Кориол таблетки 12.5мг бл N10x3 Крка д.д.

Фармакологические свойства препарата Кориол

Карведилол — кардиологический препарат группы блокаторов α- и β-адренорецепторов без симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1-, и β2-адренорецепторы и обладает выраженной антиоксидантной активностью. Вследствие кардионеселективной блокады β-адренорецепторов препарат снижает АД, ЧСС и сердечный выброс. Препарат снижает давление в легочных артериях и в правом предсердии. Вследствие блокады α1 -адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов и снижает их сопротивление. Благодаря этим эффектам карведилол снижает АД, расслабляет миокард и препятствует возникновению приступов стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол способствует повышению выброса крови из левого желудочка. Препарат не обладает свойствами симпатомиметика. Терапевтическое влияние на АД и ЧСС проявляется через 1–2 ч после приема препарата. У пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и нормальной функцией почек препарат снижает сопротивление почечных сосудов, не изменяя гломерулярной фильтрации, плазмотока в почках и выведения электролитов. Карведилол не оказывает значительного влияния на уровень липопротеинов в плазме крови.

Применение препарата Кориол

АГ (артериальная гипертензия) Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза Кориола (первые 7–14 дней лечения) составляет 12,5 мг. Принимают утром после завтрака. Эту дозу можно разделить на 2 приема по 6,25 мг. Лечение продолжают в дозе 25 мг. Принимают утром или разделяют на 2 приема в сутки по 12,5 мг. При необходимости дозу можно повысить через 14 дней. Максимальная доза при лечении АГ (артериальная гипертензия) не должна превышать 2х25 мг/сут. Стабильная стенокардия Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза Кориола (первые 7–14 дней лечения) составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки. Лечение продолжают в дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить через 14 дней. Максимальная доза при лечении стенокардии не должна превышать 2х50 мг/сут. У пациентов в возрасте старше 70 лет максимальная суточная доза составляет 2х25 мг. Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза составляет по 3,125 мг 2 раза в сутки. Дозу повышают с интервалом 2 нед при условии хорошей переносимости предварительно назначенной дозы. Схема титрования дозы представлена в таблице.

В зависимости от клинического состояния больного возможен и более медленный режим титрования посредством повышения суточной дозы Кориола (не в 2, а в 1,5 раза) и/или увеличения временных промежутков между этапами титрования. Каждому пациенту дозу необходимо титровать до максимально переносимой. Высшая целевая доза составляет 50 мг/сут под контролем АД и общего состояния пациента. Если масса тела пациента 85 кг, максимальная суточная доза составляет 2 таблетки по 25 мг 2 раза в сутки под контролем АД и общего состояния пациента. Кориол можно применять в комбинации с другими препаратами, применяемыми при сердечной недостаточности. Дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендованная начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит начальную дозу Кориола, то ее можно увеличивать через каждые 3–10 дней до 12,5 мг 2 раза в сутки, а потом — до 25 мг 2 раза в сутки на время. Для пациентов, которые плохо переносят начальную дозу, ее нужно уменьшить на протяжении 3–10 дней до дозы 3,125 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно увеличить до достижения оптимальной дозы, которую переносит пациент. Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Нельзя отменять препарат внезапно. При необходимости прекратить лечение Кориолом препарат отменяют постепенно, в течение 1–2 нед. При возобновлении приема препарата (если перерыв в приеме составил 2 нед) необходимо начинать с наиболее низкой дозы. Препарат принимают после еды, запивая водой.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

01.002 (Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями.

Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с маркировкой «S2» на одной стороне и с насечкой на другой стороне.

Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с маркировкой «S3» на одной стороне и с насечкой на другой стороне.

Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями, с насечкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Альфа1-, бета1- и бета2-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает сосудорасширяющее, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Вследствие блокады β1-адренорецепторов миокарда умеренно снижает AV-проводимость, уменьшает ЧСС и сердечный выброс, не вызывая резкой брадикардии. Блокируя α1-адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая ОПСС.

При блокаде β2-адренорецепторов возможно повышение тонуса бронхов, некоторых сосудов, а также тонуса и перистальтики кишечника.

У пациентов с сердечной недостаточностью препарат повышает фракцию выброса левого желудочка.

Влияние на АД и ЧСС наиболее выражено через 1-2 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 25%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Vd — около 2 л/кг. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Карведилол активно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, обладающих выраженным антиоксидантным действием.

Выведение

T1/2 — 6-10 ч. Выводится с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста концентрация карведилола в плазме на 50% выше, чем у молодых пациентов.

У больных с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Дозировка

При артериальной гипертензии дозу устанавливают индивидуально. В первые 7-14 дней рекомендуемая доза составляет 12.5 мг утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Кориола. Для дальнейшего лечения препарат назначают в дозе 25 мг утром или разделенных на два приема по 12.5 мг. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 50 мг.

При стабильной стенокардии начальная доза Кориола составляет по 12.5 мг 2 раза/сут. Через 7-14 дней под контролем врача дозу препарата можно увеличить до 50 мг, разделенных на 2 приема. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Кориола может быть еще увеличена. Общая суточная доза Кориола при стенокардии не должна превышать 100 мг, разделенных на 2 приема.

Для пациентов в возрасте старше 70 лет суточная доза Кориола не должна превышать 50 мг, разделенных на 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут. Дозу с осторожностью повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная доза – по 25 мг 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 раза/сут для больных с массой тела более 85 кг.

Состояние больных следует контролировать в начале лечения и при последующем увеличении дозы. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновляют с минимальной дозы по 3.125 мг Кориола 2 раза/сут с последующим увеличением дозы.

Препарат принимают после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, сопровождающаяся головокружением или обмороком; замедление сердечного ритма; одышка, связанная с развитием бронхоспазма; сердечная недостаточность, рвота; в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания вплоть до развития комы, генерализованные судороги, нарушения проводимости и остановка сердца.

Лечение: при появлении симптомов артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или временно отменить препарат.

Если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту, положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациента без сознания следует уложить на бок. Показана симптоматическая терапия.

Для поддержания функции сердца и циркуляции крови назначают орципреналин или глюкагон.

При брадикардии назначают атропин и при необходимости — водитель ритма.

При бронхоспазме назначают бета2-адреномиметики.

При периферической вазодалатации — норэпинефрин (норадреналин), при судорогах — диазепам.

Длительность лечения зависит от степени интоксикации. В тяжелых случаях интоксикации время выведения карведилола удлиняется. Пациенты должны находиться под наблюдением до полной стабилизации состояния.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих верапамил или дилтиазем в/в, при назначении Кориола возможно выраженное уменьшение ЧСС и значительное снижение АД, поэтому данную комбинацию препаратов не назначают.

Усиление эффекта Кориола возможно при одновременном применении с некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, антигипертензивными препаратами, препаратами для лечения стенокардии, с другими бета-адреноблокаторами (например, в форме глазных капель), с ингибиторами МАО, симпатолитиками (резерпин), с сердечными гликозидами. Поэтому при комбинированной терапии следует с осторожностью подбирать дозы для препаратов перечисленных групп.

При одновременном назначении с Кориолом возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.

Диуретики усиливают эффекты Кориола.

Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с индукторами или ингибиторами активности изофермента CYP2D6 (например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин снижает ее).

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи наблюдается ухудшение периферического кровообращения.

Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Применение при беременности и лактации

Применение Кориола при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для развития плода.

Карведилол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, приступы стенокардии, нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, AV-блокада, синкопальные состояния, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: одышка (у предрасположенных пациентов), бронхоспазм, чиханье, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, боли в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки; редко — снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, экзантема, крапивница, зуд, обострение псориатических высыпаний.

Прочие: боли в конечностях, уменьшение продукции слезной жидкости, раздражение глаз, мышечная слабость (чаще в начале лечения), увеличение массы тела, гипо-и гипергликемия, гиперхолестеринемия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.

Показания

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— стабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— СССУ;

— AV-блокада II и III степени;

— выраженная брадикардия;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.);

— бронхиальная астма;

— бронхоспастический синдром;

— печеночная недостаточность;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

—возраст до 18 лет;

—повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Кориол при хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.

В начале лечения и при повышении дозы Кориола у пациентов возможно чрезмерное снижение АД, особенно при вставании. На фоне терапии возможны головокружение и обмороки, особенно у пациентов пожилого возраста, при сердечной недостаточности, а также при одновременном применении других антигипертензивных препаратов и диуретиков.

Не следует резко прекращать терапию Кориолом, особенно у пациентов со стенокардией (т.к. это может вызвать ухудшение состояния). Дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель.

У пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сниженным АД и/или сердечной недостаточностью рекомендуется контролировать функцию почек. При ухудшении функции почек Кориол необходимо отменить.

Бета-адреноблокаторы могут усугублять клиническую картину периферической ангиопатии, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.

Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).

Поскольку бета-адреноблокаторы замедляют сердечный ритм, они могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы.

На фоне приема Кориола возможно уменьшение слезообразования, что имеет значение для пациентов, носящих контактные линзы.

Пациента следует предупредить о том, что перед хирургическим вмешательством необходимо проинформировать врача о приеме Кориола.

Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширным хирургическим вмешательством рекомендуется постепенная отмена Кориола.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном метаболическом ацидозе.

Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы β-адренорецепторов только после начала приема блокаторов α-адренорецепторов.

При отмене одновременной терапии препаратом Кориол и клонидином первоначально необходимо прекращать лечение Кориолом и лишь через несколько дней отменять клонидин.

При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения Кориолом рекомендуется увеличить дозы диуретика, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность Кориола у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения Кориолом и при увеличении дозы возможно чрезмерное снижение АД, сопровождающееся головокружением. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздерживаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует назначать Кориол при почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Побочные эффекты препарата Кориол

Побочные эффекты, требующие снижения дозы или прекращения лечения, наблюдаются редко. Возможны головокружение, гипотензия, снижение остроты зрения, которые отмечаются, как правило, при повышении дозы препарата, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и носят временный характер. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечной проводимости, тахикардия. Со стороны ЦНС: слабость, головокружение, головная боль, нарушения сна. Со стороны ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (должно учитываться пациентами, носящими контактные линзы). Редко — дизурия, нарушение потенции, экзантема, тромбоцитопения, лейкопения, у пациентов с сахарным диабетом I типа — гипогликемия, II типа — гипергликемия.

Особые указания по применению препарата Кориол

Лечение Кориолом не рекомендовано пациентам с гипотензией. Следует с осторожностью проводить лечение при следующих состояниях. Ортостатическая гипотензия: в начале лечения и при повышении дозы препарата может отмечаться ортостатическая гипотензия и головокружение. Риск развития гипотензии выше у пациентов с сердечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста, одновременно принимающих антигипертензивные препараты или диуретики. Чтобы предупредить эти проявления, следует назначать более низкую начальную дозу и принимать препарат после еды. Прекращение лечения: нельзя прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов внезапно. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ухудшение состояния пациента с развитием потливости, тахикардии, одышки и обострения стенокардии. Дозу следует снижать постепенно, на протяжении 1–2 нед. При возобновлении приема препарата (если перерыв в приеме составил 2 нед) необходимо начинать с наиболее низкой дозы. Сердечная недостаточность: пациенты с незначительно или умеренно выраженной сердечной недостаточностью могут принимать Кориол, если их состояние эффективно контролируется приемом препаратов наперстянки и/или диуретика. Лечение Кориолом следует начинать с 3,125 мг, а дозу диуретика следует повысить. Рекомендуется медицинское наблюдение за состоянием пациентов с сердечной недостаточностью и тяжелой гипотензией, ИБС, диффузными заболеваниями сосудов и/или заболеваниями почек, нарушением функции почек. Сахарный диабет и гипертиреоз: блокаторы β-адренорецепторов снижают ЧСС и поэтому могут маскировать проявления гипогликемии у больных сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. Общая анестезия: для проведения общей анестезии у пациентов, получающих лечение блокаторами β-адренорецепторов, следует использовать препараты, обладающие минимальным негативным инотропным эффектом, или предварительно (постепенно) прекратить лечение карведилолом. ХОБЛ: с осторожностью в исключительных случаях можно назначать препарат пациентам с ХОБЛ, лечение при этом следует проводить в минимальных терапевтических дозах под контролем врача. Следует с осторожностью применять препарат в случаях выраженного метаболического ацидоза, миастении, депрессии. В период лечения нельзя употреблять спиртные напитки. Безопасность и эффективность Кориола у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена. Не известно, является ли карведилол безопасным для плода. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентраный барьер и могут вызывать гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Не рекомендуется назначать препарат беременным, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Не следует принимать препарат в период кормления грудью. Следует соблюдать осторожность на фоне лечения препаратом (особенно в начале лечения или при изменении дозы) при работе с механизмами или при выполнении других видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Взаимодействия препарата Кориол

Не следует назначать Кориол пациентам, которым вводят верапамил или дилтиазем в/в, так как это может привести к развитию выраженной брадикардии и гипотензии. Одновременное применение Кориола с дигоксином может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови приблизительно на 15%. При сочетанном применении с рифампицином концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при одновременном приеме с циметидином — повышаться. Параллельное назначение других антиаритмических, гипотензивных препаратов, препаратов для лечения стенокардии, наркотических анальгетиков, глазных капель (содержащих блокаторы β-адренорецепторов, клонидин) может модифицировать действие Кориола. Кориол может усиливать эффект гипогликемизирующих средств и маскировать симптомы гипогликемии (особенно тахикардию).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 25%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Vd — около 2 л/кг. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Карведилол активно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, обладающих выраженным антиоксидантным действием.

Выведение

T1/2 — 6-10 ч. Выводится с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста концентрация карведилола в плазме на 50% выше, чем у молодых пациентов.

У больных с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Передозировка препарата Кориол, симптомы и лечение

Возможны выраженная артериальная гипотензия (головокружение, коллапс) и брадикардия; у предрасположенных лиц возможно развитие бронхоспазма; рвота, сердечная недостаточность; в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение проводимости и остановка сердца. Лечение симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Показано назначение симпатомиметиков, плазмозаменителей, при необходимости — электростимуляция сердца.

Противопоказания

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— СССУ;

— AV-блокада II и III степени;

— выраженная брадикардия;

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.);

— бронхиальная астма;

— бронхоспастический синдром;

— печеночная недостаточность;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

—возраст до 18 лет;

—повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.