Релпакс, 40 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 шт.

Релпакс – это лекарство, предназначенное для непосредственного утоления припадков мигрени различной тяжести.

В состав этого препарата входят: основное вещество – гидробромид элетриптана и вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.

Состав оболочки: оранжевый опадрай (моногидрат лактозы, гипромеллоза, триацетин, титана диоксид, краситель); прозрачный опадрай (триацетин, гипромеллоза).

Форма выпуска

Выпускается средство в виде таблеток по 20 и 40 мг, которые упакованы в блистеры из фольги, помещенные в картонные пачки.

• Таблетки, 20 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 20», с другой — «Pfizer».
• Таблетки, 40 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 40», с другой — «Pfizer».

Общая информация о препарате

Лекарственное средство применяется в лечении неврологических болезней, в частности лечения мигрени как без ауры, так и ее классическом проявлении. Релпакс относится к группе противомигренозных препаратов. Международное непатентованное название – элетриптан.

Форма выпуска, цены

Релпакс выпускается итальянской фармакологической компанией Pfaizer в виде таблеток покрытых желатиновой оболочкой, в дозировке 40 мг. Средняя цена на Релпакс представлена в таблице. Стоимость лекарства в различных регионах Российской Федерации составляет от 380 до 450 рублей за 2 таблетки.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема перорально элетриптан активно абсорбируется в пищеварительном тракте, всасывание происходит на 81%. Уровень биодоступности при внутреннем приеме — примерно 50%.

Наивысшая концентрация в крови отмечается через 1,5 ч после внутреннего приема. Максимальная концентрация активного вещества увеличивалась на 20–30%, если лекарство было принято после жирной еды. С белками крови элетриптан связывается на 85%.

Период полувыведения равен примерно 4-5 часам. Метаболизм происходит в печени, после чего выведение происходит через почки и ЖКТ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Релпакса – элетриптан – входит в группу селективных агонистов нейрональных 5-HT1D и серотониновых сосудистых 5-НТ1В рецепторов. Также для вещества характерно высокое сродство к 5-HT1F серотониновым рецепторам и умеренное влияние на работу 5-HT7, 5-HT1E, 5-HT2B и 5-HT1A серотониновых рецепторов.

Элетриптан оказывает более выраженное селективное воздействие на серотониновые рецепторы, расположенные в сонных артериях, чем на серотониновые рецепторы, находящиеся в бедренных и коронарных артериях. Противомигренозная активность Релпакса может объясняться способностью его активного компонента сужать внутричерепные кровеносные сосуды, а также быть ингибитором нейрогенного воспаления.

Фармакокинетика

После перорального приема элетриптан достаточно полно и с высокой скоростью всасывается в желудочно-кишечный тракт (абсорбция достигает примерно 81%). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь у пациентов обоих полов составляет примерно 50%. Максимальная концентрация элетриптана в плазме крови наблюдается в среднем через 1,5 часа после приема. Для фармакокинетики вещества при назначении терапевтических доз в диапазоне 20–80 мг характерна линейная зависимость.

Максимальный уровень элетриптана и площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) повышаются приблизительно на 20-30% при приеме лекарственного средства после употребления жирной пищи. При пероральном приеме во время приступа мигрени AUC уменьшается примерно на 30%, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается до 2,8 ч.

При регулярном применении в дозировке 20 мг 3 раза в сутки на протяжении 5–7 суток фармакокинетика активного вещества Релпакса остается линейной с прогнозируемой кумуляцией. При приеме в более высоких суточных дозах (40 мг 3 раза в сутки или 80 мг 2 раза в сутки) и курсе лечения, составляющем более 7 суток, кумуляция элетриптана превышает ожидаемую ~ на 40%.

При внутривенном введении объем распределения элетриптана равен 138 л, что говорит об эффективном распределении в тканях. Вещество связывается с белками плазмы крови в умеренной степени (около 85%).

Исследования in vitro доказывают, что первичный метаболизм элетриптана обусловлен действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Это подтверждается повышением содержания данного соединения в плазме крови при его сочетании с эритромицином, являющимся мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4. Обнаружено, что изофермент CYP2D6 также принимает участие в метаболизме элетриптана, хотя клинические исследования не выявили влияния полиморфизма данного элемента на фармакокинетику Релпакса.

При приеме элетриптана образуются два основных циркулирующих метаболита этого вещества, которые преимущественно отвечают за повышение общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, содержащего меченный углеродный изотоп С14.

Метаболит, образованный вследствие N-окисления, не обладает фармакологической активностью, в то время как метаболит, образованный вследствие N-деметилирования, имеет активность, сопоставимую с таковой у элетриптана. Третье вещество радиоактивной плазмы на данный момент не идентифицировано. Предположительно, оно является смесью гидроксилированных метаболитов, которые экскретируются через почки и кишечник.

Содержание активного N-деметилированного метаболита в плазме крови не превышает 10–20% от общей концентрации элетриптана в организме, поэтому не оказывает значимого влияния на терапевтический эффект Релпакса.

После внутривенного введения общий клиренс активного вещества препарата составляет примерно 36 л/ч, а период полувыведения достигает 4 часов. Средний почечный клиренс после перорального приема равен примерно 3,9 л/ч. На долю непочечного клиренса приходится около 90% от общего клиренса, что говорит о выведении элетриптана из организма в виде метаболитов преимущественно с мочой и калом.

Клинико-фармакологические исследования и фармакокинетический анализ говорят о том, что пол пациента практически не влияет на уровень элетриптана в плазме крови.

У больных в возрасте 65–93 лет обнаружено незначительное и статистически недостоверное уменьшение клиренса элетриптана на 16% и статистически значимое увеличение периода полувыведения (приблизительно с 4,4 до 5,7 ч) по сравнению с данными показателями у пациентов более молодого возраста. Влияние элетриптана на колебания артериального давления у людей преклонного возраста может быть сильнее, чем у более молодых больных.

У больных с дисфункциями печени (стадии А и В согласно классификации Чайлд – Пью) обнаружено статистически достоверное увеличение AUC (на 34%) и периода полувыведения, а также небольшое повышение максимальной концентрации элетриптана в крови (на 18%), но эти явления не являются клинически значимыми.

У больных с легкими (КК 61–89 мл/мин), умеренными (КК 31–60 мл/мин) или выраженными (КК менее 30 мл/мин) дисфункциями почек не выявлены изменения в фармакокинетике элетриптана или его степени связывания с белками крови.

Противопоказания

Определяются следующие противопоказания для приема препарата Релпакс:

• высокая чувствительность пациента к элетриптану и другим компонентам средства;
• прием с целью купирования базилярной, офтальмоплегической, гемиплегической мигрени;
• серьезные нарушения функции печени;
• редкие болезни наследственного характера (глюкозо-лактозная мальабсорбция, недостача лактазы, непереносимость лактозы);
• прием одновременно с ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами протеазы;
• артериальная гипертензия с неконтролируемым течением;
• возраст до 18 лет;
• окклюзионные болезни периферических сосудов;
• ишемическая болезнь сердца либо подозрение на наличие этого заболевания;
• транзиторная ишемическая атака и нарушения кровообращения в мозге в анамнезе;
• одновременное лечение другими препаратами — агонистами 5-HT1-рецепторов.

Осторожно средство назначают больным с серотониновым синдромом. Также нужно соблюдать осторожность, применяя Релпакс одновременно с другими средствами с серотонинергической активностью.

Нужно соблюдать осторожность при приеме лекарства в дозе более 40 мг людям, у которых отмечается нарушение функций почек.

Фармакокинетика

Релпакс — это триптан последнего поколения со всеми вытекающими обстоятельствами. Он имеет высокую селективную способность к нейрональным и сосудистым сератониновым рецепторам. Вследствие этого он получил высокие показатели фармакокинетики в сравнении с самыми старыми аналогами.

Степень всасываемости препарата через желудочно-кишечный тракт составляет около 81%. Биодоступность для мужчин и женщин будет составлять 50%. Время полувыведения данного лекарства из организма не превышает 4-5часов.

Процесс метаболизма лекарства организмом протекает в печени, выведение совершается через почки и желудочно-кишечный тракт.

Читайте подробней о триптанах читайте в нашей статье.

Специфические и эффективные препараты для купирования болей при мигрени триптаны — отзывы Триптаны — это препараты на основе агонистов серотонина, которые селективно действуют на определенные рецепторы серотонина (5-гидрокситриптамина). Дан…

Побочные действия

В большинстве случаев Релпакс пациенты переносят хорошо. Как правило, побочные явления выражены слабо, они исчезают самостоятельно и являются преходящими.

Возможно проявления следующих побочных эффектов в процессе приема средства:

• ринит, фарингит, инфекции дыхательных путей;
• лимфаденопатия;
• анорексия;
• психические нарушения: спутанность сознания, нарушения мышления, депрессия, эйфория, эмоциональная лабильность;
• нарушения в работе нервной системы: головные боли, сонливость, головокружение, гипестезия, гипокинезия, нарушения чувствительности, миастения, гиперестезия, тремор, атаксия, нарушение речи;
• чувство стеснения в горле, зевота, диспноэ, изменение тембра голоса, астма;
• гипербилирубинемия;
• функции органов зрения: боль в глазах, нарушение зрения, светобоязнь, конъюнктивит;
• функции сердца и сосудов: тахикардия, учащенное сердцебиение, стенокардия, брадикардия, увеличение показателей АД;
• органы слуха, равновесия: звон и боль в ушах, вертиго;
• функции ЖКТ: боли в животе, тошнота, ощущение сухости во рту, диспепсические явления, диарея, запор, отрыжка;
• кожные покровы: сильное потоотделение, зуд, крапивница;
• костно-мышечная система: боли в спине, суставах и мышцах, артрит, боль в костях, артроз миопатия, судороги;
• мочевыделительная система: полиурия, частое мочеиспускание;
• репродуктивная система: меноррагия, боли в молочных железах;
• аллергические реакции;
• чувство приливов жара к лицу, астения, озноб, дискомфорт в области грудной клетки, общая слабость, чувство жажды, периферические отеки.

Релпакс 40мг 2 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Противомигренозное.

Состав и форма выпуска Релпакс 40мг 2 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:

• активное вещество: элетриптан (в виде гидробромида) — 20/40 мг;
• вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; кроскармеллоза натрия; магния стеарат;
• оболочка пленочная: Opadry оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель «Солнечный закат» желтый с лаком алюминиевым (E110); Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, 40 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 2, 3, 4, 6 или 10 шт. 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 блистеров в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Таблетки, 20 мг: оранжевые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «REP 20» на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.

Таблетки, 40 мг: оранжевые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «REP 40» на одной стороне и «Pfizer» — на другой стороне.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс® следует принять как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Взрослые (18–65 лет)

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

Если головная боль возобновляется в течение 24 ч: если мигренозная головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принять не ранее чем через 2 ч после первой дозы.

При отсутствии эффекта: если первая доза препарата Релпакс® не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом больные, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Суточная доза не должна превышать 160 мг.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется.

Фармакодинамика

Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-HT1B- и нейрональных 5-HT1D-рецепторов. Элетриптан также обладает высоким сродством к 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

В сравнении с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно бóльшую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ, абсорбция составляет около 81%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь у мужчин и женщин составляет около 50%. Tmax в плазме в среднем составляло 1,5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз от 20 до 80 мг фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

Cmax элетриптана и AUC повышались примерно на 20–30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, а Tmax в плазме крови увеличивалось до 2,8 ч.

При регулярном применении (20 мг 3 раза в сутки) в течение 5–7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза в сутки и 80 мг 2 раза в сутки) в течение более 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

Распределение. Vd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно на 85%).

Метаболизм. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентрации элетриптана в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также, что изофермент CYP2D6 вносит определенный вклад в метаболизм элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлен эффект полиморфизма этого фермента на фармакокинетику элетриптана.

Идентифицировано 2 основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного изотопом углерода 14С.

В экспериментах in vitro метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью, в то время как метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован. Полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10–20% от концентрации элетриптана и, соответственно, не вносит значительный вклад в его терапевтический эффект.

Выведение. Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а Т1/2 — около 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь составляет около 3,9 л/ч. Доля непочечного клиренса составляет около 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится главным образом в виде метаболитов почками и через кишечник.

Особые группы пациентов

Пол. Результаты метаанализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию элетриптана в плазме крови.

Пожилые люди (старше 65 лет). У пожилых людей (65–93 года) выявлено небольшое и статистически недостоверное снижение клиренса элетриптана на 16% и статистически значимое увеличение Т1/2 (примерно с 4,4 до 5,7 ч) по сравнению с этими показателями у молодых людей. Действие элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Нарушение функции печени. У больных с нарушением функции печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) выявлено статистически достоверное увеличение AUC (на 34%) и Т1/2, а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Нарушение функции почек. У больных с легким (Cl креатинина 61–89 мл/мин), умеренным (Cl креатинина 31–60 мл/мин) или выраженным (Cl креатинина

Показания к применению Релпакс 40мг 2 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Купирование приступов мигрени с или без ауры.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к элетриптану или любому другому компоненту препарата;
• тяжелые нарушения функции печени;
• одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир);
• в течение 24 ч до или после приема элетриптана нельзя применять эрготамин или производные эрготамина, в т.ч. метисергид;
• купирование гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени;
• редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозная мальабсорбция);
• возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).

Как и у других агонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина I типа (5-HT1), нижеперечисленные противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами:

• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
• совместное применение с другими агонистами 5-HT1-рецепторов.

С осторожностью: серотониновый синдром — при одновременном применении элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, необходимо соблюдать осторожность, т.к. в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов; применение препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек (т.к. у таких пациентов эффект элетриптана на АД усиливается).

Применение Релпакс 40мг 2 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью

Опыта клинического применения препарата Релпакс® у беременных женщин нет. В исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия. Релпакс® следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Релпакс® выводится с грудным молоком у женщин. При однократном приеме препарата Релпакс® в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0,02% от принятой дозы. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема элетриптана.

Передозировка

Симптомы: развитие артериальной гипертензии и других нарушений со стороны ССС.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Поскольку T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, в случае передозировки препарата наблюдать больных следует в течение по меньшей мере 20 ч или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме крови неизвестно.

Побочные действия Релпакс 40мг 2 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

В целом, Релпакс® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно, без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат одной дозировки дважды для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении препаратом Релпакс®, являются типичными для всего класса агонистов 5-HT1-рецепторов.

У пациентов, принимающих Релпакс® в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥1% и выше по сравнению с плацебо). Эти явления были распределены по следующим категориям в соответствии с частотой: часто — ≥1/100 до

Инфекции: часто — фарингит и ринит; редко — инфекции дыхательных путей.

Со стороны лимфатической системы: редко — лимфаденопатия.

Нарушения питания и обмена веществ: нечасто — анорексия.

Психические нарушения: нечасто — нарушение мышления, ажитация, спутанность сознания, деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница; редко — эмоциональная лабильность.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, ощущение покалывания или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения; нечасто — тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, боль в глазах, светобоязнь и нарушение слезоотделения; редко — конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и равновесия: часто — вертиго; нечасто — боль в ушах, звон в ушах.

Со стороны ССС: часто — учащенное сердцебиение и тахикардия; редко — стенокардия, повышение АД, брадикардия, шок.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто — ощущение стеснения в горле; нечасто — диспноэ, зевота; редко — астма и изменение тембра голоса.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, сухость во рту и диспепсия; нечасто — диарея, глоссит; редко — запор, эзофагит, отек языка, отрыжка.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гипербилирубинемия, повышение активности АСТ.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — повышенное потоотделение; нечасто — сыпь, зуд; редко — кожные заболевания, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной тканей: часто — боль в спине, боль в мышцах; нечасто — боль в суставах, артроз и боль в костях; редко — артрит, миопатия, миалгия, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушения со стороны мочеиспускательного тракта (учащенное мочеиспускание, полиурия).

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко — боль в молочных железах, меноррагия.

Общие нарушения: часто — ощущение тепла или приливы жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления); нечасто — общая слабость, отечность лица, жажда, периферические отеки.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о перечисленных ниже нежелательных эффектах.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: редкие случаи обморочных состояний.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: как у и некоторых других 5-HT1B/1D-агонистов, были получены редкие сообщения об ишемическом колите, рвоте.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику элетриптана

При одновременном назначении эритромицина (1000 мг) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, Cmax элетриптана увеличивалась в 2 и 2,7 раза соответственно, а AUC элетриптана — в 3,6 и 5,9 раза соответственно. При этом T1/2 элетриптана увеличивался с 4,6 до 7,1 ч при применении эритромицина и с 4,8 до 8,3 ч — при применении кетоконазола. Таким образом, Релпакс® не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).

Взаимодействие препарата Релпакс® с β-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований межлекарственных взаимодействий пока недоступны (за исключением пропранолола).

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что следующие лекарственные препараты вряд ли влияют на фармакокинетику элетриптана: β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, СИОЗС, эстрогенсодержащие гормональные заместительные препараты, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные препараты и БКК.

Поскольку элетриптан не является субстратом МАО, фармакокинетическое взаимодействие препарата Релпакс® и ингибиторов МАО маловероятно, и специальные исследования их взаимодействия не проводились.

При одновременном применении пропранолола в дозе 160 мг, верапамила в дозе 480 мг или флуконазола в дозе 100 мг Cmax элетриптана увеличивалась в 1,1, 2,2 и 1,4 раза, а AUC — в 1,3, 2,7 и 2 раза соответственно. Эти изменения не являются клинически значимыми, т.к. они не сопровождаются повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений по сравнению с применением одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема препарата Релпакс® приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин или эрготаминподобные средства, в частности дигидроэрготамин, не следует назначать в течение 24 ч после приема препарата Релпакс®. Релпакс® можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминсодержащих препаратов.

Влияние элетриптана на другие ЛС

В терапевтических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома Р450.

Взаимодействие с серотонинергическими препаратами

Одновременное применение агонистов 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов следует соблюдать осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.

Инструкция по применению Релпакса (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Релпакса предусматривает употребление препарата внутрь. При этом таблетки нужно запивать жидкостью.

Если у пациента только начинает развиваться мигренозная головная боль, необходимо принимать таблетки как можно раньше. Но выраженная эффективность его действия отмечается и при приеме при развившемся приступе мигрени.

Взрослым пациентам в возрасте от 18 до 65 лет рекомендовано принимать начальную дозу 40 мг.

При возобновлении головной боли на протяжении суток можно повторно принять средство в аналогичной дозе. Если есть необходимость принять таблетки повторно, то это можно делать не ранее, чем спустя 2 часа после приема первой таблетки.

Если после приема первой дозы препарата Релпакс головная боль в течение 2 часов не уменьшается, то вторую дозу препарата принимать не следует.

Но если купировать приступ не удалось, то эффективный клинический ответ может проявиться при следующем приступе мигрени. Если доза 40 мг не позволяет получить желаемый эффект, при следующем приступе можно принять Релпакс в дозе 80 мг.

Общая суточная доза средства не должна быть больше 160 мг.

Людям, страдающим легкими или умеренными нарушениями функции печени, не нужно корректировать дозу.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы про таблетки Релпакс указывают, что они очень хорошо помогают от мигрени.

Отзывы докторов

Отзывы опытных врачей:

1. Васильев К.Р., терапевт. Такой препарат как Релпакс полностью избавляет от сильнейшего приступа мигрени. Примерно через полчаса боль проходит, и приступы больше не повторяются. В упаковке данного препарата вы найдете 2 таблетки, но иногда может хватить и одной половины таблетки. После приема лекарства, лучше всего около часа просто отдохнуть в полной тишине. После исчезновения головной боли вас может потянуть в сон. Отдохните! Но следует не забывать о большом количестве побочных явлений.
2. Пархоменко П.Р., терапевт. Препарат не всегда предсказуем. В некоторых случаях действует мгновенно, в других вообще не производит нужного эффекта. Также сложно предсказать побочные действия. Однако в лечении мигрени является не заменимым.

Отзывы пациентов

Пациенты вторят врачам:

1. Маргарита, 35 лет. Данный препарат хорошо помогает, полностью снимает ранний приступ, но не достаточно быстро. Иногда возникают неприятные чувства. После пропадания головной боли чувствуется небольшое покалывание в области лица и тремор. Лучше всего сразу же лечь и поспать. Иногда прием препарата сопровождается рвотой.
2. Виктория, 41 год. У меня бывают такие мигрени, что искры из глаз просто сыпятся! Особенно в отдельные дни месяца! Поэтому обыкновенные обезболивающие не помогают, нужны суперсильные, вот и пью релпакс. Только он меня и спасает, отличное лекарство!
3. Эдуард, 45 лет. После травмы головы, очень часто бывают сильные мигрени, которые сопровождаются даже тошнотой и рвотой. Так вот, в один из таких приступов, врач порекомендовал мне попробовать релпакс. Действительно, головные боли стихают на протяжении 30-40 минут сразу же после употребления препарата. Теперь пользуюсь им в периоды обострения мигрени.

Советы от пациентов по приему препарата

Стоит отметить, что:

• лучше попробовать сначала с половины одной таблетки;
• тщательно читайте инструкцию к препарату, достаточно много ограничений и противопоказаний;
• очень мягкий эффект.

Минусы и плюсы, по опыту и отзывам практического применения

Минусы:

• если нет результата от употребления данного препарата, то лучше сразу поискать другое лекарство;
• слишком много ограничений по приему;
• не всегда стабильный результат;
• повышение дозировки не приводит к облегчению.

Плюсы:

• воздействие препарата переносится на порядок легче, чем воздействие аналогов;
• быстро выводится из организма;
• быстро снимает приступ боли.

Процесс при котором скопившаяся кровь попадает в мозг называется кровоизлияние в мозг — последствия, симптомы и лечение.

Парез лицевого нерва у новорожденного возникает вследствие повреждения лицевого нерва при родах. Как этого избежать?

Про лечение мигрени всерьез:

Передозировка

При передозировке у пациента может развиваться артериальная гипертензия, а также другие нарушения функций сердечно-сосудистой системы. Нужно сразу провести промывание желудка, симптоматическое лечение.

Так как период полувыведения активного вещества равен примерно 4 часам, при передозировке нужно наблюдать больного не менее 20 часов, пока все симптомы не исчезнут.

Нет данных о влиянии перитонеального диализа и гемодиализа и на концентрацию в крови элетриптана.

Взаимодействие

На фармакокинетику элетриптана может влиять одновременное применение других лекарств. Если одновременно назначается Эритромицин и Кетоконазол, Cmax элетриптана возрастала в 2 и 2,7 раза соответственно. Период полувыведения элетриптана также увеличивался.

Поэтому Релпакс не назначается одновременно с препаратами Итраконазол, Кетоконазол, Кларитромицин, Эритромицин, Джозамицин, а также с ингибиторами протеазы.

Не выявлено взаимодействие средства Релпакс и трициклических антидепрессантов, β-адреноблокаторов, СИОЗС и флунаризина.

Если одновременно происходит прием Релпакса, Пропранолола и Верапамила или Флуконазола, то максимальная концентрация элетриптана повышается. Однако клинического значения такие изменения не имеют.

Если после приема Релпакс через 1-2 часа принят кофеин или эрготамин, то это ведет к небольшому, но аддитивному повышению артериального давления. Поэтому средства, в составе которых есть эрготамин или эрготаминподобные средства, нельзя назначать на протяжении 24 часов после лекарства Релпакс. Аналогично Релпакс можно принимать только через 24 часа после приема таких лекарств.

При одновременном приеме элетриптана с лекарствами, которые демонстрируют серотонинергическую активность, возрастает риск проявления серотонинового синдрома. При таком сочетании за пациентами нужно вести тщательное наблюдение.

Показания

Лекарственное средство «Релпакс» инструкция по применению рекомендует принимать при двух видах мигрени:

1. С аурой, когда к сильной боли добавляются такие симптомы, как зрительные, тактильные, двигательные, обонятельные и слуховые нарушения.
2. Без ауры, когда помимо головной боли пациента беспокоят тошнота, рвота, повышенная чувствительность к свету и звукам.

При наличии других форм заболевания применение этого лекарственного средства не только не оказывает положительного эффекта, но также может привести к ряду осложнений. Поэтому перед тем, как воспользоваться этим лекарством для устранения головной боли, вызванной мигренью, необходимо обратиться к специалисту и пройти детальное обследование. Это поможет не только назначить адекватное лечение, но и устранить непосредственный риск для здоровья пациента.

Особые указания

Релпакс целесообразно применять только в том случае, если диагноз мигрень точно подтвержден. Для лечения атипичных головных болей, которые развиваются вследствие серьезных болезней, этот препарат не назначается.

Не следует назначать это средство до проведения тщательного обследования пациента, у которого возможно наличие болезней сосудов и сердца, и установления диагноза.

Эффективность таблеток Релпакс отмечается как при терапии мигрени с аурой, так и в процессе лечения мигрени без ауры и мигрени, которая проявляется относительно к менструальному циклу. Если таблетки применять при проявлении ауры, он не предупреждает развитию головных болей. Таблетки нужно принимать в фазе начала развития головной боли.

Релпакс также купирует другие симптомы, которые отмечаются при мигрени: тошноту, рвоту, фонофобию, фотофобию.

Не допускается профилактический прием средства.

При употреблении средства в дозе 60 мг и больше может отмечаться небольшое повышение АД. Чаще это явление отмечается у пожилых людей и у больных с нарушенной функцией почек.

У многих людей при мигрени отмечается головокружение и сонливость, поэтому во время приступов болезни следует осторожно выполнять те действия, которые требуют повышенного внимания.

Аналоги лекарства

Лечение мигрени – сложный процесс ввиду неизученности патологофизиологических механизмов возникновения боли. Для ее терапии применяются также такие аналоги Релпакса:

1. НПВС. Прием нестероидных противовоспалительных средств во время приступа мигрени является одним из базовых средств медикаментозной терапии. Предполагают, что механизм анальгезии осуществляется путем снижения воспалительного компонента в участке возбуждения коры, а также разжижжению крови, благодаря снижению агрегации тромбоцитов.

   
   Механизм действия НПВС

   Главными препаратами этой группы, которые используются при терапии данного состояния, являются Аспирин и Парацетамол. Еще одной важной особенностью этих препаратов является их низкая цена.

2. Блокаторы кальциевых каналов. Основной представитель этой группы препаратов – Верапамил. Механизм его действия связан с блокировкой выхода кальция из клеток и снижением концентрации в них натрия. Вследствие гиперполяризации происходит расширение сосудов миокарда, одновременно снижается автоматизм сердечной мышцы, что сопровождается нормализацией уровня артериального давления, и, как следствие, снижением болевого синдрома при мигрени.

3. 
   Неселективные агонисты 5НТ1-рецепторов. Представителем этого класса является Дигидроэрготамин и другие средства на основе спорыньи. Антимигренозный эффект достигается не только воздействием на различные типы рецепторов, но и влиянием на альфа-адренорецепторы в сосудах.

   Эффект последних проявляется сужением просвета сосудов головного мозга, снижением внутричерепного давления и уменьшением неврологической симптоматики заболевания. Однако прием этих лекарственных средств противопоказан людям с хронической почечной и сердечной недостаточностью в виду особенностей терапевтического действия.

4. Селективные агонисты 5НТ1- рецепторов. Суматриптан – синтетический аналог триптамина. Механизм действия и терапевтические проявления подобны Релпаксу, однако суматриптан обладает более высокой биодоступностью. Также удобным являются различные формы выпуска препаратов, например, в виде интраназальных капель или ректальных суппозиториев, что делает возможным прием препарата даже при наличии у пациента тошноты или рвоты.

Аналоги Релпакса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Золмитриптан

Рапимед

Имигран

Зомиг

Сумамигрен

Амигренин

Суматриптан

Аналоги Релпакса – это препараты Имигран, Кофетамин, Зомиг, Амигренин, Суматриптан, оказывающие схожее действие на организм.

Стоимость некоторых из этих лекарств примерно такая же, как и цена препарата Релпакс. Однако есть лекарства, цена которых значительно превышает его стоимость.

При беременности и лактации

Нет опыта клинического использования лекарства Релпакс при беременности. В процессе исследований на животных не было отмечено тератогенного влияния. Поэтому назначение средства целесообразно, только если предполагаемая польза заметно превышает уровень риска для плода. Попадает в грудное молоко.

Если принять дозу 80 мг однократно, то на протяжении 24 часов выведение составляло 0,02% от общей дозы. Минимизировать риск влияния средства на младенца можно при условии прекращения естественного кормления на 24 часа после того, как был принят элетриптан.

Отзывы о Релпаксе

Отзывы о Релпаксе свидетельствуют, что средство очень эффективно от мигрени. В отзывах идет речь о том, что после приема таблетки у пациентов полностью исчезали симптомы приступов мигрени. Интенсивность симптомов снижается примерно через 30 минут после приема таблетки.

В качестве побочных эффектов может проявляться сонливость, тремор, тошнота, другие побочные явления. В отзывах отмечается, что после приема таблеток желательно поспать, чтобы минимизировать риск развития побочных проявлений. Однако некоторые люди, страдающие мигренью, отмечают, что Релпакс оказался для них неэффективным средством.

Цена Релпакса, где купить

Цена таблеток от мигрени Релпакс 40 мг в среднем составляет от 430 до 540 рублей за упаковку 2 таблетки.

Цена элетриптана (Релпакса) в Украине составляет 350 гривен.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

• Релпакс таб. 40мг №2!!!
  3200 руб.заказать

ЗдравСити

• Релпакс таблетки п.п.о. 40мг 2 шт.Пфайзер Италия С.р.Л./Р-Фарм Германия ГмбХ

  602 руб.заказать