Бараклюд, 30 шт., 1 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Противовирусный медикамент.

Действующий компонент представляет из себя аналог нуклеозида гуанозина с выраженной, избирательной, мощной активностью, которая проявляется в отношении полимеразы HBV — вируса гепатита В.

Энтекавир способен фосфорилироваться до образования активного трифосфата, у которого время внутриклеточной полужизни составляет 15 часов.

Концентрация трифосфата энтекавира внутри клетки напрямую зависит от уровня энтекавира вне клетки, но при этом не регистрируется существенное накопление действующего вещества после начального показателя «плато».

В результате конкурентной борьбы с собственным, естественным субстратом, трифосфат дезокигуанозина подавляет функциональную активность полимеразы вируса, воздействуя сразу на 3 звена:

• синтезирование позитивной нити ДНК HBV;
• обратная транскрипция негативной нити прегеномной иРНК;
• прайминг полимеразы HBV.

Трифосфат энтекавира – достаточно слабый ингибитор полимераз клеточных ДНК, и при высоких концентрациях не оказывает негативного влияния на митохондриальный синтез ДНК.

Противопоказания

• непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
• возраст до 18 лет;
• лактация (либо вскармливание следует прекратить);
• гиперчувствительность к компонентам Бараклюда.

С осторожностью: беременность.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент в течение короткого промежутка времени всасывается из пищеварительного тракта, а максимальная концентрация регистрируется спустя 0.5-1.5 часа.

После повторного применения противовирусного средства в дозе 0.1-1.0 мг регистрируется пропорциональный рост показателей AUC, Cmax. Состояния равновесия достигается на 6-10 день терапии при лечении по схеме (1 раз в сутки). Жирная пища препятствует всасыванию активного вещества, снижая показатель AUC на 20%, а Cmax на 45%.

Лекарственное средство хорошо проникает в ткани организма, с плазменными белками связывается на 13%. Активное действующее вещество не является ингибитором, субстратом либо ферментным индуктором в системе P450.

Для Бараклюда характерна кумуляция энтекавира. Медикамент выводится через почечную систему путём канальцевой секреции, гломерулярной фильтрации.

Состав

Активное вещество: энтекавир, в 1 таблетке – 0,5 или 1 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток Бараклюд:

• целлюлоза микрокристаллическая,
• кросповидон,
• магния стеарат,
• повидон,
• лактозы моногидрат,
• краситель: в таблетках 0,5 мг – Opadry белый (макрогол 400, гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 6cP, титана диоксид, полисорбат 80), в таблетках 1 мг – Opadry розовый (титана диоксид, макрогол 400, гипромеллоза 6сР, краситель железа оксид красный Е172, CFR21).

Побочные действия

У пациентов с декомпенсированной форма поражения печёночной системы отмечается лактацидоз, для которого характерны:

• тошнота;
• общая слабость;
• боли в брюшной полости, эпигастрии;
• учащённое дыхание;
• слабость в мышцах;
• резкое снижение веса;
• выраженная одышка.

Иные реакции:

• диспепсия;
• диарейный синдром;
• рвота;
• сонливость;
• тошнота;
• нарушения сна, бессонница;
• головокружения;
• кожные высыпания;
• быстрая утомляемость;
• анафилактоидные реакции;
• повышение трансаминаз печени.

Дополнительно у лиц, страдающих декомпенсированным поражением печени, регистрировались следующие негативные реакции:

• почечная недостаточность (редко);
• падение показателя бикарбоната в крови;
• повышение билирубина;
• увеличение активности липазы в 3 и более раз;
• снижение числа тромбоцитов менее 50 тысяч/мм3;
• повышение АЛТ;
• снижение концентрации альбумина менее 2.5 г/дл.

Побочные эффекты

1. Со стороны пищеварительной системы пациент может ощущать присоединение диспепсических проявлений, к примеру, будут жалобы на тошноту, не исключена рвота, а также отмечается жидкий стул.
2. Со стороны нервной системы развивается сонливость, присоединяется головная боль, может быть утомляемость, а также не исключено головокружение.
3. Кроме этого не исключено проявление анафилактоидных реакций со стороны организма. Дерматологические побочные действия будут выражаться в виде сыпи и аллопеции.
4. Со стороны обмена веществ: при декомпенсированном поражении может развиться клиническая картина лактацидоза, что будет выражаться следующими симптомами: пациент будет отмечать общую усталость, присоединиться тошнота, рвота, в животе не исключена боль. Кроме этого происходит внезапное понижение массы тела, отмечается одышка, учащается дыхание, а также не исключена мышечная слабость.
5. Лабораторные изменения: снижение концентрации бикарбоната, повышение АЛТ и билирубина, а также концентрации альбумина.

Инструкция по применению Бараклюд (Способ и дозировка)

Таблетки принимают натощак, внутрь (перерыв между приёмом пищи и таблеток – не менее 2-х часов).

При компенсированном поражении печёночной системы назначают по 0.5 мг 1 раз в сутки. Дозировку удваивают до 1.0 мг в сутки при диагностировании устойчивости к ламивудину (виремия HCV).

Лицам с декомпенсированными поражениями печёночной системы назначают по 1.0 мг 1 раз в сутки. При почечной недостаточности дозировка подбирается с учётом показателя КК.

Форма выпуска

Лекарственная форма Бараклюда – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

• 0,5 мг: треугольной формы, почти белого или белого цвета, с маркировкой «1611» на одной стороне и BMS – на другой;
• 1 мг: треугольной формы, розового цвета, с маркировкой «1612» на одной стороне и BMS – на другой.

Таблетки фасуются по 10 шт. в блистеры, по 3 блистера упаковываются в картонную пачку.

Особые указания

Терапия нуклеозидными аналогами (в т.ч. Бараклюдом) совместно с антиретровирусными медикаментами (и в монотерапии тоже) может вызывать лактацидоз, выраженную гепатомегалию, которая сопровождается стеатозом.

Возможен летальный исход. К факторам риска относится:

• гепатомегалия (увеличение размеров печени);
• длительная терапия аналогами нуклеозидов;
• избыточный вес;
• женский пол.

При лабораторном подтверждении лактацидоза, регистрации клинической картины данного состояния терапию Бараклюдом отменяют.

На фоне противовирусной терапии возможно обострение гепатита, что не требует особой терапии. Редко проявляются тяжёлые, фатальные осложнения. По завершении лечения обязателен контроль над показателями функционального состояния печёночной системы. Повторный курс противовирусной терапии проводится по потребности.

Терапия пациентов, страдающих гепатитом В и ВИЧ-инфекцией

При лечении Бараклюдом отсутствие адекватной антиретровирусной терапии может привести к формированию устойчивых штаммов вируса иммунодефицита человека. Энтекавир не рекомендуется для терапии ВИЧ, т. к. недостаточно изучена его эффективность в этом направлении.

Терапия пациентов с гепатитами В, С, D

Достоверных данных об эффективности Бараклюда в терапии данной группы пациентов нет.

Терапия пациентов с поражениями печёночной системы в стадии декомпенсации

У пациентов с заболеваниями печеночной системы класса С (классификация по Чайлд-Пью) отмечается высокий риск развития выраженных негативных реакций со стороны работы печени. У таких пациентов значительно возрастает риск формирования лактацидоза, гепаторенального синдрома, что требует более тщательного наблюдения (оценка биохимических показателей крови, контроль за функционированием почечной системы).

Терапия пациентов, резистентных к Ламивудину

Отмечено, что при наличии мутирующей устойчивости у вируса HCV к Ламивудину, повышается резистентность к энтекавиру. Именно поэтому у резистентных пациентов необходимо проводить постоянный мониторинг вирусной нагрузки и выявлять посредством обследований мутации устойчивости.

Терапия пациентов с патологией почечной системы

Требуется коррекция режима дозирования.

Терапия пациентов после трансплантации печени

Эффективность и безопасность терапии Энтекавиром у данной группы граждан неизвестны.

После пересадки печени пациенты получают иммунодепрессанты (Такролимус, Циклоспорин), которые могут повлиять на работу почечной системы.

Лечение Бараклюдом не снижает риска передачи HCV, что требует соблюдения особых мер предосторожности.

Показания

Показания к лечению Бараклюдом следующие виды гепатита В:

• острый с затяжным или тяжелым течением;
• хронический впервые выявленный;
• леченный без достаточного эффекта другими препаратами;
• в сочетании с дельта – инфекцией;
• в сочетании с ВИЧ – инфекцией.

Конкретную схему применения Бараклюда, длительность его приема, возможность и необходимость сочетания с другими препаратами противовирусной группы может определить только специалист (инфекционист или гастроэнтеролог).

Аналоги Бараклюда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Зеффикс

Зидовудин

Ламивудин

Структурные аналоги не разработаны. Медикаменты, схожие по фармакологическому эффекту:

• Альфарекин;
• Пегасис;
• Интрон А.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, которые конкурируют на уровне канальцевой секреции или вызывают нарушение функции почек, возможно увеличение в сыворотке крови концентрации энтекавира или этих препаратов.

Взаимодействие энтекавира с другими лекарственными средствами, которые влияют на функцию почек либо выводятся почками, не изучено. При одновременном назначении с энтекавиром таких препаратов пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Передозировка

Нет полных данных об особенностях передозировки Бараклюдом. Разработчиками ЛС отмечалось, что у больных, регулярно принимавших препарат в течение двух недель в количестве, не превышающем 20 мг в сутки, не было зафиксировано неблагоприятных последствий. Такой же результат был и у людей после разового приема 40 мг.

Но если все-таки появились признаки интоксикации Бараклюдом, то медпрепарат надо отменить и срочно обратиться к медикам. Меры устранения передозировки будут зависеть от характера болезненных симптомов.

Аналоги

Заменить рецептурное средство другим медпрепаратом с идентичным Бараклюду действием может только врач.

Абакавир-АВС

«Технология лекарств» (Россия)

Стоимость: (60 шт.) – 3897 руб.

Препарат включен в список жизненно важных медпрепаратов, оказывает сильное противовирусное действие. Не используется в монотерапии, предназначено исключительно для комплексных лечебных мероприятий.

Терапевтическое действие обеспечивается действующим компонентом – абакавиром, отличающимся сильным антивирусным действием. Препарат нельзя принимать, при непереносимости составляющих компонентов, патологиях печени, детям младше 3-летнего возраста, беременности и ГВ. Абакавир считается безопасным лекарством, и в большинстве случаев переносится нормально, но если возникает аллергическая реакция, то она может носить угрожающий жизни характер.

Препарат производится в виде таблеток в оболочке. Фасуется по 10 штук в блистеры.

Плюсы:

• Хорошо помогает
• Сильное действие.

Недостатки:

• Во время лечения может развиться его непереносимость
• Повышает риск сердечных приступов.

Аллокин-альфа

РКНПК РосМедТехнологий (РФ)

Стоимость: (3 шт.) – 3852 руб., (6 шт.) – 7477 руб.

Препарат с противовирусным и иммуномодулирующим действием. Показан для терапии острой герпетической инфекции, болезней, вызванных вирусными или бактериальными возбудителями, обострении гепатита В, гриппа типа А и В.

Действующее вещество – аллоферон (или олигопептид). Активизирует выработку организмом интерферона и одновременно стимулирует активность естественных клеток-киллеров иммунной системы. Благодаря такому действию происходит ускоренное распознавание инфекции, определение зараженных клеток и их уничтожение.

Аллокин-альфа не назначается при наличии гиперчувствительности организма, беременности и лактации, возрасте меньше 18-и лет, аутоиммунных патологиях.

Препарат производится в виде порошка или лиофилизата для приготовления инъекционных растворов с содержанием активного вещества 10 и 100 мкг. Расфасовывается в ампулы по 1 г. Инъекции вводятся под кожу.

Плюсы:

• Комбинированное действие
• Выраженное антивирусное действие.

Недостатки:

• Может спровоцировать обострение герпесных высыпаний
• Высокая цена.

Способ применения

Пить Бараклюд инструкция по применению советует на голодный желудок: интервал между приемом таблеток и еды должен составлять не меньше 2-2,5 часов (до или после трапезы).

Стоимость: 11674 руб.

Дозировка рассчитывается в соответствии с показаниями и диагнозом больного. Суточное количество препарата, рекомендуемое производителем, — 500 мкг. Пациентам с устойчивостью к веществу ламивудину дозировку увеличивают вдвое, она составляет 1000 мкг.

Больным с патологиями почек необходимо корректировать суточную норму ЛС.

Продолжительность курса Бараклюда зависит от тяжести диагноза и индивидуальных показаний больного – занимает от одного года до нескольких лет. При необходимости назначают повторную схему лечения.

При беременности и грудном вскармливании

Полноценных исследований особенностей влияния ЛС на организм во время беременности не проводилось. По этой причине применять препарат Бараклюд не рекомендуется. Назначение возможно лишь в случае угрозы здоровью и невозможности заменить его иным средством.

Также не имеется сведений о том, проникает или нет энтекавир в материнское молоко. На время курса Бараклюдом кормление грудью следует отменить.

Меры предосторожности

Ввиду того, что Бараклюд таблетки являются противовирусным средством, их не рекомендуется совмещать с алкогольными напитками или спиртосодержащими ЛС. В противном случае происходит многократное усиление побочных эффектов, что негативно сказывается на работе ЦНС, усилении нагрузки на печень.

Замечено, что после прекращения приема противовирусных ЛС (включая и энтекавир) бывает обострение гепатита. Чаще всего острая стадия проходит самостоятельно, без какой-либо терапии. Но случается и развитие опасных для жизни состояний, вплоть до гибели больных. Пока ученым и медиками не удалось расшифровать подоплеку этого явления. Чтобы избежать рокового развития событий, после окончания курса Бараклюда необходимо периодически проверять функционирование печени, чтобы вовремя принять меры.

Прием лекарства не влияет на возможность инфицирования возбудителем гепатита, поэтому необходимо соблюдать полагающиеся меры предосторожности.

Фармакологические свойства

Противовирусный медикамент содержит основное вещество энтекавир. Попадая в организм человека, он превращается в трифосфат активного действия. Он отличается длительным периодом полувыведения. Это конкурент еще одного нуклеозида в плане активности вирусной полимеразы.

Механизм противовирусного действия главного вещества энтекавира заключается в прекращении появления новых копий вируса. Он длительное время сохраняется в тканях. Благодаря долгому периоду полувыведения действующего компонента, таблетки можно принимать один раз в день. Основное преимущество для пациентов с воспаленной печенью — отсутствие биотрансформации в пострадавшем органе. Метаболиты вещества выводятся из организма почками.

Бараклюд 1 мг №30 таблетки

Показания препарата Бараклюд

Хронический гепатит В у взрослых с:

• компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза;
• декомпенсированным поражением печени.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата;
• редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Бараклюд может приниматься во время беременности, если потенциальная польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: редко (≥1/1000, <1/100) — диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
• Со стороны центральной нервной системы: часто (≥1/100, <1/10) — головная боль, утомляемость; редко (≥1/1000, <1/100) — бессонница, головокружение, сонливость.
• Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, сыпь.
• Со стороны печени: повышение активности трансаминаз.
• Со стороны обмена веществ: лактоацидоз (общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость), особенно у пациентов с декомпенсированным поражением печени.

Кроме этого, у пациентов с декомпенсированным поражением печени отмечались дополнительно следующие побочные эффекты: часто — снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН, концентрация альбумина менее 2,5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50000/мм3; редко — почечная недостаточность.

Взаимодействие

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий. Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак (т.е. не менее чем через 2 ч после еды и не позднее чем за 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза энтекавира составляет 0,5 мг 1 раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (т.е. пациентам с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином в анамнезе или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира 1 раз в день.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью. Клиренс энтекавира уменьшается при снижении Cl креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с Cl креатинина <50 мл/мин, в т.ч. находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, согласно таблице.

Передозировка

Имеются единичные сообщения о случаях передозировки энтекавира у больных. В исследовании у здоровых добровольцев, получавших до 20 мг препарата в день в течение 14 дней или однократные дозы до 40 мг, не было зарегистрировано никаких неожиданных побочных явлений. В случае передозировки за пациентом должно проводиться тщательное медицинское наблюдение и при необходимости — стандартная поддерживающая терапия.

Особые указания

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Симптомы, которые могут указывать на развитие лактоацидоза: общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость.

Факторами риска являются женский пол, ожирение, длительное использование нуклеозидных аналогов, гепатомегалия. При появлении указанных симптомов или получении лабораторного подтвеждения лактоацидоза следует прекратить лечение препаратом.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в т.ч. энтекавира. Большинство таких случаев проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в т.ч.фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Пациенты с сочетанной гепатит В/ВИЧ инфекцией. Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам с сочетанной инфекцией ВИЧ, не получающим антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ-инфекции и не рекомендуется для подобного использования.

Пациенты с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекцией. Данных об эффективности энтекавира у пациентов с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекциями нет.

Пациенты с декомпенсированным поражением печени. Отмечен высокий риск развития серьезных побочных эффектов со стороны печени, в частности, у пациентов с декомпенсированным поражением печени класса С по классификации Чайлд-Пью. Также эти пациенты более подвержены риску развития лактоацидоза и таких специфических побочных эффектов со стороны почек, как гепаторенальный синдром. В связи с этим следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами на предмет выявления клинических признаков лактоацидоза и нарушения функции почек, а также проводить соответствующие лабораторные анализы у данной группы пациентов (активность печеночных ферментов, концентрация молочной кислоты в крови, концентрация креатинина в сыворотке крови).

Ламивудинрезистентные пациенты. Наличие мутаций устойчивости у вируса гепатита В к ламивудину повышает риск развития резистентности к энтекавиру. В связи с этим у ламивудинрезистентных пациентов требуется проведение частого мониторинга вирусной нагрузки и при необходимости соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования.

Пациенты, перенесшие трансплантацию печени. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Общая информация для пациентов. Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому соответствующие меры предосторожности должны быть предприняты.

Каждая таблетка препарата содержит 120,5 мг (таблетки 0,5 мг) или 241 мг (таблетки 1 мг) лактозы. В связи с этим пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуется прием препарата.

Условия хранения препарата Бараклюд

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бараклюд

2 года.