цефотаксим;
- четвертое — цефепим, цефпиром;
- пятое — цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан.
История
Зальман Ваксман — один из отцов антибиотиков Антибиотики — вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток. Термин был введен в обращение З. Ваксманом — американским микробиологом, получившим в 1952 году Нобелевскую премию за открытие стрептомицина. Сам термин «антибиос» был придуман Л. Пастером и нес определенный смысл — «жизнь против жизни». Первым антибиотиком был пенициллин, выделенный из грибка Penicillum notatum. Наблюдения за взаимоотношениями культуры стрептококка и грибка были начаты Флемингом в одной из лондонских больниц в 20-х годах прошлого века. Однако его выступление на втором Международном конгрессе микробиологов не произвело впечатления на публику (возможно, из-за того, что он был не слишком искусным оратором). Дальнейшая же история изучения пенициллина связана с именами членов «Оксфордской группы» — Говардом Флори и Эрнстом Чейном. Чейн занимался выделением пенициллина, а Флори — испытанием его на животных. Первое испытание пенициллина состоялось в 1941 году на умирающем от сепсиса лондонском полицейском. Ученым удалось добиться улучшения его состояния, но запасы препарата были слишком малы, и больной погиб.
Та самая чашка Петри с культурой Staphylococcus sp., в которой Александр Флеминг (Alexander Fleming), вернувшись из отпуска, обнаружил вместо бактериальных колоний плесень Penicillium notatum. 1928 г. В 1945 году Флеминг, Чейн и Флори были удостоены Нобелевской премии. Пенициллин же, оптимально сочетая в себе высокую антибактериальную активность и безопасность для человека, с успехом используется до сих пор. Не заставило долго себя ждать открытие антибиотиков и других групп: в 1939 году был выделен грамицидин, в 1942 — стрептомицин, в 1945 — хлортетрациклин, в 1947 —левомицетин (хлорамфеникол), а уже к 1950 году было описано более 100 антибиотиков. Со временем выяснилось, что существующие антибиотики недостаточно активны в отношении микроорганизмов: это и послужило поводом для начала химических исследований и создания полусинтетических антибиотиков. С тех пор были открыты различные группы антибактериальных средств. Так, в России на сегодняшний день используется около 30 групп антибиотиков. Среди них различают препараты с антибактериальным, противопаразитарным, противогрибковым и противоопухолевым действиями. Также были сформированы и постулаты антибиотикотерапии. Основные правила антибактериальной терапии можно сформулировать следующим образом:
1. Установить возбудителя заболевания;
2. Определить препараты, к которым возбудитель наиболее чувствителен;
3. При неизвестном возбудителе использовать либо препарат с широким спектром действия, либо комбинацию двух препаратов, суммарный спектр которых включает вероятных возбудителей;
4. Начинать лечение надо как можно раньше;
5. Дозы препаратов должны быть достаточными для того, чтобы обеспечить в клетках и тканях препятствующие размножению (бактериостатические) или уничтожающие бактерии (бактерицидные) концентрации;
6. Продолжительность лечения должна быть достаточной; снижение температуры тела и ослабление других симптомов не являются основанием для прекращения лечения;
7. Значительную роль играет выбор рациональных путей введения препаратов, учитывая, что некоторые из них не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и т. д.;
8. Комбинированное применение антибактериальных средств должно быть обоснованным, так как при неправильном сочетании может как ослабляться суммарная активность, так и суммироваться их токсические эффекты.
Рассмотрим сами антибактериальные препараты с точки зрения характера, спектра и механизма их действия.
Антибиотики воздействуют непосредственно на этиологический фактор, и по характеру действия бывают бактериостатические и бактерицидные:
- Бактериостатические препараты тормозят рост и размножение микроорганизмов. Они не вызывают их гибели. При этом допускается, что механизмы имунной защиты в состоянии самостоятельно справиться с уничтожением и элиминацией микробов. К бактериостатическим препаратам относятся макролиды, клиндамицин, стрептограмины, хлорамфеникол, тетрациклины;
- Бактерицидные препараты приводят к гибели микроорганизмов, и организму необходимо лишь обеспечить их выведение. К ним относятся бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, фторхинолоны, гликопептиды и другие (триметоприм, метронидазол, рифампицин и т. д).
Каким же образом происходит обезвреживание микроорганизмов? Существует несколько механизмов действия антибиотиков:
- Нарушение синтеза клеточной стенки путем ингибирования синтеза пептидогликана (пенициллин, цефалоспорин, монобактамы) , образования димеров и переноса их к растущим цепям пептидогликана (ванкомицин), синтеза хитина (никкомицин) . Антибиотикам, действующим по данному механизму, присущ бактерицидный характер действия, они не действуют на покоящиеся клетки и L-формы (лишенные клеточной стенки) бактерий;
- Нарушение функционирования мембран из-за нарушения их целостности, образования ионных каналов, связывания ионов в комплексы, растворимые в липидах и нарушения их транспортировки (нистатин, грамицидины, полимиксины);
- Подавление синтеза нуклеиновых кислот: ДНК (стрептомицин, гризеофульвин, рифампицин, рифамицин, ванкомицин) и РНК (брунеомицин, рубомицин, оливомицин);
- Нарушение синтеза белка клеткой (тетрациклины, макролиды);
- Нарушение синтеза пуринов и пиримидинов (азасерин, саркомицин);
- Ингибирование дыхательной цепи (антимицины, олигомицины).
Для удобства в применении принято классифицировать антибиотики и по спектрам антимикробного действия:
- Действующие преимущественно на грамположительную микрофлору: биосинтетические пенициллины, оксациллин, макролиды I поколения, линкомицин, рифампицин, рифамицин, ристомицин, ванкомицин;
- Действующие преимущественно на грамотрицательную микрофлору: полимиксин;
- Широкого спектра действия: полусинтетические пенициллины (кроме оксациллина), цефалоспорины, макролиды II поколения, тетрациклины, аминогликозиды;
- Противогрибковые антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин В, микогептин, гризеофульвин и др.;
- Противоопухолевые антибиотики: оливомицин, рубомицин и др.
Ценность антибиотиков как лекарств, несомненно, очень высока. Открытие этих препаратов позволило избавиться от множества ранее смертельных инфекций. Но микроорганизмы достаточно быстро адаптируются к изменяющимся условиям среды, в том числе и приобретая устойчивость к антибиотикам.
Выделяют несколько «основных» механизмов резистентности:
1.
Изменение
мишени действия;
2. Ферментативная инактивация антимикробного препарата;
3. Активное выведение антимикробного препарата из микробной клетки (эффлюкс);
4. Нарушение проницаемости микробной клетки для антимикробного препарата;
5. Формирование метаболических «шунтов».
Метициллин-резистентный золотистый стафилококк Появление антибиотикорезистентных штаммов бактерий, несомненно, опасно и для того человека, у которого они выделены, и для многих других людей. Рост устойчивости приводит к утяжелению течения инфекционных заболеваний, повышению смертности, увеличению расходов на здравоохранение.
Рассмотрим самые популярные классы антибиотиков:
Правила применения антибактериальных препаратов
Антибиотики относятся к сильнодействующим препаратам, которые имеют системное влияние на организм. Поэтому антибактериальные препараты запрещено самостоятельно применять без консультации у врача. Пациенту очень сложно подобрать оптимальный вариант лечения заболевания у себя и своих родственников. Неконтролированный прием антибиотиков также более часто приводит к развитию побочных эффектов и снижению действия препарата.
Во время терапии необходимо соблюдать несколько простых правил приема. Курс лечения обычно продолжается не менее 3 дней.
Самостоятельно отменять или отказываться от терапии пациенту после первых признаков улучшения общего состояния не рекомендуется.
Это очень часто приводит к рецидивированию патологии.
Применять антибиотики необходимо в одинаковое время суток. Это позволяет сохранять хорошую концентрацию препарата в периферической крови, что дает оптимальный терапевтический эффект.
При пропуске приема антибиотика необходимо не паниковать, а принять пропущенную дозу цефалоспорина как можно быстрее. В дальнейшем терапию необходимо продолжить в обычном режиме.
При применении антибиотиков важно контролировать развитие побочных эффектов, о которых необходимо как можно быстрее сообщать лечащему врачу. Только он способен квалифицировано оценить их тяжесть и принять решение о приостановлении или продолжении терапии цефалоспоринами.
Препараты 1 поколения
Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.
Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.
Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.
Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.
Как правильно назначить цефалоспорины в таблетках
Перед назначением цефалоспоринов врачу необходимо убедится в бактериальной этиологии заболевания пациента. Это очень важно, поскольку антибактериальные препараты не действуют на вирусную, грибковую флору, и в таких случаях могут даже навредить пациенту. С этой целью врач должен полностью провести обследование пациента, которое обычно начинают с полного сбора анамнеза болезни. Больной или его родственники (при его тяжелом состоянии) должны рассказать о том, как, когда и после чего появились первые симптомы патологии.
Также обычно собираются сведения о наличии подобной болезни у ближайших родственников и друзей, о возможном контакте с больными, а также о сопутствующих нарушениях других органов и систем. Следующий шаг — тщательный осмотр пораженных участков, кожи или слизистых оболочек, пальпация, перкуссия и аускультация сердца, легких и живота. Не стоит удивляться вопросам о частоте мочеиспускания, изменениях стула и аппетита.
После этого обычно проводят ряд лабораторных и инструментальных исследований. Ряд изменений в них с большой долей вероятности могут свидетельствовать о бактериальной этиологии патологического процесса.
В первую очередь, речь идет об изменениях в общем анализе крови — лейкоцитозе, смещении лейкоцитарной формулы влево, увеличении числа нейтрофилов (а также их незрелых форм) и рост СОЭ (скорости оседания эритроцитов).
При инфекции в мочеполовой системе часто в общем анализе мочи находят лейкоциты и различные бактерии.
Наиболее точным методов исследования считается бактериологическое. Оно позволяет не только точно выделить возбудитель патологии, но также изучить его чувствительность к определенным антибиотикам. Это делает этот тест эталонным при всех заболеваниях инфекционного генеза.
При этом как материал для исследования можно использовать кровь, мазок с задней стенки глотки, мочу, мокроту, биоптат или любые другие биологические среды, в которых может находиться микроорганизм.
Наиболее существенный недостаток бактериологического метода исследования — долгое время его выполнения в условиях, когда врачу необходимо принимать решение о выборе тактике терапии немедленно. Поэтому наибольшую практическую ценность этот тест имеет в ситуациях, когда стартовое лечение оказалось недостаточно эффективно. Он позволяет менять препарат, используемый в лечении.
Очень важную роль в определении показаний для назначения цефалоспоринов играют современные международные и национальные рекомендации, что четко регламентируют в которых ситуациях необходимо их применять.
Эффективность назначенной антибиотикотерапии оценивают через 48-72 часа после первого приема препарата.
С этой целью повторяют лабораторные исследования, а также смотрят на динамику клинической симптоматики у пациента. Если оно положительна, то врач продолжает лечение первоначальным лекарственным средством. При отсутствии улучшения возникает необходимость переходить на антибактериальные средства второй линии или резерва.
Роль цефалоспоринов в таблетках в лечении
Цефалоспорины в клинической практике используются преимущественно в инъекционной форме. Однако это существенно снижает их возможности назначения в амбулаторной практике, поскольку далеко не все пациенты могут правильно развести и ввести антибактериальный препарат.
Это определяет и роль таблетированных форм цефалоспоринов. Их часто используют как стартовую антибактериальную терапию при патологиях, которые не требуют госпитализации, при удовлетворительном состоянии пациента и отсутствии декомпенсированных заболеваний со стороны других органов.
Также они играют важную роль в ступенчатой терапии. Она состоит из двух этапов. На первом цефалоспорин применяется в инъекционной форме, чтобы максимально быстро и эффективно ликвидировать патологический процесс. Для закрепления результата лечения и завершения курса терапии, тот же препарат после выписки из больницы назначается пациенту в таблетированной форме на несколько дней.
Такая стратегия позволяет уменьшить количество дней, проведенных пациентом в условиях стационара.
Сегодня в аптеках возможно найти только препараты первых трех поколений цефалоспоринов в таблетках или суспензии:
- первого — цефалексин;
- второго — цефуроксим;
- третьего — цефиксим.
Лекарственное взаимодействие
При использовании цефалоспоринов 3 поколения на фоне употребления алкоголя высок риск развития дисульфирамоподобного эффекта. Это отклонение схоже с состоянием организма при отравлении этиловым спиртом. На фоне этого у пациента развивается отвращение к алкоголю. Эффект сохраняется на протяжении нескольких дней после отмены цефалоспоринов. Опасность в возможном развитии гипопротромбинемии – повышенной склонности к кровотечениям. Взаимодействие цефалоспоринов с лекарствами:
- одновременный прием антацидов снижает эффективность антибиотикотерапии;
- комбинирование с петлевыми диуретиками не допускается из-за риска нефротоксического эффекта;
- сочетание с тромболитиками, антикоагулянтами и антиагрегантами тоже не рекомендовано из-за повышения вероятности развития кишечного кровотечения.
Показания для назначения цефалоспоринов в таблетках
Цефалоспорины применяются для лечения бактериальных патологий в системах, где они в процессе своего метаболизма накапливаются и создают терапевтическую концентрацию, достаточную для гибели микробов. В первую очередь, речь идет о заболеваниях дыхательной, мочеполовой систем и ЛОР-органов. Также их используют при воспалениях желчевыводящих путей и некоторых патологий пищеварительной системы.
Согласно инструкции по применению, существует список патологий, при которых назначение цефалоспоринов оправдано. Их используют при:
- пневмониях;
- бронхитах;
- трахеитах;
- ларингитах;
- тонзиллите;
- фарингитах;
- синуситах;
- отитах;
- циститах;
- уретритах;
- простатите;
- бактериальном воспалении матки и ее придатков;
- профилактике осложнении при проведении хирургических манипуляций или вмешательств.
Как принимать цефалоспорины в таблетках
Длительность лечения цефалоспоринами составляет как минимум 5 дней. Обычно принимается таблетки необходимо принимать 2 раза в сутки для обеспечения необходимой концентрации препарата. Таблетку нужно запивать достаточным количеством воды.
Использовать с этой целью другие напитки (газировку, молочные продукты, чай, кофе) не рекомендуется, поскольку они могут изменять фармакологические свойства препарата.
Принимать алкоголь во время курса лечения категорически запрещено, поскольку это может привести к развитию острого гепатоза и нарушения функции печени.
- Группы антибиотиков – их описания и классификация;
- Смотрите тут – антибиотики при пиелонефрите;
- Антибиотики без пенициллина – краткие характеристики: https://med-antibiotiks.com/sovety/antibiotiki-ne-soderzhashhie-penicillina-v-svoem-sostave/.
Карбапенемы
Общая структура карбапенемов Относятся к β-лактамным антибиотикам, по сравнению с пенициллинами и цефалоспоринами более устойчивы к действию β-лактамаз. К ним относятся импинем и меропенем. Механизм действия сходен с таковым у пенициллинов и цефалоспоринов. Обладают более широким спектром активности, действуя на многие Гр+ и Гр– бактерии. К ним чувствительны стафилококки, стрептококки, включая пневмококки, гонококки, менингококки, бактерии семейства Enterobacteriaceae, спорообразующие и неспорообразующие анаэробы. Показания: 1. Вызванные полирезистентной и смешанной микрофлорой тяжелые инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, интраабдоминальные, органов малого таза, кожи и мягких тканей, сепсис; 2. Эндокардит, инфекции костей и суставов — только импинем; 3. Менингит — только меропенем. Частые побочные эффекты: аллергические, нарушение функции ЖКТ, со стороны ЦНС — головокружение, тремор, судороги. Аллергические реакции перекрестные со всеми карбапенемами, а у 50 % пациентов также с пенициллинами. Нельзя применять с другими β-лактамными антибиотиками ввиду их антагонизма.
Побочные эффекты при применении цефалоспоринов
Цефалоспорины являются классическими препаратами бета-лактамной группы, поэтому для них характерно наличие довольно частых аллергических реакций различной степени тяжести. Описано развитие у пациентов крапивницы, дерматозов, отеков Квинке и даже анафилактического шока.
Аллергия для всех бета-лактамов является перекрестной, поэтому при наличии реакций гиперчувствительности к любому с препаратов с ряда пенициллинов, карбапенемов, монобактамов, назначать цефалоспорины категорически противопоказано.
Еще одно опасное состояние — псевдомембранозный колит, который иногда развивается из-за неконтролированого размножения клостридиальной инфекции. В большинстве случаев она имеет легкое течение, проявляется только расстройствами стула, и даже не диагностируется. Но в ряде случаев патологический процесс идет по неблагополучному сценарию и осложняется перфорациями, кровотечениями из кишечника и сепсисом.
Наиболее часто из всех побочных эффектов цефалоспоринов встречается транзиторные расстройства пищеварения.
Они проявляются тошнотой, рвотой, диареей, болью в животе или метеоризмом. Эти симптомы быстро проходят после отмены препарата.
Иногда отмечают повышения печеночных ферментов или токсическое воздействие на канальцевый аппарат почек. Дополнительно описано присоединение суперинфекции или грибковой патологии (преимущественно кандидоза) на фоне проведенной антибиотикотерапии. Происходили единичные случаи отрицательного действия на центральную нервную систему, что проявлялось эпилептическими припадками, судорогами и эмоциональная лабильность.
Топ-10 препаратов из аптеки
Цефалоспорины 4 поколения (список препаратов позволяет выбрать наиболее подходящее средство для каждого больного) можно найти на аптечных полках в большом количестве. Существует несколько медикаментов, которые применяются чаще всего.
Цефепим
Первый медикамент из 4 поколения цефалоспоринов. Содержит в составе одноименный активный компонент и выпускается в форме белого лиофилизата для приготовления раствора, расфасованного во флаконы из прозрачного стекла. Препарат обладает выраженными противомикробными свойствами, 1 флакон стоит примерно 100 руб. Приобрести его можно по рецепту.
Цефепим — цефалоспорин 4 поколения
Средство вводится внутривенно и внутримышечно после предварительного растворения в физиологическом растворе 0,9% в количестве 5 мл (для внутримышечного введения) или 10-20 мл (для внутривенного). Суточная дозировка для пациента подбирается индивидуально, составляет не более 2 г в сутки. Лечение длится до 10 дней.
Препарат противопоказан при непереносимости его компонентов, а также в возрасте до 2 месяцев. В период терапии лучше отказаться от грудного вскармливания. Наиболее частой побочной реакцией при использовании лекарства считается сыпь на коже, зуд, а также слезотечение. У некоторых пациентов отмечается развитие диспепсических расстройств в виде тошноты, рвоты и боли в области живота.
При передозировке средством отмечается усугубление всех побочных реакций, а также развитее отека Квинке, сопровождающегося отечностью слизистой оболочки горла и затруднением дыхания.
Максипим
Препарат в форме лиофилизата для приготовления раствора, который содержит в составе цефепим в качестве активного компонента. Средство обладает выраженными противомикробными свойствами, назначается при острых запущенных патологиях дыхательной системы, менингите у детей и воспалительных заболеваниях мочеполовой системы.
Дозировка медикамента подбирается индивидуально. Взрослым назначают от 1 до 2 г средства в сутки на протяжении 10-12 дней. Детям, масса тела которых не превышает 40 кг, назначают дозу с учетом веса. На 1 кг массы тела приходится 50 мг лекарства. Это значит, что 1 флакон дозой 1 г приходится на 20 кг.
Длительность курса для ребенка также составляет не более 12 дней. Препарат вводится внутримышечно после предварительного растворения на 5 мл Новокаина или физиологического раствора.
Разрешается вводить средство внутривенно после растворения в 20 мл натрия хлорида. Но введение должно быть медленным. Стоит помнить, что суточную дозу обычно делят на 2 раза, что облегчает усвоение медикамента. Средство не назначается при аллергии на его компоненты, а также в случае, когда возраст ребенка не достигает 2 месяцев.
При развитии побочных реакций пациента беспокоят следующие симптомы:
- Головная боль.
- Головокружение.
- Тошнота.
- Приступы рвоты.
- Боль в мышцах и суставах.
- Сыпь и зуд кожного покрова.
- Жидкий стул.
- Слабость.
При передозировке медикаментом все симптомы усугубляются. Возможно развитие острой крапивницы, сопровождающейся аллергическим ринитом, конъюнктивитом, нестерпимым зудом и другими проявлениями. Цена флакона средства составляет примерно 400 руб. Отпуск из аптек рецептурный.
Максицеф
Цефалоспорины 4 поколения выпускаются в виде лиофилизата для приготовления раствора. Список наиболее популярных препаратов включает средство Максицеф, которое также доступно в форме порошка и содержит в качестве активного компонента вещество цефепим.
Назначается при различных воспалительных заболевания почек, легких, оболочек головного мозга, когда другие средства не приносят ожидаемого результата.
Средство помогает остановить размножение микроорганизмов, уничтожить их и предотвратить осложнения за счет способности проникать через мембраны микробов. Препарат вводится внутримышечно и внутривенно. В первом случае допускается растворение в 5 мл натрия хлорида или Лидокаина, Новокаина. Во втором требуется добавление 20 мл натрия хлорида и очень медленное введение.
Дозировка подбирается индивидуально с учетом степени запущенности состояния. Взрослым назначают от 1 до 2 г средства, детям – 50 мг на 1 кг веса. Суточную норму делят на 2 введения. Курс терапии длится до 12 дней.
Препарат противопоказан при непереносимости его составляющих, а также детям в возрасте до 2 месяцев, пациентам с тяжелыми патологиями почек и печени. Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, диареи, боли в области желудка и сыпи на кожном покрове.
Передозировка провоцирует ухудшение состояния, развитие дыхательной недостаточности и признаков энцефалопатии. Приобрести лекарство в аптеке можно по рецепту за 350-500 руб.
Цефомакс
Средство на основе цефепима, выпускаемое в виде порошка для приготовления раствора. В аптеке лекарство стоит примерно 150 руб. за флакон, приобрести можно по рецепту врача. Медикамент обладает выраженными противовоспалительными и антимикробными свойствами, помогает уничтожить многие грамположительные и грамотрицательные бактерии за счет быстрого разрушения их оболочки.
Назначается средство взрослым и детям внутривенно и внутримышечно при следующих патологиях:
- Инфицированные заболевания кожи.
- Патологии крови инфекционного происхождения.
- Воспалительные болезни суставов.
- Поражение почек и легких запущенной формы.
Дозировка для взрослых – от 500 мг до 2 г, ее разделяют на 2 раза. Детям с 2 месяцев назначают лекарство в количестве 50 мг на 1 кг веса. Длительность лечения ребенка и взрослого не должна превышать 10 дней. Внутримышечно средство вводят взрослым пациентам и детям с 12 лет, предварительно растворяя порошок в 4-5 мл Лидокаина или натрия хлорида 0,9%.
Внутривенно вводят всем пациентам, растворяя порошок в 20 мл натрия хлорида. Обязательно вводить лекарство медленно.
Препарат противопоказан при терминальных стадиях почечной и печеночной недостаточности, больным в возрасте до 2 месяцев. В период беременности и лактации средство назначают по строгим показаниям.
Побочные эффекты проявляются в виде слабости, отсутствия аппетита, тошноты и приступов рвоты. При введении чрезмерной дозы средства развивается передозировка, сопровождающаяся судорогами, признаками энцефалопатии и острыми аллергическими проявлениями.
Цепим
Цефалоспорины 4 поколения (список препаратов с каждым годом увеличивается) включают такой медикамент как Цепим. Он доступен для приобретения по рецепту и стоит примерно 200-300 руб. Средство выпускается в форме порошка для приготовления раствора. Раствор вводится внутримышечно и внутривенно медленно.
Препарат назначается при запущенных формах пневмонии, пиелонефрита, сепсиса. Показан он при инфекционных поражениях кожи, суставов, легких. Назначается взрослым и детям с 2 месяцев.
Суточная норма для ребенка рассчитывается индивидуально и составляет 50 мг на 1 кг веса. Взрослым назначают от 1 до 4 г средства в зависимости от тяжести состояния.
Суточная норма всегда делится на 2 или 3 введения. Перед использованием во флакон с порошком добавляют 0,9% натрия хлорид.
Кур терапии антибиотиком составляет 5-10 дней. Средство не назначается при аллергии на его состав, тяжелых поражениях печени, а также больным до 2 месяцев.
Отрицательные реакции проявляются редко, сопровождаются диспепсическими расстройствами, головной болью. При передозировке они усугубляются, присоединяются судороги, нарушение сознания.
Ладеф
Средство на основе цефепима, выпускаемое в форме порошка во флаконах. Обладает выраженными свойствами, помогает бороться с запущенной формой пневмонии, сепсиса, пиелонефрита.
Назначается при инфекционных поражениях кожного покрова, длительно незаживающих ранах. Помогает быстро уничтожить возбудители заболевания. Предотвращает распространение воспалительного процесса на близко расположенные ткани и органы.
Пациентам с 2 месяцев дозировку подбирают из расчета 50 мг средства на 1 кг веса. Взрослым назначают от 1 до 3 г. Суточная норма делится на 2-3 раза. Вводят средство внутримышечно или внутривенно на протяжении 10 дней.
Средство не используется в период беременности и лактации, в возрасте до 2 месяцев. Не назначают его при аллергии на составляющие, при тяжелых патологиях пищеварительного тракта.
При использовании возможны негативные реакции в виде слабости, головокружения, потери аппетита. В случае введения повышенной дозы симптоматика усугубляется, повышается риск летального исхода в результате удушья при отеке Квинке.
Препарат продается по рецепту, цена его начинается с 200 руб. за флакон.
Мовизар
Порошок для приготовления раствора на основе цефипима. Доступен в аптеке, но продается по рецепту врача. Цена составляет примерно 300-500 руб.
Препарат назначается при многих патологических состояниях:
- Перитонит.
- Инфекции желчевыводящих путей.
- Цистит и пиелонефрит.
- Инфекционные поражения кожи.
- Запущенная форма бронхита и пневмонии.
Дозировка для взрослых составляет 1 г 2 раза в сутки. Детям дозу определяют с учетом веса, на 1 кг приходится 50 г лекарства, вводят его за 2-3 раза в течение дня с равными промежутками времени. Продолжительность терапевтического курса составляет 7-10 дней.
Препарат вводится только в мышцу или в вену после предварительного добавления натрия хлорида. Средство не назначается при терминальной стадии почечной и печеночной недостаточности, в период лактации и беременности. Детям до 2 месяцев препарат также противопоказан.
При нарушении инструкции отмечается развитие побочных реакций в виде рвоты, головной боли, слабости и расстройства сна. При передозировке появляются признаки крапивницы, а также судороги, нарушение сознания.
Эфипим
Цефалоспорины 4 поколения (список препаратов сегодня позволяет подобрать вариант с более низкой стоимостью) всегда используются по строгой схеме, которая обеспечивает эффективность терапии. Например, препарат Эфипим, доступный в форме лиофилизата, оказывает противомикробное, антисептическое и противовоспалительное действие за счет правильного использования.
Средство стоит примерно 400 руб. за флакон, продается по рецепту врача и назначается при пневмонии, нейтропенической лихорадке, инфекциях мочевыводящих путей, менингите у детей и взрослых. Не используют лекарство при аллергии на его составляющие.
Суточная дозировка для ребенка определяется по форму 50 мг на 1 кг веса, делится на 2-3 раза и вводится в течение дня. Взрослым назначают от 1 до 4 г средства в зависимости от степени запущенности состояния. Лечение длится до 10 дней. Перед введением средство обязательно разводится физиологическим раствором в необходимом количестве.
Побочные эффекты при использовании медикамента развиваются редко, обычно проявляются в виде сыпи и зуда кожи. При передозировке зуд усиливается, а сыпь распространяется на обширные участки.
Цефпиром
Один из немногих антибиотиков 4 поколения, который в качестве активного компонента содержит не цефипим, а вещество цефпиром, выпускается в форме порошка. Обладает выраженными свойствами, помогает справиться даже с запущенными воспалительными патологиями тканей и внутренних органов.
Назначается при инфекциях кожи, желчевыводящих и мочевыводящих путей, органов пищеварительного тракта. Не используется при аллергии на активный компонент, для терапии беременных. Кормящих женщин и маленьких детей.
Как правило, лекарство назначают взрослым в дозировке 1 г 2 раза в сутки. Вводят средство внутривенно, иногда внутримышечно. Перед введением обязательно добавляют физиологический раствор в нужном количестве. Курс терапии длится от 8 до 12 дней. Препарат может провоцировать отрицательные реакции в виде головной боли, тошноты, дискомфорта в области живота. Часто препарат приводит к метеоризму и диарее.
В случае передозировки все симптомы усугубляются. Препарат отпускается в аптеках по рецепту, стоит примерно 200-300 руб.
Цефанорм
Еще одно средство на основе цефпирома. Обладает выраженными свойствами, уничтожает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, провоцирующие воспаление мягких тканей и внутренних органов.
Средство доступно в форме лиофилизата для получения раствора, назначается при следующих состояниях:
- Цистит, пиелит, пиелонефрит, уретрит.
- Сепсис.
- Эмпиема плевры, абсцесс легкого.
- Пневмония и запущенная форма бронхита.
Как правило, лекарство назначают взрослым внутривенно после предварительного разведения порошка в физиологическом растворе. В сутки вводят по 1 г 2 раза с равными промежутками между манипуляциями.
Препарат не назначают маленьким детям, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам, которые страдают повышенной чувствительностью к компонентам состава. Побочные реакции на препарат проявляются в виде слабости, быстрой утомляемости, нарушения сна, отсутствия аппетита.
При длительном введении повышенной дозы медикамента возможно появление судорог, развития обморочного состояния, снижение показателей артериального давления. Препарат дорогостоящий, цена составляет примерно 1000-1200 руб. Приобрести его в аптеке можно по рецепту врача.
Цефалоспорины 4 поколения – эффективные и относительно безопасные медикаменты, позволяющие бороться с различными заболеваниями в запущенной форме. Список этих препаратов довольно длинный, что позволяет каждому подобрать лекарство с учетом цены и других особенностей.
Оформление статьи: Владимир Великий
Противопоказания к приему
Основным противопоказанием к приему пероральных цефалоспоринов — наличие аллергии к любому из бета-лактамных антибиотиков. Перед первым применением препарата обязательно проводят пробу на наличие гиперчувствительности.
С осторожностью необходимо подходить к назначению этих антибактериальных препаратов при нарушении функции почек, поскольку это состояние может приводить к накоплению антибиотика в организме пациента. В таких случаях врачу необходимо индивидуально рассчитывать дозу, исходя из показателя клубочковой фильтрации.
Цефалоспорины относят к малотоксическим препаратам, которые разрешено использовать для детей раннего возраста, а также в период беременности и лактации.
Пероральное применение этих лекарственных средств может привести к развитию обострений хронических воспалительных процессов пищеварительной системы (колитов, энтеритов). Поэтому при этих патологиях рекомендовано отдавать предпочтение парентеральным формам антибиотиков.
Лекарства 2 поколения
Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:
- грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
- инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.
Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.
После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.
Показания к задействованию данной группы средств являются:
- обострение синусита и среднего отита;
- хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
- терапия послеоперационных состояний;
- инфицирование кожных покровов, суставов, костей.
Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.
Препараты данной группы не рекомендовано применять при терапии менингита по причине большей эффективности лекарственных средств, которые входят в третье поколение.
Препараты 2 поколения для внутреннего приема
К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:
- таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
- суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.
Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.