Конвулекс раствор для иньекций 100 мг/5 мл № 5 в Нур-Султане

Фармакологические свойства препарата Конвулекс р-р для инъекций

Фармакодинамика. Натрия вальпроат повышает содержание ГАМК в головном мозге, что соответственно приводит к повышению содержания ГАМК в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на транспорт ионов калия через мембраны нейронов. Результатом подобного влияния является подавление возникновения, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам. Натрия вальпроат обладает противосудорожной активностью при разных типах эпилепсии. Препарат не оказывает выраженного снотворного и седативного эффекта, а также угнетающего влияния на дыхательный центр. Не обладает негативным влиянием на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела. Фармакокинетика.При в/в введении терапевтическая концентрация препарата в сыворотке крови достигается в первые же минуты, при необходимости она может поддерживаться на требуемом уровне с помощью инфузии. Приблизительно 90–95% вальпроевой кислоты связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином; степень связывания уменьшается при введении в более высоких дозах. У пациентов пожилого возраста и у больных с печеночной или почечной недостаточностью степень связывания препарата с белками плазмы крови значительно ниже. Биотрансформация осуществляется путем глюкуронирования и бета-, омега- и омега-1-окисления. Приблизительно 20% дозы выделяется почками в виде сложного эфира глюкуронида, ≤5% — выводится с мочой в неизмененном виде.

Применение препарата Конвулекс р-р для инъекций

Суточную дозу препарата подбирают индивидуально с учетом возраста, массы тела и чувствительности к вальпроату натрия. Если существенная корреляция между суточной дозой, концентрацией в сыворотке крови и терапевтическим эффектом отсутствует, оптимальную дозу необходимо подбирать с учетом клинического эффекта. Если адекватного терапевтического эффекта достигнуть не удалось или возникли побочные эффекты терапии, следует определить уровень вальпроата в плазме крови и провести контроль клинических показателей. Эффективная концентрация в плазме крови составляет от 40 до 100 мг/л (300–700 мкмоль/л). Доза для медленного в/в введения составляет 5–10 мг/кг массы тела. У больных среднего возраста с массой тела 65 кг это составляет приблизительно 500 мг натрия вальпроата, или содержимое 1 ампулы. Если существует необходимость применения препарата в виде в/в инфузии, рекомендуемая скорость введения составляет 0,5–1 мг/кг/ч. В случаях, когда необходимо быстро достичь и поддерживать высокую концентрацию препарата в плазме крови, рекомендуется следующая схема введения: в/в введение натрия вальпроата в дозе 15 мг/кг на протяжении 5 мин, через 30 мин начать инфузию натрия вальпроата со скоростью 1 мг/кг/ч под контролем концентрации в плазме крови (для достижения уровня 75 мкг/мл). Для надлежащего подбора дозы следует учитывать клиническое состояние пациента. При необходимости повторной инъекции или инфузии натрия вальпроата, максимальная суточная доза не должна превышать 2500 мг. Детям, в том числе грудного возраста старше 2 мес, сначала следует назначить препарат перорально (обычно в дозе 20–30 мг/кг/сут), а потом — в/в инъекции или инфузию со скоростью 0,8–1,35 мг/кг/ч. Если необходимо перевести больного с перорального на инъекционное или инфузионное введение препарата, соотношение доз должно составлять 1:1. В/в введение следует начинать через 12 ч после последнего приема пероральной дозы. Максимальная суточная доза для в/в введения — 2500 мг. Рекомендуемые средние суточные дозы натрия вальпроата: • для лиц среднего и пожилого возраста — 20 мг/кг; • для подростков — 25 мг/кг; • для детей — 30 мг/кг. Р-р для инфузий готовят из расчета: содержимое 1 ампулы (500 мг натрия вальпроата) на 500 мл инфузионного р-ра. Готовый р-р вводят со скоростью 1 мл/кг/ч. Для приготовления инфузионного р-ра натрия вальпроата необходимо использовать следующие р-ры: изотонический р-р натрия хлорида; 5% р-р глюкозы; р-р Рингера лактатный. Р-р для инъекций следует вводить медленно (приблизительно в течение 3–5 мин), только в/в или применять в виде инфузии (для продолжения терапии или при повторном введении). Нельзя вводить одновременно с другими р-рами для в/в введения. Пригоден к использованию только прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый р-р.

Конвулекс 100мг/мл 5мл 5 шт. раствор для инъекций в/венное введение

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоэпилептическое.

Состав и форма выпуска Конвулекс 100мг/мл 5мл 5 шт. раствор для инъекций в/венное введение

Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл 5 мл (1 амп.):

• активное вещество: вальпроат натрия — 500 мг (эквивалент вальпроевой кислоты 433,9 мг);
• вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 117 мг; натрия гидрофосфата додекагидрат — 71,8 мг, вода для инъекций — до 5 мл.

Раствор для внутривенного введения, 100 мг/мл. По 5 мл в ампуле бесцветного стекла (тип I) с красной точкой разлома и кольцом оранжевого цвета в верхней части. По 5 амп. в прозрачном пластиковом поддоне; по 1 поддону в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Способ применения и дозы

В/в. При в/в медленном введении рекомендованная суточная доза вальпроевой кислоты составляет 5–10 мг/кг. При в/в инфузионном введении рекомендованная доза вальпроевой кислоты составляет 0,5–1 мг/кг/ч.

При переходе с приема внутрь на в/в введение дозы не изменяют, первое в/в введение рекомендуется через 12 ч после последнего приема внутрь. Введение раствора для инъекций следует заменять приемом препарата внутрь, как только состояние больного это позволит. Первый прием внутрь рекомендуется также через 12 ч после последней инъекции.

При необходимости быстрого достижения и поддержания высокой концентрации в плазме рекомендуется следующий подход: в/в введение 15 мг/кг за 5 мин, через 30 мин начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/ч при постоянном мониторировании концентрации до достижения уровня в плазме около 75 мкг/мл.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2500 мг.

Средние суточные дозы составляют 20 мг/кг у взрослых и пожилых больных, 25 мг/кг — у подростков, 30 мг/кг — у детей.

В качестве инфузионного раствора для препарата Конвулекс может использоваться изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера. Приготовленный раствор для инфузии может быть использован в течение 24 ч, неиспользованный объем раствора уничтожается. Если в/в применяются и другие ЛС, препарат Конвулекс необходимо вводить по отдельной системе вливания.

Фармакодинамика

Конвулекс — противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания ГАМК в ЦНС вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМКА (активация ГАМКэргической передачи), а также влиянию на потенциалзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

Css (равновесная концентрация) при в/в (внутривенно) введении достигается в течение нескольких минут и может поддерживаться с помощью медленного инфузионного введения. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови колеблется в пределах 50–150 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90–95% — при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80–85% — при концентрации 50–100 мг/л; при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками плазмы снижено. Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной, не связанной с белками плазмы фракции вальпроевой кислоты, составляя около 10% от уровня в сыворотке. Вальпроевая кислота проникает через ГПБ и ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1–10% концентрации в плазме крови матери. Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1–3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и выдыхаемым воздухом. T1/2 вальпроевой кислоты составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч; при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени, участвующими в метаболизме вальпроевой кислоты, T1/2 может составлять 6–8 ч; у больных с нарушением функции печени, пожилых больных и детей до 18 мес — может быть значительно более длительным.

Показания к применению Конвулекс 100мг/мл 5мл 5 шт. раствор для инъекций в/венное введение

• эпилептический статус;
• эпилепсия различной этиологии — идиопатическая, криптогенная и симптоматическая;
• генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические;
• парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей: с вторичной генерализацией или без нее;
• специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);
• фебрильные судороги у детей;
• лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата;
• печеночная недостаточность;
• острый и хронический гепатит;
• нарушения функции поджелудочной железы;
• порфирия;
• геморрагический диатез;
• выраженная тромбоцитопения;
• комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином;
• нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);
• период лактации.

С осторожностью: дети — при лечении несколькими противоэпилептическими препаратами; дети и подростки с множественными сопутствующими заболеваниями и при тяжелых формах припадков; нарушения функции почек; больные с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы; угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, тромбоцитопения); врожденные энзимопатии; органические поражения мозга; гипопротеинемия; детский возраст (до 3 лет); беременность (особенно I триместр).

Применение Конвулекс 100мг/мл 5мл 5 шт. раствор для инъекций в/венное введение при беременности и кормлении грудью

Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в I триместре беременности, составляет 1–2%. Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В первом триместре беременности не следует начинать лечение препаратом Конвулекс. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя концентрацию вальпроевой кислоты в плазме.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: гемодиализ, форсированный диурез, поддержание дыхания и ССС.

Побочные действия Конвулекс 100мг/мл 5мл 5 шт. раствор для инъекций в/венное введение

В целом, Конвулекс хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации вальпроевой кислоты в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит, запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще — на 2–12-й нед).

Со стороны ЦНС: тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание мушек перед глазами.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождающиеся удлинением времени кровотечения, петехиальные кровоизлияния, кровоподтеки, гематомамы, кровоточивость).

Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные сочетания

Мефлохин. Риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и с другой стороны — противосудорожного эффекта мефлохина.

Зверобой продырявленный. Риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Нерекомендуемые сочетания

Ламотриджин. Повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его Т1/2 до 70 ч у взрослых и до 45–55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови. Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Сочетания, требующие особых предосторожностей

Карбамазепин. Вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их дозировок.

Фенобарбитал, примидон. Вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей. В свою очередь, фенобарбитал или примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижают ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 нед комбинированного применения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седации, определение уровня противоэпилептических средств в крови.

Фенитоин. Возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня противоэпилептических средств в крови, изменение дозировок при необходимости.

Клоназепам. Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Этосуксимид. Вальпроевая кислота может как повышать, так и понижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня противоэпилептических средств в крови, изменение дозировок при необходимости.

Топирамат. Повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.

Фелбамат. Повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35–50% с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня вальпроевой кислоты в крови, изменение дозировки вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены.

Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины. Нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов.

Циметидин, эритромицин. Подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме.

Зидовудин. Вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности.

Карбапенемы, монобактамы. Меропенем, панипенем, а также азтреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

Сочетания, которые следует принимать во внимание

Ацетилсалициловая кислота. Усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты.

Непрямые антикоагулянты. Вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбинового индекса при совместном назначении с витамин-К-зависимыми антикоагулянтами.

Нимодипин. Усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой.

Миелотоксичные ЛС. Повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Этанол и гепатотоксичные ЛС. Увеличивают вероятность развития поражений печени.

Прочие сочетания

Пероральные контрацептивы. Вальпроевая кислота не вызывает индукцию микросомальных ферментов печени и не снижает эффективность гормональных пероральных противозачаточных средств.

Побочные эффекты препарата Конвулекс р-р для инъекций

Со стороны системы крови: редко — тромбоцитопения (особенно у детей), лейкопения, снижение свертываемости крови, которое сопровождается увеличением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, гематомами, кровотечениями, гипофибриногенемия, эозинофилия, анемия. Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны головная боль, сонливость, парестезии, нарушение сознания, ступор, депрессия, ощущение усталости, слабость, агрессивное поведение, тремор, редко — мышечные спазмы и атаксия, повышенная раздражительность, гиперактивность, галлюцинации, шум в ушах, энцефалопатия. Со стороны мочевыделительной системы: энурез. Со стороны ЖКТ: в зависимости от дозы возможно увеличение или уменьшение массы тела, повышение аппетита или анорексия, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея и другие диспептические расстройства, нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы, панкреатит. Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, алопеция. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, некротизирующее поражение кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при применении на протяжении 6 мес). Лабораторные показатели: очень редко сообщается о возможном повышении уровня тестостерона. Прочие: редко — неспецифическая боль и энурез, в основном у детей, возможность возникновения поликистоза яичников. Кроме того, возможны аменорея и прочие нарушения менструального цикла. Существуют единичные сообщения о развитии синдрома Фанкони (метаболический ацидоз, фосфатурия, аминоацидурия, глюкозурия), проходящего после отмены вальпроата натрия. При применении вальпроата натрия в виде р-ра для инъекций могут возникать быстропроходящая тошнота и сонливость сразу же после введения препарата.

Особые указания по применению препарата Конвулекс р-р для инъекций

При применении натрия вальпроата следует регулярно контролировать уровень трансаминаз, билирубина, амилаз и количества тромбоцитов в крови (каждые 3 мес). Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов, что может вызывать удлинение времени свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития геморрагических осложнений в послеоперационный период у больных, применяющих вальпроат натрия. При длительном применении препарата возможно развитие гематом и кровотечений. В таких случаях препарат следует немедленно отменить. Натрия вальпроат может обусловить развитие медикаментозного панкреатита и нарушения функции печени (особенно в первые 6 мес применения), поэтому на протяжении этого периода необходимо регулярно контролировать функциональное состояние поджелудочной железы и печени, уровень протромбина. Нарушение функции печени, печеночная недостаточность во время терапии вальпроатом натрия иногда развивается у детей с эпилепсией и сопутствующими метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозга и замедленным умственным развитием. Прекращать лечение вальпроатом натрия следует, постепенно снижая дозу, контролируя ЭЭГ, параметры которой не должны ухудшаться. При снижении дозы препарата у детей следует учитывать массу тела и возрастные особенности. Назначение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период беременности применение вальпроата натрия не должно перерываться без наличия четких медицинских показаний, поскольку внезапное прекращение применения или резкое снижение дозы препарата может вызвать эпилептические припадки у беременной, способные нанести значительный ущерб матери и плоду. Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о необходимости применения контрацептивных мер до начала терапии вальпроатом. Существуют сообщения о развитии геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых принимали вальпроат на протяжении периода беременности. Развитие синдрома связано с гипофибриногенемией, способной приводить к снижению свертываемости крови. Следует дифференцировать этот синдром с дефицитом фолиевой кислоты. Необходимо контролировать тромбоцитарный индекс, уровень фибриногена и факторов свертывания крови у новорожденных, матери которых принимали препарат. Вальпроат проникает через плацентарный барьер и достигает более высоких концентраций в эмбриональной крови, чем в материнской. Натрия вальпроат выделяется в грудное молоко. В состоянии динамического равновесия концентрация вальпроата в грудном молоке составляет приблизительно 10% концентрации в сыворотке крови. Рекомендуется прекратить кормление грудью при применении вальпроата натрия. Натрия вальпроат следует использовать с осторожностью у детей, нуждающихся в дополнительном применении противоэпилептических средств; у детей и подростков с сопутствующими заболеваниями и психическими нарушениями; при поражении костного мозга; при энзимопатии: при гипопротеинемии; при системной красной волчанке. Натрия вальпроат ослабляет внимание и обладает легким седативным эффектом, поэтому следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и воздержаться от управления транспортными средствами в период лечения.

Конвулекс® (Convulex)

В связи с имеющимися сообщениями о тяжелых и летальных случаях печеночной недостаточности и панкреатита при применении препаратов вальпроевой кислоты необходимо иметь в виду следующее:

— группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет, с тяжелой эпилепсией, часто связанной с повреждением головного мозга и врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями;

— в большинстве случаев нарушения функции печени развивались в первые 6 месяцев (обычно между 2 и 12 неделями) лечения, чаще при комбинированном противоэпилептическом лечении;

— случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста больного и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с возрастом больного;

— недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода;

— ранняя диагностика (до иктерической стадии) базируется в основном на клиническом наблюдении — выявлении ранних симптомов, таких как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающихся рвотой и болями в животе; при этом может отмечаться рецидив эпилептических припадков на фоне неизменной противоэпилептической терапии.

В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу для клинического обследования и анализа функции печени.

Во время лечения, в особенности в первые 6 месяцев, необходимо периодически проверять функцию печени — активность печеночных трансаминаз, уровень протромбина, фибриногена, факторов свертывания, концентрацию билирубина, а также активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами) и картину периферической крови, в частности, тромбоциты крови.

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей. Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого» живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия препарата Конвулекс р-р для инъекций

До начала в/в введения натрия вальпроата одновременно с другими противоэпилептическими средствами следует определить их концентрации в плазме крови, чтобы скорректировать индивидуальную дозу перорально принимаемых антиэпилептических препаратов. Фенобарбитал, примидон, фенитоин и карбамазепин при одновременном применении с вальпроатом натрия ускоряют его выведение из организма, снижают его уровень в плазме крови, что может приводить к снижению эффективности терапии вальпроатом натрия. Мефлохин при сочетанном применении ускоряет метаболизм вальпроата натрия и способен вызывать развитие эпилептических припадков. При одновременном применении циметидина и эритромицина концентрация вальпроата в плазме крови может повышаться (вследствие уменьшения его метаболизма в печени). При сочетанном применении вальпроата натрия с панипенемом и меропенемом концентрация вальпроата натрия в сыворотке крови снижается, что может приводить к развитию эпилептических припадков. В случае одновременного применения вальпроата натрия и препаратов, связывающихся с белками крови (ацетилсалициловая кислота), концентрация свободной фракции вальпроата в сыворотке крови может повышаться. Вальпроат натрия потенцирует действие психотропных средств, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины; в таких случаях следует провести клинические исследования и определить адекватную дозу. Вальпроат натрия потенцирует действие алкоголя. Вальпроат натрия повышает концентрацию фенобарбитала в плазме крови и усиливает его седативный еффект, в основном у детей. При необходимости применения такой комбинации следует контролировать уровень фенобарбитала в плазме крови. Вальпроат повышает уровень примидона в плазме крови и потенцирует седативный эффект при длительном применении. Следует проводить клинические исследования состояния больных перед началом комбинированной терапии для подбора адекватной дозы. Вальпроат натрия снижает общую концентрацию фенитоина в плазме крови. Кроме того, вальпроат натрия увеличивает свободную фракцию фенитоина при передозировке (вальпроат вытесняет фенитоин из его связи с белками крови и уменьшает его печеночный метаболизм). При одновременном применении с карбамазепином вальпроат натрия потенцирует токсическое действие последнего. Следует контролировать клинические и лабораторные показатели до начала и на протяжении одновременного применения карбамазепина и вальпроата натрия. Вальпроат натрия уменьшает метаболизм ламотриджина и уменьшает период его полувыведения. Может потребоваться снижение дозы ламотриджина. Одновременное применение ламотриджина и вальпроата натрия может повышать риск развития кожных реакций (в основном у детей). Вальпроат повышает концентрацию зидовудина в плазме крови и его токсичность.

Передозировка препарата Конвулекс р-р для инъекций, симптомы и лечение

При подозрении на передозировку натрия вальпроата прежде всего следует исключить попытку суицида. В терапевтических концентрациях в плазме крови (приблизительно 40–100 мкг/мл) вальпроат натрия не оказывает токсического действия. Очень редко острая токсичность вальпроата натрия может проявляться у взрослых и детей при концентрации в сыворотке крови, значительно превышающей 100 мкг/мл. Симптомы: выраженный седативный эффект, нарушение равновесия и координации движений, миастения, гипорефлексия, миоз, блокада сердца, метаболический ацидоз, коматозное состояние (на ЭЭГ — увеличение медленных волн и фоновой активности). Лечение: специфического антидота нет. Терапия должна быть направлена на ускорение выведения вальпроата и поддержания жизненно важных функций организма. Целесообразно проведение гемодиализа и гемоперфузии, назначение активированного угля и в/в введение налоксона.

Конвулекс

Действующее вещество:

Вальпроевая кислота* (Valproic acid*)

Фармгруппа:

Противоэпилептические средства

Средняя цена в аптеках