Боль — симптом многих травм и заболеваний, поэтому и необходимость в обезболивающих препаратах в современном обществе столь высока. Неплохим выбором считается лекарственное средство «Кеторол». Конечно же, лечение должно быть направлено на устранение первичной причины. Тем не менее боль иногда может быть просто невыносимой, поэтому пациентам нужно данное лекарство или его аналог. «Кеторол» считается довольно эффективным средством. Естественно, пациенты собирают дополнительную информацию о препарате.
В частности, стоит узнать о том, как воздействует лекарство на организм. В каких случаях помогает препарат или его аналог? «Кеторол» безопасен или может вызывать какие-то побочные эффекты? Есть ли противопоказания? Ответы на эти вопросы интересны многим читателям.
Состав и форма выпуска
Данный медикамент выпускается в следующих формах:
- Растворы для внутримышечного и внутривенного использования: прозрачная жидкость, имеющая желтоватый цвет, по 1 мл в ампулах, по 10 или 5 ампул в поддонах, по 2 или 1 поддону в картонной упаковке; по 2 мл в стеклянных темных ампулах, по 10 штук в картонной коробке.
- Раствор «Кеторолак» для внутримышечного использования: прозрачный, светло-желтого оттенка по 1 мл в ампулах из стекла, по 5 ампул в поддонах, по 2 или 1 поддону в картонной упаковке либо по 10 или 5 ампул в картонной коробке; по 2 мл в ампулах из темного стекла, по 10 штук в пачке из картона.
В составе 1 мл медикаментозного раствора для внутримышечного и внутривенного использования присутствует:
- действующий элемент: трометамол кеторолака (кеторолака трометамин);
- дополнительные компоненты, имеющие вспомогательные функции: эдетат динатрия (динатриевая соль 2-водная этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты), хлорид натрия, инъекционная вода.
В составе 1 мл раствора для внутримышечного применения присутствуют:
- активный элемент: трометамол кеторолака;
- вспомогательные вещества: дигидрат динатрия эдетата (трилон Б), этанол (этиловый спирт в пересчете на безводный), хлорид натрия, пропиленгликоль, гидроксид натрия.
Фармакологические свойства
Согласно инструкции по применению к уколам «Кеторолак», медикаментозный препарат относится к категории противовоспалительных нестероидных средств. Обладает сильным противовоспалительным, обезболивающим и незначительным жаропонижающим свойствами. Механизм фармакологического воздействия этого лекарства заключается в неселективном угнетении функциональности ферментов ЦОГ-2 и ЦОГ-1 в зонах периферических тканей.
В результате этого начинается процесс подавления модуляторов болезненных ощущений, воспаления и терморегуляции простагландинов. Медицинский препарат не оказывает непосредственного влияния на опиоидные рецепторы, не способствует развитию зависимости, не угнетает функции дыхательных органов и не обладает седативным и анксиолитическим действием. Обезболивающее свойство лекарства существенно превышает эффекты прочих НПВС и сравнимо с воздействием морфина.
Действие уколов «Кеторолак» подробно в инструкции описано.
Лекарство моментально попадает в общий кровоток при введении инъекции. Его биологическая доступность равна 80-100 %. Наивысшая концентрация в крови достигается приблизительно через 20 минут. Способность формировать связи с белками плазменными белками крови составляет 98 %. Медикаментозные вещества могут проникать сквозь плацентарный барьер и в материнское молоко.
Проходит процессы метаболизма в печени, на 93 % выводится с мочой и на 4 % – с фекальными массами. Не выводится при помощи проведения гемодиализа. Время полувыведения этого лекарственного средства составляет – от 3 до 10 часов. Что еще нам сообщает инструкция по применению к уколам «Кеторолак»?
Препарат «Кеторол»: инструкция по применению (таблетки)
Как правильно принимать лекарство? Не стоит использовать его самостоятельно. Только врач может определить действенную и безопасную дозу препарата «Кеторол». Инструкция по применению (таблетки) говорит о том, что при возникновении боли пациенты принимают одну таблетку однократно.
При сильно выраженном болевом синдроме препарат можно принимать повторно. Максимальная суточная доза — 40 мг активного компонента, что равно четырем таблеткам. При пероральном приеме терапия не должна длиться больше пяти дней, так как повышается риск развития осложнений.
Как правильно использовать раствор для инъекций «Кеторол»? Уколы проводятся внутримышечно, причем пациенту назначают минимальную, но эффективную дозу. Как правило, человеку старше 16 лет, вес которого превышает 50 кг, либо вводят 60 мл лекарства однократно, либо разделяют суточную дозу на два приема (по 30 мл). Инъекция должна проводиться медленно, причем важно ввести раствор глубоко в мышцу. Как быстро исчезает болезненность после приема препарата «Кеторол»? Отзывы говорят о том, что состояние начинает улучшаться спустя 20-30 минут после укола. Максимальный эффект наступает в течение 1-2 часов и держится примерно 4-6 часов.
Показания к назначению
Лекарственный препарат назначается при болевых синдромах сильной и умеренной выраженности, включая зубную боль, травмы, послеоперационные боли; болевой синдром при онкологических заболеваниях, миалгии, невралгии, артралгии, радикулите, ревматических заболеваниях, растяжениях, вывихах.
Не все знают, от чего помогают уколы «Кеторолак».
На прогрессирование патологического процесса медикамент воздействия не оказывает. Это медицинское средство следует использовать только при проведении симптоматической терапии, для уменьшения выраженности воспалительного процесса и боли на момент применения.
Как быстро действует кеторолак
Когда боль очень сильна, то очень хочется, чтобы она скорее бы ослабла – это вполне естественное желание. При инъекциях кеторолака в вену облегчение в некоторых случаях может наступить всего лишь через несколько минут, а максимальный эффект достигается примерно спустя час. Длится же обезболивающий эффект несколько часов (4-6). При внутримышечном введении препарат начинает действовать несколько позже.
Также многое зависит от интенсивности болевого синдрома. Ведь он, как правило, зависит от активности медиаторов воспалительного процесса – простагландинов. Чем больше данных веществ в организме, тем труднее препарату будет их нейтрализовать. При слабом болевом синдроме облегчение наступает уже через 20 минут, при синдроме средней силы – через 30 минут, а вот сильная боль порой может утихнуть лишь через час.
Предлагаем ознакомиться Белый налет на задней стенке горла фото — Лор и Простуда
Увеличение дозы не влияет ни на силу обезболивающего эффекта кеторолака, ни на скорость его наступления, однако может продлить (правда, не пропорционально увеличению дозы, а в гораздо меньшей степени) длительность эффекта препарата.
Максимальная концентрация и время ее достижения препарата при различных типах введения
| тип введения | доза, мг | концентрация мкг/л | время достижения концентрации, мин |
| внутримышечное | 30 | 1,74-3,1 | 15-73 |
| внутримышечное | 60 | 3,23-5,77 | 30-60 |
| внутривенное | 15 | 1,96-2,98 | 0,4-1,8 |
| внутривенное | 30 | 3,69-5,61 | 1,1-4,7 |
Равновесная концентрация препарата при введении 30 мг 4 раза в сутки достигается спустя 24 ч.
Противопоказания
Разрешен ли при грудном вскармливании «Кеторолак» в уколах?
Медицинский препарат противопоказано применять при следующих патологических состояниях:
- ринит или аллергические реакции в виде кожных высыпаний, вызванные приемом противовоспалительных нестероидных медикаментов (в анамнезе);
- частичное или полное сочетание рецидивирующего полипоза носовых пазух и бронхиальной астмы с признаками непереносимости ацетилсалициловой кислоты или прочих противовоспалительных нестероидных средств (в том числе в прошлом);
- гиповолемия, потеря жидкости (вне зависимости от причин, вызвавших данные патологии);
- непереносимость медикаментозных препаратов пиразолоновой группы;
- кровотечения, высокая вероятность их возникновения;
- случаи подтвержденной гиперкалиемии;
- состояния после аортокоронарного шунтирования;
- пептические язвы;
- эрозивные или язвенные поражения пищеварительного (в процессе обострения), заболевания кишечника воспалительного характера;
- гипокоагуляция (в том числе гемофилия);
- случаи развития тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 30 мл);
- геморрагический инсульт (диагностированный или подозреваемый);
- активные патологии печени или тяжелая недостаточность печени;
- нарушения процессов кроветворения;
- возраст менее 16 лет (безопасность и эффективность применения медикамента для данной возрастной категории пациентов не установлены);
- геморрагический диатез;
- период беременности или грудного вскармливания;
- родовой процесс;
- высокая чувствительность к веществам из состава лекарственного средства, а также к другим противовоспалительным нестероидным медикаментам.
При терапии хронических болей уколы «Кеторолак» от «Солофарм» использовать не рекомендуется. Из-за высокой вероятности появления кровотечений средство не применяется в качестве лекарства для премедикации, анестезии, а также обезболивания в процессе проведения хирургических вмешательств (в том числе в акушерской практике).
С осторожностью «Кеторолак» в ампулах применяется при следующих состояниях:
- бронхиальная астма;
- повышенное давление;
- сердечная недостаточность в хронической форме;
- холецистит;
- нарушения функциональности почек;
- холестаз;
- активные формы гепатита;
- сепсис;
- красная волчанка;
- цереброваскулярные патологии;
- полипы слизистого покрова носа и носоглотки;
- одновременное использование прием с иными нестероидными противовоспалительными средствами;
- присутствие факторов, увеличивающих токсичность пищеварительного тракта, в том числе алкоголизм и табакокурение;
- отечный синдром;
- дислипидемия, гиперлипидемия;
- послеоперационный период;
- ишемическая болезнь сердца;
- патологии периферических артерий;
- изъязвления пищеварительного тракта в анамнезе;
- сахарный диабет;
- наличие в организме инфекции Хеликобактер пилори;
- соматические заболевания тяжелого течения;
- пожилой возраст (после 65 лет);
- длительное применение противовоспалительных нестероидных медикаментов;
- одновременное применение пероральных глюкокортикостероидов (например, преднизолона), антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов (клопидогрел), некоторых селективных средств, подавляющих обратный захват серотонина (включая циталопрам, пароксетин, сертралин).
Это подтверждает инструкция по применению к «Кеторолаку» в уколах.
Передозировка
Симптомы передозировки – это усиление побочных эффектов (тошнота, рвота, нарушение работы почек, головная боль, повышение АД). Может развиться метаболический ацидоз или алкалоз, угнетение дыхания, помрачение сознания и кома. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое, в первые часы показано промывание желудка. Возможно применение энтеросорбентов, осмотических слабительных. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны из-за высокой степени связи препарата с белками крови.
Способ использования и режим дозирования
Фармакологический препарат «Кеторолак» в растворе вводится внутривенно (струйно) медленным потоком (не менее 15 секунд) или глубоко внутримышечно минимальных эффективных дозировках, которые подбираются специалистом в зависимости от выраженности болевого синдрома и реакции пациента. В случае необходимости разрешается одновременное использование с опиоидными анальгетиками в уменьшенных дозировках.
В зависимости от выраженности болевого синдрома однократная взрослая дозировка при (внутримышечно или внутривенно) составляет от 10 до 30 мг. Пациентам после 65 лет или при изменении функциональности почек назначают, как правило, 10-15 мг.
При многократном введении парентерально лекарственного средства «Кеторолак» в ампулах применяются следующие правила дозирования:
- Введение внутримышечно: пациентам до 65 лет и после 16 лет – 10-60 мг при первом введении, затем – с интервалом в 6 часов по 10-30 мг; пожилым больным (после 65 лет) или при нарушениях активности почек – с интервалом в 6 часов по 10-15 мг.
- Введение внутривенно: больным до 65 лет и после от 16 лет – 10-30 мг в первое введение, струйно, в последующем — по 10-30 мг каждые 6 часов, начальная дозировка при непрерывной инфузии при помощи инфузомата – 30 мг, после чего скорость инфузии должна составлять 5 мг в час; пожилым больным (после 65 лет) или при расстройствах работы почек – через каждые 6 часов по 10-15 мг струйно.
Максимальная суточная дозировка инъекций «Кеторолак» при внутривенном и внутримышечном введении составляет:
- в возрасте до 65 лет и детям после 16 лет – 90 мг;
- пожилым больным (после 65 лет) или при нарушениях функций почек – 60 мг.
Непрерывное внутривенное введение не должно продолжаться более 24 часов. Длительность курса – не более 5 дней. При переводе больного с внутривенного и внутримышечного введения на прием лекарственного средства «Кеторолак» перорально суммарная суточная дозировка в день не должна превышать ту, которая вводилась при помощи уколов.
Цена
Приобрести препарат Кеторол можно в аптеках. Цена упаковки, содержащей 10 ампул, составляет 121-130 рублей.
В качестве заменителей Кеторола допускается использование препаратов, которые обладают аналогичным фармакологическим действием:
| Аналоги Кеторола | |
| Название препарата | Цена, рубли |
| Кеторолак | 112 |
| Кетанов | 245 |
| Долак | 37 |
| Кетокам | 68 |
Кетокам
Кеторолак
Долак
Кетанов
Побочные явления
В период применения описываемого фармакологического препарата возможно развитие следующих расстройств организма:
- Периферическая и центральная нервная система: сонливость, цефалгия, головокружение; асептический менингит (включая лихорадку, судороги, мигрень, ригидность мышц шеи), чрезмерная активность (в том числе выраженное беспокойство, смена настроения), депрессивные расстройства, возникновение галлюцинаций, психозы.
- Дыхательная система: диспноэ, отек легких, бронхоспазм, ринит, отечность тканей гортани (включая затруднение дыхания, одышку).
- Сердце и сосуды: повышение давления, обморок.
- Система пищеварения: гастралгия, диарея, метеоризм, рвота, стоматит, запор, чувство чрезмерного наполнения желудка, тошнота, снижение аппетита, эрозивные и язвенные поражения структур пищеварительного тракта (в том чисел сопровождающиеся кровотечением или перфорацией – абдоминальная боль, мелена, спазм в эпигастральной зоне, тошнота, рвота с примесями крови, изжога), холестатическая желтуха, воспаление печени, панкреатит острой формы, гепатомегалия.
- Свертывающая система: носовое или ректальное кровотечение, кровотечения из послеоперационных ран.
- Система кроветворения: эозинофилия, лейкопения, анемия.
- Мочевыделительная система: боль в пояснице, почечная недостаточность в острой форме, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, тромбоцитопения, пурпура), понижение или повышение объема мочи, отеки почечного генеза, учащенное мочеиспускание, нефрит.
- Кожный покров: пурпура, высыпания (включая макулопапулезные), эксфолиативный дерматит (в том числе лихорадка, шелушение, краснота или уплотнение кожи, отек или болезненность миндалин), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла.
- Органы чувств: звон в ушах, изменение зрительных функций (нечеткость, помутнение зрения), снижение слуха.
- Местные реакции: жжение или боль в участке введения.
- Аллергические явления — анафилактоидные реакции (включая изменение оттенка кожи лица, крапивницу, кожную сыпь, диспноэ или тахипноэ, периорбитальный отек, отечность век, одышку, затрудненное или свистящее дыхание).
- Прочие побочные реакции: увеличение массы тела, отечность (в т. ч. лица, лодыжек, голеней, пальцев, ступней), повышенная потливость, отек языка, лихорадочное состояние.
Описание
У Кеторола действующим веществом является кеторолак, соединение, которое фармацевты относят к числу противовоспалительных средств нестероидного типа. Как известно нестероидные противовоспалительные медикаменты (НПВП) обладают тремя видами действия – обезболивающим, жаропонижающим и собственно противовоспалительным.
Кеторолак – это, можно сказать, «узкий специалист» в ряду НПВП, занимающийся в основном лишь противодействием боли. Его жаропонижающие и противовоспалительные свойства довольно слабы. Зато по обезболивающему эффекту он превосходит все остальные нестероидные препараты. Более того, его действие, направленное против боли, можно сравнить с действием признанных лидеров среди обезболивающих средств – препаратов, возбуждающих опиатные рецепторы центральной нервной системы.
При этом кеторолак обладает рядом преимуществ по сравнению с опиатными анальгетиками. Прежде всего, он не вызывает лекарственной зависимости. Кроме того, кеторолак не оказывает анксиолитического или седативного действия, не угнетает дыхательный центр, не приводит к задержке мочи, не воздействует напрямую на сердечно-сосудистую систему. Все это означает меньшее количество противопоказаний и широкую сферу применения препарата.
Особые рекомендации
При одновременном использовании лекарственного средства «Кеторолак» с иными противовоспалительными нестероидными медикаментами может возникать декомпенсация функциональности сердца, задержка жидкости, повышение давления. В целях уменьшения вероятности развития гастропатий, обусловленных применением этих препаратов, назначают антациды, «Мизопростол», «Омепразол».
Воздействие на агрегацию тромбоцитов после введения лекарства «Кеторолак» сохраняется в течение 48 часов. Гиповолемия повышает риск возникновения негативных побочных реакций со стороны органов мочевыделения.
При сопутствующей терапии парацетамолом применять «Кеторолак» более 3 дней не следует. Больным с нарушением процессов свертывания крови медицинский препарат назначается только при постоянном контроле объема тромбоцитов, особенно в послеоперационный период, требующий тщательного наблюдения за гемостазом. В связи с тем, что у большей части пациентов во время лечения развиваются побочные явления со стороны ЦНС (головокружение, цефалгия) выполнение работ, которые требуют высокого внимания и скорости реакций (управление автотранспортом, работа с механизмами), не рекомендуется.
О преимуществе «уколов» над «таблетками»
Уколы имеют определенные достоинства, если сравнить их с таблетками. Все преимущества такого лечения представлены ниже:
- Скорость и эффективность терапии. Препараты в таблетированной форме могут полностью начать свое действие только после всасывания в кишечнике, но для этого нужно время. Уколы от межреберной невралгии начинают работать намного быстрее, если их вводить через вену или мышцу.
- Возможность доставлять активные вещества в необходимую зону. Это очень эффективно во время введения блокады, иными словами введение препарата в мышцу, что позволяет быстро снимать болезненные ощущения, а также может оказать проводниковую анестезию.
Укол от межреберной невралгии намного эффективней и часто используется в медицине. Но стоит отметить, что не все виды невралгии можно лечить при помощи инъекций. В некоторых случаях инъекция применяется для быстрейшей доставки лекарства в необходимые места.
Уколы от невралгии могут использоваться самые разные и необходимо знать весь перечень возможных медикаментов, которые врачи используют для терапии.
Медикаментозное взаимодействие
При сопутствующем применении медикамента «Кеторолак» с некоторыми фармакологическими средствами могут возникать отрицательные эффекты. Ацетилсалициловая кислота или прочие противовоспалительные нестероидные вещества, глюкокортикостероиды, этанол, препараты кальция, кортикотропин вызывают формирование язв пищеварительного тракта и развитие кровотечений в желудке и кишечнике.
Взаимодействие с другими препаратами:
- «Парацетамол»: увеличение нефротоксичности.
- «Метотрексат»: повышение нефро- и гепатотоксичности (одновременное применение возможно только при низких дозах при наблюдении за концентрацией в крови).
- Литий, «Метотрекса»: снижение их клиренса и повышение токсичности.
- Гепарин, непрямые антикоагулянты, тромболитики, цефоперазон, антиагреганты, пентоксифиллин и цефотетан: повышение вероятности развития кровотечения.
- «Пробенецид» и медикаменты, способные блокировать канальцевую секрецию: уменьшение клиренса препарата «Кеторолак» и увеличение его концентрации в крови.
- Диуретические и гипотензивные лекарственные средства: снижение их эффективности.
- Опиоидные анальгетики: увеличение их активности.
- Пероральные гипогликемические лекарства и инсулин: усиление гипогликемического воздействия (необходима коррекция дозы).
- Вальпроевая кислота: изменение агрегации тромбоцитов.
- «Нифедипин», «Верапамил»: увеличение их концентрации.
- Иные нефротоксичные медикаментозные средства (в том числе препараты золота): повышение вероятности развития токсичности на почки.
- Миелотоксичные препараты: усиление гематотоксичности.
При грудном вскармливании медикамент противопоказан.
